Sun Daqing

Piperidínové deriváty ako inhibítory MDM2 na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18825

Dátum: 03.06.2011

Autori: Sun Daqing, Mcminn Dustin, Beck Hilary Plake, Olson Steven Howard, Mihalic Jeffrey Thomas, Fisher Benjamin, Lucas Brian Stuart, Gribble Michael William, Fox Brian Matthew, Johnson Michael, Mcintosh Joel, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Wang Yingcai, Connors Richard Victor, Medina Julio Cesar, Gustin Darin James, Heath Julie Anne, Fu Jiasheng, Rew Yosup, Roveto Philip Marley, Kopecky David John, Duquette Jason, Liu Jiwen, Li Zhihong, Gonzalez Buenrostro Ana, Bartberger Michael David, Huang Xin, Ma Zhihua, Fu Zice, Zhu Jiang, Yu Ming, Low Jonathan Dante, Deignan Jeffrey, Chen Xiaoqi, Li Yihong, Wang Xiaodong, Kayser Frank, Jiao Xianyun, Yan Xuelei, Lai Sujen, Eksterowicz John, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/4412, C07D 211/40, A61P 35/00...

Značky: rakoviny, inhibitory, liečenie, piperidínové, deriváty

Text:

...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...