Robinson John

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Le Huerou Yvan, Graham James, Wallace Eli, Delisle Robert Kirk, Robinson John, Blake James F, Wang Bin, De Meese Lisa, Lyon Michael, Xu Rui

MPK: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 401/06...

Značky: zlúčeniny, triazolopyridínu, inhibitory, kinázy

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Triazolopyridínové zlúčeniny ako inhibítory PIM kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15540

Dátum: 18.08.2009

Autori: Davis Gregg, Greschuk Julie Marie, Delisle Robert Kirk, Celeste Laura, Zhao Qian, Allen Shelley, Jackson Leila, Topalov George, Rast Bryson, Robinson John, Kallan Nicholas, Lyssikatos Joseph, Schlachter Stephen, Marmsater Fredrik, Pheneger Jed, Munson Mark, Wright Dale, Gross Stefan D, Hicken Erik James

MPK: C07D 471/04, A61K 31/47

Značky: kinázy, inhibitory, triazolopyridínové, zlúčeniny

Text:

...rozlišovanie, udržiavanie a aktivácia hematopoeticky odvodených buniek je závislé od týchto cytokínov. Ďalej bolo preukázané, že PIM proteíny sú potrebné pre účinnú prolíferáciu periférnych T-buniek sprostredkovaných receptorom T-buniek a IL-2 signalizáciu(Mikkers, a kol., MoI. Cell Biol., 2004, 6104). Hoci je stále ešte nutné dôkladne definovať presný mechanizmus pôsobenia PIM kináz v imunologickom prostredí, bolo zistené, že...

Zlúčeniny imidazo[1,2-a]pyridínu ako inhibítory receptorových tyrozínkináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14484

Dátum: 27.03.2008

Autori: Allen Shelley, Schlachter Stephen, Lyssikatos Joseph, Zhao Qian, Greschuk Julie Marie, Robinson John, Kallan Nicholas, Rizzi James, Marmsater Fredrik, Munson Mark, Topalov George

MPK: A61P 35/00, A61K 31/33, C07D 471/04...

Značky: zlúčeniny, imidazo[1,2-a]pyridínu, tyrozínkináz, receptorových, inhibitory

Text:

...pri identifikácii rakoviny prostaty (Dhanasekaran, S.M, et al, Nature, 2001, 4 l 2(l 3) 822-826). Nedávno bolo zistené, že Pim-l sa reguluje smerom nahor s pomocou Flt-3 a môže hrať pomocnú úlohu pri prežiti buniek s pomocou Flt-3 (Kim, K.T. et al Neoplasia, 2005, l 05(4) 1759-1767). Keďže samotný F lt-3 je súčasťou leukémií ako je AML, dodatočné zníženie Pim-l môže byť užitočným prístupom na liečbu leukémie s pomocou Flt-3 alebo rôznych...

Superzávitnicové lipopeptidové helikálne zväzky a syntetické častice podobné vírusom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12844

Dátum: 06.12.2007

Autori: Robinson John, Thomas Richard, Freund Annabelle, Boato Francesca, Ghasparian Arin, Möhle Kerstin

MPK: A61K 39/00, C07K 14/005

Značky: vírusom, syntetické, zväzky, lipopeptidové, částice, helikálne, podobně, superzávitnicové

Text:

...zhlavných problémov pri návrhu účinných vakcín na báze syntetických antigénov bola ich slabá imunogénnosť. Relatívne malé syntetické molekuly majú tendenciu byt málo imunogénne. Jedným z prístupov na prekonanietejto slabej imunogénnosti je kovalentná konjugácia syntetického antigénu na nosič,napriklad proteínúako tetanový toxín alebo KHL (keyhole Iimpet hemocyanin) Herrington, D. A., et al., Nature, (1987), 328, 257 - 259. Konjugát sa však...

Inhibítory mitotického kinezínu a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10683

Dátum: 18.10.2005

Autori: Wallace Eli, Aicher Tom, Allen Shelley, Zhao Qian, Robinson John, Lyssikatos Joseph, Hans Jeremy, Laird Ellen

MPK: C07D 417/00, C07D 413/00, A61K 31/4245...

Značky: použitia, mitotického, kinezínu, inhibitory, spôsob

Text:

...61 F/KRP 130. Nedávno sa opísali inhibítory KSP s malou molekulou (Mayer, et al., Science, 286, 971-4 (l 999) Maliga, et al., Chemistry a Biology, 9, 989-96 (2002) Sakowicz,et al., Cancer Research 64, 3276-80 (2004) Yan, et al., J. Mol. Biol. 335, 547-554 (2004) Coleman, et al., Expert Opin. Ther. Patents 14 (12), 1659-67 (2004) Cox, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 2041-5 (2005) Gartner, et al., ChemBioChem 6, 1173-7 (2005) Bergnes, et...