Robinson John

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Le Huerou Yvan, De Meese Lisa, Wallace Eli, Lyon Michael, Blake James F, Wang Bin, Xu Rui, Robinson John, Graham James, Delisle Robert Kirk

MPK: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/4709...

Značky: triazolopyridínu, inhibitory, kinázy, zlúčeniny

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Triazolopyridínové zlúčeniny ako inhibítory PIM kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15540

Dátum: 18.08.2009

Autori: Jackson Leila, Robinson John, Davis Gregg, Marmsater Fredrik, Gross Stefan D, Zhao Qian, Schlachter Stephen, Munson Mark, Pheneger Jed, Allen Shelley, Celeste Laura, Topalov George, Wright Dale, Rast Bryson, Greschuk Julie Marie, Lyssikatos Joseph, Delisle Robert Kirk, Kallan Nicholas, Hicken Erik James

MPK: A61K 31/47, C07D 471/04

Značky: kinázy, inhibitory, zlúčeniny, triazolopyridínové

Text:

...rozlišovanie, udržiavanie a aktivácia hematopoeticky odvodených buniek je závislé od týchto cytokínov. Ďalej bolo preukázané, že PIM proteíny sú potrebné pre účinnú prolíferáciu periférnych T-buniek sprostredkovaných receptorom T-buniek a IL-2 signalizáciu(Mikkers, a kol., MoI. Cell Biol., 2004, 6104). Hoci je stále ešte nutné dôkladne definovať presný mechanizmus pôsobenia PIM kináz v imunologickom prostredí, bolo zistené, že...

Zlúčeniny imidazo[1,2-a]pyridínu ako inhibítory receptorových tyrozínkináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14484

Dátum: 27.03.2008

Autori: Marmsater Fredrik, Robinson John, Lyssikatos Joseph, Topalov George, Allen Shelley, Schlachter Stephen, Munson Mark, Kallan Nicholas, Greschuk Julie Marie, Zhao Qian, Rizzi James

MPK: A61K 31/33, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: tyrozínkináz, inhibitory, receptorových, zlúčeniny, imidazo[1,2-a]pyridínu

Text:

...pri identifikácii rakoviny prostaty (Dhanasekaran, S.M, et al, Nature, 2001, 4 l 2(l 3) 822-826). Nedávno bolo zistené, že Pim-l sa reguluje smerom nahor s pomocou Flt-3 a môže hrať pomocnú úlohu pri prežiti buniek s pomocou Flt-3 (Kim, K.T. et al Neoplasia, 2005, l 05(4) 1759-1767). Keďže samotný F lt-3 je súčasťou leukémií ako je AML, dodatočné zníženie Pim-l môže byť užitočným prístupom na liečbu leukémie s pomocou Flt-3 alebo rôznych...

Superzávitnicové lipopeptidové helikálne zväzky a syntetické častice podobné vírusom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12844

Dátum: 06.12.2007

Autori: Thomas Richard, Boato Francesca, Freund Annabelle, Möhle Kerstin, Robinson John, Ghasparian Arin

MPK: A61K 39/00, C07K 14/005

Značky: podobně, vírusom, lipopeptidové, syntetické, helikálne, částice, zväzky, superzávitnicové

Text:

...zhlavných problémov pri návrhu účinných vakcín na báze syntetických antigénov bola ich slabá imunogénnosť. Relatívne malé syntetické molekuly majú tendenciu byt málo imunogénne. Jedným z prístupov na prekonanietejto slabej imunogénnosti je kovalentná konjugácia syntetického antigénu na nosič,napriklad proteínúako tetanový toxín alebo KHL (keyhole Iimpet hemocyanin) Herrington, D. A., et al., Nature, (1987), 328, 257 - 259. Konjugát sa však...

Inhibítory mitotického kinezínu a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10683

Dátum: 18.10.2005

Autori: Laird Ellen, Aicher Tom, Allen Shelley, Lyssikatos Joseph, Zhao Qian, Wallace Eli, Hans Jeremy, Robinson John

MPK: A61K 31/4245, C07D 413/00, C07D 417/00...

Značky: mitotického, inhibitory, spôsob, kinezínu, použitia

Text:

...61 F/KRP 130. Nedávno sa opísali inhibítory KSP s malou molekulou (Mayer, et al., Science, 286, 971-4 (l 999) Maliga, et al., Chemistry a Biology, 9, 989-96 (2002) Sakowicz,et al., Cancer Research 64, 3276-80 (2004) Yan, et al., J. Mol. Biol. 335, 547-554 (2004) Coleman, et al., Expert Opin. Ther. Patents 14 (12), 1659-67 (2004) Cox, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 2041-5 (2005) Gartner, et al., ChemBioChem 6, 1173-7 (2005) Bergnes, et...