Schröder Wolfgang

Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/4704, C07D 215/54, A61P 25/00...

Značky: substituované, 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, 2-oxo, modulátory

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Schröder Wolfgang, Bahrenberg Gregor, Kless Achim, Kühnert Sven

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Značky: modulátory, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, substituované

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Kühnert Sven, Schröder Wolfgang, Merla Beatrix, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/465, C07D 213/82, A61K 31/4436...

Značky: substituované, nikotínamidy, modulátory

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

Substituované 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny ako KCNQ2/3 modulátory na liečbu bolesti, epilepsie, a inkontinencie moču

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13182

Dátum: 22.10.2009

Autori: Kless Achim, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang, Schiene Klaus, Bahrenberg Gregor, Merla Beatrix

MPK: A61K 31/4365, A61P 25/04, A61P 25/08...

Značky: substituované, bolesti, moču, modulátory, inkontinencie, epilepsie, liečbu, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny

Text:

...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...

Substituované spirocyklické cyklohexánové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10234

Dátum: 25.03.2009

Autori: Nolte Bert, Frormann Sven, Schröder Wolfgang, Sonnenschein Helmut, Zemolka Saskia, Schick Hans, Englberger Werner, Hinze Claudia, Linz Klaus

MPK: A61P 25/28, A61K 31/407, A61P 25/04...

Značky: substituované, deriváty, cyklohexanové, spirocyklické

Text:

...-S(O)1-2 NH 2, -NHg, -NHRo, -N(Ro)2, -N(Ro)3, -N(R 11)2 O, -NHC(O)Ro,-NHC(O)OR 11, -NHC(O)NH 2, -NHC(O)-NHRo, -NHC(O)-N(Ro)2 výhodne príslušne vyberú od seba nezávisle zo skupiny obsahujúcej -H, -F, -Cl, -CN, -C 13 alifatlcký, -Cm-alifatický-NHCLB-allfatický, -C 1-g-alifatický-N(C 1.g-alifatlcký)g, -S-C 1-5 alifatický, -S-aryl, -aryl, -C 1.3-aIifatický-aryl alebo Y 1 a Y 1, alebo Yz a Yg, alebo Y 3 a Y 3, alebo Y a Y 4 spoločne...

Substituované nikotínamidové zlúčeniny a ich použitie v liečivách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13192

Dátum: 15.09.2008

Autori: Bahrenberg Gregor, Schiene Klaus, Kühnert Sven, Kaulartz Dagmar, Schröder Wolfgang, Frank Robert, Merla Beatrix

MPK: A61P 25/06, A61K 31/33, C07D 213/82...

Značky: zlúčeniny, liečivách, substituované, použitie, nikotínamidové

Text:

...sú aspoň čiastočne sprostredkované cez KCNQ 2 l 3 K kanály.0007 Predmetom predloženého vynálezu sú teda substituované nikotínamidové zlúčeniny všeobecného vzorca I, R O ° R. R 5 R 9 l s T R 1R znamená aryl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný C 14 alkyl, C 3411 cykloalkyl alebo heterocyklyl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovanýR 2 znamená H C 14 alkyl, nesubstituovaný alebo raz alebo...

Zmiešané ORL1/µ-agonisty na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11443

Dátum: 26.09.2007

Autori: De Vry Jean, Schröder Wolfgang, Kögel Babette-yvonne, Linz Klaus, Christoph Thomas, Friderichs Elmar

MPK: A61K 31/407, A61K 31/438, A61P 25/04...

Značky: bolesti, zmiešané, liečbu

Text:

...priamo, ale redukujú ďalšie vedenie podráždenia C-vláknami opuchu a senzibilizujú tak pre ďalšie stimuly. Na liečenie bolestí zo zápalov sa osvedčili najmä nesteroidné antiflogistiká (NSAIDs), keďžeblokujú odbúranie kyseliny arachidónovej (Dickensen, A., International Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000), 246, 47-54). Ich použitie pri dlhodobom liečení chronických bolestí je však limitované na základe z časti...

Zmiešané ORL 1/M agonisty na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8256

Dátum: 26.09.2007

Autori: Linz Klaus, Kögel Babette-yvonne, Schröder Wolfgang, De Vry Jean, Christoph Thomas, Friderichs Elmar

MPK: A61K 31/438, A61K 31/407, A61P 25/04...

Značky: zmiešané, bolesti, liečbu, agonisty

Text:

...výskyt metabolitov kyseliny arachidónovej. Tieto zlúčeniny neaktivujú nociceptory priamo, namiesto toho však redukujú prahovú hodnotu šírenia stimulu C vlákien a tak ich senzibilizujú vočiďalším stimulom. Nesteroidné protizápalové činidlá (NSAID) sa preukázali účinné najmä pri liečbe zápalovej bolesti, pretože blokujú rozpad kyseliny arachidónovej(Dickensen, A., international Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000),...

Substituované benzo (d) izoxazol-3-ylamínové zlúčeniny ako analgetiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7570

Dátum: 18.05.2006

Autori: Schröder Wolfgang, Merla Beatrix, Frank Robert, Bahrenberg Gregor, Zemolka Saskia

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/423, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, analgetika, izoxazol-3-ylamínové, substituované, benzo

Text:

...Z US 2002/193597 sú už známe benzodizoxazolyl-3-ylaminy a ich vplyv na moduláciu KCNQ K kanálov. Tieto majú na v polohe 3 exocyklickyviazané aminoskupiny bezprostredne naviazané kruhové systémy.0005 Úloha predloženého vynálezu teda spočíva vtom, dat kdispozícii nové zlúčeniny, ktoré by boli vhodné obzvlášť ako farmakologické účinné látky v liečivách, výhodne v liečivách na ošetrenie porúch alebo ochorení, ktoré sú sprostredkované aspoň...

Spirocyklické deriváty cyklohexánu s afinitou k ORL1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3700

Dátum: 21.12.2004

Autori: Henkel Birgitta, Schröder Wolfgang, Sundermann Bernd, Saunders Derek, Linz Klaus, Englberger Werner, Kögel Babette-yvonne, Schick Hans, Frormann Sven, Merla Beatrix, Hinze Claudia, Friderichs Elmar, Oberbörsch Stefan

MPK: A61P 29/00, C07D 471/00, A61K 31/407...

Značky: spirocyklické, deriváty, afinitou, receptora, cyklohexanu

Text:

...ale tiež iné subtypy týchto opioidových receptorov, totiž ö a K. Zodpovedajúcim spôsobom je dobré, ked zlúčeniny vykazujú tiež účinok na tieto opioidové receptory.0007 EP 466 548 opisuje spirocyklické deriváty cyklohexánu na ošetrenie ZNS ochorení.0008 Úlohou predloženého vynálezu je dať k dispozícií lieky, ktoré pôsobia na systém nociceptín/ORL 1 receptor a aby boli vhodné pre lieky, obzvlášť na ošetrenie rôznych chorôb, spájaných s...