Protiva Miroslav

N,N-Dimethyl-1-/2-/3-hydroxyfenylthio/-fenyl/-ethylamin, jeho enantiomery a soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 269743

Dátum: 14.05.1990

Autori: Šindelář Karel, Metyšová Jiřina, Protiva Miroslav, Dlohožková Nataša

MPK: C07C 149/42

Značky: enantiomery

Text:

...pod zpělným chlodlčem v lózni o leplotě 120 až 130 °c. Po ochlazenĺ ee omše zñdí 250 ml vody a po scén( přes noc se lsoluje tmrací vykryekalavatxý hydrobromld žćdanó látky. promyje ae malým množství vody a vyauší sa ve vakuu. Hydrobromid ee získa ve výtůžku 22.7 g (95 96). Po kryalalíeacl ze aměai ethanolu a elheru m. pa 195 až 19 s °c.z hydrobromldu se uvolni bane půaobením přwebylečnôho vodného amonlaku a koluje se extrakcí einer-em....

Způsob přípravy nových 2,3´-dichlorbenzhydrylaminů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 269646

Dátum: 11.04.1990

Autori: Wildt Stanislav, Urban Jiří, Protiva Miroslav

MPK: C07D 295/08, C07D 295/06

Značky: solí, způsob, nových, 2,3´-dichlorbenzhydrylaminů, přípravy, jejich

Text:

...na 50 . Při orálniu podání dávky 30 mg/kg vyvolóvá nírnou hypoglykemii u krys (za 2 h snížení hladiny cukru o 20 ).1-(2,3-Dlchlorbenzhydryl)-4-(3-hydroxypropyl)piperazin byl testovàn jako maleinát. Akutni toxicita u myši LD 50 je 326 mg/kg orálně a 30 Ing/kg í- v. V i. v. dávce 6 mg/kg vyvolává krátkodobé o hluboké pokleay krevního tlaku u normotensních,anestetlzovaných krys. Podobné jako předchozí látky působí spasmolyticky vůči...

Způsob přípravy 4-((arylthio)fenoxy)-1-methylpiperidinů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 269491

Dátum: 11.04.1990

Autori: Valchář Martin, Šindelář Karel, Hrubantová Marta, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 211/46

Značky: 4-((arylthio)fenoxy)-1-methylpiperidinů, přípravy, jejich, solí, způsob

Text:

...možností vynálezu. Získané base vzorce I se převádějí neutralizací farmaceutický nezávadnými anerganickými nebo organickými kyaelínnmi na příslušné soli.K roztoku 5,8 g 1-methyl-4-piperidinolu v 50 ml demethylformamidu se za míchání v duaíkové atmoefěře přidá během 10 min. 1,5 3 30 hydridu sodného (auepense v minerálnímoleji). Smäs se michá 30 min při 50 °C, přidá se 5,3 5 2-rluordifenylsulfidu (Šindelář K. et al., collect. Czech....

Způsob přípravy nových 4-(methylthiofenoxy) piperidinů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268650

Dátum: 14.03.1990

Autori: Šindelář Karel, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Hrubantová Marta

MPK: C07D 211/52

Značky: piperidinů, solí, 4-(methylthiofenoxy, nových, způsob, přípravy, jejich

Text:

...vzorcl I. Tyto reakce probíhaji za přítomnost hydrldu aodného v dlnethylfornauidu při tąplotách 70 až 120 °c. Výchozi látky vzorců II a III byly popuóny v literatuřc, ktoré je citována v přikladech. Příklady uvàději dalipodrobnosti o přípravě látek vzorce I, avšak jsou jen ilustraci možnosti vynálezu. Získané base vzorce I se převedou neutrnlisacl Farnaceuticky nezávadnýul anorgonlckýní nebo organickými kyeelínnml na přĺsluěné soli. Všechny...

2-Chlor-10-(1-pyrrolidinyl)-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepin a jeho sůl s kyselinou jantarovou

Načítavanie...

Číslo patentu: 268644

Dátum: 14.03.1990

Autori: Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Valenta Vladimír

MPK: C07D 409/04

Značky: jantarovou, kyselinou, 2-chlor-10-(1-pyrrolidinyl)-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepin

Text:

...u myší střední účinná dávka E 050 je 66,3 mg/kg. současně je inkoordinačně neúčinné v testu rotujlcl tyčky u myši do dávky 250 mg/kg a je prakticky prostá adrenolytického pósobenl (V dávce 500 mg/kg účinek jen u 20 myší). Projevuje afínitu k vazebným nístům desipraminu v hypothalamu krys, což se projevuje inhibicí vazby 4 nu/SH/deslpranlnui IC 50 755,9 nM. Jejl afiníta je selektivní, protože efíníta k vazebným níatůu lmipranínu V...

Způsob přípravy 2-(methylaminoalkoxy)bifenylů a jejich hydrochloridů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268634

Dátum: 14.03.1990

Autori: Červená Irena, Metyš Jan, Protiva Miroslav

MPK: C07C 93/14

Značky: jejich, 2-(methylaminoalkoxy)bifenylů, přípravy, způsob, hydrochloridu

Text:

...oo báze obecného vzor. ee I, ktoré lze případně neutrąlieąoí. emorovodikem nebo kyselinou ohlorwodíkovou pÍ-e véat na. luúroohloridy. Výohozí. látky obecného vzorce II byly popeány v literatuře(Brihpat. 521,575). Dále uvedené příklady Jsou pouze iluatraoí. možností vynálezu a není. Jejich úkolem všechny tyto možnosti vyvöorpćvąjíoím způsobem popismmt. Látkyve vynálem popeanó Jsou nové a Jojieh identita byla ząjiätäną enalytiokýui a...

Způsob přípravy 6-(dimethylaminoalkoxy)-10,11-dihydrodibenzo/b,f/tiepin-10-olů a jejich maleinátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268633

Dátum: 14.03.1990

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan, Červená Irena

MPK: C07D 337/14

Značky: přípravy, způsob, maleinátů, jejich

Text:

...možnoetiyopieovnt.x neznasam roztoku 6,5 s 6-.(z-asnotnyxąumoocnoxyrnbanzo/bgvtzuepsn-to(11 u)~onu v 70 m 1 ethanolu so po kąplnâoh pridá roztok 2,0 g hydridu aodnoboritćho vo zo 21 vody obsahující 0,5 ul 10 s roàtesm bydroxidu eodszőho. sna se vaří n) x pod zpätným 01113111 čem. Tőknvó podily se odpąří ve vyskum ztyyterk ae rozdłšlí mezi vzadu u barman, bonzonový roztok ae vysuäí. a odpaři. Ziaĺzá ae 5,9 s (90 f) žàdenóho aurovćho...

Způsob přípravy 6-(methylaminoalkoxy)dibenzo/b,f/thiepin-10(11H)-onů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268632

Dátum: 14.03.1990

Autori: Červená Irena, Holá Vladislava, Protiva Miroslav

MPK: C07D 337/14

Značky: přípravy, jejich, způsob, solí

Text:

...apektrální charakterisaoi. Všechny látky ve vynálezu popsané Jsou nové ą Jejich identite. byla zsjiätäna enalytiokými i apektrálnimi metodexni. Dále uvedené příkladyJsou pouhou ilustraci možnosti vynáleąu a neni Jejich účelom všechny tyto možnosti vyöerpévajicim způsobem popiaovąt.K michanému roztoku 7,8 g 6-(2-dimothylaminoethoxyklibenzo/b,f/thiapin-10(11 H)-onu v 50 ml benzenu se po kapkách pridá roztok 5,4 g ohlormravenöanu othyhmtého ve zo...

Způsob přípravy 6-(aminoalkoxy)dibenzo/b,f/thiepin-10(11H)-onů a jejich hydrochloridů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268630

Dátum: 14.03.1990

Autori: Holá Vladislava, Protiva Miroslav, Červená Irena

MPK: C07D 337/14

Značky: způsob, hydrochloridu, jejich, přípravy

Text:

...50 g Stąpłiyloooecue pyosenoa aux-aus, 25 Trichopłlyton mentegrophytee, 50.Látky obecného vzoroe I podle vynálezu. eo připravi reakoemi aodnýoh solí. fenolketonů obecného vzorce IIve kterém R značí totéž Jako ve vzorci I, a aminoąlkylohloridy obecného vzorce IIIve kterém NRQ a. n značí. opět totéž Jako ve vzoroi I. Raekce se provedou vo vrouoim ethenolu a. pre převedeni fenolketonů vzorce II na eodné eoli se použije ethoxidu...

Způsob přípravy (2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-ylthio)alkanových kyselin a jejich amidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268629

Dátum: 14.03.1990

Autori: Protiva Miroslav, Valenta Vladimír, Grimová Jaroslava

MPK: C07D 337/14

Značky: jejich, přípravy, amidů, způsob, kyselin

Text:

...se odpařł ve vokuu. zbytek kryatalisuja ze směsi ethanolu a acetonu a vyčistí se krystalisací z Z-propanolu. Ve výtěžku 5,0 g I 94 1/ se złská forma A S-/2 ~chLor-10,11-dihydrodłbznzolb,flthiep 1 n-10-yl/isothiuroníunchloridu tajłct př 1 137 až 140 °c. Kryatalisací za směsi zthanolua ztheru se ziskt for e tajscs pri 133,5 až 134 °c.Sněs 4,L g předošLé làtky lforny A nebo B/ a 6 L SH-Naon se nłchb o vari pod zpětnýn chtndłčen 2 h v...

Způsob přípravy N-(2-(2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10- ylthio)ethyl)piperazinů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268628

Dátum: 14.03.1990

Autori: Valenta Vladimír, Holá Vladislava, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/12

Značky: způsob, přípravy, jejich, solí, ylthio)ethyl)piperazinů

Text:

...Iicht vari 4 b pod zpětnýn chiodičeo. Po ochlaznni se ołodi 50 Il chloroforu, roztok sa pronyjo vodou, 10 roztoku hydrogcnuhlićitonu sodnóho 1 novu vodou, zfiltrujo so 1 aktivni uhti o odpaři na sniłeněho tlaku. Ziskà so 6,0 9 /88 Z/ surovćho olejovitěho produktu. Neutralisaci kysetinou jantarovou v 95 ethanolu te ziskl krystalický onohydrit nukcinłtu, ktorý v čistú stavu taja při 134,5 až 137 °C.Výchozi surový toluensulfonát se připravi...

1-Methyl-4-(2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f)thiepin-10- ylthio)piperidin a jeho hydrochlorid

Načítavanie...

Číslo patentu: 268627

Dátum: 14.03.1990

Autori: Protiva Miroslav, Holá Vladislava, Valenta Vladimír

MPK: C07D 409/12

Značky: ylthio)piperidin, hydrochlorid

Text:

...v dimethylformamidu a směs se zahřivá na 90 °C. Basický produkt se isoluje převedenim do vodné fáze zředěnou kyselinou chlorovodikovou, base se uvolni vodným amoniakem a isoluje se extrakci orga nickým rozpouštědlem. Base vzorce I je krystalická a vhodná k charakterisaci spektry. Neu tralisaci chlorovodikem ve směsi ethanolu a etheru poskytuje krystalický hydrochlorid, který je vhodný k provádění biologických testů 1 k výrobě...

Způsob přípravy basických 2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-yl-sulfidů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268626

Dátum: 14.03.1990

Autori: Holá Vladislava, Protiva Miroslav, Valenta Vladimír, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 337/14

Značky: jejich, solí, způsob, basických, přípravy

Text:

...směsi se isoluji baeické podily představujici viskoeni oleje, které sa nautralisaoi farmaceuticky nezávadnými anorganiokými nebo organickými kyselinami převedou na krystalické soli. Tyto ae čistí krystalieaci. Z čistých soli lze uvolnit homogenni base a použit jich pro měření spoktor. Pokud R u fenyl, obsahují molekuly příslušných látek vzorce I dvě centre chirality a vzniklé produkty jsou směsi dvou racemátů, ktoré lze případně dělit...

Způsob přípravy 2-chlor-10-subst.amino-10,11-dihydrodibenzo/b,f/-thiepinů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268500

Dátum: 14.03.1990

Autori: Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Valenta Vladimír

MPK: C07D 337/14

Značky: přípravy, solí, způsob, jejich

Text:

...text v testu rotujict tyčky U V 518 E 050 - 250 lg/kg. Fotoncujo Jedovetoet yohinbtnu u nyłtg ED 5 ° - 41.9 lg/kg.Jako dihydrochlortd (receuát B). Vyvoleve taxi v testu rotujtct tyčky u nyłtg E 050 ą2 ~ch 1 or-10-(1-nethyl-4-ptporidtnyleetno)-10,11-dthydrodthenzq/bf/thtepan byl teetovin Jeko dthydrochlortd. Orilni toxtcite u nyłi, Luso . 50 .g/kg 1 v, pagobg .1 p epaenolyttcky ne teolovonón krycie duodenu. Při 1.v. podání vyvoltvd...

7-Substituované 6-fluor-1,4-dihydro-1-(4-nitrofenyl)-4-oxochinolin-3-karboxylové kyseliny a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 268490

Dátum: 14.03.1990

Autori: Rádl Stanislav, Holá Vladislava, Protiva Miroslav

MPK: C07D 401/04

Značky: 7-substituované, jejich, kyseliny, 6-fluor-1,4-dihydro-1-(4-nitrofenyl)-4-oxochinolin-3-karboxylové, přípravy, způsob

Text:

...pod dusikon pĺi teplote 100 °c. Pozo byla ně odoeřeno k sochu, odperek byt ooveřen e S 0 nl ethenolu e po ochlezenł byl nerozpustný podíl byl odslt. Làtke bylo rozouštłna v 75 nl 5 X roztoku hydrogenuhličitanu sodnłho, roztok byl povełen e aktivnin uhliu e po odfittrovâni ektivniho uhlí byl filtre okyeelen octovou kyselinou. Po ochlezeni byl nerozpuetný podíl odebt, pronyt vodou e potł ethenolen. Bylo ziskůno 4,3 g látky /rs x/ o .t. 292 -1...

Způsob přípravy 4,5-dihydroimidazolového derivátu a jeho maleinátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 268487

Dátum: 14.03.1990

Autori: Červená Irena, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 233/22

Značky: derivátů, způsob, maleinátů, 4,5-dihydroimidazolového, přípravy

Text:

...vzorce I. Tato se ziskà jako krystalickà báze, která neutralizaci kyselinou maleinovou poskytne krystalický hydrogenmaleinàt. Výchozi 4-/2-bifenylyloxy/butyronitril je látkou novou a jeho příprava je v přikladu popsâna. Všechny látky zde popsané jsou nové a jejich identita byla zajíštěna analytickými a spektrálnimi metodami. Přiklad je pouze ilustraci možnosti vynálezu a neni jeho úkolem uvàdět všechny možnosti.K roztoku 4,7 g...

Způsob přípravy 2-(fenylthio)benzylaminů a jejich hydrogenmaleinátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268486

Dátum: 14.03.1990

Autori: Jílek Jiří, Dlabač Antonín, Protiva Miroslav, Valchář Martin

MPK: C07C 149/42

Značky: přípravy, jejich, 2-(fenylthio)benzylaminů, hydrogenmaleinátu, způsob

Text:

...2-/fenylthio/ benzylchloridu /Jilek J. O. et al., Monatsh. Chem. gg, 182 /1965/ Jilek J. 0. et al.,Colleet. Czech. Chem. Commun. šg, 3186 l 19 ó 7// se sekundárnimi aminy obecného vzorce H-R,ve kterém R znači totéž jako ve vzorci I. Reakce lze provést za různých podminek, 3 výhodou v chloroformu při teplotách 60 až 80 °C. Nejvýhodnějši variantou je vařeni směsi jmenovaného chloridu se 100 až 120 X přebytkem aminu H-R v chlorofornu pod...

Způsob přípravy N-((2-bifenylyloxy)alkyl)piperazinů a jejich hydrochloridů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268400

Dátum: 14.03.1990

Autori: Metyš Jan, Červená Irena, Protiva Miroslav

MPK: C07D 295/08

Značky: jejich, hydrochloridu, n-((2-bifenylyloxy)alkyl)piperazinů, způsob, přípravy

Text:

...Jejich znhřivňnim nn teplotu 130 až 1110 °c. Zprnecvúnim renkőních amöai eo získajú olejcvitó base, ktoré ao noutrnlizuci ohlorovodikom nebo kyselinou ohlorovodikovou převodem na kryntulické dihydroohloridy. Látky podle vynálezu Jsou nově. ,jejich identita byla. zajištäna analytickými u. apcktrćshúmi metodnmi. Další podrobnosti způaobu přípravy látek obecného vzorce I podle vynćlozu .jsou patrny z přikludů. Uto Příklady Inou ovšem Jen...

Způsob přípravy nových 1-(4-(aminoalkoxy)fenyl)-2-propylaminů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 267449

Dátum: 12.02.1990

Autori: Valchář Martin, Kmoníček Vojtěch, Protiva Miroslav

MPK: C07C 93/14

Značky: 1-(4-(aminoalkoxy)fenyl)-2-propylaminů, způsob, přípravy, nových, solí, jejich

Text:

...Produkty směsemí láLok I a 1 v. Joiichž searace ie možná iodnak oakouanou krystalisací solí. íednak chromatoqrafif. íuk ie to posáno v příkladoch. Látky vzorce I ísou Uesměs oleíouíté, avšak poskytují s kyselinou ch 1 orovodí~ kovou. 5 kyselinou pikrovon nebo 5 díkarhoxylovými alífatickými kyselinami krystalícké soli. ktoré jsou vhodné iak pro čištění,tak 1 pro charaktorísaci látek vzorce I. Uvedené ueutralisační reakce ísou součástí zpüsobu...

2-(2-Chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-ylthio)ethylaminy a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 267046

Dátum: 12.02.1990

Autori: Holá Vladislava, Protiva Miroslav, Valenta Vladimír, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 337/14

Značky: hydrochloridy, jejich

Text:

...sodného. Ve vysokém výtěžku se zíeká krystalický (ethy 1)-N-(2 2 CS 267 045 Bl(2-cn 1 gr-10,11-dihydrodibenzo/b,f/-thíepin-10-ylthioletnyl)karbemát, který se v posledním stupni redukuje hydridem líthnohlinitým v etheru na látku vzorce I (R CH 3). Další podrobností provedení prípravy látek obecného vzorce 1 vyplývají z příkladů, které jsou ovšem jen ílustrací možností prípravy těchto látek. Látky obecného vzorce 1 jsou baoícké povahy a...

Tricyklické 3-chinuklidinylethery, jejich hydrogenmaleináty a způsoby jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 266761

Dátum: 12.01.1990

Autori: Metyš Jan, Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 471/18

Značky: způsoby, tricyklické, 3-chinuklidinylethery, jejich, přípravy, hydrogenmaleináty

Text:

...při teplote varu tohoto rozpouštédla.Při druhé metodä se vychází z 10,ll-dihydrodibenzo/b,e/-thiepin-11-olů obecného vzorce IIIve kterém R značí opět totáž jako ve vzorci I. Taká tyto alkoholy jsou zčásti známé /viz např. Bártl V. et al., Collect. CzechuChem.Commun. 12, 1816, 1984/ pokud ještě nebyly popsâny, je jejich příprava zahrnuta v příkladech. Alkoholy obecného vzorce III se předem působením methensulfonylchloridu V pyridínu převedou...

Způsob přípravy 11-(1-(2-(1-piperazinyl)acetyl)-4-piperidylen)-6,11- dihydrodibenzo(b,e)thiepinů a jejich maleinátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 265750

Dátum: 14.11.1989

Autori: Hulinská Hana, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/14

Značky: jejich, přípravy, maleinátů, dihydrodibenzo(b,e)thiepinu, způsob, 11-(1-(2-(1-piperazinyl)acetyl)-4-piperidylen)-6,11

Text:

...získá 1,51 g (80 3) k O C.K roztoku 2,50 g předešlého chloracetylderivátu ve 40 ml chloroformu se přidá 1,5 g1-methylpiperazinu a směs se za míchání vaří pod zpětným chladičem 2,5 h. zředi se 60 mlse vodou, vysuší se bezvodým uhličitanem draselným a odpaří za snížené chloroformu, promyje benzenu a poskytne 2.42 g žádané báze, t.t. 152 až 155 °c.ho tlaku. Zbytek krystalizuje z izací kyselinou maleinovou v ethanolu se získá krystalícký...

Způsob přípravy (E)-N-methyl-N-(3-(6,11-dihydro-dibenzo(b,e)thiepin-11-yliden)propyl)- 2-(1-piperazinyl)acetamidů a jejich materiálů

Načítavanie...

Číslo patentu: 265749

Dátum: 14.11.1989

Autori: Hulinská Hana, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/12

Značky: materiálů, přípravy, 2-(1-piperazinyl)acetamidů, způsob, jejich, e)-n-methyl-n-(3-(6,11-dihydro-dibenzo(b,e)thiepin-11-yliden)propyl

Text:

...11-yliden)propyl)-2 ~(1-piperazinyl)acetamid (I, R CH 3). K michanému roztoku 4,42 q (E)~N-methy 1-3-(6,ll-dihydrodibenzo/b,e/thiepin-11-yliden)propylaminu (lit. cítována) ve 30 ml benzenu se přidá 1,99 g N,N-dimethylacetamidu a potom se během 10 min přikape roztok 2,58 g chloracetylchloridu ve 20 ml benzenu. Směs se michá 30 min při teplotě místnosti a potom 1,5 h při 40 °C. Směs se zředi 50 ml...

Způsob přípravy nových 4-((4-methyl-1-piperazinyl)methyl)-2-oxopyrido/1,2-a/pyrimidin-5-ium- 3-olátů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 264950

Dátum: 12.09.1989

Autori: Protiva Miroslav, Hulinská Hana

MPK: C07D 471/04

Značky: 3-olátů, přípravy, jejich, způsob, nových, solí

Text:

...definované předmětem vynálezu. P ř 1 k 1 a d 1K michanému roztoku 4,0 g 2-anilinopyridinu (Ito Y. et al., Chem. Pharm. Bull. 20,2 678, 1972) ve 20 ml benzenu se přidá 4,5 g N,N-dimethylacetamidu a potom se přikape během 10 minut 5,84 g chloracetylchloridu. Směs se michá 1 h při 50 OC, odpaři se ve vakuu, zbytek se rozpustí ve 200 ml chlcmoform a roztok se promyje vodou. Sušenim a odpařením se získá 7,0 g polotuhéhc zbytku, z kterého se...

N-(2-Pyridyl)-N-(4-methyl-1-piperazinyl)acetamid a jeho dimaleinát

Načítavanie...

Číslo patentu: 264949

Dátum: 12.09.1989

Autori: Protiva Miroslav, Frycová Hana, Hulinská Hana

MPK: C07D 401/12

Značky: n-(2-pyridyl)-n-(4-methyl-1-piperazinyl)acetamid, dimaleinát

Text:

...účinku látky vzorce I bylo hodnoceno její mýdriatické působení myši.V orálni dávce 100 mg/kg působí látka mydriaticky u všech zvířat V testované skupině. Látka vzorce I projevuje afinitu k muskarinovým receptorům v krysím mozku při použití 0,5 nM/3 H/chinuklidylbenzilátu jako ligandu střední inhibični koncentrace látky vzorce I, tj. IC 50je 3 759 nM. V orální dávce 50 mg/kg má látka vzorce I též náznaky antisekrečního působení(u krys s...

Deriváty 1-(10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-yl) piperazinu, jejich hydrochloridy a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 264934

Dátum: 12.09.1989

Autori: Metyš Jan, Pomykáček Josef, Frycová Hana, Jílek Jiří, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/14

Značky: piperazinu, deriváty, přípravy, jejich, hydrochloridy, způsob

Text:

...H-benzimidazol-2-onem (US. pat. 4 200 641 Belg. pat. 852 405 NSŘ zveřejñovací spis 2 714 437). Píperazinové deriváty vzorce II, tj. 1-(10,ll-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-IO-yl)piperazin (JílekJ. O. et al., collect. Czech. Chem. Commun. 32, 3 186, 1967), 1-(2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10 ~y 1)piperazin (Valenta V. et. al., collect. Czech. Chem. Commun. 44, 3 008,1979),...

Piperazinové deriváty, jejich hydrochloridy a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 264933

Dátum: 12.09.1989

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan, Jílek Jiří, Frycová Hana, Pomykáček Josef

MPK: C07D 403/06, C07D 409/14

Značky: piperazinové, hydrochloridy, jejich, způsob, deriváty, přípravy

Text:

...3,8 g triethylaminu, 0,3 g jodidu draselného a 75 ml bezvodého toluenu se za míchání vaří 20 h pod zpětným chladičem. Potom se zředi 75 ml benzenu, při 60 OC se promyje 100 ml vody, oddělený benzenový roztok se znovu promyje vodou při teplotě místnosti a vysuší se uhličitanem draselným. Odpařením benzenu získaný surový produkt se krystalizuje z 20 ml ethanolu. získá se 7,0 (60 ) téměř homogenní báze tající při 175 až 182...

Spirocyklický amin a jeho soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 264800

Dátum: 12.09.1989

Autori: Metyš Jan, Holubek Jiří, Polívka Zdeněk, Valenta Vladimír, Protiva Miroslav

MPK: C07D 495/10

Značky: spirocyklický

Text:

...histaminu v tzv. detoxikačnim testu av téže dávce má ochranný účinek u 25 S zvířat vůči histaminu v tzv. detoxikačním testu av téže dávce ochranný účinek u 25 zvířat vůči histaminovému bronchospasmu v tzv. aerosolovém testu.Látka vzorce I vzniká překvapujicim způsobem při redukci 11-(1-methyl-4-piperidyl)-6,11-dihydrodibenzo/b,e/thiepin-11-olu vzorce IIjodovodíkem. Sledováním průběhu reakce chromatografií na tenké vrstvě silikagelu bylo...