Sun Daqing

Piperidínové deriváty ako inhibítory MDM2 na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18825

Dátum: 03.06.2011

Autori: Wang Xiaodong, Fisher Benjamin, Huang Xin, Ma Zhihua, Bartberger Michael David, Gribble Michael William, Eksterowicz John, Sun Daqing, Yan Xuelei, Gonzalez Buenrostro Ana, Wang Yingcai, Fu Zice, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Liu Jiwen, Fu Jiasheng, Rew Yosup, Kayser Frank, Mcminn Dustin, Li Zhihong, Roveto Philip Marley, Lucas Brian Stuart, Connors Richard Victor, Deignan Jeffrey, Fox Brian Matthew, Beck Hilary Plake, Chen Xiaoqi, Kopecky David John, Mcintosh Joel, Mihalic Jeffrey Thomas, Low Jonathan Dante, Medina Julio Cesar, Olson Steven Howard, Gustin Darin James, Johnson Michael, Yu Ming, Heath Julie Anne, Mcgee Lawrence, Zhu Jiang, Duquette Jason, Li Yihong, Lai Sujen, Jiao Xianyun

MPK: A61P 35/00, C07D 211/40, A61K 31/4412...

Značky: rakoviny, piperidínové, deriváty, liečenie, inhibitory

Text:

...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...