Siemeister Gerhard

Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Wengner Antje Margret, Stöckigt Detlef, Bruening Michael, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Schulze Volker

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437

Značky: triazolopyridíny, inhibítorov, substituované, použitie

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Kosemund Dirk, Rühter Gerd, Bohlmann Rolf, Lücking Ulrich, Schulz-fademrecht Carsten, Gnoth Mark Jean, Scholz Arne, Bömer Ulf, Siemeister Gerhard, Lienau Philip

MPK: A61P 9/00, A61P 31/00, A61K 31/53...

Značky: obsahujúce, skupinu, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, sulfoximínovú

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Triazolopyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18799

Dátum: 16.04.2012

Autori: Siemeister Gerhard, Schulze Volker, Lienau Philip, Schirok Hartmut, Briem Hans, Wengner Antje Margret, Kosemund Dirk, Stöckigt Detlef

MPK: A61K 45/06, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...

Substituované imidazopyridazíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20733

Dátum: 06.09.2011

Autori: Bohlmann Rolf, Klar Ulrich, Kosemund Dirk, Koppitz Marcus, Wengner Antje Margret, Jautelat Rolf, Siemeister Gerhard, Lienau Philip

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Značky: substituované, imidazopyridazíny

Text:

...cenné na liečenie proliferatívnych ochorení, spojených so zvýšenými nekontrolovanými proliferatívnymi bunkovými procesmi, ako Alzheimerova choroba, kardiovaskuláme ochorenia alebo fungálne ochorenia u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Preto inhibítory Mps-l predstavujú cenné zlúčeniny, ktoré by mohli dopĺňať terapeutické možnosti, bud ako samotné činidlá alebo v kombinácii s inými liečivami.V stave techniky sú opísané rôzne zlúčeniny,...

Triazolopyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17645

Dátum: 17.11.2010

Autori: Siemeister Gerhard, Briem Hans, Prechtl Stefan, Schulze Volker, Koppitz Marcus, Lienau Philip, Bader Benjamin, Wengner Antje Margret, Holton Simon, Schirok Hartmut, Bömer Ulf, Kosemund Dirk

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...bodu predstavuje nový prístup na liečbu proliferačných porúch, vrátane tuhých nádorov, ako sú karcinómy a sarkómy, a leukémií a lymfoid ných malignít alebo iných porúch spojených s nekontrolovanou bunkovou proliferáciou.Vo W 0 2009/024824 Al sú zverejnené 2-anilínopurin-8-óny ako inhibítory TTK/Mps-l na liečbu proliferačných porúch. Zlúčeniny zverejnené vo W 0 2009/024824 A 1 sa však od zlúčenínpodľa predkladaného vynálezu značne líšia.W 0...

Použitie antiprogestínu na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287124

Dátum: 04.12.2009

Autori: Schneider Martin, Siemeister Gerhard, Fuhrmann Ulrike, Hoffmann Jens, Lichtner Rosemarie

MPK: A61P 35/00, A61K 31/56

Značky: liečivá, přípravu, antiprogestínu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie antiprogestínu 11beta-(4-acetylfenyl)-17beta-hydroxy-17alfa-(1,1,2,2,2,- pentafluóretyl)estra-4,9-dien-3-ónu (lonaprisan, ZK 230211) na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie rakoviny prsníka, rakoviny vaječníkov, endometriálnej rakoviny, myelómu, anovulárnej neplodnosti a/alebo meningiómu u cicavca.

Sulfoximínsubstituované anilino-pyrimidínové deriváty ako CDK-inhibítory, ich príprava a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17021

Dátum: 09.10.2009

Autori: Lücking Ulrich, Schulze Julia, Siemeister Gerhard, Jautelat Rolf, Lienau Philip

MPK: C07D 239/47, A61P 35/00, A61K 31/505...

Značky: anilino-pyrimidínové, cdk-inhibítory, príprava, liečivá, použitie, sulfoximinsubstituované, deriváty

Text:

...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...

Sulfoximinsubstituované pyrimidíny ako inhibítory CDK a/alebo VEGF, ich výroba a použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5536

Dátum: 12.10.2004

Autori: Siemeister Gerhard, Krüger Martin, Jautelat Rolf, Lücking Ulrich

MPK: C07D 239/00

Značky: výroba, pyrimidíny, inhibitory, vegf, použitie, liečiv, sulfoximinsubstituované

Text:

...-CONRQRIO, skupinou -CORB, skupinou C 1-C 5-alkyl 0 Ac, karboxyskupinou, arylom, heteroarylom, skupinou -(CH 2)-a 1 yl, skupinou -(CH 2)-heteroaryl, skupinou fenyl-(CH 2)R 8, skupinou -(CH 2).,PO 3(R 8)2 alebo skupinou -Rő alebo -NR 9 Rw substituovaný Cl-Cm-alkyl, Cg-Clo-alkenyl, Cz-Cm-alkinyl, Cg-Cm-cykloalkyl, aryl alebo heteroaryl, a fenyl, Cg-Clo-cykloalkyl, aryl, heteroaryl, -(CH 2)-aryl a -(CH 2)-heteroaryl môžu byt samotné prípadne...