Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Erra Sola Montserrat, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/427, A61K 31/423, A61K 31/4439...

Značky: replikácie, inhibície, obsahom, spôsob, retrovírusovej, aplikácie, amino)benzoxazolsulfónamidový, liečivá, farmaceutická, kompozícia, vitro, 2-(substituovaný, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus

MPK: C07D 263/58, C07D 413/12, A61K 31/423...

Značky: proteázy, inhibitory, 2-aminobenzoxazolové, sulfónamidové, širokospektrálne

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

2-(Substituovaná amino)benztiazolsulfonamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy, použitie a farmaceutická zmes s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287582

Dátum: 21.02.2011

Autori: Getman Daniel, Wigerinck Piet Tom Bert Paul, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, De Kerpel Jan Octaaf Antoon, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Voets Marieke Christiane Johanna, Vendeville Sandrine, Moors Samuel Leo Christiaan

MPK: C07D 277/82

Značky: amino)benztiazolsulfonamidová, farmaceutická, 2-(substituovaná, zlúčenina, použitie, přípravy, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 2- (substituovaná amino)benztiazolsulfonamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I) a jej N-oxidy, soli, steroizomerické formy a racemické zmesi. Ďalej sa opisuje použitie týchto zlúčenín ako širokospektrálnych inhibítorov HIV proteázy, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Hu Lili, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Salvador Odén Lourdes, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil

MPK: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Nilsson Karl Magnus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Belfrage Anna Karin Gertrud, Johansson Per-ola Mikael, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Samuelsson Bengt Bertil, Hu Lili, Ivanov Vladimir, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Pelcman Michael

MPK: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Značky: vírusu, inhibitory, makrocyklické, hepatitidy

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Johansson Per-ola Mikael, Tahri Abdellah, Samuelsson Bengt Bertil, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Vendeville Sandrine Marie Helene, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Rosenquist Asa Annica Kristina, Pelcman Michael, Ivanov Vladimir, Hu Lili, Simmen Kenneth Alan

MPK: C07D 277/56, C07C 211/45, C07D 417/04...

Značky: inhibítorov, hepatitidy, medziprodukty, vírusu, přípravu, makrocyklických

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...

1-(1,2-Disubstituovaný piperidinyl)-4-substituované deriváty piperidínu, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283555

Dátum: 11.08.2003

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Janssens Frans Eduard, Sommen François Maria, Van Roosbroeck Yves Emiel Maria

MPK: A61K 31/445, C07D 211/46, C07D 211/44...

Značky: výroby, báze, použitie, piperidinyl)-4-substituované, spôsob, 1-(1,2-disubstituovaný, farmaceutické, prostriedky, deriváty, piperidinů

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty piperidínu vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde n je 0, 1 alebo 2 m je 1 alebo 2 s tým, že keď m je 2, potom n je 1 p je 0, 1 alebo 2 =Q je =O alebo =NR3- X je kovalentná väzba alebo -O-, -S-, NR3- R1 je Ar1C1-6alkyl R2 je Ar2 Ar2C1-6alkyl Het alebo HetC1-6alkyl R3 je vodík alebo C1-6alkyl R4 je vodík C1-4alkyl C1-4alkyloxyC1-4alkyl hydroxyC1-4alkyl...

Substituovaný piperidín, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 283533

Dátum: 04.08.2003

Autori: Sommen François Maria, Leenaerts Joseph Elisabeth, Janssens Frans Eduard, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: A61K 31/445, A61K 31/415, A61K 31/435...

Značky: prostriedok, piperidín, substituovaný, použitie, přípravy, spôsob, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované piperidíny vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde n je 0, 1 alebo 2, m je 1 alebo 2, s tým, ak m je 2, potom n je 1 Q je =O alebo =NR3- X je kovalentná väzba alebo dvojväzbový radikál vzorca -O-, -S-, -NR3- R1 je Ar1, Ar1C1-6alkyl alebo di(Ar1)C1-6alkyl, kde C1-6alkylskupina je prípadne substituovaná R2 je Ar2, Ar2C1-6alkyl, Het alebo HetC1-6alkyl L je...

Spôsob prípravy hexahydrofuro[2,3-b]furán -3-olu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7011

Dátum: 06.09.2002

Autori: Kesteleyn Bart Rudolf Romanie, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Quaedflieg

MPK: C07D 493/00

Značky: hexahydrofuro[2,3-b]furán, spôsob, 3-olu, přípravy

Text:

...hmotnostnej rovnováhy, spôsobenej faktom,že krok štiepenia, ktorý vedie ku konečnej, enantiomérne čistej zlúčenine, prebieha V poslednom stupni syntézy, čím sa maximálne môže získať iba 50 žiadaného enantioméru. Obidve cesty známe v odbore tiež produkujú veľké množstvo odpadu ako sú rozpúšťadlá a soli pri premývacích operáciách. Teda, tieto známe spôsoby nie sú vhodné na výrobu opticky čistýchHlavným predmetom predloženého vynálezu je...