Simig Gyula

Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Cselenyák Judit, Vereczkeyné Donáth György, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Barkóczy József, Ruzsics György, Simig Gyula, Németh Norbert, Nagy Kalman, Kótay Nagy Peter, Katona Zoltán, Bartha Ferenc

MPK: C07D 207/34, A61P 3/06, A61K 31/40...

Značky: formy, hemivápenatej, polymorfnej, přípravy, kryštalickej, atorvastatínu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Spôsob prípravy vysoko čistého perindoprilu a medziprodukty použiteľné pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: 287866

Dátum: 09.01.2012

Autori: Porcs-makkay Márta, Simig Gyula, Mándi Attila, Mezei Tibor

MPK: A61P 43/00, A61K 31/404, A61P 9/12...

Značky: vysoko, přípravy, čistého, medziprodukty, perindoprilu, použitelné, syntéze, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka spôsobu prípravy 1-{2(S)-[1(S)-(etoxykarbonyl)-butylamino]pro-pionyl}- (3aS,7aS)oktahydroindol-2(S)-karboxylovej kyseliny vzorca (I) a jej t-butyl-amínovej soli vzorca (I') bez kontaminantov odvoditeľných z dicyklohexylkarbodiimidu a nových medziproduktov všeobecného vzorca (III), kde substituent R znamená nižší alkyl alebo aryl nižší alkyl, kde nižší alkyl znamená priamy alebo rozvetvený alkylový reťazec obsahujúci 1...

Spôsob prípravy chetiapínu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287171

Dátum: 08.01.2010

Autori: Bózsing Dániel, Koványiné Lax Györgyi, Tömpe Péter, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Simig Gyula, Rákóczy Györgyné, Krasznai György, Nagy Kalman

MPK: C07D 281/00, C07D 295/00

Značky: chetiapínu, medziproduktov, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsobu prípravy 11-[4-/2-(2-hydroxyetoxy)etyl/-1-piperazinyl]dibenzo[b,f]-1,4- tiazepínu vzorca (I), známeho ako chetiapín. Podľa tohto spôsobu je derivát halogénetylpiperazinyltiazepínu vzorca (VIII), v ktorom Hal znamená atóm halogénu, podrobený reakcii s etylénglykolom.

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286861

Dátum: 29.05.2009

Autori: Bartha Ferenc, Simig Gyula, Szent Királlyi Zsuzsa, Greff Zoltán, Rátkai Zoltán, Barkóczy József, Kótay Nagy Peter, Seres Péter, Balázs László, Nagy Kalman, Domán Imre, Vereczkeyné Donáth Györgyi

MPK: C07D 207/00

Značky: přípravy, atorvastatínu, amorfnej, spôsob, vápenatej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu rekryštalizáciou atorvastatínu z organického rozpúšťadla, ktorý zahŕňa rozpustenie surovej vápenatej soli atorvastatínu v nižšom alkanole obsahujúcom 2 až 4 atómy uhlíka alebo v zmesi týchto alkanolov za zahrievania, a izoluje sa amorfná vápenatá soľ atorvastatínu vyzrážaného po ochladení. Získaný atorvastatín je známou látkou použiteľnou na liečenie hyperlipidémie a hypercholesterolémie.

Deriváty 2,3-benzodiazepínu, spôsob ich prípravy a ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286680

Dátum: 20.02.2009

Autori: Szabó Géza, Blaskó Gábor, Simó Annamária, Egyed András, Simig Gyula, Martonné Markó Bernadett, Lévay György, Barkóczy József, Tihanyi Károly, Gigler Gábor, Rátkai Zoltán, Greff Zoltán

MPK: C07D 243/00, A61P 25/00, A61K 31/551...

Značky: spôsob, použitie, přípravy, obsahom, deriváty, farmaceutická, 2,3-benzodiazepínu, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená metyl, formyl, karboxyskupinu, kyanoskupinu, -CH=NOH, -CH=NNHCONH2 alebo -NR5R6, kde R5 a R6 sú navzájom nezávislé a predstavujú atóm vodíka alebo nižší alkyl, alebo spolu s dusíkovým atómom, ku ktorému sú pripojené, tvoria 5- alebo 6-členný, nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh prípadne obsahujúci jeden alebo viac ďalších atómov dusíka, síry a/alebo...

2,3-Benzodiazepínové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286620

Dátum: 21.01.2009

Autori: Végh Miklós, Greff Zoltán, Gigler Gábor, Hársing László Gábor, Szénasi Gábor, Barkóczy József, Szabó Géza, Rátkai Zoltán, Lévay György, Martonné Markó Bernadett, Simig Gyula, Ling István

MPK: A61P 25/00, C07D 243/00, A61K 31/551...

Značky: deriváty, obsahom, farmaceutické, použitie, kompozície, 2,3-benzodiazepínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prípravky obsahujúce ich ako aktívnu zložku. Zlúčeniny majú antispastické neuroprotektívne vlastnosti a pôsobia ako svalové relaxans. Vo všeobecnom vzorci (I) X reprezentuje atóm vodíka, atóm chlóru alebo metoxyskupinu Y znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, Z znamená metylovú skupinu alebo atóm chlóru, substituent R je C1-4alkylová skupina alebo skupina...

Spôsob prípravy (1R, 2S, 4R)-(-)-2-[(2'-{N,N-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri-[metyl]- bicyklo[2.2.1]heptánu a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: 285780

Dátum: 11.07.2007

Autori: Szabó Tibor, Mezei Tibor, Krasznai György, Simig Gyula, Németh Norbert, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Szulágyi János, Nagy Kalman, Lukács Gyula, Porcs-makkay Márta, Budai Zoltán

MPK: C07C 217/00, C07C 213/00

Značky: farmaceutický, spôsob, 4r)-(-)-2-[(2'-{n,n-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri-[metyl, solí, bicyklo[2.2.1]heptánu, adičných, prijateľných, přípravy, kyselinami

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy (1R, 2S, 4R)-(-)-2-(dimetylaminoetoxy)-2-fenyl-1,7,7- trimetylbicyklo[2.2.1]heptánu, t. j. deramciklanu, a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami, ktorý zahŕňa a) reakciu (+)-gáfru s fenylmagnéziumhalogenidom alebo fenylalkalickými zlúčeninami a prípadnú hydrolýzu reakčného produktu b) reakciu takto získaného (1R,2S,4R)-(-)-2-fenyl-1,7,7-trimetylbicyklo[2.2.1]heptan-2-olu s...

Liečebný prostriedok na zlepšenie kognitívnych funkcií a neuroprotekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7790

Dátum: 03.07.2007

Autori: Barkóczy József, Lévay György, Simig Gyula, Gigler Gábor, Hársing László Gábor, Móricz Krisztina, Szénasi Gábor, Kompagne Hajnalka, Gacsályi István, Agoston Márta, Kertész Szabolcs

MPK: A61K 31/00, A61P 25/00

Značky: funkcií, zlepšenie, liečebný, prostriedok, kognitívnych, neuroprotekcie

Text:

...chemicky podobný risperidón (3-(2-(4-(6-fluór-1,2-benzdízoxazol-3-yl)-l -piperidínyl)-etyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2 metyl-4 H-pyrido 1,2-ajpyrimidin-4-ónł vzorca (II)alebo iné antipsychotiká taký účinok nemajú. Teda je možné povedať, že hore uvedenýneuroprotektívny účinok nesúvisí so známym antipsychotickým účinkom zlúčeniny vzorca (I).0014 Vďaka tomuto rozpoznanému neuroprotektívnemu účinku môže byť 4-chlór-5-(2-4-(6 ñuór-1,2-benzdizoxazol-3...

Deriváty piperazinylalkyltiopyrimidínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285670

Dátum: 10.05.2007

Autori: Wellman János, Németh Gábor, Bózsing Dániel, Poszávácz László, Tihanyi Károly, Egyed András, Gacsályi István, Jakóczi Iván, Rátzné Simonek Ildikó, Simig Gyula, Lévay György

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: piperazinylalkyltiopyrimidínu, obsahom, farmaceutické, použitie, kompozície, přípravy, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty piperazinylalkyltiopyrimidínu všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém, najmä anxiolytických liečiv.

Spôsob prípravy {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej kyseliny a nové medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285641

Dátum: 20.04.2007

Autori: Németh Norbert, Trinka Péter, Bartha Ferenc, Simig Gyula, Nagy Kalman, Reiter József, Vágó Pál, Clementis György, Tömpe Péter, Vereczkeyné Donáth Györgyi

MPK: C07D 295/00

Značky: medziprodukty, přípravy, nové, spôsob, 2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy cetirizínu vzorca (I), ako aj {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}acetamidy všeobecného vzorca (II), v ktorých substituenty R1 a R2 znamenajú nezávisle C1-4alkylovú skupinu prípadne substituovanú fenylovou skupinou, C2-4alkenylovú skupinu alebo cyklohexylovú skupinu, alebo substituenty R1 a R2 dohromady s priľahlým atómom dusíka tvoria morfolinoskupinu. Podľa opísaného spôsobu je acetamid všeobecného...

Vysoko čistý (1R,2S,4R)-(-)-2-[(2'-{N,N-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri- [metyl]-bicyklo[2.2.1]heptán a jeho farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami, liečivá s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285635

Dátum: 18.04.2007

Autori: Mezei Tibor, Simig Gyula, Szabó Tibor, Krasznai György, Vereczkeyné Donáth György, Szulágyi János, Porcs-makkay Márta, Németh Norbert, Lukács Gyula, Budai Zoltán, Nagy Kalman

MPK: A61P 25/00, A61K 31/13, A61K 31/135...

Značky: kyselinami, liečivá, čistý, prijateľné, farmaceutický, vysoko, 1r,2s,4r)-(-)-2-[(2'-{n,n-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri, obsahom, adičné, použitie, metyl]-bicyklo[2.2.1]heptán

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú (1R,2S,4R)-(-)-2-(dimetylaminoetoxy)-2-fenyl-1,7,7- trimetylbicyklo[2.2.1]heptán, t. j. deramciklan, vo forme voľnej bázy alebo farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou, ktorý obsahuje nie viac než 0,2 % hmotn. (1R, 2S, 4R)-3-(dimetylaminoetyl)-1,7,7-trimetylbicyklo[2.2.1]heptan-2-ónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou, liečivá s jeho obsahom a jeho použitie na prípravu anxiolytických liečiv....

Spôsob prípravy vysoko čistého meloxikamu a draselnej soli meloxikamu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8928

Dátum: 16.12.2005

Autori: Krasznai György, Mezei Tibor, Körtvelyessy Gyuláné, Hofmanné Fekete Valéria, Mesterházy Norbert, Volk Balázs, Molnár Enikő, Nagy Kalman, Simig Gyula, Lukács Gyula, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Pécsi Éva, Porcs-makkay Márta

MPK: A61K 31/427, A61P 29/00, C07D 417/12...

Značky: vysoko, meloxikamu, spôsob, čistého, přípravy, draselnej

Text:

...vzorca (III), kde R je metyl, používaná ako východisková látka. Najmenšie množstvo zlúčeniny vzorca (V) je pripravované v prípade, keď R je vo východiskovej zlúčenine vzorca (III) izopropyl. Podľa opisov v liekopisoch je úroveň koncentrácie zlúčenín vzorca (V) 0,1 hmotu. a tá môže byťdosialmutá iba niekoľkonásobnou rekryštalizáciou surového produktu z dichlórmetánu.0006 V patentovej prihláška US č. 20030109701 je opísaný spôsob prípravy...

Spôsob prípravy vysoko čistého 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naftalén-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284671

Dátum: 28.07.2005

Autori: Clementis György, Balázs László, Sztuhár Ilona, Kótay Nagy Peter, Domán Imre, Seres Péter, Simig Gyula, Rátkai Zoltán, Barkóczy József, Greff Zoltán

MPK: C07C 45/81, C07C 45/51, C07C 49/697...

Značky: přípravy, spôsob, 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2h)-naftalén-1-ónu, čistého, vysoko

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy vysoko čistého 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naftalén-1-ónu vzorca (I) reagovaním o-dichlórbenzénu a alfa-naftolu v prostredí rozpúšťadla v prítomnosti Friedel-Craftsovho katalyzátora, ktorý zahrnuje kryštalizáciu surového reakčného produktu vzorca (I) aspoň raz z polárneho rozpúšťadla a aspoň raz z nepolárneho rozpúšťadla, pričom kryštalizačné kroky sa uskutočňujú v ľubovoľnom poradí. Zlúčenina vzorca (I) sa získa vo...

3-(((4-fenyl)-piperazín-1-yl)-alkyl)-3-alkyl-1,3-dihydro-2H-indol- 2ónové deriváty a súvisiace zlúčeniny na liečenie porúch centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6043

Dátum: 11.05.2005

Autori: Barkóczy József, Volk Balázs, Gacsályi István, Flórian Endréné, Lévay György, Gigler Gábor, Pallagi Katalin, Móricz Krisztina, Egyed András, Simig Gyula, Hársing László Gábor, Kapillerné Dezsofi Rita, Mezei Tibor, Leveleki Csilla, Sziray Nóra, Szénasi Gábor

MPK: C07D 209/00

Značky: 2ónové, deriváty, poruch, súvisiace, nervového, centrálneho, liečenie, zlúčeniny, 3-(((4-fenyl)-piperazín-1-yl)-alkyl)-3-alkyl-1,3-dihydro-2h-indol, systému

Text:

...Na liečenie hore uvedených klinických stavov sú najviac používané liečivá, ktoré vykazujú aktivitu na benzodiazepínovom systéme (napr. diazepam) alebo na centrálnych 5-HT 1 A receptoroch (napr. buspiron, ziprasidon). V prípade psychosomatických ochorení je anxiolytická terapia často dopĺňa podaním farmaceutík s antihypertenzívnou0009 Avšak anxiolytiká benzodiazepínového typu majú niekoľko nežiaducich vedľajších účinkov. Majú silný...

Piperazínové deriváty alkyloxindolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5123

Dátum: 11.05.2005

Autori: Pallagi Katalin, Hársing László Gábor, Sziray Nóra, Volk Balázs, Móricz Krisztina, Kapillerné Dezsofi Rita, Egyed András, Lévay György, Gigler Gábor, Szénasi Gábor, Barkóczy József, Mezei Tibor, Gacsályi István, Leveleki Csilla, Simig Gyula

MPK: A61P 25/00, A61K 31/40, C07D 209/00...

Značky: alkyloxindolov, piperazinové, deriváty

Text:

...vaskulárnych demencii a senilnej demencie sa stalo sociálnym problémom.alkylpiperazinyl-arylovou skupinou, ktoré sú iné než zlúčeniny podľa predloženého vynálezu, vktorých alkylovou skupinou je etylová skupina a nie butylová skupina. Zlúčeniny majú vysokú afinitu voči S-HTM receptoru. Zlúčeniny môžu byť používané na liečenie porúch centrálneho nervového systému. Fundamentálny rozdiel medzi zlúčeninamí podľa predloženého vynálezu a...

Deriváty indol-2-ónu na liečenie porúch centrálneho nervového systému, gastrointestinálnych a kardiovaskulárnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3204

Dátum: 11.05.2005

Autori: Mezei Tibor, Kapillerné Dezsofi Rita, Volk Balázs, Gacsályi István, Leveleki Csilla, Gigler Gábor, Lévay György, Móricz Krisztina, Barkóczy József, Szénasi Gábor, Pallagi Katalin, Simig Gyula, Hársing László Gábor, Egyed András, Sziray Nóra

MPK: C07D 401/00, A61P 25/00, A61K 31/403...

Značky: indol-2-ónu, systému, poruch, liečenie, centrálneho, kardiovaskulárnych, nervového, deriváty, gastrointestinálnych

Text:

...môžu byť používané na liečenie porúch centrálneho nervového systému.0012 Predložený vynález je založený na vynáleze, že 3,3-dialkyl-substituované deriváty indol-2-ónu všeobecného vzorca (I) majú signíñkantný anxiolytický účinok,ale prekvapivo, na rozdiel od zlúčenín podľa doterajšieho stavu techniky, ktoré majú podobnú štruktúru, sa neviažu na S-HTM receptory. V dôsledku toho nemajú zlúčeniny podľa vynálezu vedľajšie účinky, ktoré sú...

Piperazínové deriváty alkyloxindolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5124

Dátum: 10.05.2005

Autori: Pallagi Katalin, Szénasi Gábor, Simig Gyula, Gacsályi István, Lévay György, Mezei Tibor, Kapillerné Dezsofi Rita, Volk Balázs, Hársing László Gábor, Leveleki Csilla, Egyed András, Móricz Krisztina, Gigler Gábor, Barkóczy József, Sziray Nóra

MPK: A61P 25/00, C07D 209/00, A61K 31/40...

Značky: piperazinové, alkyloxindolov, deriváty

Text:

...a inhibicii sinaptosomálneho vychytávanía serotonínu.0011 Zrýchlenie technicko-sociálneho vývoja v dvadsiatom storočí vytvára permanentný tlak na adaptáciu ľudí, ktorý v nepriaznivých prípadoch môže viesť k výskytu adaptačných porúch,ktoré predstavujú významný rizikový faktor pri vývoji ochorení duševného alebo psychosomatického pôvodu, napr. anxiolytického syndrómu, stresovej poruchy, depresie, schizofrénie,poruchy zmyslových orgánov,...

Spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 284109

Dátum: 11.08.2004

Autori: Domán Imre, Gregor Tamás, Szabó Tibor, Cselenyák Judit, Nagy Kalman, Rátkai Zoltán, Greff Zoltán, Barkóczy József, Vereczkey Donáth Györgyi, Kótay Nagy Peter, Seres Péter, Németh Norbert, Balázs László, Simig Gyula

MPK: C07D 209/82, C07D 209/88

Značky: karvedilolu, přípravy, spôsob, 1-[9'h-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino, 2-propanolu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu), ako aj jeho opticky aktívneho R alebo S enantioméru, zmesí enantiomérov a adičných solí týchto zlúčenín s kyselinou, reakciou 4-(oxiranylmetoxy)-9H-karbazolu alebo jeho R alebo S enantioméru so sekundárnym amínom N-[2-(2'--fenoxy)-etyl]-benzylamínom za vzniku 1-[N-{benzyl}-2'-({2''--fenoxy)-etyl}-amino-3-[9'''H-karbazol-...

8-Chlór-2,3-benzodiazepínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5043

Dátum: 29.07.2004

Autori: Barkóczy József, Kertész Szabolcs, Simig Gyula, Gigler Gábor, Hársing László Gábor, Szabó Géza, Szénasi Gábor, Ling István, Végh Miklós, Szücs Gyula

MPK: C07D 243/00

Značky: 8-chlór-2,3-benzodiazepínové, deriváty

Text:

...zlúčeniny všeobecného vzorca (I) obsahujúce na mieste substituenta R nižší alkyl, výhodne alkyl, ktorý má l až 4atómy uhlíka, najmä potom metyl alebo etyl, a navyše ich farmaceuticky prijateľné soli.0011 Ďalšia podskupina zlúčenín podľa predloženého vynálezu reprezentuje zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituent R znamená -NH-Rl skupinu, v ktorej substituent R 1 reprezentuje 1-4 alkyl alebo 3-6 cykloalkyl, najmä potom metyl alebo...

Spôsob prípravy imínového medziproduktu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4489

Dátum: 19.07.2004

Autori: Vereczkeyné Donáth Györgyi, Kótay Nagy Peter, Jákfalvi Elemér, Krasznai György, Simig Gyula, Nagy Kalman, Mémeth Norbert, Gregorné Boros Livia, Barkóczy József

MPK: C07C 209/00

Značky: přípravy, spôsob, imínového, medziproduktu

Text:

...éterovćho typu, najmä v tetrahydrofuráne.0010 Zámerom predloženého vynálezu je eliminovať hore uvedene nevýhody známych postupov a poskytnúť nový spôsob prípravy 4(S,R)-(3,4-díchlórfenyl)-3,4-díhydro-1(2 H)naftalén-1-ylídćn-metylamín vzorca I v priemyselnom meradle.001 l Hore uvedený zámer je dosiahnutý spôsobom podľa predloženého vynálezu.0012 Predložený vynález poskytuje spôsob prípravy 4(S,R)-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro 1(2...

Spôsob prípravy kryštalického polymorfu liečiva na báze inhibítora agregácie doštičiek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7459

Dátum: 30.06.2004

Autori: Kótay Nagy Peter, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Nagy Kalman, Körtvelyessy Gyuláné, Simig Gyula, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Farkas Béla, Gregor Tamás, Barkóczy József

MPK: C07D 495/00

Značky: liečivá, krystalického, polymorfu, agregácie, inhibítora, přípravy, spôsob, báze, doštičiek

Text:

...riadenej polymorfnej formy 2, okrem prípadu, keď je použitý 2-propanol. V tomto prípade vzniká polymorfná forma IV.0011 Rôzne výsledky sú získané V prípade, keď je roztok klopidogrel hydrogensulfátu odparovaný do sucha a zvyšok je triturovaný s ďalším rozpúšťadlom alebo je iné rozpúšťadlo, Vktorom je rozpustnosť klopidogrelu nízka, tzv. antirozpúšťadlo, pridané do roztoku klopidogrelhydrogensulfátu, čím sa zníži rozpustnosť V danej zmesi a...

Nové polymorfy hydrochloridu olanzapínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4306

Dátum: 22.04.2004

Autori: Kótay Nagy Peter, Barkóczy József, Szent Királlyi Zsuzsa, Simig Gyula, Petho János

MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, C07D 495/00...

Značky: nové, hydrochloridu, olanzapínu, polymorfy

Text:

...formy II olanzapínu získané spôsobom podľa európskeho patentu EP 733,635, ktoré je možné konvertovať na polymorfnú formu II olanzapínu sušením za vákua vykonávaným pri teplote pohybujúcej sa v rozmedzí od 40 do 70 °C. Výhoda tohto spôsobu spočíva V tom, že bezvodá, polymorfná, kryštalická forma II,ktorá je považovaná za najstabilnej šiu kryštalickú formu, môže byť pripravená cez0009 V patente US č. 5 637 584 sú opísané a nárokované...

1-[2'-(Substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu, liečivá ich obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283859

Dátum: 24.02.2004

Autori: Reiter József, Botka Péter (zomrel), Berzsenyi Pál, Horváth Katalin, Zólyomi Gábor, Blaskó Gábor, Salamon Haskáné Cecilia, Tihanyi Károly, Moravcsik Imre, Gacsályi István, Szentkuti Eszter, Hámori Tamás, Egyed András, Bilkei Gorzó András, Bakonyi Anna, Horváth Edit, Bajnógel Judit, Simig Gyula, Gyertyán István, Körösi Jenö (zomrel), Vágó Pál, Andrási Ferenc, Máté Györgyné, Daróczi Kazóné Klára

MPK: A61K 31/55, C07D 243/02, C07D 403/06...

Značky: deriváty, 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5h-2,3-benzodiazepínové, liečivá, obsahujúce, přípravy, medziprodukty, použitie, spôsob, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A a B spolu tvoria skupinu vzorca =C=N- alebo =CH-NH-, R1 predstavuje fenyl nesúci 1 až 3 zhodné alebo rozdielne substituenty vybrané zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, trifluórmetylu alebo kyano, R2 predstavuje vodík a R3 a R4 spolu tvoria 7,8- alebo 8,9-metyléndioxyskupinu, ako aj ich adičné soli s kyselinami a stereoizoméry a ich zmesi....

Piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283489

Dátum: 25.07.2003

Autori: Egyed András, Tihanyi Károly, Simig Gyula, Schmidt Éva, Jakóczi Iván, Miklósné Kovács Anikó, Rátzné Simonek Ildikó, Bózsing Dániel, Blaskó Gábor, Gacsáliy István, Gyertyán István, Bilkei Gorzó András, Németh Gábor, Szénasi Gábor

MPK: C07D 239/22, A61K 31/505, C07D 239/38...

Značky: piperazinylalkyltiopyrimidínové, farmaceutické, přípravy, použitie, spôsob, kompozície, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty vzorca (I), ktoré sú vhodné na prípravu liečiva na liečenie chorôb spôsobených hlavne patologickými zmenami centrálneho nervového systému, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a ich použitie.

Spôsob prípravy 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4- dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej soli benzénsulfónovej kyseliny a medziprodukty na jej prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283422

Dátum: 30.05.2003

Autori: Tömpe Péter, Simig Gyula, Krasznai György, Blaskó Gábor, Donáth Vereczkey Györgyi, Németh Norbert, Bózsing Dániel, Német Gábor, Nagy Kalman, Lax Koványi Györgyi

MPK: C07D 211/86, C07D 211/82

Značky: medziprodukty, benzénsulfónovej, spôsob, kyseliny, 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4, dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej, přípravy, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4- dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej soli benzénsulfónovej kyseliny vzorca (I), ktorého podstata spočíva v tom, že sa 2-chlóretanol použije na O alkyláciu v inertnom rozpúšťadle pri teplote v rozsahu -20 °C až -10 °C s etyl-(4-brómacetoacetátom) za vzniku etyl-(4-(2-chlóretoxy)acetoacetátu), ktorý sa podrobí aldolovej kondenzácii v polárnom rozpúšťadle pri teplote...

Nové piperidinyl-alkylamino-pyridazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 544

Dátum: 28.12.2002

Autori: Schmidt Éva, Barkóczy József, Lévay György, Hársing László Gábor, Gacsályi István, Simig Gyula, Kótay Nagy Peter

MPK: A61P 25/00, A61K 31/50, C07D 401/00...

Značky: piperidinyl-alkylamino-pyridazinónové, kompozície, přípravy, spôsob, deriváty, nové, farmaceutické, obsahom

Text:

...atómy fluóru, chlóru, brómu a jódu, výhodne fluóru.Farmaceuticky prijateľné adičné soli zlúčením všeobecného vzorca (I) s kyselinou môžu byť pripravené s anorganickými kyselinami (napr. kyselina chlorovodíková,bromovodíková, sírová, fosforečná, atď.) alebo organickými kyselinami (napr. kyselina rnravčia, octová, maleínová, fumárová, mliečna, vínna, jantárová (sukcínová), citrónová,benzénsulfónová, p-toluénsulfónová, metánsulfónová, atdĺ)....

Zlepšený spôsob prípravy 3-{2-[4-(6-fluór-1,2-benzizoxazol-3-yl)-1-piperidyl]etyl}-6,7,8,9- tetrahydro-2-metyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2201

Dátum: 13.11.2002

Autori: Vereczkeyné Donáth Györgyi, Clementis György, Körtvelyessy Gyuláné, Koncz László, Simig Gyula, Pongó László, Slegel Péter, Berecz Gábor, Reiter József, Nagy Kalman, Szulágyi János

MPK: C07D 471/00

Značky: zlepšený, tetrahydro-2-metyl-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidín-4-ónu, 3-{2-[4-(6-fluór-1,2-benzizoxazol-3-yl)-1-piperidyl]etyl}-6,7,8,9, přípravy, spôsob

Text:

...stave techniky vôbec opísaná ani uvedená ako príklad, a teda má tento spôsobprípravy len teoreticky význam.0008 Podľa ďalšieho známeho spôsobu sa zlúčenina všeobecného vzorca(kde L je odstupujúca skupina). V doterajšom stave techniky chýba opis spôsobu prípravy a ztohto dôvodu ho odborníci V odbore nemôžu vykonávať.0009 Patent ES-P 2,050,069 si nárokuje prekonanie nevýhod známych spôsobov. Podľauvedeného španielskeho patentu sa...

Substituované alkylaminopyridazinónové deriváty, spôsoby ich prípravy a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 113

Dátum: 26.09.2002

Autori: Lévay György, Simig Gyula, Kompagne Hajnalka, Gacsályi István, Martonné Markó Bernadett, Hársing László Gábor, Szénasi Gábor, Miklósné Kovács Anikó, Kótay Nagy Peter, Wellmann Janos, Leveleki Csilla, Barkóczy József, Schmidt Éva, Egyed András

MPK: A61P 25/22, A61K 31/50, A61P 25/28...

Značky: obsahom, kompozícia, substituované, alkylaminopyridazinónové, deriváty, přípravy, farmaceutická, spôsoby

Text:

...(I), sú tie deriváty, v ktorých substituent R. je atóm vodika Xje atóm vodika nje 1 Q a W sú nezávisle jeden od druhého -N alebo -CH a substituemy R 4 a R 5 reprezentujú nezávisle jeden od druhého atóm vodika, chlór,fluór. triiluórmetyl alebo metoxyskupinu aich farmaceutický prijateľné adičné soli s kyselinou.0008 Nasledujúce zlúčeniny všeobecného vzorca (l) majú veľmi výhodné farmaceutické vlastnosti. 5- 2-...

Substituované alkylaminopyridazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 109

Dátum: 26.09.2002

Autori: Kompagne Hajnalka, Leveleki Csilla, Kótay Nagy Peter, Martonné Markó Bernadett, Szénasi Gábor, Lévay György, Miklósné Kovács Anikó, Gacsályi István, Hársing László Gábor, Wellmann Janos, Simig Gyula, Schmidt Éva, Egyed András, Barkóczy József

MPK: A61P 25/28, A61P 25/22, A61K 31/50...

Značky: přípravy, substituované, alkylaminopyridazinónové, kompozícia, obsahom, spôsob, deriváty, farmaceutická

Text:

...má l - 4 atómy uhlíka alebo aryl-(CH alkyl) Z znamená kyslík alebosubstitueíit R 3 a Z spoločne so skupinami nachádząiúcimi sa medzi nimi vytvárajú piperazínový kruh aa ich farmaceuticky prijateľné adičně solí s kyselinou.0007 Podľa ďalšieho tískutočnenia poskytuje predložený vynález spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorea Isubstitucnt R je atóm votlíka alebo alkyl, ktorý má l - 4 arómy uhlíkajedno z X a Y znamená atóm vodíka alebo...

Polymorfy derivátu 1-pyrolu, medziproduktu pri príprave atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4100

Dátum: 13.09.2002

Autori: Nagy Kalman, Greff Zoltán, Kótay Nagy Peter, Barkoczy Júzsef, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Simig Gyula, Bartha Ferenc, Szent Királlyi Zsuzsa

MPK: C07D 405/00

Značky: polymorfy, medziproduktu, 1-pyrolu, derivátů, atorvastatínu, přípravě

Text:

...heptánu a tetrahydrofuránu (12421) v prítomnosti pivalovej kyseliny ako katalyzátora. Izolácia produktu z reakčnej zmesi nie je opisaná, ani tu nie je uvedené, či zlúčenina vzorca (I) vzniká v pevnej forme.0008 V poslednom čase je kladený veľký dôraz na čistotu a morfologicky jednotné produkty. Technologické postupy vyžadujú stále viac a viac produkty, ktoré majú konštantné, stabilné a rovnaké filtračné a sušiace vlastnosti. Kvôli ekonomickým...

Nové deriváty 2H-pyridazín-3-ónu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy aktívnej zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7934

Dátum: 24.07.2002

Autori: Raczne Bajnogel Judit, Kótay Nagy Peter, Schmidt Éva, Gacsályi István, Simig Gyula, Barkóczy József, Lévay György, Szénasi Gábor, Pallagi Katalin, Wellmann Janos, Egyed András, Miklósné Kovács Anikó

MPK: C07D 413/00, A61K 31/00

Značky: nové, přípravy, 2h-pyridazín-3-ónu, obsahom, zložky, deriváty, aktívnej, spôsob, kompozície, farmaceutické

Text:

...endokrinné vedľajšie účinky.0006 Konkrétne sa predložený vynález týka nových derivátov 2 H-pyridazín-3 -ónu vzorcakde substituent R znamená atóm vodíka alebo Cmalkylovú skupinu, X a Y reprezentuje, nezávisle, atóm vodíka, atóm halogénu alebo skupinu vzorca(N) s výhradou spočívajúcou v tom, že jedno z X a Y znamená vždy skupinu vzorca II a potom druhe znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, kde vo vzorci IIn má význam l alebo...

Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-(S)-alanyl-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 624

Dátum: 23.07.2002

Autori: Mezei Tibor, Simig Gyula, Porcs-makkay Márta

MPK: C07K 5/00

Značky: kyseliny, spôsob, derivátov, perindoprilu, syntéze, 2s,3as,7as)-1-(s)-alanyl-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, použitie, syntézy

Text:

...je uspokojivá, takže na získanie perindoprílu v kvalite umožňujúcej jeho použitie ako farmaceutický účinnej látky je nutný stupeň čistenia.V podmienkach opísaných vtomto patente je totiž získaný perindopril kontaminovaný vznačných podieloch nečistotami vzorcov III a IV0005 Prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy, ktorý vedie, bez toho,aby bolo nutne prácne čistenie, k perindoprílu s čistotou, ktorá je kompatibilná s jeho...

Spôsob prípravy 8-{4′-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl]-butyl}-8- azaspiro[4,5]dekan-7,9-diónu a jeho hydrochloridov

Načítavanie...

Číslo patentu: 281622

Dátum: 03.04.2001

Autori: Koncz László, Blaskó Gábor, Szegö Judit, Nagy Kalman, Reiter Née Esses Klára, Simig Gyula, Klebovich Imre, Csörgö Margit, Furdyga Éva, Mándi Attila, Mezei Tibor, Vereczkey Née Donáth Gyöngyi, Sztruhár Ilona, Budai Zoltán

MPK: C07D 401/12

Značky: azaspiro[4,5]dekan-7,9-diónu, přípravy, hydrochloridov, spôsob, 8-{4'-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl]-butyl}-8

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy 8-{4'-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl)-butyl}-8-aza- spiro[4,5]dekan-7,9-diónu vzorca (I) a jeho hydrochloridov s vysokou čistotou katalytickou hydrogenáciou 8-{4'-[4''(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl)-but-2'-inyl}-8-aza- spiro[4,5]dekan-7,9-diónu vzorca (II) v prítomnosti paládiového alebo Raney-niklového katalyzátora v inertnom organickom rozpúšťadle a prípadne jeho prevedenie na hydrochlorid, pri...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255884

Dátum: 15.03.1988

Autori: Bartha Ferenc, Grasser Katalin, Berényi Edit, Szirt Enikoe, Huszthy Péter, Orr Zsuzsanna, Lempert Károly, Pjeczka Etelka, Feller Antal, Fetter József, Doleschall Gábor, Hornyák Gyula, Simig Gyula, Petöcz Lujza, Zauer Károly, Nyitrai József

MPK: A61K 31/425, C07D 277/18

Značky: 3-fenyliminothiazolidinu, výroby, derivátů, způsob, substituovaného

Text:

...přičemž vody dostávají podlelibosti. Hodnoty toxicity se stanoví Lichtfield-Wilcoxovou metodou. 2) Antaqonismus tetrabenazinové ptosy u myšíAntagonismus tetrabenazinové ptosy se zkouší na skupinách po deseti myších. Myši se ošetřújí orálně různými dávkami zkoušených sloučenin, přičemž se kontrolní skupině myší podává odpovídající nosič bez účinné látky. za 30 minut po zavedení účinné látky nebo pouhého nosiče se podá intraperitoneálně 50 mg/kg...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255874

Dátum: 15.03.1988

Autori: Hornyák Gyula, Zauer Károly, Huszthy Péter, Doleschall Gábor, Grasser Katalin, Feller Antal, Pjeczka Etelka, Lempert Károly, Nyitrai József, Berényi Edit, Petöcz Lujza, Bartha Ferenc, Orr Zsuzsanna, Szirt Enikoe, Fetter József, Simig Gyula

MPK: C07D 277/18, A61K 31/425

Značky: způsob, výroby, derivátů, 3-fenyliminothiazolidinu, substituovaného

Text:

...každé dávky se použije 5 myší. Zkoušená sloučenina se podává orálně v objemu 20 ml/kg tělesné hmotnosti. Po podání se myši pozorují sedm dní.V průběhu této doby se myši živí standardní myší potravou, přičemž vody dostávají podle libosti. Hodnoty toxicity se stanovi Lichtefield-wilcoxovou metodou.2) Antagonismus tetrabenazinové ptosy u myšíAntagonismus tetrabenazinove ptosy se zkouší na skupinách po deseti myších. Myši se ošetřují...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255873

Dátum: 15.03.1988

Autori: Feller Antal, Grasser Katalin, Pjeczka Etelka, Berényi Edit, Simig Gyula, Zauer Károly, Orr Zsuzsanna, Nyitrai József, Lempert Károly, Petöcz Lujza, Bartha Ferenc, Fetter József, Hornyák Gyula, Doleschall Gábor, Szirt Enikoe, Huszthy Péter

MPK: C07D 277/18, A61K 31/425

Značky: substituovaného, způsob, výroby, derivátů, 3-fenyliminothiazolidinu

Text:

...nosič bez účinné látky obecného vzorce Ia. za 30 minut po zavedení účinné látky nebo pouhého nosiče se podá intraperitoneálně 50 mg/kg tetrabenazinu, což je 3-isobutyl-9,lo-dimetyl-1,2,3,4,6,7-hexahydrobenzo /a/chinolizín-2-on a spočítají se myši s ptosou 30, 60, 90 a 120 minut po podání tetrabenazinu. Střední hodnota ptosy se pak vypočte pro každou skupinu a odchylka od střední hodnoty, zjištěná pro kontrolní skupinu (inhibice), se uvádí...