Schadt Oliver

Pyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13251

Dátum: 10.12.2009

Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Stieber Frank

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 403/10...

Značky: deriváty, pyridazínové

Text:

...spôsobov ich použitia na liečbu ochorení a neduhov indukovaných Met kinázou,ako sú napriklad angiogenézia, rakovina, vytvorenie, rast a propagácia nádoru, artérioskleróza, očné ochorenia, napríklad vekom indukovaná makulárna degenerácia, choroidálna neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia, artritída, trombóza,fibróza, glomerulonefritida, neurodegenerácia, psoriáza, restenóza,liečba rany, hojenie transplantátu,...

Pyridazínonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13108

Dátum: 10.12.2009

Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Stieber Frank, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/501, C07D 413/10, A61P 35/00...

Značky: pyridazinónové, deriváty

Text:

...myelóm.0005 Syntéza malých zlúčenín, ktoré špecificky potláčajú, regulujú a/lebo modulujú signálnu transdukciu tyrosínkináz a/lebo serín/treonín-kináz, najmä Met kinázy, je teda žiadúca a predstavuje cieľ predkladaného vynálezu.0006 Bolo zistené, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli vykazujú pri dobrejznášanlivosti veľmi dobré farmakologické vlastnosti.0007 Podrobne sa predkladaný vynález týka zlúčenín vzorca I podľa...

Nové polymorfné formy hydrochloridovej soli 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo- 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17257

Dátum: 04.12.2009

Autori: Donini Christina, Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Bokel Heinz-hermann, Kuehn Clemens, Stieber Frank, Becker Axel, Saal Christoph

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo, spôsob, nové, polymorfné, 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu, hydrochloridovej, formy, výroby

Text:

...formuláciách než iné morfologicke alebo polymorfné formy.Úlohou vynálezu je vyvinúť nové solvátové formy hydrochlorídu 3-(l-(3-5-(lmetylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimídín-2-ylbenzylł-ó-oxo-1,6-dihydropyridazín-3 yl)benzonitrilu a teižjeho nové polymorfné formy.Podľajedného aspektu splnenia tejto úlohy vynálezu prekvapivo predstavuje solvát hydrochloridu 3-( l -(3-5-( 1 -metylpíperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-ylbenzylł-ó-oxo- 1 ,6...

Deriváty piridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18512

Dátum: 24.11.2009

Autori: Dorsch Dieter, Stieber Frank, Blaukat Andree, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Značky: piridazinónu, deriváty

Text:

...regulácie, modulácie alebo inhibície Met kinázy pre prevenciu a/alebo liečbu ochorení v spojení s neregulovanou alebo narušenou aktivitou Met kinázy. Najmä je možné zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku l tiež použiť pri liečbe určitých foriem rakoviny. Zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku 1 je možné ďalej použiť na dosiahnutie aditívneho alebo synergického účinku v prípade určitých existujúcich chemoterapií rakoviny, a/alebo je...

Nové polymorfné formy dihydrogénfosfátu 6-(1-metyl-1Hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2- yl]benzyl}-2H-pyridazín-3-ónu a spôsoby ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15191

Dátum: 24.11.2009

Autori: Stieber Frank, Dorsch Dieter, Donini Cristina, Kriegbaum Eva, Saal Christoph, Schadt Oliver, Becker Axel, Kuehn Clemens

MPK: A61K 31/506, C07D 403/14, A61P 35/02...

Značky: nové, spôsoby, yl]benzyl}-2h-pyridazín-3-ónu, 6-(1-metyl-1hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2, dihydrogenfosfátu, výroby, polymorfné, formy

Text:

...sa, že dihydrogénfosfát 6-( 1-metyl-1 H-pyrazo 1-4-yI)-2-(3-5-(2-morfolín-4 yletoxy)pyrímídín-Z-yljbenzylj-ZH-pyridazín-S-ónu je schopný tvoriť solváty v kryštalíckých modiñkáciách. Ako príklady takých solvátov je možné uviesť solváty s vodou, solváty s alkoholmi, ako je metanol, etanol, propan-1-ol alebo propán-2 ~ol solváty s organickými estenni, ako je etylacetát solváty s nitrilmi, ako je acetonitril solváty s ketónmi, ako je acetón...

3-(3-pyrimidín-2-yl-benzyl)-[1,2,4]-triazolo[4,3-B]pyridazínové deriváty ako inhibítory met-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13483

Dátum: 25.05.2009

Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Stieber Frank

MPK: C07D 487/04, A61P 35/02, A61K 31/5025...

Značky: deriváty, inhibitory, met-kinázy, 3-(3-pyrimidín-2-yl-benzyl)-[1,2,4]-triazolo[4,3-b]pyridazínové

Text:

...rástu metastáz,potlačenia restenóz, spojených s kardiovaskulárnou chirurgiou atď. Altematívne sa zlúčeniny používajú k liečbe prebiehajúcich chorôbi k stabilizácii alebo zlepšeniu klinických príznakov pacienta.0012 Hostiteľ alebo pacient môže náležať k ľubovoľnému rádu cicavcov, napríklad k rádu primátov, najmä človeka hlodavcov, vrátane myší, potkanov a škrečkov králikov koní,hovädzieho dobytka, psov, mačiek, atď. Zvieracie modely sú...

Pyridazínonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12901

Dátum: 24.03.2009

Autori: Stieber Frank, Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/501, A61P 35/00, C07D 403/14...

Značky: deriváty, pyridazinónové

Text:

...malých zlúčenín, ktoré špecificky potláčajú, regulujú a/lebo modulujú signálnu transdukciu tyrosínkináz a/lebo serin/treonín-kináz, najmäMet-kinázy, je teda žiadúca a predstavuje cieľ predkladaného vynálezu.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli vykazujú pridobrej znášanlivosti veľmi dobré farmakologické vlastnosti.0008 Podrobne sa predkladaný vynález týka zlúčenín vzorca l podľa vynálezu, ktoré potláčajú, regulujú...

2-Benzylpyridazinónové deriváty ako inhibítory met-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9500

Dátum: 25.11.2008

Autori: Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Stieber Frank, Blaukat Andree

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/501...

Značky: 2-benzylpyridazinónové, inhibitory, deriváty, met-kinázy

Text:

...inhibíciu rastu tumoru, na zmiemenie zápalov, sprevádzajúcich lymfoproliferačné ochorenia, na inhibíciu odmietanie transplantátu alebo neurologických poškodení na základe opráv tkanív, atď. Predkladané zlúčeniny sú vhodné na profylaktické alebo liečebné účely. Tu používaný pojem liečenie sa vzťahuje ako na zabránenie ochoreniu, tak na liečenie už existujúcej choroby. Zabránenie prolyferácie sa dosiahne podaním zlúčenín podľa vynálezu pred...

Pyrimidinylpyridazinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12475

Dátum: 04.07.2008

Autori: Stieber Frank, Schadt Oliver, Blaukat Andree, Dorsch Dieter

MPK: C07D 413/14, C07D 413/10, C07D 403/14...

Značky: pyrimidinylpyridazinónové, deriváty

Text:

...transdukciu tyrozínkináz a/alebo serín/treonínových kináz, najmä Met-kinázy, je pretožiaduca a je cieľom predloženého vynálezu.0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli majú pri dobrej znášanlivosti veľmi cenné farmakologické0009 Konkrétne sa predložený vynález týka zlúčenín, ktoré inhibujú, regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Metkinázy, kompozícii, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú, a tiež spôsobu ich použitia na...

Aryléter-pyridazinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10119

Dátum: 02.05.2008

Autori: Dorsch Dieter, Stieber Frank, Schadt Oliver, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/50...

Značky: deriváty, aryléter-pyridazinónové

Text:

...vykazujú v modeli xenotransplantačnej reakcie tumoru in vivo antiproiliferačný účinok. Zlúčeniny podľa vynálezy sa podávajú pacientovi s hyperproliferačným ochorením, napr. na inhibíciu rastu tumoru, na zabránenie zápalu, sprevádzajúceho lymfoproliferačné ochorenie, na inhibíciu odmietnutia transplantátu alebo neurologického poškodenia v dôsledku opravy tkaniva. Predkladané zlúčeniny sú vhodne na profylaktické alebo terapeuticke účely....

Deriváty pyridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17933

Dátum: 29.04.2008

Autori: Stieber Frank, Schadt Oliver, Blaukat Andree, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/501, A61K 31/506...

Značky: deriváty, pyridazinónu

Text:

...I, ktoré inhibujú regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Met-kinázy, prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, a spôsoby ich použitia na liečbu Met~indukovaných ochorení a stavov, ako je angiogenéza, rakovina, tvorba, rast a šírenie nádoru, arterioskleróza, očné ochorenia, ako je vekom podmienená makulárna degenerácia, choroidálna0010 Solídne nádory, predovšetkým rýchlo rastúce tumory,môžu byť liečené inhibitormi Met kinázy. Tieto...

Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10753

Dátum: 07.11.2006

Autori: Schadt Oliver, Blaukat Andree, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/50...

Značky: pyridiazinónové, nádorov, deriváty, liečbu

Text:

...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...

3,6-Dihydro-2-oxo-6H-(1,3,4)tiadiazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10274

Dátum: 25.10.2006

Autori: Schadt Oliver, Blaukat Andree, Schultz Melanie, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/541, A61P 35/00, A61K 31/54...

Značky: deriváty, 3,6-dihydro-2-oxo-6h-(1,3,4)tiadiazínové

Text:

...dobytku, psom, mačkám atď. Zvieracie modely sú zaujímavé pre experimentálne pokusy, pričom môžu byť použité ako model na liečenie choroby človeka.0015 Susceptibilitu určitej bunky voči liečeniu zlúčeninami podľa vynálezu je možné stanoviť testami in vitro. Typicky sa kombinuje kultúra buniek so zlúčeninou podľa vynálezu vrôznych koncentráciách po dobu, postačujúcu ktomu, aby bolo aktívne činidlo schopné indukovať smrť buniek alebo zabrániť...

Substituované 5-fenyl-3,6-dihydro-2-oxo-6H (1,3,4) tiadiazíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10216

Dátum: 25.10.2006

Autori: Schultz Melanie, Blaukat Andree, Dorsch Dieter, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/54, A61K 31/433, A61K 31/541...

Značky: tiadiazíny, 1,3,4, substituované, 5-fenyl-3,6-dihydro-2-oxo-6h

Text:

...tiež autoimunitné ochorenie, cirhóza, diabetes a choroby ciev, pritom tiež nestabilita a priepustnost (permeabilita) a podobne u cicavcov.0010 Solídne tumory, najmä rýchle rastúce tumory, je možné liečiť látkami potlačajúcimi Met-kinázu. K týmto solídnym tumorom náleží monocytická leukémia, karcinóm mozgu, urogenitálneho traktu, lymfatického systému,žalúdka, hrtanu a pľúc, medzi nimi adenokarcinóm pľúc a malobunkový0011...

Cyklické amidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4550

Dátum: 05.03.2003

Autori: Pruecher Helmut, Seyfried Christoph, Leibrock Joachim, Schadt Oliver

MPK: A61P 25/00, A61K 31/445, C07D 263/00...

Značky: amidy, cyklické

Text:

...použitia a/ alebo menšie vedľajšie účinky. Nové zlúčeniny musia byť jednoducho cenovo priaznivo vyrobiteľné a musia byť najmä vhodné k výrobe liečiv.0004 S prekvapením bolo zistené, že sa úloha rieši zlúčeninami vzorca I. Najmä bolo zistené, že zlúčeniny vzorca I a ich soli vykazujú pri dobrej znášanlivosti veľmi cenné farmakologické vlastnosti. Predovšetkým vykazujú zvlášť vysokú afinitu k väzobným. miestam receptorov aminokyselín, zvlášť...