Stach Jan

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonyl-amino)-5- pyrimidínkarbaldehydu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287854

Dátum: 19.12.2011

Autori: Rádl Stanislav, Stach Jan

MPK: C07D 239/42, A61K 31/505

Značky: výroby, 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(n-metyl-n-metylsulfonyl-amino)-5, spôsob, pyrimidínkarbaldehydu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidínkarbaldehydu vzorca (I) spočívajúci v tom, že [4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidin-5-yl]metanol vzorca (III) sa oxiduje v prítomnosti katalytického množstva činidla obsahujúceho nitroxylové radikály, konkrétne 2,2,6,6-tetrametyl-piperidín-1-oxylu alebo 4-acetamido-2,2,6,6-tetrametylpiperidín-1-oxylu.

Spôsob výroby 4´-[[4-metyl-6-(1-metyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H- benzimidazol-1yl]metyl]bifenyl-2-karboxylovej kyseliny (telmisartanu)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12073

Dátum: 08.07.2008

Autori: Jarrah Kamal, Rádl Stanislav, Cinibulk Josef, Strelec Ivo, Stach Jan

MPK: C07D 235/18

Značky: telmisartanu, benzimidazol-1yl]metyl]bifenyl-2-karboxylovej, spôsob, výroby, 4´-[[4-metyl-6-(1-metyl-1h-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1h, kyseliny

Text:

...ktorá sa ďalej okysľuje vo vodnom acetonitrile, po izolácii kryštalizuje zo zmesí dichlórmetán/metanol a nakoniec zo samotného metanolu, kde sa používa tlaková aparatúra na rozpustenie vmetanole pri teplote nad jeho bodom varu (80 °C). Výsledkom zložitéhopostupu, ktorý nesie už vyššie uvedené nedostatky, je nízky výťažok produktu.0007 Postup ñnny Teva (W 0 2006/044648) je vmnohom obdobný vyššie uvedenému postupu ñrmy Cipla, kde sa taktiež...

Spôsob prípravy hemivápenatej soli (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidín-5-yl](3R,5S)-3,5-dihydroxy-6-hepténovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1478

Dátum: 17.12.2004

Autori: Stach Jan, Rádl Stanislav, Sebek Pavel

MPK: C07D 239/00

Značky: přípravy, kyseliny, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidín-5-yl](3r,5s)-3,5-dihydroxy-6-hepténovej, hemivápenatej, e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, spôsob

Text:

...R,5.S)-3,5-dihydroxy-ő-hepténovej kyseliny s prípadnou prímesou hydroxídu sodného alebo draselného alebo ďalších sodných alebo draselných solí s anorganickým aniónom extrahovaný s vodou obmedzene míešateľným organickým rozpúšťadlom vybraným zradu RICOORZ, RlCORz a RIOH, kde R a R 2 znamenajú nezávisle vodík alebo zvyšok alifatickěho uhľovodíka C až C 10,aromatického uhľovodíka C 6,...

Spôsob odstraňovania trifenylmetánovej ochrannej skupiny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8314

Dátum: 26.08.2004

Autori: Klecán Ondrěj, Rádl Stanislav, Stach Jan

MPK: C07D 257/04, C07D 403/10

Značky: ochrannej, skupiny, odstraňovania, trifenylmetánovej, spôsob

Text:

...alkalickćho hydroxidu draselného vprimárnych alkoholoch. Týmto spôsobom je možne pripraviť draselnú sollosartanu vzorca III a následná kryštalizácia je uskutočňovaná pridaním rozpúšťadla, v ktoromje draselná soľ losartanu nerozpustná. Pri uvedenej alkalickej detritylácii silnou bázou však0006 Jednou z najvýhodnej ších možnosti syntézy írbesartanu vzorca VI0007 Odstránením tritylovej ochrannej skupiny sa získa priamo irbesartan vzorca VI. Vo...

Spôsob stabilizácie atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3179

Dátum: 05.08.2004

Autori: Svoboda Martin, Strizinec Miroslav, Stach Jan, Rádl Stanislav, Petro Roman, Prokopová Alena, Sebek Pavel, Danko Adrian, Kovacik Andrej, Svoboda Eduard

MPK: A61K 9/20, A61K 31/40

Značky: spôsob, stabilizácie, atorvastatínu

Text:

...kyslík založené na reakcii železa s obchodným názvom Ageless (Yoshikawa, Y., Amerniya, A. Komatsu, T. Inoue, Y. Yuyama,M., Oxygen Absorbent for Food Packaging. Jpn. Kokai Tokkyo Koho, Showa 56-33980, 1978.) Podobné produkty sú ponúkané tiež napríklad firmou Multisorb Technologies, Inc. pod obchodným názvom Fresh PaxTM alebo Standa Industry pod obchodným názvom ATCO.0012 Vsúčasností je dostupný rad prostriedkov. Sú založené na absorbéroch...

Spôsob prípravy N-(1-oxopentyl)-N-[[2´-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1´-bifenyl]-4-yl]metyl]-L- valínu (valsartanu)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 957

Dátum: 14.05.2004

Autori: Rádl Stanislav, Dedinova Eva, Stach Jan

MPK: C07D 257/00

Značky: n-(1-oxopentyl)-n-[[2´-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1´-bifenyl]-4-yl]metyl]-l, přípravy, spôsob, valínu, valsartanu

Text:

...syntćza dotialmutá až k valsartanu, ale len jeho benzylesteru. Pri použití analogického postupu ako V príklade 55, sme dosahovali čistotu valsartanu iba 85 , ktorý sa musel mnohokrát prekryštalizovat do požadovanej čistoty, čo má za následok zvýšené množstvo použitých surovín a tiež práce, čo prináša zvýšené náklady. Metóda je pre priemyselnú výrobu0008 Predmetom vynálezu je zlepšený spôsob výroby N 3(l-oxopentyl)-lV-2-(lH-tetrazol-5...

Spôsob výroby amorfnej formy hemivápenatej soli (3R,5R) 7-[3-fenyl-4-fenylkarbamoyl-2-(4-fluórfenyl)-5-izopropylpyrol-1-yl]- 3,5-dihydroxyheptánovej kyseliny (atorvastatínu)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8146

Dátum: 30.01.2003

Autori: Rádl Stanislav, Stach Jan

MPK: C07D 207/32, C07D 207/337, C07D 207/34...

Značky: formy, kyseliny, 3,5-dihydroxyheptánovej, spôsob, výroby, hemivápenatej, 3r,5r, atorvastatínu, amorfnej, 7-[3-fenyl-4-fenylkarbamoyl-2-(4-fluórfenyl)-5-izopropylpyrol-1-yl

Text:

...Tieto rozpúšťadlá sú opäť široko definované a okrem nepolárnychuhľovodíkových rozpúšťadiel zahrnujú tiež alífatické étery.0006 Úlohou tohto vynálezu je opísať nový, zlepšený spôsob výroby amorfnej formy hemivápenatej soli (3 R,5 R) 7-3-fenyl-4-fenylkarbamoyl-2-(4-fluórfenyl)-5-izopropylpyrol-l-yl-3,5-dihydroxyheptánovej kyseliny, ktorá by nemala nevýhody vyššie spomenutých postupov.0007 Výhodnosť amorfného atorvastatínu pre niektoré...