Tahri Abdellah

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Erra Sola Montserrat, Tahri Abdellah, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/423...

Značky: derivát, inhibície, retrovírusovej, aplikácie, obsahom, spôsob, replikácie, kompozícia, amino)benzoxazolsulfónamidový, 2-(substituovaný, farmaceutická, vitro, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston

MPK: C07D 413/12, A61K 31/423, C07D 263/58...

Značky: proteázy, širokospektrálne, inhibitory, 2-aminobenzoxazolové, sulfónamidové

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Jonckers Tim Hugo Maria, Tahri Abdellah, Demin Samuël Dominique, Cooymans Ludwig Paul, Hu Lili, Vendeville Sandrine Marie Helene, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: C07D 403/06, A61P 31/12, A61K 31/437...

Značky: proti, indoly, protivírusové, respiračnému, vírusu, syncytiálnemu, činidla

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Hu Lili, Tahri Abdellah, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Van Hoof Steven Maurice Paula, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: A61K 31/7072, C07H 19/06, C07H 19/10...

Značky: uracilové, spirooxetánové, nukleozidy

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Hu Lili, Van Hoof Steven Maurice Paula, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria, Vandyck Koen, Tahri Abdellah

MPK: C07D 493/10, A61K 31/7072, C07D 201/00...

Značky: spirooxetánové, nukleozidy, uracilové

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: De Kock Herman Augustinus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Tahri Abdellah, Belfrage Anna Karin Gertrud, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Pelcman Michael, Hu Lili, Nilsson Karl Magnus, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vendeville Sandrine Marie Helene, Johansson Per-ola Mikael, Ivanov Vladimir

MPK: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Značky: vírusu, inhibitory, hepatitidy, makrocyklické

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Rosenquist Asa Annica Kristina, Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Ivanov Vladimir, Samuelsson Bengt Bertil, Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Johansson Per-ola Mikael, Hu Lili, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Pelcman Michael

MPK: C07D 417/04, C07D 277/56, C07C 211/45...

Značky: makrocyklických, hepatitidy, inhibítorov, přípravu, medziprodukty, vírusu

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...