Robinson John

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Blake James F, De Meese Lisa, Graham James, Delisle Robert Kirk, Wallace Eli, Wang Bin, Lyon Michael, Robinson John, Le Huerou Yvan, Xu Rui

MPK: C07D 401/06, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Značky: kinázy, triazolopyridínu, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Triazolopyridínové zlúčeniny ako inhibítory PIM kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15540

Dátum: 18.08.2009

Autori: Delisle Robert Kirk, Celeste Laura, Pheneger Jed, Lyssikatos Joseph, Wright Dale, Allen Shelley, Greschuk Julie Marie, Hicken Erik James, Zhao Qian, Gross Stefan D, Topalov George, Rast Bryson, Munson Mark, Robinson John, Schlachter Stephen, Kallan Nicholas, Davis Gregg, Marmsater Fredrik, Jackson Leila

MPK: A61K 31/47, C07D 471/04

Značky: triazolopyridínové, inhibitory, kinázy, zlúčeniny

Text:

...rozlišovanie, udržiavanie a aktivácia hematopoeticky odvodených buniek je závislé od týchto cytokínov. Ďalej bolo preukázané, že PIM proteíny sú potrebné pre účinnú prolíferáciu periférnych T-buniek sprostredkovaných receptorom T-buniek a IL-2 signalizáciu(Mikkers, a kol., MoI. Cell Biol., 2004, 6104). Hoci je stále ešte nutné dôkladne definovať presný mechanizmus pôsobenia PIM kináz v imunologickom prostredí, bolo zistené, že...

Zlúčeniny imidazo[1,2-a]pyridínu ako inhibítory receptorových tyrozínkináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14484

Dátum: 27.03.2008

Autori: Schlachter Stephen, Zhao Qian, Greschuk Julie Marie, Robinson John, Munson Mark, Kallan Nicholas, Lyssikatos Joseph, Marmsater Fredrik, Topalov George, Allen Shelley, Rizzi James

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/33...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, imidazo[1,2-a]pyridínu, tyrozínkináz, receptorových

Text:

...pri identifikácii rakoviny prostaty (Dhanasekaran, S.M, et al, Nature, 2001, 4 l 2(l 3) 822-826). Nedávno bolo zistené, že Pim-l sa reguluje smerom nahor s pomocou Flt-3 a môže hrať pomocnú úlohu pri prežiti buniek s pomocou Flt-3 (Kim, K.T. et al Neoplasia, 2005, l 05(4) 1759-1767). Keďže samotný F lt-3 je súčasťou leukémií ako je AML, dodatočné zníženie Pim-l môže byť užitočným prístupom na liečbu leukémie s pomocou Flt-3 alebo rôznych...

Superzávitnicové lipopeptidové helikálne zväzky a syntetické častice podobné vírusom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12844

Dátum: 06.12.2007

Autori: Robinson John, Boato Francesca, Freund Annabelle, Thomas Richard, Ghasparian Arin, Möhle Kerstin

MPK: A61K 39/00, C07K 14/005

Značky: zväzky, lipopeptidové, částice, syntetické, helikálne, superzávitnicové, vírusom, podobně

Text:

...zhlavných problémov pri návrhu účinných vakcín na báze syntetických antigénov bola ich slabá imunogénnosť. Relatívne malé syntetické molekuly majú tendenciu byt málo imunogénne. Jedným z prístupov na prekonanietejto slabej imunogénnosti je kovalentná konjugácia syntetického antigénu na nosič,napriklad proteínúako tetanový toxín alebo KHL (keyhole Iimpet hemocyanin) Herrington, D. A., et al., Nature, (1987), 328, 257 - 259. Konjugát sa však...

Inhibítory mitotického kinezínu a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10683

Dátum: 18.10.2005

Autori: Zhao Qian, Aicher Tom, Allen Shelley, Hans Jeremy, Robinson John, Lyssikatos Joseph, Laird Ellen, Wallace Eli

MPK: A61K 31/4245, C07D 413/00, C07D 417/00...

Značky: použitia, spôsob, mitotického, kinezínu, inhibitory

Text:

...61 F/KRP 130. Nedávno sa opísali inhibítory KSP s malou molekulou (Mayer, et al., Science, 286, 971-4 (l 999) Maliga, et al., Chemistry a Biology, 9, 989-96 (2002) Sakowicz,et al., Cancer Research 64, 3276-80 (2004) Yan, et al., J. Mol. Biol. 335, 547-554 (2004) Coleman, et al., Expert Opin. Ther. Patents 14 (12), 1659-67 (2004) Cox, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 2041-5 (2005) Gartner, et al., ChemBioChem 6, 1173-7 (2005) Bergnes, et...