Van Emelen Kristof

Zlúčeniny na liečbu narušenej relaxácie žalúdočného fundusu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287730

Dátum: 01.07.2011

Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion, Bartolomé-nebreda José Manuel, Fernández-gadea Francisco Javier, Van Emelen Kristof, Andrés-gil José Ignacio, Alcazar-vaca Manuel Jesús

MPK: A61P 1/00, C07D 491/04, A61K 31/435...

Značky: zlúčeniny, narušenej, relaxácie, fundusu, žalúdočného, liečbu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...

Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát, spôsob jeho prípravy, tento derivát na použitie ako liečivo, farmaceutická kompozícia obsahujúca tento derivát a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286159

Dátum: 31.03.2008

Autori: Wigerinck Piet Tom Bert Paul, Verschueren Wim Gaston, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Van Emelen Kristof

MPK: A61K 31/505, C07D 405/00, A61P 9/00...

Značky: obsahujúca, benzodioxánový, benzopyránový, liečivo, derivát, farmaceutická, spôsob, benzofuránový, použitie, kompozícia, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú benzodioxánové, benzofuránové alebo benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), ich stereochemicky izomérne formy, N-oxidové formy a ich farmaceuticky prijateľné adičné soli kyselín alebo ich kvartérne amóniové soli, spôsob prípravy uvedených derivátov, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto deriváty, ich príprava a použitie týchto derivátov ako liečiva, najmä na liečenie stavov, ktoré súvisia so zhoršenou relaxáciou...

Aminoalkylsubstituovaný benzopyránový derivát, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285619

Dátum: 10.04.2007

Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Van Emelen Kristof

MPK: A61K 31/4164, A61P 9/00, C07D 405/00...

Značky: benzopyránový, prostriedok, derivát, přípravy, farmaceutický, aminoalkylsubstituovaný, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Aminoalkylsubstituovaný benzopyránový derivát všeobecného vzorca (I), kde alk1 predstavuje C1-6alkándiylskupinu prípadne substituovanou hydroxyskupinou alk2 predstavuje C1-6alkándiylskupinu substituovanou hydroxyskupinou -Z1-Z2- predstavuje dvojmocnú skupinu vzorca -O-CH(R4)-CH2-CH2- (a-4) R1, R2 a R3 predstavujú atómy vodíka R4 predstavuje atóm vodíka alebo kovalentnú väzbu R6 predstavuje atóm vodíka alebo fenylmetylskupinu R5 predstavuje...

Substituované deriváty propenylpiperazínu ako nové inhibítory histondeacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5778

Dátum: 25.07.2005

Autori: Van Emelen Kristof, Arts Janine, Marconnet-decrane Laurence, Van Brandt Sven, Angibaud Patrick R

MPK: C07D 403/00

Značky: inhibitory, nové, histondeacetylázy, deriváty, propenylpiperazínu, substituované

Text:

...nasledujúcou po acetylácii histónov H 3 a H 4 v promótorovej oblasti p 21. K tejto aktivácii p 21 dochádza nezávisle od p 53, a tak sú inhibítory HDAC účinné pri mutovaných génoch p 53, ktoré súCharakteristickým znakom mnohých nádorov.Okrem toho môžu mať inhibítory HDAC nepriame účinky, ako sú zosílnenie imunitnej reakcie hostiteľa a inhibícia nádorovej angiogenézy, a tak môžu potláčať rast primárnych nádorov a brániť metastázovaniu...

Substituované indolylalkylamínové deriváty ako nové inhibítory históndeacetyláz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11578

Dátum: 25.07.2005

Autori: Van Emelen Kristof, Verdonck Marc Gustaaf C, Ten Holte Peter, Arts Janine, Roux Bruno, Angibaud Patrick René, Pilatte Isabelle Noëlle Constance

MPK: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: históndeacetyláz, substituované, inhibitory, nové, deriváty, indolylalkylamínové

Text:

...Transkripčná aktiváciagénu p 21 týmito inhibítorrni je podporovaná remodelácíou chromatínu, po ktorej nasledujeme nezávislom od p 53, a preto sú inhibítory HDAC činné v bunkách so zmutovanými génmip 53, čo je charakteristickým znakom mnohých nádorov.Okrem toho, môžu mať inhibítory HDAC nepriame účinky, ako je doplňovanie imunitnej odpovede hostiteľa a inhibícia nádorovej angiogénezy, a tak môžu potláčať rast primámychS ohľadom na skôr uvedené,...