Trojnar Jerzy

Syntetický opiátový peptidový amid a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286135

Dátum: 19.03.2008

Autori: Vanderah Todd, Riviere Pierre, Trojnar Jerzy, Diaz Javier Sueiraz, Junien Jean-louis, Schteingart Claudio

MPK: A61K 38/07, C07K 5/00

Značky: syntetický, obsahom, farmaceutický, peptidový, opiátový, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidy, ktoré vykazujú vysokú selektivitu proti kapa opiátovému receptoru (KOR) a dlhotrvajúci periférny účinok bez toho, aby významne vstupovali do mozgu, a ktoré sú tvorené sekvenciami štyroch D-izomérnych aminokyselinových zvyškov, ktoré majú C-koniec vo forme mono- alebo disubstituovaného amidu. Reprezentatívne zlúčeniny, ktoré majú afinitu proti KOR najmenej 1000-krát vyššiu, ako je ich afinita proti mu opiátového receptoru, a ktorých...

Heptapeptidový analóg, farmaceutická kompozícia obsahujúca tento analóg, spôsob prípravy heptapeptidového analógu a jeho použitie pri príprave liečiva na redukciu alebo blokovanie kontrakcie maternicového svalu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283800

Dátum: 12.01.2004

Autori: Melin Per, Trojnar Jerzy, Aurell Carl-johan, Haigh Robert, Nilsson Anders, Riviere Pierre

MPK: C07K 7/16, A61K 38/11

Značky: svalu, heptapeptidový, blokovanie, heptapeptidového, použitie, analog, maternicového, přípravě, analogů, kontrakcie, spôsob, přípravy, farmaceutická, kompozícia, redukciu, obsahujúca, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané heptapeptidové analógy alebo ich farmaceuticky prijateľné soli majúce antagonizujúcu účinnosť proti oxytocínu, sú zložené z hexapeptidovej časti S a C-koncovej beta-aminoalkoholovej časti Z naviazanej na časť S cez amidovú väzbu, v ktorých beta-aminoalkohol Z znamená -NR-CH(Q)-CH2OH, kde Q znamená (CH2)n-NH-A, n znamená 1 až 6 a A znamená atóm vodíka alebo -C(=NH)NH2 a R znamená metylovú alebo etylovú skupinu a X v časti S znamená...