Sengupta Saumitra

Bicyklické zlúčeniny a ich použitie ako duálne inhibítory c-SRC/JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17357

Dátum: 17.02.2011

Autori: Mc Allister Andres, Shetty Shankar Jayaram, Murone Maximilien, Sengupta Saumitra

MPK: A61K 31/519, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, použitie, zlúčeniny, duálne, bicyklické

Text:

...Texas System), že inhibítory c-SRC a JAK majú synergické protinádorové účinky. Skutočne, c-SRC môže byť rýchle a trvale inhibovaná napríklad pomocou dasatinibu, zatiaľ čo STAT 3 podlieha iba prechodnej deaktivácii. Pridania inhibítorov JAK, ako sú pyridón 6 alebo AG 490, počas inkubácie sdasatinibom viedli ktrvalej inhibicii STAT 3, hoci aktivácia JAK pomocou dasatinibu nebola preukázaná. Kombinovaná inhibicia c-SRC a JAK viedla...

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Sengupta Saumitra, Gummadi Venkateshwar Rao, Bock Mark, Gaul Christoph

MPK: A61K 31/4178, A61P 35/00, C07D 401/04...

Značky: inhibitory, disubstituované, imidazolidin-2-ónu, deriváty

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Benzofuránové deriváty ako modulátory MXR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18443

Dátum: 30.03.2009

Autori: Contard Francis, Kober Ingo, Sengupta Saumitra, Christmann-franck Serge, Mautino Gisele, Roche Didier, Sistla Ramesh, Venkateshwar Rao Gummadi

MPK: A61K 31/343, C07D 307/85, A61P 3/00...

Značky: benzofuránové, modulátory, deriváty

Text:

...Po biosyntéze z cholesterolu v pečení sú BA so žlčou secemované do lumen tenkého čreva, kde napomáhajú tráveniu a absorpcii tukov a vitamínov rozpustných v tukoch. Hydrofóbnosť poolu žlčových kyselín a schopnosť solubilizovať cholesterol je daná pomerom rôznych BA. Aktivácia FXR zvyšuje hydrofóbnosťpoolu, znižuje intestinálnu solubilizáciu cholesterolu, efektívne blokuje jeho absorpci.u Dalo by sa predpokladať, že zníženie absorpce...