Singh Rajinder

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16570

Dátum: 22.01.2010

Autori: Yen Rose, Taylor Vanessa, Chen Yan, Ding Pingyu, Heckrodt Thilo, Thhota Sambaiah, Singh Rajinder, Mcmurtrie Darren John, Li Hui

MPK: A61K 31/506, A61P 27/02, A61P 37/06...

Značky: metody, inhibície, kompozície, dráhy, signálnej

Text:

...ñinkciu a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektívne pre JAK 3, sa môžu použiť na liečenie ochorení alebo chorobných stavov,zahŕňajúcich funkciu lymfocytov, makrofágov alebo žírnych buniek (Kudlacz a spol (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Taylor Vanessa, Mcmurtrie Darren John, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Thota Sambaiah, Chen Yan, Li Hui, Heckrodt Thilo, Yen Rose

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/538...

Značky: metody, signálnej, kompozície, dráhy, inhibície

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Zhang Jing, Goff Dane, Singh Rajinder, Holland Sacha

MPK: A61K 31/4196, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: premostené, použitelné, bicyklické, inhibitory, heteroaryl-substituované, triazoly

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Yu Jiaxin, Singh Rajinder, Litvak Joane, Zhang Jing, Ding Pingyu, Heckrodt Thilo, Goff Dane, Holland Sacha

MPK: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Značky: inhibitory, heteroaryl-substituované, použitie, polycyklické, triazoly

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Ding Pingyu, Goff Dane, Singh Rajinder, Zhang Jing, Litvak Joane, Yu Jiaxin, Holland Sacha

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, C07D 249/14...

Značky: heteroarylom, použitelné, triazoly, bicyklickým, inhibitory, arylom, premosteným, substituované

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

2,4-Pyrimidínamínové zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15507

Dátum: 16.02.2007

Autori: Singh Rajinder, Masuda Esteban, Bhamidipati Somasekhar, Clough Jeffrey Wayne, Zhao Haoran

MPK: C07D 403/12, A61K 31/506, A61P 29/00...

Značky: 2,4-pyrimidínamínové, autoimunitných, ochorení, prevenciu, zlúčeniny, liečenie

Text:

...tvoria (Cl-Cz) alkylé novú skupinu, prípadne substítuovanú jednou alebo dvoma (C 1-C 4) alkylovýmiskupinami alebo substítuovanú jednou (C 3-C 7) spirocykloalkylovou skupinoukaždé R 7 je nezávisle vodík alebo (C 1-C 4)alkyl aR 37 je vodík alebo metyl prípadne substítuovaný fenylom alebo pyridylom, pričomzmíenený fenyl alebo pyrídyl je prípadne substítuovaný (C 1-C 4)alkoxy.Tiež sú v tomto dokumente zverejnené rôzne súvisiace charakteristiky,...

Proliečivá 2,4-pyrimidíndiamínových zlúčenín a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6897

Dátum: 19.01.2006

Autori: Sun Thomas, Singh Rajinder, Masuda Esteban, Stella Valentino, Bhamidipati Somasekhar

MPK: A61P 37/00, A61K 31/675, A61K 31/5375...

Značky: použitie, 2,4-pyrimidíndiamínových, zlúčenín, proliečivá

Text:

...v niektorých uskutočneniach proskupinou R je skupina vzorca -CRdRd-ARÍ kde každá skupina Rd je, nezávisle od ostatných, zvolená zo súboru, ktorý tvorí vodík,kyanoskupina, prípadne substituovaný (Cl-CZO) alkyl, (Cl-CZO) perñuóralkyl, prípadne substituovaný (C 7-C 30) arylalkyl a prípadne substituovaný 6-30 členný heteroatylalkyl, kde každý prípadný substituent je, nezávisle od ostatných, zvolený zvodíka, alkylu, arylu,arylalkylu,...

Stereoizomérne obohatené 3-aminokarbonylbicyklohepténpyrimidíndiamínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9008

Dátum: 15.11.2005

Autori: Argade Ankush, Singh Rajinder, Li Hui

MPK: C07D 413/12, C07D 239/48

Značky: stereoizomérne, zlúčeniny, použitie, obohatené, 3-aminokarbonylbicyklohepténpyrimidíndiamínové

Text:

...činidiel. V dôsledku toho je zásadné identifikovať iné chemoterapeutické činidlá, obzvlášť účinné stereoizoméry a/alebo zmesi stereoizomérov, na ktorých základe je možne vyvinúť terapie účinné pri pôsobení na rôznorodú povahu proliferatívneho ochorenia a pri prekonávaní akejkoľvek rezistencie, ktorá sa môže vytvoriť v priebehu liečenia inými zlúčeninami. Okrem toho použitie kombinácií chemoterapeutických činidiel, vrátane rôznych...

Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15511

Dátum: 31.01.2003

Autori: Singh Rajinder, Rossi Alexander, Li Hui, Bhamidipati Somasekhar, Molineaux Susan, Keim Holger, Payan Donald, Sylvain Catherine, Holland Sacha, Clough Jeffrey, Argade Ankush

MPK: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 239/28...

Značky: zlúčeniny, použitie, 2,4-pyrimidínamínu

Text:

...-OS(O)NR°R°, -OS(O)2 NR°R°, -C(O)Rd, -C(O)OR,-C(O)NR°R°, -C(NH)NR°R°, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd -OC(O)0 Rd, -SC(O)0 Rd,-OC(O)NR°R° -SC(O)NR°R°, -OC(NH)NR°R°, -SC(NH)NR°R°, -NHC(O)Rd,-NHC(O)OR, -NHC(O)NR°R°, -NHC(NH).NR°R°, (C 5-C 10) aryl prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, (C 6-Cl 6) arylalkyl, prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, 5-10 členný...

Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10591

Dátum: 31.01.2003

Autori: Sylvain Catherine, Keim Holger, Bhamidipati Somasekhar, Rossi Alexander, Li Hui, Holland Sacha, Argade Ankush, Payan Donald, Singh Rajinder, Clough Jeffrey, Molineaux Susan

MPK: A61P 37/08, C07D 239/28, A61K 31/505...

Značky: použitie, zlúčeniny, 2,4-pyrimidínamínu

Text:

...izomér), kyanáty (akýkoľvek izomér), tiokyanáty(akýkoľvek izomér), nitrózoskupiny, nitroskupiny, diazoskupiny, sulfoxidy, sulfonyly, sulfónové kyseliny, sulfamidy, sulfónamidy, estery kyseliny sulfamovej, aldehydy, ketóny, karbocyklické kyseliny, estery, amidy, amidíny, formadíny, aminokyseliny, acetylény, karbamáty, laktóny, laktámy, glukozidy, glukonuridy, sulfóny, ketály, acetály, tioketály, oxímy, oxámové kyseliny, estery oxámových...