Tung Roger

Substituované xantínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19055

Dátum: 02.09.2010

Autori: Harbeson Scott, Tung Roger, Liu Julie

MPK: A61P 13/12, C07D 473/04, A61K 31/522...

Značky: deriváty, xantínové, substituované

Text:

...dochádzať k metabolizmu. Miesto (miesta), kde sa vyžaduje substitúcia deutéríom a rozsah potrebný k víditeľnému účinku na metabolizmus, ak taký existuje, bude0008 Tento vynález sa týka nových zlúčenín, ktoré sú substituované deriváty xantínu a ich farmaceutický prijateľných solí. Napriklad, tento vynález sa týka nových substituovaných derivátov xantínu, ktoré sú štrukturálne príbuzné s pentoxifylínom. Tento vynález tiež poskytuje...

Deriváty sulfónamidov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287123

Dátum: 04.12.2009

Autori: Hale Michael, Baker Christopher, Spaltenstein Andrew, Tung Roger, Furfine Eric Steven, Káldor István, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw

MPK: A61K 31/34, A61K 31/66, A61K 31/16...

Značky: prostriedok, deriváty, farmaceutický, obsahuje, ktorý, sulfónamidov

Zhrnutie / Anotácia:

Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...

Azapeptidové deriváty ako inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6728

Dátum: 12.06.2008

Autori: Harbeson Scott, Tung Roger

MPK: A61K 31/4402, A61P 31/00, C07D 213/00...

Značky: inhibitory, deriváty, azapeptidové, proteázy

Text:

...podľa tohto0011 Obr. 3 je graf znázorňujúci relatívnu stabilitu zlúčenín podľa tohto0012 Obr. 4 je graf znázorňujúci relatívne plazmatické koncentrácie zlúčenín podľa tohto vynálezu po perorálnej aplikácii šimpanzovi, v porovnani s atazanavirom.0013 Obr. 5 je graf znázorňujúci relatívne plazmatické koncentrácie zlúčenín podľa tohto vynálezu po perorálnej aplikácii šimpanzovi, v porovnaní s atazanavirom.0014 Výrazy zlepšiť a liečiť sa...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18707

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61K 31/439, C07B 59/00, A61P 11/14...

Značky: morfínanové, zlúčeniny

Text:

...dextrometorfanu zistila, že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie v porovnaní s ľuďmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa získal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, l 8(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYP 2 D 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13743

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61K 31/439, A61P 11/14, C07B 59/00...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...167). Jedna štúdia psychotrópnych efektov dextrometorfanu zistila, že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie v porovnaní s ľuďmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa ziskal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, 18(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYP 2 D 6. A tak, pretože hlavná...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11704

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: C07B 59/00, A61P 11/14, A61K 31/439...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...(Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, l 8(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYPZD 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan vyžaduje CYPZD 6, znížená aktivita vedie k dlhšiemu trvaniu účinku a väčším účinkom lieku u subjektov s deficientným CYP 2 D 6.Navyše, na vnútornú funkčnú deficienciu sú určité medikácie, akoantidepresíva, potentné inhibítory...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19420

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: C07B 59/00, A61K 31/439, A61P 11/14...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...potenciálne zneužitie u ľudí môže byť spôsobené metabolizmu dextrometorfanu na dextrorfan (Miller, SC et al.,Addict Biol, 2005, l 0(4) 325-7., Nicholson, KL et al.,Psychopharmacology (Berl), 1999 Sep l, l 46(l) 49-59., Fender,ES et al., Pediatr Emerg Care, 1991, 7 163-7). Jedna štúdiao psychotropných efektoch dextrometorfanu zistila že, saextenzívne metabolizéry (EM) vyznačovali vyšším potenciálom zneužitia V porovnaní so slabými metabolizérmi...

Inhibítory serínových proteáz, najmä NS3 proteázy vírusu hepatitídy C, farmaceutická kompozícia a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286105

Dátum: 03.03.2008

Autori: Harbeson Scott, Tung Roger, Deininger David, Farmer Luc, Murcko Mark, Bhisetti Govinda Rao

MPK: A61K 38/55, C07K 5/00, C07K 7/00...

Značky: proteáz, serínových, hepatitidy, najmä, inhibitory, kompozícia, použitie, farmaceutická, vírusu, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (II) a farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ktoré sú vhodné ako inhibítory proteáz, najmä serínových proteáz a zvlášť NS3 proteázy hepatitídy C. Opísané zlúčeniny a farmaceutické prostriedky sa môžu výhodne použiť ako terapeutické činidlá proti vírusu hepatitídy C a iným vírusom, ktorých proliferácia je závislá od serínovej proteázy.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor aspartylproteázy, ktorým je sulfónamid s tetrahydrofuránovým kruhom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284785

Dátum: 20.10.2005

Autor: Tung Roger

MPK: A61K 31/16, A61P 31/18, A61K 31/34...

Značky: farmaceutická, aspartylproteázy, kompozícia, ktorým, obsahujúca, použitie, inhibitor, kruhom, tetrahydrofuranovým, sulfónamid

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa farmaceutická kompozícia obsahujúca sulfónamid všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je kyslíkatý organický zvyšok, D a D' sú prípadne vždy substituovaný aryl, prípadne substituovaný karbocyklus alebo prípadne substituovaný heterocyklus, prípadne substituovaný C1-C5-alkyl alebo prípadne substituovaný C2-C4-alkenyl, E je prípadne substituovaný C3-C7-karbocyklus, prípadne substituovaný C6-C10-aryl, prípadne substituovaný fenyl s...

Sulfónamidy pôsobiace ako inhibítory HIV-aspartylproteázy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281360

Dátum: 14.09.1995

Autori: Murcko Mark, Tung Roger, Bhisetti Govinda Rao

MPK: A61K 31/16, C07D 207/26, C07C 311/41...

Značky: použitie, inhibitory, prostriedky, farmaceutické, pôsobiace, hiv-aspartylproteázy, sulfonamidy, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina sulfónamidov všeobecného vzorca (I), v ktorom A je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, B, pokiaľ je prítomné, predstavuje skupinu -N(R2)-C(R3)(R3)-C(O)-, x má hodnotu 0 alebo 1, R2 je vodík alebo organický definovaný zvyšok, R3 je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, a symboly D, D' a E znamenajú vždy organický zvyšok definovaný v opise. Tieto sulfónamidy sú účinné ako inhibítory aspartylproteázy....