Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Erra Sola Montserrat, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, Tahri Abdellah, Verschueren Wim Gaston

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: obsahom, liečivá, amino)benzoxazolsulfónamidový, derivát, replikácie, 2-(substituovaný, aplikácie, farmaceutická, inhibície, retrovírusovej, kompozícia, vitro, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston

MPK: C07D 263/58, C07D 413/12, A61K 31/423...

Značky: 2-aminobenzoxazolové, inhibitory, širokospektrálne, proteázy, sulfónamidové

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

2-(Substituovaná amino)benztiazolsulfonamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy, použitie a farmaceutická zmes s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287582

Dátum: 21.02.2011

Autori: Getman Daniel, De Kerpel Jan Octaaf Antoon, De Kock Herman Augustinus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Wigerinck Piet Tom Bert Paul, De Bethune Marie-pierre, Voets Marieke Christiane Johanna, Verschueren Wim Gaston, Moors Samuel Leo Christiaan, Vendeville Sandrine

MPK: C07D 277/82

Značky: zlúčenina, amino)benztiazolsulfonamidová, přípravy, použitie, spôsob, farmaceutická, obsahom, 2-(substituovaná

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 2- (substituovaná amino)benztiazolsulfonamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I) a jej N-oxidy, soli, steroizomerické formy a racemické zmesi. Ďalej sa opisuje použitie týchto zlúčenín ako širokospektrálnych inhibítorov HIV proteázy, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Samuelsson Bengt Bertil, Hu Lili, De Kock Herman Augustinus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Simmen Kenneth Alan, Nilsson Karl Magnus, Salvador Odén Lourdes, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Značky: inhibitory, vírusu, makrocyklické, hepatitidy

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Belfrage Anna Karin Gertrud, Nilsson Karl Magnus, Tahri Abdellah, Hu Lili, De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Johansson Per-ola Mikael, Vendeville Sandrine Marie Helene, Simmen Kenneth Alan, Pelcman Michael, Ivanov Vladimir, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Samuelsson Bengt Bertil, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu, makrocyklické

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Ivanov Vladimir, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Nilsson Karl Magnus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Tahri Abdellah, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Rosenquist Asa Annica Kristina, Samuelsson Bengt Bertil, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Johansson Per-ola Mikael, Pelcman Michael, Hu Lili

MPK: C07D 417/04, C07D 277/56, C07C 211/45...

Značky: hepatitidy, medziprodukty, makrocyklických, přípravu, vírusu, inhibítorov

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...

1-(1,2-Disubstituovaný piperidinyl)-4-substituované deriváty piperidínu, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283555

Dátum: 11.08.2003

Autori: Sommen François Maria, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Van Roosbroeck Yves Emiel Maria, Janssens Frans Eduard

MPK: A61K 31/445, C07D 211/46, C07D 211/44...

Značky: spôsob, piperidinyl)-4-substituované, použitie, deriváty, výroby, báze, farmaceutické, 1-(1,2-disubstituovaný, piperidinů, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty piperidínu vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde n je 0, 1 alebo 2 m je 1 alebo 2 s tým, že keď m je 2, potom n je 1 p je 0, 1 alebo 2 =Q je =O alebo =NR3- X je kovalentná väzba alebo -O-, -S-, NR3- R1 je Ar1C1-6alkyl R2 je Ar2 Ar2C1-6alkyl Het alebo HetC1-6alkyl R3 je vodík alebo C1-6alkyl R4 je vodík C1-4alkyl C1-4alkyloxyC1-4alkyl hydroxyC1-4alkyl...

Substituovaný piperidín, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 283533

Dátum: 04.08.2003

Autori: Sommen François Maria, Leenaerts Joseph Elisabeth, Janssens Frans Eduard, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: A61K 31/435, A61K 31/445, A61K 31/415...

Značky: použitie, prostriedok, obsahom, farmaceutický, spôsob, piperidín, přípravy, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované piperidíny vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde n je 0, 1 alebo 2, m je 1 alebo 2, s tým, ak m je 2, potom n je 1 Q je =O alebo =NR3- X je kovalentná väzba alebo dvojväzbový radikál vzorca -O-, -S-, -NR3- R1 je Ar1, Ar1C1-6alkyl alebo di(Ar1)C1-6alkyl, kde C1-6alkylskupina je prípadne substituovaná R2 je Ar2, Ar2C1-6alkyl, Het alebo HetC1-6alkyl L je...

Spôsob prípravy hexahydrofuro[2,3-b]furán -3-olu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7011

Dátum: 06.09.2002

Autori: Kesteleyn Bart Rudolf Romanie, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Quaedflieg

MPK: C07D 493/00

Značky: přípravy, hexahydrofuro[2,3-b]furán, 3-olu, spôsob

Text:

...hmotnostnej rovnováhy, spôsobenej faktom,že krok štiepenia, ktorý vedie ku konečnej, enantiomérne čistej zlúčenine, prebieha V poslednom stupni syntézy, čím sa maximálne môže získať iba 50 žiadaného enantioméru. Obidve cesty známe v odbore tiež produkujú veľké množstvo odpadu ako sú rozpúšťadlá a soli pri premývacích operáciách. Teda, tieto známe spôsoby nie sú vhodné na výrobu opticky čistýchHlavným predmetom predloženého vynálezu je...