Wernet Wolfgang

Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Wernet Wolfgang, Braje Wilfried Martin, Hornberger Wilfried, Netz Astrid, Unger Liliane, Geneste Hervé, Oost Thorsten, Lubisch Wilfried

MPK: A61P 25/00, A61P 7/00, A61K 31/444...

Značky: derivát, ligandu, substituovaný, použitie, vazopresínového, oxindolový, receptora

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Kombinovaná liečba inhibítormi PARP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15660

Dátum: 17.01.2007

Autori: Wernet Wolfgang, Giranda Vincent, Penning Thomas D

MPK: A61K 41/00, A61K 31/41, A61K 31/4164...

Značky: inhibítormi, liečba, kombinovaná

Text:

...pre-B ALL.Obrázok 11 ukazuje výsledky podania rôznych množstiev TMZ a ABT-888 kombinácií pre P 1 15 primárne bunky AML.0005 Predložený vynález poskytuje podanie 2-(2 R)-2-metylpyrolidín-2-yl-IHbenzimidazol-4-karboxamidu alebo jeho terapeuticky prijateľnej soli, v kombinácii s rádioterapiou na použitie pri liečbe rakoviny alebo inhibícii rastu nádoru u cícavca, kderakovina je CNS nádor.0006 V ďalšom uskutočnení predložený vynález poskytuje...

Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Oost Thorsten, Sauer Daryl Richard, Wernet Wolfgang, Lubisch Wilfried, Hornberger Wilfried, Unger Liliane, Geneste Hervé

MPK: A61K 31/404, C07D 401/14, A61P 25/00...

Značky: obsahujú, deriváty, 1,3-dihydroindol-2-ónu, substituované, heteroarylom, lieky

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...

Nové dibenzodiazepínové deriváty, ich príprava a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 343

Dátum: 10.01.2003

Autori: Subkowski Thomas, Lubisch Wilfried, Braje Wilfried, Wernet Wolfgang, Grandel Roland, Müller Reinhold, Drescher Karla

MPK: C07D 487/00, A61P 9/00, A61K 31/551...

Značky: dibenzodiazepínové, príprava, deriváty, použitie, nové

Text:

...vykazovat blahodarný účinok na priebeh choroby (H. Kröger et al. Inñammation 1996, 20, 203-215 W. Ehrlich et al. Rheumatol. Int. 1995, 15, 171-172 C. Szabo et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1998, 95, 3867-3872 S. Cuzzocrea et al. Eur. J. Pharmacol. 1998, 342, 67-76).Vrámci tohto vynálezu sa pod PARP tiež rozumejú izoenzýmy vyššie opísaného PARP enzýmu.Navyše, PARP inhibítor 3-aminobenzamid prejavoval ochranné účinky na modele...