Simig Gyula

Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Vereczkeyné Donáth György, Cselenyák Judit, Simig Gyula, Németh Norbert, Barkóczy József, Nagy Kalman, Kótay Nagy Peter, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Ruzsics György, Katona Zoltán, Bartha Ferenc

MPK: A61K 31/40, A61P 3/06, C07D 207/34...

Značky: hemivápenatej, atorvastatínu, polymorfnej, formy, spôsob, přípravy, kryštalickej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Spôsob prípravy vysoko čistého perindoprilu a medziprodukty použiteľné pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: 287866

Dátum: 09.01.2012

Autori: Mándi Attila, Simig Gyula, Porcs-makkay Márta, Mezei Tibor

MPK: A61P 43/00, A61P 9/12, A61K 31/404...

Značky: medziprodukty, čistého, perindoprilu, použitelné, přípravy, spôsob, syntéze, vysoko

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka spôsobu prípravy 1-{2(S)-[1(S)-(etoxykarbonyl)-butylamino]pro-pionyl}- (3aS,7aS)oktahydroindol-2(S)-karboxylovej kyseliny vzorca (I) a jej t-butyl-amínovej soli vzorca (I') bez kontaminantov odvoditeľných z dicyklohexylkarbodiimidu a nových medziproduktov všeobecného vzorca (III), kde substituent R znamená nižší alkyl alebo aryl nižší alkyl, kde nižší alkyl znamená priamy alebo rozvetvený alkylový reťazec obsahujúci 1...

Spôsob prípravy chetiapínu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287171

Dátum: 08.01.2010

Autori: Vereczkeyné Donáth Györgyi, Bózsing Dániel, Nagy Kalman, Koványiné Lax Györgyi, Krasznai György, Simig Gyula, Tömpe Péter, Rákóczy Györgyné

MPK: C07D 295/00, C07D 281/00

Značky: chetiapínu, spôsob, medziproduktov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsobu prípravy 11-[4-/2-(2-hydroxyetoxy)etyl/-1-piperazinyl]dibenzo[b,f]-1,4- tiazepínu vzorca (I), známeho ako chetiapín. Podľa tohto spôsobu je derivát halogénetylpiperazinyltiazepínu vzorca (VIII), v ktorom Hal znamená atóm halogénu, podrobený reakcii s etylénglykolom.

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286861

Dátum: 29.05.2009

Autori: Seres Péter, Domán Imre, Kótay Nagy Peter, Balázs László, Simig Gyula, Rátkai Zoltán, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Nagy Kalman, Bartha Ferenc, Szent Királlyi Zsuzsa, Barkóczy József, Greff Zoltán

MPK: C07D 207/00

Značky: vápenatej, spôsob, amorfnej, přípravy, atorvastatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu rekryštalizáciou atorvastatínu z organického rozpúšťadla, ktorý zahŕňa rozpustenie surovej vápenatej soli atorvastatínu v nižšom alkanole obsahujúcom 2 až 4 atómy uhlíka alebo v zmesi týchto alkanolov za zahrievania, a izoluje sa amorfná vápenatá soľ atorvastatínu vyzrážaného po ochladení. Získaný atorvastatín je známou látkou použiteľnou na liečenie hyperlipidémie a hypercholesterolémie.

Deriváty 2,3-benzodiazepínu, spôsob ich prípravy a ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286680

Dátum: 20.02.2009

Autori: Simig Gyula, Martonné Markó Bernadett, Gigler Gábor, Tihanyi Károly, Egyed András, Simó Annamária, Rátkai Zoltán, Greff Zoltán, Szabó Géza, Barkóczy József, Blaskó Gábor, Lévay György

MPK: C07D 243/00, A61P 25/00, A61K 31/551...

Značky: deriváty, farmaceutická, obsahom, kompozícia, přípravy, 2,3-benzodiazepínu, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená metyl, formyl, karboxyskupinu, kyanoskupinu, -CH=NOH, -CH=NNHCONH2 alebo -NR5R6, kde R5 a R6 sú navzájom nezávislé a predstavujú atóm vodíka alebo nižší alkyl, alebo spolu s dusíkovým atómom, ku ktorému sú pripojené, tvoria 5- alebo 6-členný, nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh prípadne obsahujúci jeden alebo viac ďalších atómov dusíka, síry a/alebo...

2,3-Benzodiazepínové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286620

Dátum: 21.01.2009

Autori: Greff Zoltán, Simig Gyula, Hársing László Gábor, Martonné Markó Bernadett, Ling István, Szénasi Gábor, Lévay György, Rátkai Zoltán, Barkóczy József, Gigler Gábor, Végh Miklós, Szabó Géza

MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, C07D 243/00...

Značky: použitie, deriváty, kompozície, 2,3-benzodiazepínové, obsahom, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prípravky obsahujúce ich ako aktívnu zložku. Zlúčeniny majú antispastické neuroprotektívne vlastnosti a pôsobia ako svalové relaxans. Vo všeobecnom vzorci (I) X reprezentuje atóm vodíka, atóm chlóru alebo metoxyskupinu Y znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, Z znamená metylovú skupinu alebo atóm chlóru, substituent R je C1-4alkylová skupina alebo skupina...

Spôsob prípravy (1R, 2S, 4R)-(-)-2-[(2'-{N,N-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri-[metyl]- bicyklo[2.2.1]heptánu a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: 285780

Dátum: 11.07.2007

Autori: Szabó Tibor, Mezei Tibor, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Budai Zoltán, Porcs-makkay Márta, Nagy Kalman, Lukács Gyula, Németh Norbert, Szulágyi János, Krasznai György, Simig Gyula

MPK: C07C 217/00, C07C 213/00

Značky: prijateľných, spôsob, bicyklo[2.2.1]heptánu, farmaceutický, kyselinami, 4r)-(-)-2-[(2'-{n,n-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri-[metyl, solí, přípravy, adičných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy (1R, 2S, 4R)-(-)-2-(dimetylaminoetoxy)-2-fenyl-1,7,7- trimetylbicyklo[2.2.1]heptánu, t. j. deramciklanu, a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami, ktorý zahŕňa a) reakciu (+)-gáfru s fenylmagnéziumhalogenidom alebo fenylalkalickými zlúčeninami a prípadnú hydrolýzu reakčného produktu b) reakciu takto získaného (1R,2S,4R)-(-)-2-fenyl-1,7,7-trimetylbicyklo[2.2.1]heptan-2-olu s...

Liečebný prostriedok na zlepšenie kognitívnych funkcií a neuroprotekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7790

Dátum: 03.07.2007

Autori: Móricz Krisztina, Szénasi Gábor, Kompagne Hajnalka, Agoston Márta, Simig Gyula, Gigler Gábor, Hársing László Gábor, Kertész Szabolcs, Lévay György, Barkóczy József, Gacsályi István

MPK: A61P 25/00, A61K 31/00

Značky: neuroprotekcie, liečebný, prostriedok, funkcií, zlepšenie, kognitívnych

Text:

...chemicky podobný risperidón (3-(2-(4-(6-fluór-1,2-benzdízoxazol-3-yl)-l -piperidínyl)-etyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2 metyl-4 H-pyrido 1,2-ajpyrimidin-4-ónł vzorca (II)alebo iné antipsychotiká taký účinok nemajú. Teda je možné povedať, že hore uvedenýneuroprotektívny účinok nesúvisí so známym antipsychotickým účinkom zlúčeniny vzorca (I).0014 Vďaka tomuto rozpoznanému neuroprotektívnemu účinku môže byť 4-chlór-5-(2-4-(6 ñuór-1,2-benzdizoxazol-3...

Deriváty piperazinylalkyltiopyrimidínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285670

Dátum: 10.05.2007

Autori: Simig Gyula, Gacsályi István, Tihanyi Károly, Rátzné Simonek Ildikó, Németh Gábor, Lévay György, Bózsing Dániel, Wellman János, Jakóczi Iván, Egyed András, Poszávácz László

MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, A61K 31/505...

Značky: piperazinylalkyltiopyrimidínu, obsahom, kompozície, spôsob, použitie, deriváty, farmaceutické, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty piperazinylalkyltiopyrimidínu všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém, najmä anxiolytických liečiv.

Spôsob prípravy {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej kyseliny a nové medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285641

Dátum: 20.04.2007

Autori: Vágó Pál, Clementis György, Németh Norbert, Trinka Péter, Nagy Kalman, Simig Gyula, Tömpe Péter, Bartha Ferenc, Reiter József, Vereczkeyné Donáth Györgyi

MPK: C07D 295/00

Značky: 2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej, spôsob, přípravy, nové, medziprodukty, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy cetirizínu vzorca (I), ako aj {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}acetamidy všeobecného vzorca (II), v ktorých substituenty R1 a R2 znamenajú nezávisle C1-4alkylovú skupinu prípadne substituovanú fenylovou skupinou, C2-4alkenylovú skupinu alebo cyklohexylovú skupinu, alebo substituenty R1 a R2 dohromady s priľahlým atómom dusíka tvoria morfolinoskupinu. Podľa opísaného spôsobu je acetamid všeobecného...

Vysoko čistý (1R,2S,4R)-(-)-2-[(2'-{N,N-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri- [metyl]-bicyklo[2.2.1]heptán a jeho farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami, liečivá s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285635

Dátum: 18.04.2007

Autori: Szabó Tibor, Mezei Tibor, Budai Zoltán, Krasznai György, Vereczkeyné Donáth György, Németh Norbert, Nagy Kalman, Simig Gyula, Szulágyi János, Porcs-makkay Márta, Lukács Gyula

MPK: A61K 31/135, A61P 25/00, A61K 31/13...

Značky: kyselinami, použitie, adičné, metyl]-bicyklo[2.2.1]heptán, čistý, prijateľné, vysoko, obsahom, liečivá, farmaceutický, 1r,2s,4r)-(-)-2-[(2'-{n,n-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú (1R,2S,4R)-(-)-2-(dimetylaminoetoxy)-2-fenyl-1,7,7- trimetylbicyklo[2.2.1]heptán, t. j. deramciklan, vo forme voľnej bázy alebo farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou, ktorý obsahuje nie viac než 0,2 % hmotn. (1R, 2S, 4R)-3-(dimetylaminoetyl)-1,7,7-trimetylbicyklo[2.2.1]heptan-2-ónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou, liečivá s jeho obsahom a jeho použitie na prípravu anxiolytických liečiv....

Spôsob prípravy vysoko čistého meloxikamu a draselnej soli meloxikamu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8928

Dátum: 16.12.2005

Autori: Simig Gyula, Hofmanné Fekete Valéria, Körtvelyessy Gyuláné, Volk Balázs, Molnár Enikő, Mesterházy Norbert, Krasznai György, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Pécsi Éva, Mezei Tibor, Lukács Gyula, Nagy Kalman, Porcs-makkay Márta

MPK: A61K 31/427, C07D 417/12, A61P 29/00...

Značky: meloxikamu, spôsob, přípravy, vysoko, čistého, draselnej

Text:

...vzorca (III), kde R je metyl, používaná ako východisková látka. Najmenšie množstvo zlúčeniny vzorca (V) je pripravované v prípade, keď R je vo východiskovej zlúčenine vzorca (III) izopropyl. Podľa opisov v liekopisoch je úroveň koncentrácie zlúčenín vzorca (V) 0,1 hmotu. a tá môže byťdosialmutá iba niekoľkonásobnou rekryštalizáciou surového produktu z dichlórmetánu.0006 V patentovej prihláška US č. 20030109701 je opísaný spôsob prípravy...

Spôsob prípravy vysoko čistého 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naftalén-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284671

Dátum: 28.07.2005

Autori: Simig Gyula, Domán Imre, Clementis György, Greff Zoltán, Rátkai Zoltán, Barkóczy József, Sztuhár Ilona, Balázs László, Kótay Nagy Peter, Seres Péter

MPK: C07C 45/81, C07C 49/697, C07C 45/51...

Značky: čistého, přípravy, 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2h)-naftalén-1-ónu, vysoko, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy vysoko čistého 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naftalén-1-ónu vzorca (I) reagovaním o-dichlórbenzénu a alfa-naftolu v prostredí rozpúšťadla v prítomnosti Friedel-Craftsovho katalyzátora, ktorý zahrnuje kryštalizáciu surového reakčného produktu vzorca (I) aspoň raz z polárneho rozpúšťadla a aspoň raz z nepolárneho rozpúšťadla, pričom kryštalizačné kroky sa uskutočňujú v ľubovoľnom poradí. Zlúčenina vzorca (I) sa získa vo...

3-(((4-fenyl)-piperazín-1-yl)-alkyl)-3-alkyl-1,3-dihydro-2H-indol- 2ónové deriváty a súvisiace zlúčeniny na liečenie porúch centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6043

Dátum: 11.05.2005

Autori: Leveleki Csilla, Sziray Nóra, Volk Balázs, Pallagi Katalin, Gigler Gábor, Egyed András, Szénasi Gábor, Kapillerné Dezsofi Rita, Flórian Endréné, Gacsályi István, Hársing László Gábor, Mezei Tibor, Móricz Krisztina, Simig Gyula, Barkóczy József, Lévay György

MPK: C07D 209/00

Značky: nervového, 2ónové, liečenie, zlúčeniny, 3-(((4-fenyl)-piperazín-1-yl)-alkyl)-3-alkyl-1,3-dihydro-2h-indol, centrálneho, poruch, súvisiace, deriváty, systému

Text:

...Na liečenie hore uvedených klinických stavov sú najviac používané liečivá, ktoré vykazujú aktivitu na benzodiazepínovom systéme (napr. diazepam) alebo na centrálnych 5-HT 1 A receptoroch (napr. buspiron, ziprasidon). V prípade psychosomatických ochorení je anxiolytická terapia často dopĺňa podaním farmaceutík s antihypertenzívnou0009 Avšak anxiolytiká benzodiazepínového typu majú niekoľko nežiaducich vedľajších účinkov. Majú silný...

Piperazínové deriváty alkyloxindolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5123

Dátum: 11.05.2005

Autori: Gigler Gábor, Hársing László Gábor, Sziray Nóra, Gacsályi István, Móricz Krisztina, Volk Balázs, Lévay György, Egyed András, Simig Gyula, Szénasi Gábor, Leveleki Csilla, Barkóczy József, Mezei Tibor, Pallagi Katalin, Kapillerné Dezsofi Rita

MPK: A61P 25/00, A61K 31/40, C07D 209/00...

Značky: deriváty, piperazinové, alkyloxindolov

Text:

...vaskulárnych demencii a senilnej demencie sa stalo sociálnym problémom.alkylpiperazinyl-arylovou skupinou, ktoré sú iné než zlúčeniny podľa predloženého vynálezu, vktorých alkylovou skupinou je etylová skupina a nie butylová skupina. Zlúčeniny majú vysokú afinitu voči S-HTM receptoru. Zlúčeniny môžu byť používané na liečenie porúch centrálneho nervového systému. Fundamentálny rozdiel medzi zlúčeninamí podľa predloženého vynálezu a...

Deriváty indol-2-ónu na liečenie porúch centrálneho nervového systému, gastrointestinálnych a kardiovaskulárnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3204

Dátum: 11.05.2005

Autori: Egyed András, Volk Balázs, Móricz Krisztina, Sziray Nóra, Kapillerné Dezsofi Rita, Simig Gyula, Mezei Tibor, Leveleki Csilla, Hársing László Gábor, Gacsályi István, Szénasi Gábor, Lévay György, Pallagi Katalin, Barkóczy József, Gigler Gábor

MPK: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 401/00...

Značky: systému, nervového, centrálneho, poruch, kardiovaskulárnych, deriváty, indol-2-ónu, liečenie, gastrointestinálnych

Text:

...môžu byť používané na liečenie porúch centrálneho nervového systému.0012 Predložený vynález je založený na vynáleze, že 3,3-dialkyl-substituované deriváty indol-2-ónu všeobecného vzorca (I) majú signíñkantný anxiolytický účinok,ale prekvapivo, na rozdiel od zlúčenín podľa doterajšieho stavu techniky, ktoré majú podobnú štruktúru, sa neviažu na S-HTM receptory. V dôsledku toho nemajú zlúčeniny podľa vynálezu vedľajšie účinky, ktoré sú...

Piperazínové deriváty alkyloxindolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5124

Dátum: 10.05.2005

Autori: Mezei Tibor, Lévay György, Sziray Nóra, Leveleki Csilla, Móricz Krisztina, Kapillerné Dezsofi Rita, Szénasi Gábor, Gacsályi István, Egyed András, Hársing László Gábor, Volk Balázs, Simig Gyula, Gigler Gábor, Pallagi Katalin, Barkóczy József

MPK: A61K 31/40, C07D 209/00, A61P 25/00...

Značky: deriváty, piperazinové, alkyloxindolov

Text:

...a inhibicii sinaptosomálneho vychytávanía serotonínu.0011 Zrýchlenie technicko-sociálneho vývoja v dvadsiatom storočí vytvára permanentný tlak na adaptáciu ľudí, ktorý v nepriaznivých prípadoch môže viesť k výskytu adaptačných porúch,ktoré predstavujú významný rizikový faktor pri vývoji ochorení duševného alebo psychosomatického pôvodu, napr. anxiolytického syndrómu, stresovej poruchy, depresie, schizofrénie,poruchy zmyslových orgánov,...

Spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 284109

Dátum: 11.08.2004

Autori: Németh Norbert, Domán Imre, Rátkai Zoltán, Greff Zoltán, Cselenyák Judit, Szabó Tibor, Barkóczy József, Simig Gyula, Kótay Nagy Peter, Nagy Kalman, Seres Péter, Gregor Tamás, Vereczkey Donáth Györgyi, Balázs László

MPK: C07D 209/82, C07D 209/88

Značky: karvedilolu, spôsob, 2-propanolu, přípravy, 1-[9'h-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu), ako aj jeho opticky aktívneho R alebo S enantioméru, zmesí enantiomérov a adičných solí týchto zlúčenín s kyselinou, reakciou 4-(oxiranylmetoxy)-9H-karbazolu alebo jeho R alebo S enantioméru so sekundárnym amínom N-[2-(2'--fenoxy)-etyl]-benzylamínom za vzniku 1-[N-{benzyl}-2'-({2''--fenoxy)-etyl}-amino-3-[9'''H-karbazol-...

8-Chlór-2,3-benzodiazepínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5043

Dátum: 29.07.2004

Autori: Szücs Gyula, Szénasi Gábor, Végh Miklós, Gigler Gábor, Barkóczy József, Ling István, Simig Gyula, Kertész Szabolcs, Szabó Géza, Hársing László Gábor

MPK: C07D 243/00

Značky: 8-chlór-2,3-benzodiazepínové, deriváty

Text:

...zlúčeniny všeobecného vzorca (I) obsahujúce na mieste substituenta R nižší alkyl, výhodne alkyl, ktorý má l až 4atómy uhlíka, najmä potom metyl alebo etyl, a navyše ich farmaceuticky prijateľné soli.0011 Ďalšia podskupina zlúčenín podľa predloženého vynálezu reprezentuje zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituent R znamená -NH-Rl skupinu, v ktorej substituent R 1 reprezentuje 1-4 alkyl alebo 3-6 cykloalkyl, najmä potom metyl alebo...

Spôsob prípravy imínového medziproduktu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4489

Dátum: 19.07.2004

Autori: Mémeth Norbert, Barkóczy József, Jákfalvi Elemér, Gregorné Boros Livia, Kótay Nagy Peter, Simig Gyula, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Krasznai György, Nagy Kalman

MPK: C07C 209/00

Značky: spôsob, přípravy, medziproduktu, imínového

Text:

...éterovćho typu, najmä v tetrahydrofuráne.0010 Zámerom predloženého vynálezu je eliminovať hore uvedene nevýhody známych postupov a poskytnúť nový spôsob prípravy 4(S,R)-(3,4-díchlórfenyl)-3,4-díhydro-1(2 H)naftalén-1-ylídćn-metylamín vzorca I v priemyselnom meradle.001 l Hore uvedený zámer je dosiahnutý spôsobom podľa predloženého vynálezu.0012 Predložený vynález poskytuje spôsob prípravy 4(S,R)-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro 1(2...

Spôsob prípravy kryštalického polymorfu liečiva na báze inhibítora agregácie doštičiek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7459

Dátum: 30.06.2004

Autori: Körtvelyessy Gyuláné, Simig Gyula, Farkas Béla, Kótay Nagy Peter, Nagy Kalman, Gregor Tamás, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Barkóczy József

MPK: C07D 495/00

Značky: doštičiek, liečivá, inhibítora, spôsob, agregácie, polymorfu, přípravy, krystalického, báze

Text:

...riadenej polymorfnej formy 2, okrem prípadu, keď je použitý 2-propanol. V tomto prípade vzniká polymorfná forma IV.0011 Rôzne výsledky sú získané V prípade, keď je roztok klopidogrel hydrogensulfátu odparovaný do sucha a zvyšok je triturovaný s ďalším rozpúšťadlom alebo je iné rozpúšťadlo, Vktorom je rozpustnosť klopidogrelu nízka, tzv. antirozpúšťadlo, pridané do roztoku klopidogrelhydrogensulfátu, čím sa zníži rozpustnosť V danej zmesi a...

Nové polymorfy hydrochloridu olanzapínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4306

Dátum: 22.04.2004

Autori: Szent Királlyi Zsuzsa, Barkóczy József, Petho János, Kótay Nagy Peter, Simig Gyula

MPK: A61P 25/00, C07D 495/00, A61K 31/551...

Značky: hydrochloridu, polymorfy, olanzapínu, nové

Text:

...formy II olanzapínu získané spôsobom podľa európskeho patentu EP 733,635, ktoré je možné konvertovať na polymorfnú formu II olanzapínu sušením za vákua vykonávaným pri teplote pohybujúcej sa v rozmedzí od 40 do 70 °C. Výhoda tohto spôsobu spočíva V tom, že bezvodá, polymorfná, kryštalická forma II,ktorá je považovaná za najstabilnej šiu kryštalickú formu, môže byť pripravená cez0009 V patente US č. 5 637 584 sú opísané a nárokované...

1-[2'-(Substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu, liečivá ich obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283859

Dátum: 24.02.2004

Autori: Simig Gyula, Gacsályi István, Gyertyán István, Vágó Pál, Andrási Ferenc, Daróczi Kazóné Klára, Bakonyi Anna, Tihanyi Károly, Körösi Jenö (zomrel), Horváth Edit, Bajnógel Judit, Egyed András, Szentkuti Eszter, Hámori Tamás, Berzsenyi Pál, Horváth Katalin, Blaskó Gábor, Salamon Haskáné Cecilia, Máté Györgyné, Bilkei Gorzó András, Moravcsik Imre, Botka Péter (zomrel), Zólyomi Gábor, Reiter József

MPK: C07D 243/02, C07D 403/06, A61K 31/55...

Značky: přípravu, 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5h-2,3-benzodiazepínové, deriváty, použitie, spôsob, obsahujúce, přípravy, medziprodukty, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A a B spolu tvoria skupinu vzorca =C=N- alebo =CH-NH-, R1 predstavuje fenyl nesúci 1 až 3 zhodné alebo rozdielne substituenty vybrané zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, trifluórmetylu alebo kyano, R2 predstavuje vodík a R3 a R4 spolu tvoria 7,8- alebo 8,9-metyléndioxyskupinu, ako aj ich adičné soli s kyselinami a stereoizoméry a ich zmesi....

Piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283489

Dátum: 25.07.2003

Autori: Blaskó Gábor, Tihanyi Károly, Németh Gábor, Rátzné Simonek Ildikó, Schmidt Éva, Egyed András, Szénasi Gábor, Gacsáliy István, Jakóczi Iván, Bilkei Gorzó András, Miklósné Kovács Anikó, Gyertyán István, Bózsing Dániel, Simig Gyula

MPK: A61K 31/505, C07D 239/38, C07D 239/22...

Značky: kompozície, deriváty, spôsob, farmaceutické, obsahom, piperazinylalkyltiopyrimidínové, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty vzorca (I), ktoré sú vhodné na prípravu liečiva na liečenie chorôb spôsobených hlavne patologickými zmenami centrálneho nervového systému, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a ich použitie.

Spôsob prípravy 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4- dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej soli benzénsulfónovej kyseliny a medziprodukty na jej prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283422

Dátum: 30.05.2003

Autori: Tömpe Péter, Blaskó Gábor, Nagy Kalman, Donáth Vereczkey Györgyi, Lax Koványi Györgyi, Németh Norbert, Bózsing Dániel, Krasznai György, Simig Gyula, Német Gábor

MPK: C07D 211/82, C07D 211/86

Značky: 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4, kyseliny, dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej, přípravy, přípravu, spôsob, medziprodukty, benzénsulfónovej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4- dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej soli benzénsulfónovej kyseliny vzorca (I), ktorého podstata spočíva v tom, že sa 2-chlóretanol použije na O alkyláciu v inertnom rozpúšťadle pri teplote v rozsahu -20 °C až -10 °C s etyl-(4-brómacetoacetátom) za vzniku etyl-(4-(2-chlóretoxy)acetoacetátu), ktorý sa podrobí aldolovej kondenzácii v polárnom rozpúšťadle pri teplote...

Nové piperidinyl-alkylamino-pyridazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 544

Dátum: 28.12.2002

Autori: Gacsályi István, Hársing László Gábor, Barkóczy József, Lévay György, Schmidt Éva, Kótay Nagy Peter, Simig Gyula

MPK: A61P 25/00, C07D 401/00, A61K 31/50...

Značky: piperidinyl-alkylamino-pyridazinónové, farmaceutické, nové, kompozície, deriváty, obsahom, spôsob, přípravy

Text:

...atómy fluóru, chlóru, brómu a jódu, výhodne fluóru.Farmaceuticky prijateľné adičné soli zlúčením všeobecného vzorca (I) s kyselinou môžu byť pripravené s anorganickými kyselinami (napr. kyselina chlorovodíková,bromovodíková, sírová, fosforečná, atď.) alebo organickými kyselinami (napr. kyselina rnravčia, octová, maleínová, fumárová, mliečna, vínna, jantárová (sukcínová), citrónová,benzénsulfónová, p-toluénsulfónová, metánsulfónová, atdĺ)....

Zlepšený spôsob prípravy 3-{2-[4-(6-fluór-1,2-benzizoxazol-3-yl)-1-piperidyl]etyl}-6,7,8,9- tetrahydro-2-metyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2201

Dátum: 13.11.2002

Autori: Körtvelyessy Gyuláné, Szulágyi János, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Reiter József, Simig Gyula, Nagy Kalman, Clementis György, Berecz Gábor, Slegel Péter, Koncz László, Pongó László

MPK: C07D 471/00

Značky: spôsob, 3-{2-[4-(6-fluór-1,2-benzizoxazol-3-yl)-1-piperidyl]etyl}-6,7,8,9, tetrahydro-2-metyl-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidín-4-ónu, přípravy, zlepšený

Text:

...stave techniky vôbec opísaná ani uvedená ako príklad, a teda má tento spôsobprípravy len teoreticky význam.0008 Podľa ďalšieho známeho spôsobu sa zlúčenina všeobecného vzorca(kde L je odstupujúca skupina). V doterajšom stave techniky chýba opis spôsobu prípravy a ztohto dôvodu ho odborníci V odbore nemôžu vykonávať.0009 Patent ES-P 2,050,069 si nárokuje prekonanie nevýhod známych spôsobov. Podľauvedeného španielskeho patentu sa...

Substituované alkylaminopyridazinónové deriváty, spôsoby ich prípravy a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 113

Dátum: 26.09.2002

Autori: Schmidt Éva, Simig Gyula, Szénasi Gábor, Lévay György, Kompagne Hajnalka, Gacsályi István, Kótay Nagy Peter, Miklósné Kovács Anikó, Barkóczy József, Leveleki Csilla, Martonné Markó Bernadett, Hársing László Gábor, Wellmann Janos, Egyed András

MPK: A61K 31/50, A61P 25/22, A61P 25/28...

Značky: alkylaminopyridazinónové, spôsoby, deriváty, přípravy, substituované, farmaceutická, obsahom, kompozícia

Text:

...(I), sú tie deriváty, v ktorých substituent R. je atóm vodika Xje atóm vodika nje 1 Q a W sú nezávisle jeden od druhého -N alebo -CH a substituemy R 4 a R 5 reprezentujú nezávisle jeden od druhého atóm vodika, chlór,fluór. triiluórmetyl alebo metoxyskupinu aich farmaceutický prijateľné adičné soli s kyselinou.0008 Nasledujúce zlúčeniny všeobecného vzorca (l) majú veľmi výhodné farmaceutické vlastnosti. 5- 2-...

Substituované alkylaminopyridazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 109

Dátum: 26.09.2002

Autori: Barkóczy József, Wellmann Janos, Schmidt Éva, Miklósné Kovács Anikó, Kompagne Hajnalka, Simig Gyula, Martonné Markó Bernadett, Szénasi Gábor, Egyed András, Leveleki Csilla, Kótay Nagy Peter, Gacsályi István, Lévay György, Hársing László Gábor

MPK: A61P 25/28, A61P 25/22, A61K 31/50...

Značky: farmaceutická, alkylaminopyridazinónové, obsahom, spôsob, kompozícia, deriváty, substituované, přípravy

Text:

...má l - 4 atómy uhlíka alebo aryl-(CH alkyl) Z znamená kyslík alebosubstitueíit R 3 a Z spoločne so skupinami nachádząiúcimi sa medzi nimi vytvárajú piperazínový kruh aa ich farmaceuticky prijateľné adičně solí s kyselinou.0007 Podľa ďalšieho tískutočnenia poskytuje predložený vynález spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorea Isubstitucnt R je atóm votlíka alebo alkyl, ktorý má l - 4 arómy uhlíkajedno z X a Y znamená atóm vodíka alebo...

Polymorfy derivátu 1-pyrolu, medziproduktu pri príprave atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4100

Dátum: 13.09.2002

Autori: Greff Zoltán, Barkoczy Júzsef, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Szent Királlyi Zsuzsa, Simig Gyula, Nagy Kalman, Kótay Nagy Peter, Bartha Ferenc

MPK: C07D 405/00

Značky: 1-pyrolu, polymorfy, medziproduktu, přípravě, atorvastatínu, derivátů

Text:

...heptánu a tetrahydrofuránu (12421) v prítomnosti pivalovej kyseliny ako katalyzátora. Izolácia produktu z reakčnej zmesi nie je opisaná, ani tu nie je uvedené, či zlúčenina vzorca (I) vzniká v pevnej forme.0008 V poslednom čase je kladený veľký dôraz na čistotu a morfologicky jednotné produkty. Technologické postupy vyžadujú stále viac a viac produkty, ktoré majú konštantné, stabilné a rovnaké filtračné a sušiace vlastnosti. Kvôli ekonomickým...

Nové deriváty 2H-pyridazín-3-ónu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy aktívnej zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7934

Dátum: 24.07.2002

Autori: Gacsályi István, Lévay György, Wellmann Janos, Kótay Nagy Peter, Raczne Bajnogel Judit, Miklósné Kovács Anikó, Barkóczy József, Simig Gyula, Schmidt Éva, Szénasi Gábor, Pallagi Katalin, Egyed András

MPK: A61K 31/00, C07D 413/00

Značky: nové, kompozície, aktívnej, přípravy, farmaceutické, zložky, obsahom, 2h-pyridazín-3-ónu, spôsob, deriváty

Text:

...endokrinné vedľajšie účinky.0006 Konkrétne sa predložený vynález týka nových derivátov 2 H-pyridazín-3 -ónu vzorcakde substituent R znamená atóm vodíka alebo Cmalkylovú skupinu, X a Y reprezentuje, nezávisle, atóm vodíka, atóm halogénu alebo skupinu vzorca(N) s výhradou spočívajúcou v tom, že jedno z X a Y znamená vždy skupinu vzorca II a potom druhe znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, kde vo vzorci IIn má význam l alebo...

Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-(S)-alanyl-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 624

Dátum: 23.07.2002

Autori: Porcs-makkay Márta, Mezei Tibor, Simig Gyula

MPK: C07K 5/00

Značky: perindoprilu, syntézy, derivátov, spôsob, syntéze, použitie, kyseliny, 2s,3as,7as)-1-(s)-alanyl-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej

Text:

...je uspokojivá, takže na získanie perindoprílu v kvalite umožňujúcej jeho použitie ako farmaceutický účinnej látky je nutný stupeň čistenia.V podmienkach opísaných vtomto patente je totiž získaný perindopril kontaminovaný vznačných podieloch nečistotami vzorcov III a IV0005 Prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy, ktorý vedie, bez toho,aby bolo nutne prácne čistenie, k perindoprílu s čistotou, ktorá je kompatibilná s jeho...

Spôsob prípravy 8-{4′-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl]-butyl}-8- azaspiro[4,5]dekan-7,9-diónu a jeho hydrochloridov

Načítavanie...

Číslo patentu: 281622

Dátum: 03.04.2001

Autori: Mándi Attila, Budai Zoltán, Csörgö Margit, Sztruhár Ilona, Nagy Kalman, Klebovich Imre, Vereczkey Née Donáth Gyöngyi, Blaskó Gábor, Reiter Née Esses Klára, Koncz László, Szegö Judit, Simig Gyula, Mezei Tibor, Furdyga Éva

MPK: C07D 401/12

Značky: spôsob, 8-{4'-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl]-butyl}-8, hydrochloridov, přípravy, azaspiro[4,5]dekan-7,9-diónu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy 8-{4'-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl)-butyl}-8-aza- spiro[4,5]dekan-7,9-diónu vzorca (I) a jeho hydrochloridov s vysokou čistotou katalytickou hydrogenáciou 8-{4'-[4''(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl)-but-2'-inyl}-8-aza- spiro[4,5]dekan-7,9-diónu vzorca (II) v prítomnosti paládiového alebo Raney-niklového katalyzátora v inertnom organickom rozpúšťadle a prípadne jeho prevedenie na hydrochlorid, pri...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255884

Dátum: 15.03.1988

Autori: Petöcz Lujza, Feller Antal, Simig Gyula, Pjeczka Etelka, Nyitrai József, Berényi Edit, Bartha Ferenc, Hornyák Gyula, Szirt Enikoe, Zauer Károly, Fetter József, Lempert Károly, Orr Zsuzsanna, Grasser Katalin, Huszthy Péter, Doleschall Gábor

MPK: C07D 277/18, A61K 31/425

Značky: výroby, 3-fenyliminothiazolidinu, derivátů, způsob, substituovaného

Text:

...přičemž vody dostávají podlelibosti. Hodnoty toxicity se stanoví Lichtfield-Wilcoxovou metodou. 2) Antaqonismus tetrabenazinové ptosy u myšíAntagonismus tetrabenazinové ptosy se zkouší na skupinách po deseti myších. Myši se ošetřújí orálně různými dávkami zkoušených sloučenin, přičemž se kontrolní skupině myší podává odpovídající nosič bez účinné látky. za 30 minut po zavedení účinné látky nebo pouhého nosiče se podá intraperitoneálně 50 mg/kg...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255874

Dátum: 15.03.1988

Autori: Simig Gyula, Hornyák Gyula, Szirt Enikoe, Fetter József, Zauer Károly, Orr Zsuzsanna, Doleschall Gábor, Lempert Károly, Feller Antal, Grasser Katalin, Huszthy Péter, Berényi Edit, Nyitrai József, Petöcz Lujza, Bartha Ferenc, Pjeczka Etelka

MPK: A61K 31/425, C07D 277/18

Značky: výroby, 3-fenyliminothiazolidinu, derivátů, způsob, substituovaného

Text:

...každé dávky se použije 5 myší. Zkoušená sloučenina se podává orálně v objemu 20 ml/kg tělesné hmotnosti. Po podání se myši pozorují sedm dní.V průběhu této doby se myši živí standardní myší potravou, přičemž vody dostávají podle libosti. Hodnoty toxicity se stanovi Lichtefield-wilcoxovou metodou.2) Antagonismus tetrabenazinové ptosy u myšíAntagonismus tetrabenazinove ptosy se zkouší na skupinách po deseti myších. Myši se ošetřují...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255873

Dátum: 15.03.1988

Autori: Fetter József, Szirt Enikoe, Berényi Edit, Zauer Károly, Bartha Ferenc, Grasser Katalin, Lempert Károly, Simig Gyula, Hornyák Gyula, Pjeczka Etelka, Huszthy Péter, Feller Antal, Doleschall Gábor, Petöcz Lujza, Nyitrai József, Orr Zsuzsanna

MPK: C07D 277/18, A61K 31/425

Značky: 3-fenyliminothiazolidinu, substituovaného, výroby, způsob, derivátů

Text:

...nosič bez účinné látky obecného vzorce Ia. za 30 minut po zavedení účinné látky nebo pouhého nosiče se podá intraperitoneálně 50 mg/kg tetrabenazinu, což je 3-isobutyl-9,lo-dimetyl-1,2,3,4,6,7-hexahydrobenzo /a/chinolizín-2-on a spočítají se myši s ptosou 30, 60, 90 a 120 minut po podání tetrabenazinu. Střední hodnota ptosy se pak vypočte pro každou skupinu a odchylka od střední hodnoty, zjištěná pro kontrolní skupinu (inhibice), se uvádí...