Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Demin Samuël Dominique, Hu Lili, Jonckers Tim Hugo Maria, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Cooymans Ludwig Paul, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/437, C07D 403/06, A61P 31/12...

Značky: indoly, proti, vírusu, protivírusové, činidla, respiračnému, syncytiálnemu

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou proti Clostridiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18726

Dátum: 04.08.2011

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Lounis Nacer

MPK: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 31/04...

Značky: aktivitou, clostridiu, zlúčeniny, antibakteriálnou, proti

Text:

...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Van Hoof Steven Maurice Paula, Vandyck Koen, Tahri Abdellah, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: C07H 19/10, A61K 31/7072, C07H 19/06...

Značky: nukleozidy, spirooxetánové, uracilové

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Hu Lili, Jonckers Tim Hugo Maria, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Tahri Abdellah, Van Hoof Steven Maurice Paula, Vandyck Koen

MPK: C07D 201/00, A61K 31/7072, C07D 493/10...

Značky: uracilové, spirooxetánové, nukleozidy

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Inhibítory cyklopropylpolymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13142

Dátum: 01.07.2009

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: C07H 19/073, A61K 31/513, A61P 31/12...

Značky: cyklopropylpolymerázy, inhibitory

Text:

...fosforyláciiVedci sa už niekoľkokrát pokúsili vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako ínhibítory RdRp z HCV,ale napriek tomu, že niekoľko zlúčením sa dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna sa nedostala až do štádia registrácie. Medzi problémy, s ktorými sa nukleozidy pôsobiace proti HCV doteraz stretávajú, patrí toxicita, mutagenita, nedostatočná selektivita, slabá účinnosť,slabá biologická dostupnosť, horšie ako optimálne režimy dávkovania,...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Classon Björn Olof, De Kock Herman Augustinus, Lindström Mats Stefan, Simmen Kenneth Alan, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Lindquist Karin Charlotta, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Sahlberg Sven Crister, Samuelsson Bengt Bertil, Nilsson Karl Magnus, Kahnberg Pia Cecilia, Wallberg Hans Kristian, Wähling Horst Jürgen, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea

MPK: C07D 417/00

Značky: vírusu, hepatitidy, makrocyklické, inhibitory

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Nilsson Karl Magnus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Simmen Kenneth Alan, De Kock Herman Augustinus, Salvador Odén Lourdes, Hu Lili

MPK: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Značky: vírusu, inhibitory, hepatitidy, makrocyklické

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Simmen Kenneth Alan, Samuelsson Bengt Bertil, Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Kahnberg Pia Cecilia, Nilsson Karl Magnus, Antonov Dmitry, Lindström Mats Stefan

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/14, C07K 5/06...

Značky: hepatitidy, inhibitory, makrocyklické, vírusu

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Pelcman Michael, Belfrage Anna Karin Gertrud, De Kock Herman Augustinus, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Simmen Kenneth Alan, Vendeville Sandrine Marie Helene, Johansson Per-ola Mikael, Nilsson Karl Magnus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Hu Lili, Ivanov Vladimir, Tahri Abdellah

MPK: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Značky: makrocyklické, inhibitory, hepatitidy, vírusu

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Johansson Per-ola Mikael, Tahri Abdellah, Hu Lili, Rosenquist Asa Annica Kristina, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Pelcman Michael, Vendeville Sandrine Marie Helene, Simmen Kenneth Alan, Ivanov Vladimir, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus

MPK: C07C 211/45, C07D 417/04, C07D 277/56...

Značky: makrocyklických, medziprodukty, hepatitidy, vírusu, inhibítorov, přípravu

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...