Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira Araújo

Deriváty 1,3-dihydroimidazol-2-tiónu ako inhibítory dopamín-beta-hydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9290

Dátum: 06.05.2008

Autori: Learmonth David Alexander, Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira Araújo, Beliaev Alexander

MPK: C07D 405/04, A61K 31/4178, A61P 25/22...

Značky: inhibitory, 1,3-dihydroimidazol-2-tiónu, deriváty, dopamín-beta-hydroxylázy

Text:

...W.C., akol., Br. J Pharmacol., 121 str. 1803-1809, 1997). Hoci sa u nepicastatu neprejavovali niektoré problémy pozorované u prvej a druhej generácie DBH inhibítorov, bolo zistené, že prechádza bariérou krv/mozog (BBB), a tedaje schopený vyvolať účinky v centrálnom aj perifémom systéme, čo môže viest k vzniku nežiadúcich a potenciálne vážnych vedľajších účinkov tohto liečiva na CNS. Potreba vyvinutia silného netoxického a periféme...

Chroman- a tiochroman-3-yl-1,3-dihydroimidazoly ako inhibítory dopamín betahydroxylázy a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9660

Dátum: 10.10.2003

Autori: Beliaev Alexander, Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira Araújo, Learmonth David Alexander

MPK: A61P 43/00, C07D 233/84, A61K 31/4164...

Značky: přípravy, inhibitory, tiochroman-3-yl-1,3-dihydroimidazoly, betahydroxylázy, chroman, dopamín, spôsoby

Text:

...by mal podobnú alebo dokonca vyššiu účinnosť než nepikastat, ale nemal by účinky na CNS (nebol by schopný prestupovat hematoencefalickou bariérou), by predstavoval výrazné zlepšenie oproti všetkým inhibítorom DBH, ktoré boli dosiaľ opísané vS prekvapením sme zistili, že začlenenie niektorých heteroatómov do karbocyklického kruhu a/alebo predĺženie aminoalkylového vedľajšieho reťazca ústrednej štruktúry nepikastatu vedie k sérií zlúčenín...