Wallace Eli

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Blake James F, Lyon Michael, Robinson John, Wang Bin, Le Huerou Yvan, De Meese Lisa, Xu Rui, Graham James, Delisle Robert Kirk, Wallace Eli

MPK: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/4709...

Značky: zlúčeniny, triazolopyridínu, inhibitory, kinázy

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Pyrolopyridíny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19687

Dátum: 13.05.2009

Autori: Wallace Eli, Lyon Michael, Wang Bin, Chicarelli Mark, Gunwardana Indrani, Le Huerou Yvan, Mohr Peter, Blake James

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, pyrolopyridíny, kinázy

Text:

...Konlcrétnejšie, jeden aspekt predloženého vynálezu poskytuje zlúčeniny vzorca I R 6 R 5 R 6 a NR 3 R 4 o H N R 7a stereoizoméry, tautoméry a ich farmaceutický prijateľné soli, kde R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 5, R 6, R 7, A a p sú ako je tu definované.0009 Predložený dokument tiež opisuje spôsoby prevencie alebo liečenia choroby alebo poruchy modulovanej CHKl a/alebo CHK 2, zahŕňajúce podávanie cicavcovi, ktorý potrebuje takéto...

Deriváty pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu ako aktivátory glukokinázy na liečenie diabetes mellitus

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12886

Dátum: 15.09.2008

Autori: Chicarelli Mark Joseph, Fischer John, Condroski Kevin Ronald, Hinklin Ronald Jay, Wallace Eli, Turner Timothy, Aicher Thomas Daniel, Boyd Steven Armen, Gunawardana Indrani, Singh Ajay, Fell Jay Bradford

MPK: C07D 417/12, A61K 31/433, A61P 3/10...

Značky: pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu, mellitus, glukokinázy, liečenie, deriváty, diabetes, aktivátory

Text:

...v plazme.0007 V rámci jedného uskutočnenia sa predložený vynález týka zlúčeniny všeobecného0013 Ar je fenyl alebo naftyl, pričom každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (1-6 C)alkylu, F, Br, CF 3, OH, CN, SO 2 Me,C(0)NH(1-3 C alkyl)N(a 1 kylu)2 a C(0)NH(1-3 C alkyl)hetCycpripadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (l -6 C alkylu),Cl, CF 3 a (1-6 C...

Hydroxylované a metoxylované cyklopanta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Xu Rui, Blake James, Liang Jun, Safina Brian, Bencsik Josef, Chabot Christine, Schlachter Stephen, Kallan Nicholas, Banka Anna, Xiao Dengming, Do Steven, Mitchell Ian, Spencer Keith Lee, Zhang Birong, Wallace Eli

MPK: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517...

Značky: inhibitory, hydroxylované, metoxylované, cyklopanta[d]pyrimidíny, proteín-kinázy

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Heterocyklické inhibítory MEK a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11403

Dátum: 17.05.2006

Autori: Lyssikatos Joseph, Yang Hong Woon, Marlow Allison, Booth Rebecca Jane, Seo Jeongbeob, Storey Richard Anthony, Blake Jim, Wallace Eli, Fielding Mark Richard, Pittam John David, Leonard John

MPK: C07D 213/80, A61P 35/00, A61K 31/501...

Značky: inhibitory, heterocyklické, spôsob, použitia

Text:

...Kinases, September 9-10,2002), blokujú statickú alodýniu u živočíchov (W 0 01/05390 published January 25, 2001) a ínhibujú rast akútnych myeloídných buniek leukémie (Milella et al., J. Clin. Invest., 2001,108 (6), 851-859).0007 Inhíbítory MEK s malými molekulami boli Opísané v US patentových publikáciách č. 2003/0232869, 2004/0116710, a 2003/0216460, a US patentovej prihláške č. 10/654 580 a 10/929 295. V posledných rokoch sa objavilo...

Inhibítory mitotického kinezínu a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10683

Dátum: 18.10.2005

Autori: Lyssikatos Joseph, Robinson John, Wallace Eli, Aicher Tom, Laird Ellen, Allen Shelley, Hans Jeremy, Zhao Qian

MPK: C07D 413/00, C07D 417/00, A61K 31/4245...

Značky: inhibitory, mitotického, spôsob, kinezínu, použitia

Text:

...61 F/KRP 130. Nedávno sa opísali inhibítory KSP s malou molekulou (Mayer, et al., Science, 286, 971-4 (l 999) Maliga, et al., Chemistry a Biology, 9, 989-96 (2002) Sakowicz,et al., Cancer Research 64, 3276-80 (2004) Yan, et al., J. Mol. Biol. 335, 547-554 (2004) Coleman, et al., Expert Opin. Ther. Patents 14 (12), 1659-67 (2004) Cox, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 2041-5 (2005) Gartner, et al., ChemBioChem 6, 1173-7 (2005) Bergnes, et...

Bicyklické inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12805

Dátum: 18.11.2004

Autori: Blake Jim, Yang Hong, Wallace Eli

MPK: A01N 33/02, A01N 43/54, A01N 43/42...

Značky: inhibitory, bicyklické

Text:

...V posledných niekoľkých rokoch sa objavilo minimálne pätnásť ďalších patentových prihlášok. Pozri napriklad US Patent č. 5 525 625 W 0 98/43960 W 0 99/01421 W 0 99/01426 W 0 00/41505 W 0 00/42002 W 0 00/42003 W 0 00/41994 W 0 00/42022 W 0 00/42029 W 0 00/68201 W 0 01/68619 W 0 02/06213 W 0 03/077914 a W 0 03/077855. US 6469 004 B 1.0006 Tento vynález poskytuje nové heterocyklické zlúčeniny a ich farmaceutický prijateľné soli, ktoré sú...

Heterocyklické inhibítory MEK a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9659

Dátum: 18.11.2004

Autori: Marlow Allison, Lyssikatos Joseph, Yang Hong Woon, Blake Jim, Seo Jeongbeob, Wallace Eli

MPK: A61K 31/501, A61K 31/4353, A61K 31/44...

Značky: heterocyklické, spôsoby, inhibitory, použitia

Text:

...že nie je substituovaná na aryle alebo heteroaryle), halo en,kyano, nitro, trifluórmetyl, ditluórmetoxy, triłlutőrmetoxłl, azido, -NRąSůgRľ, -SO 2 NRRp,-C(0)R 3, -C(0)0 R 3, -OC(0)R 3. -NR 4 C(0)0 R°,-NR C(0)R 3, -C(0)NR 3 R 4, -NRrRi, 3-NR 5 C(O)NR 3 R 4, -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4, -OR 3, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl, a heterocyklylalkyl, a kde uvedené aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl alebo...

Chinazolínové analógy ako inhibítory receptorových tyrozín kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13450

Dátum: 10.08.2004

Autori: Wallace Eli, Zhao Qian, Topalov George, Lyssikatos Joseph, Buckmelter Alexandre

MPK: A61K 31/517, A61K 31/51, A61K 31/535...

Značky: tyrozín, chinazolínové, inhibitory, analogy, kináz, receptorových

Text:

...radikál s jedným až dvanástimi uhlikovými atómami, 0024 alkenyl znamená jednoväzbový uhlovodikový radikál s lineámym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až dvanástimi uhlikovými atómami, obsahujúci aspoň jednu dvojitú väzbu, kde alkenylový radikál môže byť voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo viacerými substituentmi tu oplsanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciami. alebo alternatívne, E a Z orientáciamí, 0025...

N3 alkylované benzimidazolové deriváty ako MEK inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6849

Dátum: 13.03.2003

Autori: Marlow Allison, Hurley Brian, Wallace Eli, Lyssikatos Joseph

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4164, C07D 235/00...

Značky: inhibitory, benzimidazolové, alkylované, deriváty

Text:

...4 C(O)OR°, -OC(O)R 3,-Nkĺspznő, -S 02 NR 3 R 4, -NR 4 C(0)R 3, -C(O)NR R 4, -NR 5 C(O)NR 3 R 4, -NR 5 C(NCN)NR R 4,-NR R , aC 1-C 1 o alkyl, Cz-Clo alkenyl, Cz-Cm alkynyl, C 3-C 10 cykloalkyl, C 3-C 10 cykloalkylalkyl,S(O)j(C 1 C 6 alkyl), -S(0),-(CR 4 R 5)m-aryl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl,heterocyklyl, heterocyklylalkyl, -O(CR 4 R 5)m-aryl, -NR 4(CR 4 R 5)m-aryl, -O(CR 4 R 5),heteroaryl, -NR 4(CR 4 R m-heteroaryl, -O(CR...

Deriváty N3 alkylovaného benzimidazolu ako inhibítory mek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13493

Dátum: 13.03.2003

Autori: Wallace Eli, Marlow Allison, Hurley Brian, Lyssikatos Joseph

MPK: A61P 35/00, C07D 235/04, A61K 31/4184...

Značky: alkylovaného, benzimidazolu, inhibitory, deriváty

Text:

...biologickej odpovede, anti-hormónov, inhíbítorov angiogenézy, a antiandrogćnov na použitie pri liečení hyperproliferatívnych ochorení u cicavcov.4. (2-hydroxy-etoxy)-amid kyseliny 6-(4-bróm-2-chlór-fenylamino)-7-tluór-3-metyl-3 Hbenzoimidazol-S-karboxylová, alebo jeho farmaceutický prijateľné soľ, v kombinácii s-3 rádioterapiou na použitie na tlmenie abnorrnálneho rastu buniek alebo liečenie hyperproliferatívnych ochorení u cicavcov kde...

N3 alkylované benzimidazolové deriváty ako inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19875

Dátum: 13.03.2003

Autori: Wallace Eli, Hurley Brian, Lyssikatos Joseph, Marlow Allison

MPK: A61K 31/4184, C07D 235/04, A61P 35/00...

Značky: deriváty, benzimidazolové, alkylované, inhibitory

Text:

...zároveň vykazujú konštitutívnu alebo nadmernú aktiváciu MAP kinázovej dráhy u rakoviny pankreasu, hrubého čreva, pľúc, vaječníku a obličiek (Hoshino R. a kol., Oncogene, 1999, 18, 813-822). Existuje teda silná korelácia medzi rakovinou a nadmeme aktívnou MAP kinázovou dráhou, spôsobenou0004 Vzhľadom k tomu, že konštitutívna alebo nadmerná aktivácia MAP kinázovej kaskády hrá vbunkovej proliferácii a diferenciácii kľúčovú úlohu,predpokladá sa,...