Wallace Eli

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Wallace Eli, Wang Bin, Robinson John, Le Huerou Yvan, De Meese Lisa, Delisle Robert Kirk, Blake James F, Xu Rui, Lyon Michael, Graham James

MPK: A61K 31/4709, C07D 401/06, A61P 29/00...

Značky: triazolopyridínu, inhibitory, kinázy, zlúčeniny

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Pyrolopyridíny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19687

Dátum: 13.05.2009

Autori: Gunwardana Indrani, Wang Bin, Wallace Eli, Lyon Michael, Mohr Peter, Chicarelli Mark, Le Huerou Yvan, Blake James

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: pyrolopyridíny, inhibitory, kinázy

Text:

...Konlcrétnejšie, jeden aspekt predloženého vynálezu poskytuje zlúčeniny vzorca I R 6 R 5 R 6 a NR 3 R 4 o H N R 7a stereoizoméry, tautoméry a ich farmaceutický prijateľné soli, kde R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 5, R 6, R 7, A a p sú ako je tu definované.0009 Predložený dokument tiež opisuje spôsoby prevencie alebo liečenia choroby alebo poruchy modulovanej CHKl a/alebo CHK 2, zahŕňajúce podávanie cicavcovi, ktorý potrebuje takéto...

Deriváty pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu ako aktivátory glukokinázy na liečenie diabetes mellitus

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12886

Dátum: 15.09.2008

Autori: Chicarelli Mark Joseph, Fell Jay Bradford, Condroski Kevin Ronald, Gunawardana Indrani, Singh Ajay, Wallace Eli, Hinklin Ronald Jay, Fischer John, Turner Timothy, Aicher Thomas Daniel, Boyd Steven Armen

MPK: A61P 3/10, A61K 31/433, C07D 417/12...

Značky: glukokinázy, diabetes, deriváty, mellitus, aktivátory, pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu, liečenie

Text:

...v plazme.0007 V rámci jedného uskutočnenia sa predložený vynález týka zlúčeniny všeobecného0013 Ar je fenyl alebo naftyl, pričom každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (1-6 C)alkylu, F, Br, CF 3, OH, CN, SO 2 Me,C(0)NH(1-3 C alkyl)N(a 1 kylu)2 a C(0)NH(1-3 C alkyl)hetCycpripadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (l -6 C alkylu),Cl, CF 3 a (1-6 C...

Hydroxylované a metoxylované cyklopanta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Spencer Keith Lee, Safina Brian, Kallan Nicholas, Zhang Birong, Xu Rui, Mitchell Ian, Wallace Eli, Liang Jun, Do Steven, Blake James, Chabot Christine, Bencsik Josef, Xiao Dengming, Banka Anna, Schlachter Stephen

MPK: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: cyklopanta[d]pyrimidíny, metoxylované, inhibitory, hydroxylované, proteín-kinázy

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Heterocyklické inhibítory MEK a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11403

Dátum: 17.05.2006

Autori: Blake Jim, Wallace Eli, Pittam John David, Marlow Allison, Yang Hong Woon, Seo Jeongbeob, Fielding Mark Richard, Lyssikatos Joseph, Booth Rebecca Jane, Leonard John, Storey Richard Anthony

MPK: A61K 31/501, C07D 213/80, A61P 35/00...

Značky: heterocyklické, použitia, inhibitory, spôsob

Text:

...Kinases, September 9-10,2002), blokujú statickú alodýniu u živočíchov (W 0 01/05390 published January 25, 2001) a ínhibujú rast akútnych myeloídných buniek leukémie (Milella et al., J. Clin. Invest., 2001,108 (6), 851-859).0007 Inhíbítory MEK s malými molekulami boli Opísané v US patentových publikáciách č. 2003/0232869, 2004/0116710, a 2003/0216460, a US patentovej prihláške č. 10/654 580 a 10/929 295. V posledných rokoch sa objavilo...

Inhibítory mitotického kinezínu a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10683

Dátum: 18.10.2005

Autori: Zhao Qian, Wallace Eli, Robinson John, Laird Ellen, Aicher Tom, Allen Shelley, Lyssikatos Joseph, Hans Jeremy

MPK: A61K 31/4245, C07D 417/00, C07D 413/00...

Značky: kinezínu, mitotického, spôsob, použitia, inhibitory

Text:

...61 F/KRP 130. Nedávno sa opísali inhibítory KSP s malou molekulou (Mayer, et al., Science, 286, 971-4 (l 999) Maliga, et al., Chemistry a Biology, 9, 989-96 (2002) Sakowicz,et al., Cancer Research 64, 3276-80 (2004) Yan, et al., J. Mol. Biol. 335, 547-554 (2004) Coleman, et al., Expert Opin. Ther. Patents 14 (12), 1659-67 (2004) Cox, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 2041-5 (2005) Gartner, et al., ChemBioChem 6, 1173-7 (2005) Bergnes, et...

Bicyklické inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12805

Dátum: 18.11.2004

Autori: Yang Hong, Blake Jim, Wallace Eli

MPK: A01N 43/42, A01N 33/02, A01N 43/54...

Značky: inhibitory, bicyklické

Text:

...V posledných niekoľkých rokoch sa objavilo minimálne pätnásť ďalších patentových prihlášok. Pozri napriklad US Patent č. 5 525 625 W 0 98/43960 W 0 99/01421 W 0 99/01426 W 0 00/41505 W 0 00/42002 W 0 00/42003 W 0 00/41994 W 0 00/42022 W 0 00/42029 W 0 00/68201 W 0 01/68619 W 0 02/06213 W 0 03/077914 a W 0 03/077855. US 6469 004 B 1.0006 Tento vynález poskytuje nové heterocyklické zlúčeniny a ich farmaceutický prijateľné soli, ktoré sú...

Heterocyklické inhibítory MEK a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9659

Dátum: 18.11.2004

Autori: Yang Hong Woon, Lyssikatos Joseph, Wallace Eli, Marlow Allison, Seo Jeongbeob, Blake Jim

MPK: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4353...

Značky: použitia, heterocyklické, inhibitory, spôsoby

Text:

...že nie je substituovaná na aryle alebo heteroaryle), halo en,kyano, nitro, trifluórmetyl, ditluórmetoxy, triłlutőrmetoxłl, azido, -NRąSůgRľ, -SO 2 NRRp,-C(0)R 3, -C(0)0 R 3, -OC(0)R 3. -NR 4 C(0)0 R°,-NR C(0)R 3, -C(0)NR 3 R 4, -NRrRi, 3-NR 5 C(O)NR 3 R 4, -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4, -OR 3, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl, a heterocyklylalkyl, a kde uvedené aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl alebo...

Chinazolínové analógy ako inhibítory receptorových tyrozín kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13450

Dátum: 10.08.2004

Autori: Lyssikatos Joseph, Topalov George, Buckmelter Alexandre, Wallace Eli, Zhao Qian

MPK: A61K 31/535, A61K 31/51, A61K 31/517...

Značky: inhibitory, receptorových, analogy, kináz, tyrozín, chinazolínové

Text:

...radikál s jedným až dvanástimi uhlikovými atómami, 0024 alkenyl znamená jednoväzbový uhlovodikový radikál s lineámym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až dvanástimi uhlikovými atómami, obsahujúci aspoň jednu dvojitú väzbu, kde alkenylový radikál môže byť voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo viacerými substituentmi tu oplsanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciami. alebo alternatívne, E a Z orientáciamí, 0025...

N3 alkylované benzimidazolové deriváty ako MEK inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6849

Dátum: 13.03.2003

Autori: Hurley Brian, Wallace Eli, Lyssikatos Joseph, Marlow Allison

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4164, C07D 235/00...

Značky: benzimidazolové, inhibitory, deriváty, alkylované

Text:

...4 C(O)OR°, -OC(O)R 3,-Nkĺspznő, -S 02 NR 3 R 4, -NR 4 C(0)R 3, -C(O)NR R 4, -NR 5 C(O)NR 3 R 4, -NR 5 C(NCN)NR R 4,-NR R , aC 1-C 1 o alkyl, Cz-Clo alkenyl, Cz-Cm alkynyl, C 3-C 10 cykloalkyl, C 3-C 10 cykloalkylalkyl,S(O)j(C 1 C 6 alkyl), -S(0),-(CR 4 R 5)m-aryl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl,heterocyklyl, heterocyklylalkyl, -O(CR 4 R 5)m-aryl, -NR 4(CR 4 R 5)m-aryl, -O(CR 4 R 5),heteroaryl, -NR 4(CR 4 R m-heteroaryl, -O(CR...

Deriváty N3 alkylovaného benzimidazolu ako inhibítory mek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13493

Dátum: 13.03.2003

Autori: Lyssikatos Joseph, Marlow Allison, Wallace Eli, Hurley Brian

MPK: A61K 31/4184, A61P 35/00, C07D 235/04...

Značky: inhibitory, alkylovaného, deriváty, benzimidazolu

Text:

...biologickej odpovede, anti-hormónov, inhíbítorov angiogenézy, a antiandrogćnov na použitie pri liečení hyperproliferatívnych ochorení u cicavcov.4. (2-hydroxy-etoxy)-amid kyseliny 6-(4-bróm-2-chlór-fenylamino)-7-tluór-3-metyl-3 Hbenzoimidazol-S-karboxylová, alebo jeho farmaceutický prijateľné soľ, v kombinácii s-3 rádioterapiou na použitie na tlmenie abnorrnálneho rastu buniek alebo liečenie hyperproliferatívnych ochorení u cicavcov kde...

N3 alkylované benzimidazolové deriváty ako inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19875

Dátum: 13.03.2003

Autori: Wallace Eli, Lyssikatos Joseph, Marlow Allison, Hurley Brian

MPK: A61K 31/4184, C07D 235/04, A61P 35/00...

Značky: alkylované, inhibitory, benzimidazolové, deriváty

Text:

...zároveň vykazujú konštitutívnu alebo nadmernú aktiváciu MAP kinázovej dráhy u rakoviny pankreasu, hrubého čreva, pľúc, vaječníku a obličiek (Hoshino R. a kol., Oncogene, 1999, 18, 813-822). Existuje teda silná korelácia medzi rakovinou a nadmeme aktívnou MAP kinázovou dráhou, spôsobenou0004 Vzhľadom k tomu, že konštitutívna alebo nadmerná aktivácia MAP kinázovej kaskády hrá vbunkovej proliferácii a diferenciácii kľúčovú úlohu,predpokladá sa,...