Rehse Joachim

N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16494

Dátum: 26.09.2012

Autori: Schwab Wilfried, Keil Birgit, Birkmann Alexander, Vögtli Kurt, Haag Dieter, Lender Andreas, Grunenberg Alfons, Rehse Joachim

MPK: C07D 417/12

Značky: n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2, mezylát, pyridinyl)-fenyl]acetamid, monohydrát

Text:

...výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0009 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenin cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá ľahko odstrániť vodným oplachom. Naopak, organické zlúčeniny cínu sú nielen známym problémom vmateriálových tokoch odpadu, ale sú vnímané aj...

N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16493

Dátum: 26.09.2012

Autori: Schwab Wilfried, Keil Birgit, Lender Andreas, Haag Dieter, Grunenberg Alfons, Vögtli Kurt, Birkmann Alexander, Rehse Joachim

MPK: A61P 31/00, A61P 31/22, A61K 31/4402...

Značky: pyridinyl)-fenyl]acetamid, monohydrát, n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2, mezylát

Text:

...alebo borinánového činidla, ktore umožňujú syntézu kľúčového medziproduktu, kyseliny (4-pyridín-2 ylfenyl)octovej v jedinom stupni s celkovým výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0008 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenín cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá...

Spôsob prípravy 4-{4-[({[4-chlór-3-(trifluórmetyl)-fenyl]amino}karbonyl)amino]-3- fluórfenoxy}-N-metylpyridín-2-karboxamidu a jeho monohydrátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19107

Dátum: 08.04.2011

Autori: Rehse Joachim, Heilmann Werner, Wichmann Saskia, Gottfried Michael, Lögers Michael, Stiehl Juergen

MPK: C07D 213/81

Značky: spôsob, monohydrátu, fluórfenoxy}-n-metylpyridín-2-karboxamidu, 4-{4-[({[4-chlór-3-(trifluórmetyl)-fenyl]amino}karbonyl)amino]-3, přípravy

Text:

...vodným zásaditým roztokom na vyzrážanie monohydrátu zlúčeniny vzorca(l), a prípadne sa monohydrát suší za zníženého tlaku, pokým nevznikne zlúčenina vzorca (I).0010 Sol zlúčeniny vzorca (I) sa môže pripraviť spracovaním zlúčeniny vzorca (IV) zlúčeninou vzorca (V) v reakčnej zmesi a potom sa rozpustená zlúčenina vzorca (I) spracuje kyselinou za vzniku soli zlúčeniny vzorca (l), ktorá sa vyzráža zroztoku, obsahujúceho0011 Monohydrát zlúčeniny...

Spôsob čistenia metyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluórbenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridín-3- yl]pyrimidín-5-yl}metylkarbamátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17429

Dátum: 22.11.2010

Autori: Joentgen Winfried, Mais Franz-josef, Rehse Joachim, Siegel Konrad

MPK: C07D 471/04

Značky: spôsob, metyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluórbenzyl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridín-3, yl]pyrimidín-5-yl}metylkarbamátu, čistenia

Text:

...získa voľná báza bez HCI a voľná báza sa podrobí v pyridíne ako rozpúšťadle reakcii s metylesterom kyseliny chlórmravčej vzorca V na zlúčeninu vzorca VI. Zlúčenina vzorca Vl sa potom podrobí reakcii s metyljodidom vzorca VII v prítomnosti bázy,čím sa získa surový produkt zlúčeniny vzorca I. Surový produkt zlúčeniny vzorca I sa čistí podľa experimentálneho postupu z príkladu 8 dokumentu W 0 03/095451 a porovnateľného opisu v publikácii...

Spôsob výroby metyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluórbenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridín-3- yl]pyrimidín-5-yl}metylkarbamátu a jeho čistenie na použitie ako farmaceuticky účinná látka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19888

Dátum: 22.11.2010

Autori: Rehse Joachim, Joentgen Winfried, Siegel Konrad, Mais Franz-josef

MPK: C07D 471/04

Značky: farmaceutický, čistenie, spôsob, yl]pyrimidín-5-yl}metylkarbamátu, metyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluórbenzyl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridín-3, účinná, výroby, látka, použitie

Text:

...rozotrením surového produktu V dichlórmetáne/T HF, izoláciou medziproduktu rozotreného v dichlórmetáne/T HF ñltráciou,povarením izolovanej pevnej látky s metanolom, izoláciou pevného medziproduktu povareného s metanolom filtráciou, rozpustením pevnej látky v zmesi dioxánu, dichlórmetánu a metanolu v prítomnosti aktívneho uhlia, odstránením aktívneho uhlia filtráciou cez kremelinu resp. celít, zahustením odňltrovaného roztoku do sucha,...

Výrobný spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10313

Dátum: 31.12.2004

Autori: Rehse Joachim, Berwe Mathias, Grotjohann Dirk, Thomas Christian

MPK: C07D 409/14

Značky: spôsob, výrobny

Text:

...(IX) prevedie na S)-3-bróm-Z-hydroxypropyhamid kyseliny 5-chlórtiofén-2-karboxylovej (X), ktorý sa potom uvedie do reakcie so 4-(4-aminofenyl)-3 morfolinónom (III) a vzniká R)-2-hydroxy-3-4-(3-oxomorfolin-4-yl)-fenylaminopropylłamid kyseliny 5-chlórtiofén-2-karboxylovej (XI). Potom sa (XI) uvedie do reakcie s fosgénom alebo fosgénovým ekvivalentom a vzniká 5-chlór-N-(í(5.S)-2-oxo-3 ~ 4-(3-oxo-4-mor folinyl)fenyl -l ,3 -oxazolidín-5-yl ~...