Saxty Gordon

Deriváty imidazo[1,2-A]pyridínu ako inhibítory kinázy FGFR na použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19273

Dátum: 15.04.2010

Autori: Murray Christopher William, Papanikos Alexandra, Berdini Valerio, Bonnet Pascal Ghislain André, Ligny Yannick Aimé Eddy, Saxty Gordon, Freyne Eddy Jean Edgard, Wroblowski Berthold

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: imidazo[1,2-a]pyridínu, terapii, deriváty, použitie, kinázy, inhibitory

Text:

...tiomorfolinyluR a R 5 každý nezávisle predstavujú vodík, 01.6 alkyl, Czealkenyl, Czealkynyl,Cgącykloalkyl, Cgącykloalkenyl, Cmalkanol, haloCmalkyl, -(CH 2)-NR 9 R, (CH 2)s-COOR, -(CH 2)-0-(CH 2)m-OH, -(CHg)-aryI, -(CH 2)-O-aryl, -(CHg)heterocyklyl alebo-(CH 2)-O-heterocyklyl, kde uvedená 01.5 alkylová, C 2. galkenylová, Cgőalkynylová, C 34 cykloalkylová, 03.3 cykloalkenylová, arylová a heterocyklylová skupina môže byt volitelne substituovaná...

Bicyklicko heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory proteíntyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20247

Dátum: 10.10.2008

Autori: Saxty Gordon, Besong Gilbert Ebai, Murray Christopher William, Vickerstaffe Emma, Griffiths-jones Charlotte Mary, Berdini Valerio, Carr Maria Grazia

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: proteíntyrozínkinázy, zlúčeniny, bicyklicko, inhibitory, heterocyklické

Text:

...sa týka zlúčeniny podľa vzorca (I)X 1, X 2 a X 3 sú každý nezávisle zvolený z uhlíka alebo dusíka tak, že najmenej jeden z X 1 - X 3 predstavuje dusík a tak, že ked X 1 je dusík, najmenej jeden z X 2, X 3, X 4 a X 5 je dusíkX 4 predstavuje -CR 3, dusík, NH alebo CO X 5 predstavuje CRG, dusík, NH alebo CO s podmienkou, že nie viac než tri z X 1 - X 5 predstavujú dusík- - - - - - predstavuje jednoduchú alebo dvojitú väzbu, tak, že najmenej...

Deriváty tricyklických amínov ako inhibítory proteínových tyrozínkináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20331

Dátum: 21.12.2007

Autori: O'brien Michael Alistair, Callaghan Owen, Taylor Richard David, Gill Adrian Liam, Saxty Gordon, Besong Gilbert Ebai, Berdini Valerio, Murray Christopher William, Madin Andrew, Vickerstaffe Emma, Pike Andrew, Griffiths-jones Charlotte Mary, Congreve Miles Stuart, Nijjar Rajdeep Kaur, Carr Maria Grazia

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: inhibitory, proteinových, amínov, deriváty, tricyklických, tyrozínkináz

Text:

...1, 2 alebo 3) skupinami Ra R 2 predstavuje arylovú alebo heterocyklylovú skupinu, kde uvedená arylová a heterocyklylová skupina môžu byť voliteľne nahradené jednou alebo viacerými skupinami RbR 6 predstavuje halogén, vodík, C 1.5 alkyl, C 15 alkoxy, C 25 alkenyl, C 25 alkynyl, CEN, C 55 cykloalkyl, C 55 cykloalkenyl, -NHSO 2 RW, -CHN-OR, arylovú alebo heterocyklylovú skupinu, kde uvedené C 15 alkyl, C 2.5 alkenyl, C 25 alkynyl,arylová a...

Orto-kondenzované pyridínové a pyrimidínové deriváty (napr. puríny) ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18043

Dátum: 25.10.2005

Autori: Da Fonseca Tatiana Faria, Collins Ian, Caldwell John, Woodhead Steven John, Boyle Robert George, Wyatt Paul Graham, Walker David Winter, Donald Alastair, Saxty Gordon, Berdini Valerio

MPK: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/437...

Značky: pyrimidinové, proteínkinázy, inhibitory, orto-kondenzované, puríny, pyridínové, napr, deriváty

Text:

...Research 57, 3660-3663) a u pokročilej rakoviny prostaty (Cairns et al 1997 Cancer Research 57, 4997). Tieto a iné pozorovania naznačujú, že široký rozsah typov nádorov závisí od zvýšenej aktivity PKB pri raste alebo prežití a poskytne terapeutickú reakciu na vhodné0012 Existujú 3 úzko spojené izoformy PKB s názvom alfa, beta a gamma, ktoré genetické štúdie označujú ako vzdialené, ale zároveň prekrývajúce sa funkcie. Dôkazy naznačujú, že...

Pyrazolové deriváty ako modulátory proteínovej kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8340

Dátum: 23.12.2004

Autori: Boyle Robert George, Wyatt Paul Graham, Collins Ian, Walker David Winter, Berdini Valerio, Verdonk Marinus Leendert, Sore Hannah Fiona, Carr Robin Arthur Ellis, Downham Robert, Saxty Gordon, Woodhead Steven John

MPK: C07D 231/12, A61K 31/415, A61P 37/02...

Značky: modulátory, proteínovej, pyrazolové, kinázy, deriváty

Text:

...bunkách ako aj V novotvaroch. PKB je proteín ser/thr kináza pozostávajúca z kinázovej domény spolu s N-terminálnou PH doménou a C-terminálnou regulačnou doménou. Enzým PKB samotný je fosforylovaný na Thr 308 prostredníctvom PDKl a na Ser 473 doteraz neidentiñkovanou kinázou. Plná aktivácia vyžadujefosforyláciu na oboch stranách, zatial čo asociácia medzi PIP 3 a PH doménou jevyžadovaná pre ukotvenie enzýmu ku cytoplazmatickej strane...