Sun Daqing

Piperidínové deriváty ako inhibítory MDM2 na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18825

Dátum: 03.06.2011

Autori: Zhu Jiang, Wang Yingcai, Gribble Michael William, Lucas Brian Stuart, Medina Julio Cesar, Lai Sujen, Fu Zice, Yan Xuelei, Connors Richard Victor, Fu Jiasheng, Mcintosh Joel, Li Zhihong, Beck Hilary Plake, Gonzalez Buenrostro Ana, Kopecky David John, Gustin Darin James, Mcminn Dustin, Fox Brian Matthew, Duquette Jason, Eksterowicz John, Li Yihong, Low Jonathan Dante, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Deignan Jeffrey, Kayser Frank, Olson Steven Howard, Ma Zhihua, Huang Xin, Fisher Benjamin, Chen Xiaoqi, Jiao Xianyun, Liu Jiwen, Mcgee Lawrence, Yu Ming, Sun Daqing, Wang Xiaodong, Roveto Philip Marley, Heath Julie Anne, Mihalic Jeffrey Thomas, Bartberger Michael David, Rew Yosup, Johnson Michael

MPK: C07D 211/40, A61K 31/4412, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, deriváty, rakoviny, piperidínové, liečenie

Text:

...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...