Verhoest Patrick Robert

Aminoheterocyklické zlúčeniny, používané ako inhibítory pde9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14964

Dátum: 13.01.2010

Autori: Helal Christopher John, Claffey Michelle Marie, Verhoest Patrick Robert

MPK: A61P 25/18, A61K 31/519, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, aminoheterocyklické, používané, inhibitory

Text:

...Ló-dísiubstituované pyrazolopyrimidínóny, pyrazolo 3,4-dpyrimidin-4-óny a pyrazolo 3,4-dpyrimidin-7-óny sú opísané ako inhibítory PDE 9 vo W 0 2009/121919,2008/139293 a W 0 03/037432. Konečne, 1,5-dihydro-1-metyl-6-(1-piperidinylmetyl)-4 Hpyrazol(o 3,4-djpyrímidin-4-ón je známy z Zhumal Orgnichnoi Ta farmatesevtichnoi Khimii,Zofkam, vol. 4, č 4, 2006, str. 57-61.0008 Vzhľadom na hore uvedene tu existuje potreba nájdenia ínhibítorov PDE 9,...

Heteroaromatické chinolínové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov enzýmu PDE10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7842

Dátum: 22.12.2005

Autori: Verhoest Patrick Robert, Humphrey John Michael, Helal Christopher John, Hoover Dennis Jay

MPK: A61P 25/00, C07D 401/00, A61K 31/00...

Značky: chinolínové, pde10, použitie, heteroaromatické, enzymů, inhibítorov, zlúčeniny

Text:

...so 779 aminokyselinami, ktorý hydrolyzuje cAMP icGMP na AMP, resp. GMP. Afinita enzýmu PDE 10 k cAMP (Km 0,05 M) je vyššia ako k cGMP (Km 3 M). Avšak približne 5-krát väčšia hodnota Vmax pre cGMP oproti cAMP viedla k návrhu, že enzým PDE 10 je unikátny cGMPázou inhibovanou cAMP (Fujishige et al., J. Bioi. Chem. 274218438-18445, 1999).0006 Polypeptidová rodina PDE 10 vykazuje nižší stupeň sekvenčnej homológie v porovnaní s rodinami...