Singh Rajinder

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16570

Dátum: 22.01.2010

Autori: Heckrodt Thilo, Mcmurtrie Darren John, Li Hui, Taylor Vanessa, Singh Rajinder, Yen Rose, Ding Pingyu, Thhota Sambaiah, Chen Yan

MPK: A61K 31/506, A61P 27/02, A61P 37/06...

Značky: dráhy, metody, kompozície, signálnej, inhibície

Text:

...ñinkciu a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektívne pre JAK 3, sa môžu použiť na liečenie ochorení alebo chorobných stavov,zahŕňajúcich funkciu lymfocytov, makrofágov alebo žírnych buniek (Kudlacz a spol (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Heckrodt Thilo, Ding Pingyu, Chen Yan, Li Hui, Singh Rajinder, Yen Rose, Taylor Vanessa, Mcmurtrie Darren John, Thota Sambaiah

MPK: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538...

Značky: dráhy, signálnej, inhibície, kompozície, metody

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Holland Sacha, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Zhang Jing, Singh Rajinder, Goff Dane

MPK: C07D 401/14, A61K 31/4196, A61P 35/00...

Značky: bicyklické, použitelné, heteroaryl-substituované, inhibitory, premostené, triazoly

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Zhang Jing, Ding Pingyu, Holland Sacha, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Yu Jiaxin, Singh Rajinder, Goff Dane

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: použitie, heteroaryl-substituované, triazoly, polycyklické, inhibitory

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Yu Jiaxin, Ding Pingyu, Holland Sacha, Singh Rajinder, Litvak Joane, Zhang Jing, Goff Dane

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, C07D 249/14...

Značky: inhibitory, premosteným, bicyklickým, substituované, triazoly, heteroarylom, arylom, použitelné

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

2,4-Pyrimidínamínové zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15507

Dátum: 16.02.2007

Autori: Clough Jeffrey Wayne, Zhao Haoran, Bhamidipati Somasekhar, Masuda Esteban, Singh Rajinder

MPK: C07D 403/12, A61K 31/506, A61P 29/00...

Značky: ochorení, liečenie, autoimunitných, prevenciu, 2,4-pyrimidínamínové, zlúčeniny

Text:

...tvoria (Cl-Cz) alkylé novú skupinu, prípadne substítuovanú jednou alebo dvoma (C 1-C 4) alkylovýmiskupinami alebo substítuovanú jednou (C 3-C 7) spirocykloalkylovou skupinoukaždé R 7 je nezávisle vodík alebo (C 1-C 4)alkyl aR 37 je vodík alebo metyl prípadne substítuovaný fenylom alebo pyridylom, pričomzmíenený fenyl alebo pyrídyl je prípadne substítuovaný (C 1-C 4)alkoxy.Tiež sú v tomto dokumente zverejnené rôzne súvisiace charakteristiky,...

Proliečivá 2,4-pyrimidíndiamínových zlúčenín a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6897

Dátum: 19.01.2006

Autori: Sun Thomas, Bhamidipati Somasekhar, Masuda Esteban, Singh Rajinder, Stella Valentino

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/675, A61P 37/00...

Značky: 2,4-pyrimidíndiamínových, zlúčenín, použitie, proliečivá

Text:

...v niektorých uskutočneniach proskupinou R je skupina vzorca -CRdRd-ARÍ kde každá skupina Rd je, nezávisle od ostatných, zvolená zo súboru, ktorý tvorí vodík,kyanoskupina, prípadne substituovaný (Cl-CZO) alkyl, (Cl-CZO) perñuóralkyl, prípadne substituovaný (C 7-C 30) arylalkyl a prípadne substituovaný 6-30 členný heteroatylalkyl, kde každý prípadný substituent je, nezávisle od ostatných, zvolený zvodíka, alkylu, arylu,arylalkylu,...

Stereoizomérne obohatené 3-aminokarbonylbicyklohepténpyrimidíndiamínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9008

Dátum: 15.11.2005

Autori: Singh Rajinder, Li Hui, Argade Ankush

MPK: C07D 413/12, C07D 239/48

Značky: použitie, 3-aminokarbonylbicyklohepténpyrimidíndiamínové, stereoizomérne, obohatené, zlúčeniny

Text:

...činidiel. V dôsledku toho je zásadné identifikovať iné chemoterapeutické činidlá, obzvlášť účinné stereoizoméry a/alebo zmesi stereoizomérov, na ktorých základe je možne vyvinúť terapie účinné pri pôsobení na rôznorodú povahu proliferatívneho ochorenia a pri prekonávaní akejkoľvek rezistencie, ktorá sa môže vytvoriť v priebehu liečenia inými zlúčeninami. Okrem toho použitie kombinácií chemoterapeutických činidiel, vrátane rôznych...

Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15511

Dátum: 31.01.2003

Autori: Payan Donald, Rossi Alexander, Li Hui, Keim Holger, Bhamidipati Somasekhar, Clough Jeffrey, Sylvain Catherine, Argade Ankush, Singh Rajinder, Molineaux Susan, Holland Sacha

MPK: C07D 239/28, A61K 31/505, A61P 37/08...

Značky: 2,4-pyrimidínamínu, použitie, zlúčeniny

Text:

...-OS(O)NR°R°, -OS(O)2 NR°R°, -C(O)Rd, -C(O)OR,-C(O)NR°R°, -C(NH)NR°R°, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd -OC(O)0 Rd, -SC(O)0 Rd,-OC(O)NR°R° -SC(O)NR°R°, -OC(NH)NR°R°, -SC(NH)NR°R°, -NHC(O)Rd,-NHC(O)OR, -NHC(O)NR°R°, -NHC(NH).NR°R°, (C 5-C 10) aryl prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, (C 6-Cl 6) arylalkyl, prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, 5-10 členný...

Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10591

Dátum: 31.01.2003

Autori: Holland Sacha, Argade Ankush, Payan Donald, Li Hui, Rossi Alexander, Bhamidipati Somasekhar, Molineaux Susan, Clough Jeffrey, Singh Rajinder, Keim Holger, Sylvain Catherine

MPK: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 239/28...

Značky: 2,4-pyrimidínamínu, použitie, zlúčeniny

Text:

...izomér), kyanáty (akýkoľvek izomér), tiokyanáty(akýkoľvek izomér), nitrózoskupiny, nitroskupiny, diazoskupiny, sulfoxidy, sulfonyly, sulfónové kyseliny, sulfamidy, sulfónamidy, estery kyseliny sulfamovej, aldehydy, ketóny, karbocyklické kyseliny, estery, amidy, amidíny, formadíny, aminokyseliny, acetylény, karbamáty, laktóny, laktámy, glukozidy, glukonuridy, sulfóny, ketály, acetály, tioketály, oxímy, oxámové kyseliny, estery oxámových...