Sun Daqing

Piperidínové deriváty ako inhibítory MDM2 na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18825

Dátum: 03.06.2011

Autori: Gustin Darin James, Fu Jiasheng, Wang Yingcai, Fisher Benjamin, Medina Julio Cesar, Roveto Philip Marley, Duquette Jason, Eksterowicz John, Li Zhihong, Johnson Michael, Mihalic Jeffrey Thomas, Chen Xiaoqi, Lai Sujen, Fu Zice, Kayser Frank, Yan Xuelei, Yu Ming, Deignan Jeffrey, Mcintosh Joel, Gonzalez Buenrostro Ana, Mcminn Dustin, Liu Jiwen, Kopecky David John, Gribble Michael William, Fox Brian Matthew, Sun Daqing, Mcgee Lawrence, Li Yihong, Olson Steven Howard, Huang Xin, Rew Yosup, Jiao Xianyun, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Wang Xiaodong, Bartberger Michael David, Connors Richard Victor, Low Jonathan Dante, Ma Zhihua, Beck Hilary Plake, Lucas Brian Stuart, Heath Julie Anne, Zhu Jiang

MPK: C07D 211/40, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Značky: liečenie, piperidínové, deriváty, inhibitory, rakoviny

Text:

...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...