Saxty Gordon

Deriváty imidazo[1,2-A]pyridínu ako inhibítory kinázy FGFR na použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19273

Dátum: 15.04.2010

Autori: Berdini Valerio, Wroblowski Berthold, Papanikos Alexandra, Ligny Yannick Aimé Eddy, Freyne Eddy Jean Edgard, Saxty Gordon, Bonnet Pascal Ghislain André, Murray Christopher William

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: inhibitory, imidazo[1,2-a]pyridínu, terapii, kinázy, deriváty, použitie

Text:

...tiomorfolinyluR a R 5 každý nezávisle predstavujú vodík, 01.6 alkyl, Czealkenyl, Czealkynyl,Cgącykloalkyl, Cgącykloalkenyl, Cmalkanol, haloCmalkyl, -(CH 2)-NR 9 R, (CH 2)s-COOR, -(CH 2)-0-(CH 2)m-OH, -(CHg)-aryI, -(CH 2)-O-aryl, -(CHg)heterocyklyl alebo-(CH 2)-O-heterocyklyl, kde uvedená 01.5 alkylová, C 2. galkenylová, Cgőalkynylová, C 34 cykloalkylová, 03.3 cykloalkenylová, arylová a heterocyklylová skupina môže byt volitelne substituovaná...

Bicyklicko heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory proteíntyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20247

Dátum: 10.10.2008

Autori: Murray Christopher William, Saxty Gordon, Berdini Valerio, Griffiths-jones Charlotte Mary, Besong Gilbert Ebai, Vickerstaffe Emma, Carr Maria Grazia

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, proteíntyrozínkinázy, inhibitory, bicyklicko

Text:

...sa týka zlúčeniny podľa vzorca (I)X 1, X 2 a X 3 sú každý nezávisle zvolený z uhlíka alebo dusíka tak, že najmenej jeden z X 1 - X 3 predstavuje dusík a tak, že ked X 1 je dusík, najmenej jeden z X 2, X 3, X 4 a X 5 je dusíkX 4 predstavuje -CR 3, dusík, NH alebo CO X 5 predstavuje CRG, dusík, NH alebo CO s podmienkou, že nie viac než tri z X 1 - X 5 predstavujú dusík- - - - - - predstavuje jednoduchú alebo dvojitú väzbu, tak, že najmenej...

Deriváty tricyklických amínov ako inhibítory proteínových tyrozínkináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20331

Dátum: 21.12.2007

Autori: Besong Gilbert Ebai, Taylor Richard David, Griffiths-jones Charlotte Mary, Madin Andrew, Vickerstaffe Emma, Congreve Miles Stuart, Callaghan Owen, O'brien Michael Alistair, Nijjar Rajdeep Kaur, Pike Andrew, Gill Adrian Liam, Murray Christopher William, Carr Maria Grazia, Saxty Gordon, Berdini Valerio

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: amínov, proteinových, tricyklických, tyrozínkináz, deriváty, inhibitory

Text:

...1, 2 alebo 3) skupinami Ra R 2 predstavuje arylovú alebo heterocyklylovú skupinu, kde uvedená arylová a heterocyklylová skupina môžu byť voliteľne nahradené jednou alebo viacerými skupinami RbR 6 predstavuje halogén, vodík, C 1.5 alkyl, C 15 alkoxy, C 25 alkenyl, C 25 alkynyl, CEN, C 55 cykloalkyl, C 55 cykloalkenyl, -NHSO 2 RW, -CHN-OR, arylovú alebo heterocyklylovú skupinu, kde uvedené C 15 alkyl, C 2.5 alkenyl, C 25 alkynyl,arylová a...

Orto-kondenzované pyridínové a pyrimidínové deriváty (napr. puríny) ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18043

Dátum: 25.10.2005

Autori: Woodhead Steven John, Collins Ian, Da Fonseca Tatiana Faria, Saxty Gordon, Caldwell John, Boyle Robert George, Berdini Valerio, Walker David Winter, Donald Alastair, Wyatt Paul Graham

MPK: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/437...

Značky: pyrimidinové, deriváty, pyridínové, inhibitory, puríny, orto-kondenzované, proteínkinázy, napr

Text:

...Research 57, 3660-3663) a u pokročilej rakoviny prostaty (Cairns et al 1997 Cancer Research 57, 4997). Tieto a iné pozorovania naznačujú, že široký rozsah typov nádorov závisí od zvýšenej aktivity PKB pri raste alebo prežití a poskytne terapeutickú reakciu na vhodné0012 Existujú 3 úzko spojené izoformy PKB s názvom alfa, beta a gamma, ktoré genetické štúdie označujú ako vzdialené, ale zároveň prekrývajúce sa funkcie. Dôkazy naznačujú, že...

Pyrazolové deriváty ako modulátory proteínovej kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8340

Dátum: 23.12.2004

Autori: Wyatt Paul Graham, Verdonk Marinus Leendert, Boyle Robert George, Collins Ian, Walker David Winter, Saxty Gordon, Sore Hannah Fiona, Berdini Valerio, Downham Robert, Carr Robin Arthur Ellis, Woodhead Steven John

MPK: C07D 231/12, A61K 31/415, A61P 37/02...

Značky: deriváty, modulátory, proteínovej, kinázy, pyrazolové

Text:

...bunkách ako aj V novotvaroch. PKB je proteín ser/thr kináza pozostávajúca z kinázovej domény spolu s N-terminálnou PH doménou a C-terminálnou regulačnou doménou. Enzým PKB samotný je fosforylovaný na Thr 308 prostredníctvom PDKl a na Ser 473 doteraz neidentiñkovanou kinázou. Plná aktivácia vyžadujefosforyláciu na oboch stranách, zatial čo asociácia medzi PIP 3 a PH doménou jevyžadovaná pre ukotvenie enzýmu ku cytoplazmatickej strane...