Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Tahri Abdellah, Hu Lili, Vendeville Sandrine Marie Helene, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Cooymans Ludwig Paul, Demin Samuël Dominique, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: C07D 403/06, A61P 31/12, A61K 31/437...

Značky: proti, respiračnému, indoly, vírusu, protivírusové, syncytiálnemu, činidla

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou proti Clostridiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18726

Dátum: 04.08.2011

Autori: Lounis Nacer, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Guillemont Jérome Emile Georges

MPK: C07D 487/04, A61P 31/04, A61K 31/53...

Značky: proti, zlúčeniny, clostridiu, aktivitou, antibakteriálnou

Text:

...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria, Van Hoof Steven Maurice Paula, Tahri Abdellah, Vandyck Koen, Hu Lili

MPK: C07H 19/06, A61K 31/7072, C07H 19/10...

Značky: spirooxetánové, nukleozidy, uracilové

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria, Van Hoof Steven Maurice Paula, Hu Lili, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/7072, C07D 493/10, C07D 201/00...

Značky: uracilové, spirooxetánové, nukleozidy

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Inhibítory cyklopropylpolymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13142

Dátum: 01.07.2009

Autori: Jonckers Tim Hugo Maria, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vandyck Koen

MPK: A61P 31/12, A61K 31/513, C07H 19/073...

Značky: inhibitory, cyklopropylpolymerázy

Text:

...fosforyláciiVedci sa už niekoľkokrát pokúsili vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako ínhibítory RdRp z HCV,ale napriek tomu, že niekoľko zlúčením sa dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna sa nedostala až do štádia registrácie. Medzi problémy, s ktorými sa nukleozidy pôsobiace proti HCV doteraz stretávajú, patrí toxicita, mutagenita, nedostatočná selektivita, slabá účinnosť,slabá biologická dostupnosť, horšie ako optimálne režimy dávkovania,...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Sahlberg Sven Crister, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Wallberg Hans Kristian, Wähling Horst Jürgen, Nilsson Karl Magnus, Simmen Kenneth Alan, Lindquist Karin Charlotta, Kahnberg Pia Cecilia, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Lindström Mats Stefan, Classon Björn Olof

MPK: C07D 417/00

Značky: makrocyklické, hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Rosenquist Aasa Annica Kristina, Hu Lili, Nilsson Karl Magnus, Salvador Odén Lourdes, Samuelsson Bengt Bertil, De Kock Herman Augustinus, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Značky: vírusu, hepatitidy, inhibitory, makrocyklické

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Lindström Mats Stefan, Antonov Dmitry, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Kahnberg Pia Cecilia, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Simmen Kenneth Alan, Rosenquist Aasa Annica Kristina

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/14, C07K 5/06...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy, makrocyklické

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Samuelsson Bengt Bertil, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Johansson Per-ola Mikael, Belfrage Anna Karin Gertrud, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Pelcman Michael, Simmen Kenneth Alan, Nilsson Karl Magnus, Tahri Abdellah, Ivanov Vladimir, Hu Lili

MPK: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Značky: vírusu, inhibitory, makrocyklické, hepatitidy

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Ivanov Vladimir, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Johansson Per-ola Mikael, Hu Lili, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Rosenquist Asa Annica Kristina, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Samuelsson Bengt Bertil, Nilsson Karl Magnus, Pelcman Michael, Tahri Abdellah

MPK: C07D 277/56, C07C 211/45, C07D 417/04...

Značky: makrocyklických, hepatitidy, vírusu, medziprodukty, inhibítorov, přípravu

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...