Tahri Abdellah

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Erra Sola Montserrat, Verschueren Wim Gaston, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/423...

Značky: derivát, obsahom, inhibície, farmaceutická, retrovírusovej, kompozícia, replikácie, amino)benzoxazolsulfónamidový, liečivá, vitro, 2-(substituovaný, spôsob, aplikácie

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus

MPK: C07D 413/12, A61K 31/423, C07D 263/58...

Značky: inhibitory, proteázy, sulfónamidové, širokospektrálne, 2-aminobenzoxazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Cooymans Ludwig Paul, Jonckers Tim Hugo Maria, Vendeville Sandrine Marie Helene, Demin Samuël Dominique, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Tahri Abdellah, Hu Lili

MPK: A61K 31/437, C07D 403/06, A61P 31/12...

Značky: protivírusové, proti, vírusu, syncytiálnemu, respiračnému, indoly, činidla

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Jonckers Tim Hugo Maria, Vandyck Koen, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Tahri Abdellah, Van Hoof Steven Maurice Paula

MPK: C07H 19/06, A61K 31/7072, C07H 19/10...

Značky: uracilové, nukleozidy, spirooxetánové

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Hu Lili, Tahri Abdellah, Vandyck Koen, Van Hoof Steven Maurice Paula, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: A61K 31/7072, C07D 493/10, C07D 201/00...

Značky: uracilové, spirooxetánové, nukleozidy

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Pelcman Michael, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Nilsson Karl Magnus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, De Kock Herman Augustinus, Johansson Per-ola Mikael, Belfrage Anna Karin Gertrud, Ivanov Vladimir, Tahri Abdellah, Hu Lili, Samuelsson Bengt Bertil

MPK: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Značky: inhibitory, makrocyklické, vírusu, hepatitidy

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Ivanov Vladimir, Samuelsson Bengt Bertil, Rosenquist Asa Annica Kristina, Johansson Per-ola Mikael, Hu Lili, Nilsson Karl Magnus, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Pelcman Michael, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: C07D 277/56, C07C 211/45, C07D 417/04...

Značky: vírusu, medziprodukty, makrocyklických, přípravu, hepatitidy, inhibítorov

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...