Simig Gyula

Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Kótay Nagy Peter, Simig Gyula, Vereczkeyné Donáth György, Németh Norbert, Cselenyák Judit, Nagy Kalman, Bartha Ferenc, Katona Zoltán, Ruzsics György, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Barkóczy József

MPK: C07D 207/34, A61K 31/40, A61P 3/06...

Značky: polymorfnej, atorvastatínu, hemivápenatej, kryštalickej, formy, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Spôsob prípravy vysoko čistého perindoprilu a medziprodukty použiteľné pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: 287866

Dátum: 09.01.2012

Autori: Simig Gyula, Porcs-makkay Márta, Mándi Attila, Mezei Tibor

MPK: A61K 31/404, A61P 43/00, A61P 9/12...

Značky: perindoprilu, syntéze, vysoko, použitelné, čistého, přípravy, spôsob, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka spôsobu prípravy 1-{2(S)-[1(S)-(etoxykarbonyl)-butylamino]pro-pionyl}- (3aS,7aS)oktahydroindol-2(S)-karboxylovej kyseliny vzorca (I) a jej t-butyl-amínovej soli vzorca (I') bez kontaminantov odvoditeľných z dicyklohexylkarbodiimidu a nových medziproduktov všeobecného vzorca (III), kde substituent R znamená nižší alkyl alebo aryl nižší alkyl, kde nižší alkyl znamená priamy alebo rozvetvený alkylový reťazec obsahujúci 1...

Spôsob prípravy chetiapínu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287171

Dátum: 08.01.2010

Autori: Krasznai György, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Tömpe Péter, Simig Gyula, Koványiné Lax Györgyi, Bózsing Dániel, Rákóczy Györgyné, Nagy Kalman

MPK: C07D 281/00, C07D 295/00

Značky: přípravy, chetiapínu, medziproduktov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsobu prípravy 11-[4-/2-(2-hydroxyetoxy)etyl/-1-piperazinyl]dibenzo[b,f]-1,4- tiazepínu vzorca (I), známeho ako chetiapín. Podľa tohto spôsobu je derivát halogénetylpiperazinyltiazepínu vzorca (VIII), v ktorom Hal znamená atóm halogénu, podrobený reakcii s etylénglykolom.

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286861

Dátum: 29.05.2009

Autori: Nagy Kalman, Szent Királlyi Zsuzsa, Rátkai Zoltán, Domán Imre, Kótay Nagy Peter, Barkóczy József, Seres Péter, Balázs László, Bartha Ferenc, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Simig Gyula, Greff Zoltán

MPK: C07D 207/00

Značky: atorvastatínu, vápenatej, přípravy, amorfnej, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu rekryštalizáciou atorvastatínu z organického rozpúšťadla, ktorý zahŕňa rozpustenie surovej vápenatej soli atorvastatínu v nižšom alkanole obsahujúcom 2 až 4 atómy uhlíka alebo v zmesi týchto alkanolov za zahrievania, a izoluje sa amorfná vápenatá soľ atorvastatínu vyzrážaného po ochladení. Získaný atorvastatín je známou látkou použiteľnou na liečenie hyperlipidémie a hypercholesterolémie.

Deriváty 2,3-benzodiazepínu, spôsob ich prípravy a ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286680

Dátum: 20.02.2009

Autori: Tihanyi Károly, Simig Gyula, Martonné Markó Bernadett, Simó Annamária, Rátkai Zoltán, Blaskó Gábor, Lévay György, Egyed András, Greff Zoltán, Gigler Gábor, Barkóczy József, Szabó Géza

MPK: C07D 243/00, A61P 25/00, A61K 31/551...

Značky: přípravy, spôsob, použitie, deriváty, 2,3-benzodiazepínu, farmaceutická, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená metyl, formyl, karboxyskupinu, kyanoskupinu, -CH=NOH, -CH=NNHCONH2 alebo -NR5R6, kde R5 a R6 sú navzájom nezávislé a predstavujú atóm vodíka alebo nižší alkyl, alebo spolu s dusíkovým atómom, ku ktorému sú pripojené, tvoria 5- alebo 6-členný, nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh prípadne obsahujúci jeden alebo viac ďalších atómov dusíka, síry a/alebo...

2,3-Benzodiazepínové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286620

Dátum: 21.01.2009

Autori: Szénasi Gábor, Simig Gyula, Gigler Gábor, Martonné Markó Bernadett, Végh Miklós, Hársing László Gábor, Szabó Géza, Barkóczy József, Rátkai Zoltán, Lévay György, Greff Zoltán, Ling István

MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, C07D 243/00...

Značky: použitie, obsahom, 2,3-benzodiazepínové, kompozície, deriváty, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prípravky obsahujúce ich ako aktívnu zložku. Zlúčeniny majú antispastické neuroprotektívne vlastnosti a pôsobia ako svalové relaxans. Vo všeobecnom vzorci (I) X reprezentuje atóm vodíka, atóm chlóru alebo metoxyskupinu Y znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, Z znamená metylovú skupinu alebo atóm chlóru, substituent R je C1-4alkylová skupina alebo skupina...

Spôsob prípravy (1R, 2S, 4R)-(-)-2-[(2'-{N,N-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri-[metyl]- bicyklo[2.2.1]heptánu a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: 285780

Dátum: 11.07.2007

Autori: Simig Gyula, Nagy Kalman, Porcs-makkay Márta, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Mezei Tibor, Németh Norbert, Krasznai György, Szulágyi János, Szabó Tibor, Budai Zoltán, Lukács Gyula

MPK: C07C 217/00, C07C 213/00

Značky: prijateľných, 4r)-(-)-2-[(2'-{n,n-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri-[metyl, přípravy, kyselinami, adičných, spôsob, farmaceutický, solí, bicyklo[2.2.1]heptánu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy (1R, 2S, 4R)-(-)-2-(dimetylaminoetoxy)-2-fenyl-1,7,7- trimetylbicyklo[2.2.1]heptánu, t. j. deramciklanu, a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami, ktorý zahŕňa a) reakciu (+)-gáfru s fenylmagnéziumhalogenidom alebo fenylalkalickými zlúčeninami a prípadnú hydrolýzu reakčného produktu b) reakciu takto získaného (1R,2S,4R)-(-)-2-fenyl-1,7,7-trimetylbicyklo[2.2.1]heptan-2-olu s...

Liečebný prostriedok na zlepšenie kognitívnych funkcií a neuroprotekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7790

Dátum: 03.07.2007

Autori: Lévay György, Barkóczy József, Móricz Krisztina, Kompagne Hajnalka, Hársing László Gábor, Kertész Szabolcs, Szénasi Gábor, Gigler Gábor, Agoston Márta, Gacsályi István, Simig Gyula

MPK: A61K 31/00, A61P 25/00

Značky: kognitívnych, prostriedok, liečebný, neuroprotekcie, funkcií, zlepšenie

Text:

...chemicky podobný risperidón (3-(2-(4-(6-fluór-1,2-benzdízoxazol-3-yl)-l -piperidínyl)-etyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2 metyl-4 H-pyrido 1,2-ajpyrimidin-4-ónł vzorca (II)alebo iné antipsychotiká taký účinok nemajú. Teda je možné povedať, že hore uvedenýneuroprotektívny účinok nesúvisí so známym antipsychotickým účinkom zlúčeniny vzorca (I).0014 Vďaka tomuto rozpoznanému neuroprotektívnemu účinku môže byť 4-chlór-5-(2-4-(6 ñuór-1,2-benzdizoxazol-3...

Deriváty piperazinylalkyltiopyrimidínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285670

Dátum: 10.05.2007

Autori: Lévay György, Németh Gábor, Bózsing Dániel, Rátzné Simonek Ildikó, Jakóczi Iván, Gacsályi István, Wellman János, Tihanyi Károly, Poszávácz László, Simig Gyula, Egyed András

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: deriváty, farmaceutické, přípravy, použitie, kompozície, spôsob, obsahom, piperazinylalkyltiopyrimidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty piperazinylalkyltiopyrimidínu všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém, najmä anxiolytických liečiv.

Spôsob prípravy {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej kyseliny a nové medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285641

Dátum: 20.04.2007

Autori: Bartha Ferenc, Clementis György, Trinka Péter, Nagy Kalman, Németh Norbert, Simig Gyula, Reiter József, Vágó Pál, Tömpe Péter, Vereczkeyné Donáth Györgyi

MPK: C07D 295/00

Značky: 2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej, přípravy, kyseliny, medziprodukty, spôsob, nové

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy cetirizínu vzorca (I), ako aj {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}acetamidy všeobecného vzorca (II), v ktorých substituenty R1 a R2 znamenajú nezávisle C1-4alkylovú skupinu prípadne substituovanú fenylovou skupinou, C2-4alkenylovú skupinu alebo cyklohexylovú skupinu, alebo substituenty R1 a R2 dohromady s priľahlým atómom dusíka tvoria morfolinoskupinu. Podľa opísaného spôsobu je acetamid všeobecného...

Vysoko čistý (1R,2S,4R)-(-)-2-[(2'-{N,N-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri- [metyl]-bicyklo[2.2.1]heptán a jeho farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami, liečivá s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285635

Dátum: 18.04.2007

Autori: Lukács Gyula, Szulágyi János, Nagy Kalman, Krasznai György, Vereczkeyné Donáth György, Simig Gyula, Budai Zoltán, Szabó Tibor, Porcs-makkay Márta, Mezei Tibor, Németh Norbert

MPK: A61K 31/13, A61K 31/135, A61P 25/00...

Značky: vysoko, prijateľné, čistý, 1r,2s,4r)-(-)-2-[(2'-{n,n-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri, liečivá, metyl]-bicyklo[2.2.1]heptán, použitie, kyselinami, adičné, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú (1R,2S,4R)-(-)-2-(dimetylaminoetoxy)-2-fenyl-1,7,7- trimetylbicyklo[2.2.1]heptán, t. j. deramciklan, vo forme voľnej bázy alebo farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou, ktorý obsahuje nie viac než 0,2 % hmotn. (1R, 2S, 4R)-3-(dimetylaminoetyl)-1,7,7-trimetylbicyklo[2.2.1]heptan-2-ónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou, liečivá s jeho obsahom a jeho použitie na prípravu anxiolytických liečiv....

Spôsob prípravy vysoko čistého meloxikamu a draselnej soli meloxikamu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8928

Dátum: 16.12.2005

Autori: Simig Gyula, Nagy Kalman, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Mesterházy Norbert, Krasznai György, Porcs-makkay Márta, Hofmanné Fekete Valéria, Molnár Enikő, Volk Balázs, Lukács Gyula, Körtvelyessy Gyuláné, Mezei Tibor, Pécsi Éva

MPK: C07D 417/12, A61K 31/427, A61P 29/00...

Značky: spôsob, čistého, přípravy, vysoko, meloxikamu, draselnej

Text:

...vzorca (III), kde R je metyl, používaná ako východisková látka. Najmenšie množstvo zlúčeniny vzorca (V) je pripravované v prípade, keď R je vo východiskovej zlúčenine vzorca (III) izopropyl. Podľa opisov v liekopisoch je úroveň koncentrácie zlúčenín vzorca (V) 0,1 hmotu. a tá môže byťdosialmutá iba niekoľkonásobnou rekryštalizáciou surového produktu z dichlórmetánu.0006 V patentovej prihláška US č. 20030109701 je opísaný spôsob prípravy...

Spôsob prípravy vysoko čistého 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naftalén-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284671

Dátum: 28.07.2005

Autori: Clementis György, Barkóczy József, Rátkai Zoltán, Greff Zoltán, Sztuhár Ilona, Simig Gyula, Kótay Nagy Peter, Balázs László, Seres Péter, Domán Imre

MPK: C07C 45/81, C07C 49/697, C07C 45/51...

Značky: spôsob, vysoko, čistého, přípravy, 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2h)-naftalén-1-ónu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy vysoko čistého 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naftalén-1-ónu vzorca (I) reagovaním o-dichlórbenzénu a alfa-naftolu v prostredí rozpúšťadla v prítomnosti Friedel-Craftsovho katalyzátora, ktorý zahrnuje kryštalizáciu surového reakčného produktu vzorca (I) aspoň raz z polárneho rozpúšťadla a aspoň raz z nepolárneho rozpúšťadla, pričom kryštalizačné kroky sa uskutočňujú v ľubovoľnom poradí. Zlúčenina vzorca (I) sa získa vo...

3-(((4-fenyl)-piperazín-1-yl)-alkyl)-3-alkyl-1,3-dihydro-2H-indol- 2ónové deriváty a súvisiace zlúčeniny na liečenie porúch centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6043

Dátum: 11.05.2005

Autori: Szénasi Gábor, Sziray Nóra, Gacsályi István, Egyed András, Gigler Gábor, Pallagi Katalin, Móricz Krisztina, Mezei Tibor, Leveleki Csilla, Hársing László Gábor, Kapillerné Dezsofi Rita, Barkóczy József, Simig Gyula, Flórian Endréné, Lévay György, Volk Balázs

MPK: C07D 209/00

Značky: 2ónové, nervového, liečenie, centrálneho, zlúčeniny, deriváty, poruch, 3-(((4-fenyl)-piperazín-1-yl)-alkyl)-3-alkyl-1,3-dihydro-2h-indol, súvisiace, systému

Text:

...Na liečenie hore uvedených klinických stavov sú najviac používané liečivá, ktoré vykazujú aktivitu na benzodiazepínovom systéme (napr. diazepam) alebo na centrálnych 5-HT 1 A receptoroch (napr. buspiron, ziprasidon). V prípade psychosomatických ochorení je anxiolytická terapia často dopĺňa podaním farmaceutík s antihypertenzívnou0009 Avšak anxiolytiká benzodiazepínového typu majú niekoľko nežiaducich vedľajších účinkov. Majú silný...

Piperazínové deriváty alkyloxindolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5123

Dátum: 11.05.2005

Autori: Hársing László Gábor, Lévay György, Szénasi Gábor, Gigler Gábor, Simig Gyula, Sziray Nóra, Kapillerné Dezsofi Rita, Egyed András, Barkóczy József, Pallagi Katalin, Gacsályi István, Mezei Tibor, Móricz Krisztina, Volk Balázs, Leveleki Csilla

MPK: A61P 25/00, A61K 31/40, C07D 209/00...

Značky: alkyloxindolov, piperazinové, deriváty

Text:

...vaskulárnych demencii a senilnej demencie sa stalo sociálnym problémom.alkylpiperazinyl-arylovou skupinou, ktoré sú iné než zlúčeniny podľa predloženého vynálezu, vktorých alkylovou skupinou je etylová skupina a nie butylová skupina. Zlúčeniny majú vysokú afinitu voči S-HTM receptoru. Zlúčeniny môžu byť používané na liečenie porúch centrálneho nervového systému. Fundamentálny rozdiel medzi zlúčeninamí podľa predloženého vynálezu a...

Deriváty indol-2-ónu na liečenie porúch centrálneho nervového systému, gastrointestinálnych a kardiovaskulárnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3204

Dátum: 11.05.2005

Autori: Mezei Tibor, Szénasi Gábor, Hársing László Gábor, Pallagi Katalin, Volk Balázs, Gacsályi István, Kapillerné Dezsofi Rita, Lévay György, Sziray Nóra, Egyed András, Simig Gyula, Móricz Krisztina, Gigler Gábor, Barkóczy József, Leveleki Csilla

MPK: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 401/00...

Značky: liečenie, poruch, indol-2-ónu, gastrointestinálnych, deriváty, kardiovaskulárnych, systému, centrálneho, nervového

Text:

...môžu byť používané na liečenie porúch centrálneho nervového systému.0012 Predložený vynález je založený na vynáleze, že 3,3-dialkyl-substituované deriváty indol-2-ónu všeobecného vzorca (I) majú signíñkantný anxiolytický účinok,ale prekvapivo, na rozdiel od zlúčenín podľa doterajšieho stavu techniky, ktoré majú podobnú štruktúru, sa neviažu na S-HTM receptory. V dôsledku toho nemajú zlúčeniny podľa vynálezu vedľajšie účinky, ktoré sú...

Piperazínové deriváty alkyloxindolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5124

Dátum: 10.05.2005

Autori: Gigler Gábor, Barkóczy József, Volk Balázs, Móricz Krisztina, Simig Gyula, Pallagi Katalin, Kapillerné Dezsofi Rita, Hársing László Gábor, Sziray Nóra, Leveleki Csilla, Szénasi Gábor, Gacsályi István, Egyed András, Mezei Tibor, Lévay György

MPK: C07D 209/00, A61K 31/40, A61P 25/00...

Značky: deriváty, alkyloxindolov, piperazinové

Text:

...a inhibicii sinaptosomálneho vychytávanía serotonínu.0011 Zrýchlenie technicko-sociálneho vývoja v dvadsiatom storočí vytvára permanentný tlak na adaptáciu ľudí, ktorý v nepriaznivých prípadoch môže viesť k výskytu adaptačných porúch,ktoré predstavujú významný rizikový faktor pri vývoji ochorení duševného alebo psychosomatického pôvodu, napr. anxiolytického syndrómu, stresovej poruchy, depresie, schizofrénie,poruchy zmyslových orgánov,...

Spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 284109

Dátum: 11.08.2004

Autori: Barkóczy József, Rátkai Zoltán, Szabó Tibor, Simig Gyula, Németh Norbert, Cselenyák Judit, Nagy Kalman, Domán Imre, Vereczkey Donáth Györgyi, Gregor Tamás, Greff Zoltán, Balázs László, Seres Péter, Kótay Nagy Peter

MPK: C07D 209/82, C07D 209/88

Značky: 1-[9'h-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino, přípravy, karvedilolu, 2-propanolu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu), ako aj jeho opticky aktívneho R alebo S enantioméru, zmesí enantiomérov a adičných solí týchto zlúčenín s kyselinou, reakciou 4-(oxiranylmetoxy)-9H-karbazolu alebo jeho R alebo S enantioméru so sekundárnym amínom N-[2-(2'--fenoxy)-etyl]-benzylamínom za vzniku 1-[N-{benzyl}-2'-({2''--fenoxy)-etyl}-amino-3-[9'''H-karbazol-...

8-Chlór-2,3-benzodiazepínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5043

Dátum: 29.07.2004

Autori: Kertész Szabolcs, Simig Gyula, Végh Miklós, Hársing László Gábor, Szücs Gyula, Barkóczy József, Szabó Géza, Ling István, Szénasi Gábor, Gigler Gábor

MPK: C07D 243/00

Značky: deriváty, 8-chlór-2,3-benzodiazepínové

Text:

...zlúčeniny všeobecného vzorca (I) obsahujúce na mieste substituenta R nižší alkyl, výhodne alkyl, ktorý má l až 4atómy uhlíka, najmä potom metyl alebo etyl, a navyše ich farmaceuticky prijateľné soli.0011 Ďalšia podskupina zlúčenín podľa predloženého vynálezu reprezentuje zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituent R znamená -NH-Rl skupinu, v ktorej substituent R 1 reprezentuje 1-4 alkyl alebo 3-6 cykloalkyl, najmä potom metyl alebo...

Spôsob prípravy imínového medziproduktu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4489

Dátum: 19.07.2004

Autori: Kótay Nagy Peter, Simig Gyula, Mémeth Norbert, Krasznai György, Barkóczy József, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Gregorné Boros Livia, Jákfalvi Elemér, Nagy Kalman

MPK: C07C 209/00

Značky: medziproduktu, přípravy, imínového, spôsob

Text:

...éterovćho typu, najmä v tetrahydrofuráne.0010 Zámerom predloženého vynálezu je eliminovať hore uvedene nevýhody známych postupov a poskytnúť nový spôsob prípravy 4(S,R)-(3,4-díchlórfenyl)-3,4-díhydro-1(2 H)naftalén-1-ylídćn-metylamín vzorca I v priemyselnom meradle.001 l Hore uvedený zámer je dosiahnutý spôsobom podľa predloženého vynálezu.0012 Predložený vynález poskytuje spôsob prípravy 4(S,R)-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro 1(2...

Spôsob prípravy kryštalického polymorfu liečiva na báze inhibítora agregácie doštičiek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7459

Dátum: 30.06.2004

Autori: Szent-kirallyi Zsuzsanna, Kótay Nagy Peter, Farkas Béla, Nagy Kalman, Barkóczy József, Körtvelyessy Gyuláné, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Simig Gyula, Gregor Tamás

MPK: C07D 495/00

Značky: agregácie, liečivá, spôsob, báze, krystalického, polymorfu, inhibítora, doštičiek, přípravy

Text:

...riadenej polymorfnej formy 2, okrem prípadu, keď je použitý 2-propanol. V tomto prípade vzniká polymorfná forma IV.0011 Rôzne výsledky sú získané V prípade, keď je roztok klopidogrel hydrogensulfátu odparovaný do sucha a zvyšok je triturovaný s ďalším rozpúšťadlom alebo je iné rozpúšťadlo, Vktorom je rozpustnosť klopidogrelu nízka, tzv. antirozpúšťadlo, pridané do roztoku klopidogrelhydrogensulfátu, čím sa zníži rozpustnosť V danej zmesi a...

Nové polymorfy hydrochloridu olanzapínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4306

Dátum: 22.04.2004

Autori: Kótay Nagy Peter, Petho János, Simig Gyula, Szent Királlyi Zsuzsa, Barkóczy József

MPK: A61P 25/00, A61K 31/551, C07D 495/00...

Značky: olanzapínu, polymorfy, hydrochloridu, nové

Text:

...formy II olanzapínu získané spôsobom podľa európskeho patentu EP 733,635, ktoré je možné konvertovať na polymorfnú formu II olanzapínu sušením za vákua vykonávaným pri teplote pohybujúcej sa v rozmedzí od 40 do 70 °C. Výhoda tohto spôsobu spočíva V tom, že bezvodá, polymorfná, kryštalická forma II,ktorá je považovaná za najstabilnej šiu kryštalickú formu, môže byť pripravená cez0009 V patente US č. 5 637 584 sú opísané a nárokované...

1-[2'-(Substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu, liečivá ich obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283859

Dátum: 24.02.2004

Autori: Körösi Jenö (zomrel), Daróczi Kazóné Klára, Bakonyi Anna, Berzsenyi Pál, Simig Gyula, Gyertyán István, Szentkuti Eszter, Tihanyi Károly, Bajnógel Judit, Blaskó Gábor, Andrási Ferenc, Reiter József, Horváth Katalin, Egyed András, Salamon Haskáné Cecilia, Hámori Tamás, Gacsályi István, Vágó Pál, Botka Péter (zomrel), Zólyomi Gábor, Horváth Edit, Bilkei Gorzó András, Moravcsik Imre, Máté Györgyné

MPK: C07D 243/02, C07D 403/06, A61K 31/55...

Značky: přípravu, liečivá, deriváty, použitie, přípravy, obsahujúce, spôsob, 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5h-2,3-benzodiazepínové, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A a B spolu tvoria skupinu vzorca =C=N- alebo =CH-NH-, R1 predstavuje fenyl nesúci 1 až 3 zhodné alebo rozdielne substituenty vybrané zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, trifluórmetylu alebo kyano, R2 predstavuje vodík a R3 a R4 spolu tvoria 7,8- alebo 8,9-metyléndioxyskupinu, ako aj ich adičné soli s kyselinami a stereoizoméry a ich zmesi....

Piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283489

Dátum: 25.07.2003

Autori: Blaskó Gábor, Tihanyi Károly, Schmidt Éva, Szénasi Gábor, Gacsáliy István, Gyertyán István, Simig Gyula, Németh Gábor, Bózsing Dániel, Rátzné Simonek Ildikó, Jakóczi Iván, Miklósné Kovács Anikó, Bilkei Gorzó András, Egyed András

MPK: C07D 239/22, C07D 239/38, A61K 31/505...

Značky: spôsob, piperazinylalkyltiopyrimidínové, farmaceutické, deriváty, přípravy, obsahom, kompozície, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty vzorca (I), ktoré sú vhodné na prípravu liečiva na liečenie chorôb spôsobených hlavne patologickými zmenami centrálneho nervového systému, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a ich použitie.

Spôsob prípravy 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4- dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej soli benzénsulfónovej kyseliny a medziprodukty na jej prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283422

Dátum: 30.05.2003

Autori: Krasznai György, Tömpe Péter, Blaskó Gábor, Donáth Vereczkey Györgyi, Németh Norbert, Német Gábor, Lax Koványi Györgyi, Nagy Kalman, Simig Gyula, Bózsing Dániel

MPK: C07D 211/82, C07D 211/86

Značky: spôsob, medziprodukty, přípravu, dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej, 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4, přípravy, kyseliny, benzénsulfónovej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4- dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej soli benzénsulfónovej kyseliny vzorca (I), ktorého podstata spočíva v tom, že sa 2-chlóretanol použije na O alkyláciu v inertnom rozpúšťadle pri teplote v rozsahu -20 °C až -10 °C s etyl-(4-brómacetoacetátom) za vzniku etyl-(4-(2-chlóretoxy)acetoacetátu), ktorý sa podrobí aldolovej kondenzácii v polárnom rozpúšťadle pri teplote...

Nové piperidinyl-alkylamino-pyridazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 544

Dátum: 28.12.2002

Autori: Hársing László Gábor, Lévay György, Barkóczy József, Gacsályi István, Simig Gyula, Schmidt Éva, Kótay Nagy Peter

MPK: A61K 31/50, A61P 25/00, C07D 401/00...

Značky: piperidinyl-alkylamino-pyridazinónové, obsahom, nové, deriváty, spôsob, přípravy, kompozície, farmaceutické

Text:

...atómy fluóru, chlóru, brómu a jódu, výhodne fluóru.Farmaceuticky prijateľné adičné soli zlúčením všeobecného vzorca (I) s kyselinou môžu byť pripravené s anorganickými kyselinami (napr. kyselina chlorovodíková,bromovodíková, sírová, fosforečná, atď.) alebo organickými kyselinami (napr. kyselina rnravčia, octová, maleínová, fumárová, mliečna, vínna, jantárová (sukcínová), citrónová,benzénsulfónová, p-toluénsulfónová, metánsulfónová, atdĺ)....

Zlepšený spôsob prípravy 3-{2-[4-(6-fluór-1,2-benzizoxazol-3-yl)-1-piperidyl]etyl}-6,7,8,9- tetrahydro-2-metyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2201

Dátum: 13.11.2002

Autori: Szulágyi János, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Körtvelyessy Gyuláné, Koncz László, Nagy Kalman, Simig Gyula, Pongó László, Reiter József, Clementis György, Slegel Péter, Berecz Gábor

MPK: C07D 471/00

Značky: spôsob, tetrahydro-2-metyl-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidín-4-ónu, 3-{2-[4-(6-fluór-1,2-benzizoxazol-3-yl)-1-piperidyl]etyl}-6,7,8,9, přípravy, zlepšený

Text:

...stave techniky vôbec opísaná ani uvedená ako príklad, a teda má tento spôsobprípravy len teoreticky význam.0008 Podľa ďalšieho známeho spôsobu sa zlúčenina všeobecného vzorca(kde L je odstupujúca skupina). V doterajšom stave techniky chýba opis spôsobu prípravy a ztohto dôvodu ho odborníci V odbore nemôžu vykonávať.0009 Patent ES-P 2,050,069 si nárokuje prekonanie nevýhod známych spôsobov. Podľauvedeného španielskeho patentu sa...

Substituované alkylaminopyridazinónové deriváty, spôsoby ich prípravy a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 113

Dátum: 26.09.2002

Autori: Barkóczy József, Lévay György, Leveleki Csilla, Kompagne Hajnalka, Martonné Markó Bernadett, Gacsályi István, Schmidt Éva, Szénasi Gábor, Kótay Nagy Peter, Wellmann Janos, Simig Gyula, Egyed András, Miklósné Kovács Anikó, Hársing László Gábor

MPK: A61K 31/50, A61P 25/22, A61P 25/28...

Značky: substituované, deriváty, spôsoby, farmaceutická, obsahom, přípravy, kompozícia, alkylaminopyridazinónové

Text:

...(I), sú tie deriváty, v ktorých substituent R. je atóm vodika Xje atóm vodika nje 1 Q a W sú nezávisle jeden od druhého -N alebo -CH a substituemy R 4 a R 5 reprezentujú nezávisle jeden od druhého atóm vodika, chlór,fluór. triiluórmetyl alebo metoxyskupinu aich farmaceutický prijateľné adičné soli s kyselinou.0008 Nasledujúce zlúčeniny všeobecného vzorca (l) majú veľmi výhodné farmaceutické vlastnosti. 5- 2-...

Substituované alkylaminopyridazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 109

Dátum: 26.09.2002

Autori: Miklósné Kovács Anikó, Schmidt Éva, Simig Gyula, Hársing László Gábor, Lévay György, Kótay Nagy Peter, Barkóczy József, Leveleki Csilla, Egyed András, Szénasi Gábor, Kompagne Hajnalka, Gacsályi István, Wellmann Janos, Martonné Markó Bernadett

MPK: A61P 25/28, A61P 25/22, A61K 31/50...

Značky: deriváty, obsahom, farmaceutická, spôsob, substituované, alkylaminopyridazinónové, kompozícia, přípravy

Text:

...má l - 4 atómy uhlíka alebo aryl-(CH alkyl) Z znamená kyslík alebosubstitueíit R 3 a Z spoločne so skupinami nachádząiúcimi sa medzi nimi vytvárajú piperazínový kruh aa ich farmaceuticky prijateľné adičně solí s kyselinou.0007 Podľa ďalšieho tískutočnenia poskytuje predložený vynález spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorea Isubstitucnt R je atóm votlíka alebo alkyl, ktorý má l - 4 arómy uhlíkajedno z X a Y znamená atóm vodíka alebo...

Polymorfy derivátu 1-pyrolu, medziproduktu pri príprave atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4100

Dátum: 13.09.2002

Autori: Greff Zoltán, Nagy Kalman, Barkoczy Júzsef, Kótay Nagy Peter, Simig Gyula, Bartha Ferenc, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Szent Királlyi Zsuzsa

MPK: C07D 405/00

Značky: polymorfy, atorvastatínu, 1-pyrolu, derivátů, přípravě, medziproduktu

Text:

...heptánu a tetrahydrofuránu (12421) v prítomnosti pivalovej kyseliny ako katalyzátora. Izolácia produktu z reakčnej zmesi nie je opisaná, ani tu nie je uvedené, či zlúčenina vzorca (I) vzniká v pevnej forme.0008 V poslednom čase je kladený veľký dôraz na čistotu a morfologicky jednotné produkty. Technologické postupy vyžadujú stále viac a viac produkty, ktoré majú konštantné, stabilné a rovnaké filtračné a sušiace vlastnosti. Kvôli ekonomickým...

Nové deriváty 2H-pyridazín-3-ónu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy aktívnej zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7934

Dátum: 24.07.2002

Autori: Simig Gyula, Gacsályi István, Miklósné Kovács Anikó, Kótay Nagy Peter, Lévay György, Pallagi Katalin, Schmidt Éva, Szénasi Gábor, Raczne Bajnogel Judit, Egyed András, Barkóczy József, Wellmann Janos

MPK: A61K 31/00, C07D 413/00

Značky: farmaceutické, přípravy, zložky, obsahom, nové, deriváty, aktívnej, spôsob, kompozície, 2h-pyridazín-3-ónu

Text:

...endokrinné vedľajšie účinky.0006 Konkrétne sa predložený vynález týka nových derivátov 2 H-pyridazín-3 -ónu vzorcakde substituent R znamená atóm vodíka alebo Cmalkylovú skupinu, X a Y reprezentuje, nezávisle, atóm vodíka, atóm halogénu alebo skupinu vzorca(N) s výhradou spočívajúcou v tom, že jedno z X a Y znamená vždy skupinu vzorca II a potom druhe znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, kde vo vzorci IIn má význam l alebo...

Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-(S)-alanyl-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 624

Dátum: 23.07.2002

Autori: Mezei Tibor, Simig Gyula, Porcs-makkay Márta

MPK: C07K 5/00

Značky: kyseliny, syntéze, 2s,3as,7as)-1-(s)-alanyl-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, syntézy, spôsob, perindoprilu, použitie, derivátov

Text:

...je uspokojivá, takže na získanie perindoprílu v kvalite umožňujúcej jeho použitie ako farmaceutický účinnej látky je nutný stupeň čistenia.V podmienkach opísaných vtomto patente je totiž získaný perindopril kontaminovaný vznačných podieloch nečistotami vzorcov III a IV0005 Prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy, ktorý vedie, bez toho,aby bolo nutne prácne čistenie, k perindoprílu s čistotou, ktorá je kompatibilná s jeho...

Spôsob prípravy 8-{4′-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl]-butyl}-8- azaspiro[4,5]dekan-7,9-diónu a jeho hydrochloridov

Načítavanie...

Číslo patentu: 281622

Dátum: 03.04.2001

Autori: Furdyga Éva, Mezei Tibor, Simig Gyula, Sztruhár Ilona, Csörgö Margit, Mándi Attila, Nagy Kalman, Vereczkey Née Donáth Gyöngyi, Szegö Judit, Reiter Née Esses Klára, Koncz László, Blaskó Gábor, Budai Zoltán, Klebovich Imre

MPK: C07D 401/12

Značky: 8-{4'-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl]-butyl}-8, přípravy, azaspiro[4,5]dekan-7,9-diónu, spôsob, hydrochloridov

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy 8-{4'-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl)-butyl}-8-aza- spiro[4,5]dekan-7,9-diónu vzorca (I) a jeho hydrochloridov s vysokou čistotou katalytickou hydrogenáciou 8-{4'-[4''(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl)-but-2'-inyl}-8-aza- spiro[4,5]dekan-7,9-diónu vzorca (II) v prítomnosti paládiového alebo Raney-niklového katalyzátora v inertnom organickom rozpúšťadle a prípadne jeho prevedenie na hydrochlorid, pri...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255884

Dátum: 15.03.1988

Autori: Nyitrai József, Lempert Károly, Huszthy Péter, Feller Antal, Orr Zsuzsanna, Szirt Enikoe, Fetter József, Berényi Edit, Petöcz Lujza, Simig Gyula, Grasser Katalin, Pjeczka Etelka, Hornyák Gyula, Bartha Ferenc, Zauer Károly, Doleschall Gábor

MPK: A61K 31/425, C07D 277/18

Značky: 3-fenyliminothiazolidinu, výroby, způsob, derivátů, substituovaného

Text:

...přičemž vody dostávají podlelibosti. Hodnoty toxicity se stanoví Lichtfield-Wilcoxovou metodou. 2) Antaqonismus tetrabenazinové ptosy u myšíAntagonismus tetrabenazinové ptosy se zkouší na skupinách po deseti myších. Myši se ošetřújí orálně různými dávkami zkoušených sloučenin, přičemž se kontrolní skupině myší podává odpovídající nosič bez účinné látky. za 30 minut po zavedení účinné látky nebo pouhého nosiče se podá intraperitoneálně 50 mg/kg...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255874

Dátum: 15.03.1988

Autori: Nyitrai József, Lempert Károly, Feller Antal, Hornyák Gyula, Orr Zsuzsanna, Berényi Edit, Bartha Ferenc, Petöcz Lujza, Grasser Katalin, Szirt Enikoe, Zauer Károly, Doleschall Gábor, Fetter József, Huszthy Péter, Pjeczka Etelka, Simig Gyula

MPK: A61K 31/425, C07D 277/18

Značky: výroby, substituovaného, derivátů, 3-fenyliminothiazolidinu, způsob

Text:

...každé dávky se použije 5 myší. Zkoušená sloučenina se podává orálně v objemu 20 ml/kg tělesné hmotnosti. Po podání se myši pozorují sedm dní.V průběhu této doby se myši živí standardní myší potravou, přičemž vody dostávají podle libosti. Hodnoty toxicity se stanovi Lichtefield-wilcoxovou metodou.2) Antagonismus tetrabenazinové ptosy u myšíAntagonismus tetrabenazinove ptosy se zkouší na skupinách po deseti myších. Myši se ošetřují...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255873

Dátum: 15.03.1988

Autori: Lempert Károly, Huszthy Péter, Fetter József, Zauer Károly, Nyitrai József, Berényi Edit, Bartha Ferenc, Szirt Enikoe, Simig Gyula, Doleschall Gábor, Petöcz Lujza, Feller Antal, Grasser Katalin, Hornyák Gyula, Pjeczka Etelka, Orr Zsuzsanna

MPK: C07D 277/18, A61K 31/425

Značky: 3-fenyliminothiazolidinu, výroby, způsob, derivátů, substituovaného

Text:

...nosič bez účinné látky obecného vzorce Ia. za 30 minut po zavedení účinné látky nebo pouhého nosiče se podá intraperitoneálně 50 mg/kg tetrabenazinu, což je 3-isobutyl-9,lo-dimetyl-1,2,3,4,6,7-hexahydrobenzo /a/chinolizín-2-on a spočítají se myši s ptosou 30, 60, 90 a 120 minut po podání tetrabenazinu. Střední hodnota ptosy se pak vypočte pro každou skupinu a odchylka od střední hodnoty, zjištěná pro kontrolní skupinu (inhibice), se uvádí...