Stasch Johannes-peter

Rozvetvené deriváty kyseliny 3-fenylpropiónovej a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20437

Dátum: 28.03.2012

Autori: Stoll Friedericke, Becker-pelster Eva-maria, Wunder Frank, Hahn Michael, Stasch Johannes-peter, Lampe Thomas, Li Volkhart Min-jian, Knorr Andreas, Woltering Elisabeth, Schlemmer Karl-heinz

MPK: A61K 45/06, A61K 31/196, A61K 31/195...

Značky: 3-fenylpropiónovej, kyseliny, deriváty, použitie, rozvetvené

Text:

...katalytickú bazálnu aktivitu, t.j. stále sa tvorí cGMP. Zostávajúca katalytická bazálna aktivita enzýmu, ktorý neobsahuje hem, sa nedá stimulovať žiadnym z vyššieuvedených stimulátorov Evgenov a spol., rovnakoOkrem toho sa našli aktivátory sGC, ktoré sú nezávislé od NO aj hemu, ako je prototyp tejto triedy, BAY 58-2667. Spoločná charakteristika týchto látok je, že v kombinácii s NO je ich účinok na aktiváciu enzýmu iba adítívny a že aktivácia...

Substituované 5-fluór-1H-pyrazolopyridíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20680

Dátum: 24.05.2011

Autori: Hartmann Elke, Wunder Frank, Schlemmer Karl-heinz, Bierer Donald, Mittendorf Joachim, Follmann Markus, Li Volkhart Min-jian, Griebenow Nils, Redlich Gorden, Jautelat Rolf, Kroh Walter, Stasch Johannes-peter, Knorr Andreas, Becker Eva-maria, Ackerstaff Jens

MPK: A61P 9/00, A61P 15/00, A61K 31/437...

Značky: použitie, 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny, substituované

Text:

...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...

Použitie stimulátorov sGC, aktivátorov sGC, samostatných alebo v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečbu systémovej sklerózy (SSc)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19366

Dátum: 24.05.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Knorr Andreas, Stasch Johannes-peter, Follmann Markus, Sandner Peter, Hirth-dietrich Claudia, Hahn Michael

MPK: A61K 31/437, A61P 9/00, A61P 15/00...

Značky: samostatných, inhibítormi, stimulátorov, kombinácii, ssc, systémovej, použitie, sklerózy, liečbu, aktivátorov

Text:

...možnosťou liečby systémovej sklerózy (SSc).Preto sme skúmali stimulátory sGC a aktivátory sGC, t.j. príklad 27 podľa zlúčeniny vzorcaa jej kombinácie s ínhibítormi PDE 5 in vitro a in vivo na modeloch zvierat pre SSc. Experimenty in vivo sú vrátane štúdií na bleomycínom indukovanú kožnú a pľúcnu fibrózu u myší a štúdií na kožnú fibrózu u TSK-myší. Okrem toho, testované rozmedzie dávok na antifibrogénny potenciál bolo taktiež analyzované u...

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Sandner Peter, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/194, A61K 31/427, A61K 31/18...

Značky: cystickej, stimulátory, liečenie, samotné, aktivátory, fibrózy, kombinácii, inhibítormi

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Deriváty aminodikarboxylovej kyseliny s farmaceutickými vlastnosťami, spôsob ich výroby, liečivá tieto zlúčeniny obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287368

Dátum: 16.07.2010

Autori: Dembowsky Klaus, Wunder Frank, Flubacher Dietmar, Perzborn Elisabeth, Heil Markus, Stahl Elke, Alonso-alija Cristina, Pernerstorfer Josef, Naab Paul, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/00, C07C 229/00, A61K 31/33...

Značky: tieto, vlastnosťami, obsahujúce, aminodikarboxylovej, liečivá, farmaceutickými, spôsob, zlúčeniny, použitie, kyseliny, výroby, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, s farmaceutickými vlastnosťami, ktoré stimulujú rozpustné guanylátcyklázy novým mechanizmom účinku, prebiehajúcim bez účasti hemovej skupiny enzýmu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie v liečivách, obzvlášť ako liečiv na ošetrenie ochorení srdcového krvného obehu.

Pyrazolpyridíny substituované karbamátom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 893

Dátum: 25.04.2003

Autori: Alonso-alija Cristina, Feurer Achim, Weigand Stefan, Stahl Elke, Münter Klaus, Stasch Johannes-peter, Bischoff Erwin

MPK: A61P 9/00, C07D 471/00, A61K 31/506...

Značky: pyrazolpyridíny, substituované, karbamátom

Text:

...ukázalo sa, že tieto zlúčeniny vykazujú nevýhody vzhladom na vlastnosti in VIVO, ako je ich správanie v pećeni, ich farmakokineticke správanie, ich vzťah účinku k dávke alebo ich cesta metabolizácie.0008 Bolo teda úlohou predloženého vynálezu pripraviť dalšie deriváty pyrazolopyridinu, ktoré posobia ako stimulátory rozpustnej guanylátcylzlázy, ale ktoré nemajú vyššie uvedenénevýhody zlučenin zo stavu techniky.0009 Táto úloha bola vyriešené...

Substituované 2-tio-3,5-dikyano-4-fenyl-6-aminopyridíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5415

Dátum: 28.11.2002

Autori: Wischnat Ralf, Henninger Kerstin, Krahn Thomas, Shimada Mitsuyuki, Rosentreter Ulrich, Hübsch Walter, Diedrichs Nicole, Stasch Johannes-peter, Krämer Thomas

MPK: A61K 31/4418, A61P 11/00, A61P 25/00...

Značky: 2-tio-3,5-dikyano-4-fenyl-6-aminopyridíny, použitie, substituované

Text:

...subtypy receptorov (pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine receptor. Studies on the Iigand binding site by site-directed mutagenesis. in J. Biol. Chem. 267 (1992) str. 10764 - 10770, ktorá je týmto v celom rozsahu zahrnutá ako odkaz).0011 Účinok substancií na takéto bunkové línie sa dá zistit biochemickým meraním...

Substituované bifenylpyridóny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok tieto látky obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279433

Dátum: 04.11.1998

Autori: Krämer Thomas, Dressel Jürgen, Fey Peter, Zaiss Siegfried, Beuck Martin, Knorr Andreas, Stasch Johannes-peter, Wohlfeil Stefan, Müller Ulrich, Hübsch Walter, Müller-gliemann Matthias, Kazda Stanislav, Hanko Rudolf

MPK: A61K 31/455, A61K 31/44, C07D 213/79...

Značky: substituované, spôsob, bifenylpyridóny, látky, obsahujúci, prostriedok, výroby, farmaceutický, tieto, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované bifenylpyridóny všeobecného vzorca (I), v ktorom významy jednotlivých substituentov sú uvedené v opisnej časti. Uvedené zlúčeniny sa vyrobia tak, že sa pyridóny alkylujú na dusíkovom atóme. Substituované bifenylpyridóny sú vhodné ako účinné látky v liečivách, najmä v liečivách znižujúcich krvný tlak a antiaterosklerotických liečivách.

Trisubstituované bifenyly, spôsob ich výroby, liečivo s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279675

Dátum: 09.11.1994

Autori: Stasch Johannes-peter, Beuck Martin, Zaiss Siegfried, Knorr Andreas, Müller-gliemann Matthias, Hübsch Walter, Hanko Rudolf, Wohlfeil Stefan, Müller Ulrich, Krämer Thomas, Kazda Stanislav, Fey Peter, Dressel Jürgen

MPK: C07D 213/64, A61K 31/44, C07D 401/10...

Značky: výroby, trisubstituované, bifenyly, obsahom, liečivo, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka trisubstituovaných bifenylov všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako aj ich použitia v liečivách, obzvlášť ako prostriedkov znižujúcich krvný tlak a ako antiaterosklerotických prostriedkov. Uvedené zlúčeniny sa vyrobia reakciou zodpovedajúcich pyridónov s bifenylmetylhalogénovými zlúčeninami.

Imidazolyl substituované deriváty cyklohexánu, spôsob ich výroby, medziprodukt spôsobu výroby, ich použitie na výrobu liečiv a liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: 281028

Dátum: 02.02.1994

Autori: Beuck Martin, Wohlfeil Stefan, Knorr Andreas, Müller Ulrich, Krämer Thomas, Fey Peter, Dressel Jürgen, Müller-gliemann Matthias, Hanko Rudolf, Stasch Johannes-peter, Kazda Stanislav, Hübsch Walter

MPK: A61K 31/415, C07D 233/68, C07D 233/92...

Značky: výroby, použitie, spôsobu, liečiv, substituované, cyklohexanu, výrobu, deriváty, liečivo, medziprodukt, spôsob, imidazolyl

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané imidazolyl substituované deriváty cyklohexánu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov A, B, D, R1 a R2 sú uvedené v opisnej časti, ktoré sa môžu použiť ako účinné látky v liečivách, obzvlášť na ošetrenie arteriálnej hypertónie a aterosklerózy. Uvedené zlúčeniny sa vyrobia reakciou zodpovedajúcich derivátov cyklohexánu so substituovanými imidazolmi a nasledujúcou variáciou substituentov. Je opísaný aj medziprodukt na ich...