Priepke Henning

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Roenn Robert, Doods Henri, Pelcman Benjamin, Pfau Roland, Kuelzer Raimund, Stenkamp Dirk, Priepke Henning

MPK: A61P 11/00, C07C 211/52, A61P 29/00...

Značky: protizápalové, látky, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Walter Rainer, Doods Henri, Priepke Henning, Ceci Angelo, Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Konetzki Ingo, Hauel Norbert, Mack Juergen

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Značky: bradykinínu-b1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

2-Amidobenzamidazol-5-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18562

Dátum: 05.03.2010

Autori: Priepke Henning, Pelcman Benjamin, Lubriks Dimitrijs, Doods Henri, Stenkamp Dirk, Roenn Robert, Kuelzer Raimund, Arndt Kirsten, Mack Juergen, Klinder Klaus, Pfau Roland, Suna Edgars

MPK: C07D 235/30, C07D 401/12, C07D 403/12...

Značky: látky, 2-amidobenzamidazol-5-karboxamidy, protizápalové

Text:

...priedušiek a sú teda spájané s patobiológiou astmy. Biologické aktivity CysLT sú sprostredkovane dvomi receptormi, označovanými CysLT a CysLT. Ako alternatíva k steroidom sa na liečbu astmy vyvinuli antagonisty leukotriénového receptora(LTRa). Tieto liečivá sa môžu podávať orálne, avšak neumožňujú dostatočnú kontrolu astmy. V súčasnosti používané LTRa sú vysoko selektívne pre CysL T 1. Dá sa predpokladať, že lepšiu kontrolu astmy, a...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Wiedenmayer Dieter, Hauel Norbert, Walter Rainer, Doods Henri, Mack Juergen, Schuler-metz Annette, Ceci Angelo, Konetzki Ingo, Priepke Henning

MPK: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, bradykinínu-b1

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285432

Dátum: 27.12.2006

Autori: Priepke Henning, Stassen Jean Marie, Wienen Wolfgang, Ries Uwe, Hauel Norbert

MPK: A61K 31/425, C07D 235/00, C07D 209/00...

Značky: prostriedok, zlúčeniny, farmaceutický, výroby, obsahom, heterocyklické, bicyklické, spôsob, disubstituované, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.

Substituované glycínamidy s anti-trombotickým a faktor Xa-inhibujúcim účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8873

Dátum: 28.06.2006

Autori: Gerlach Kai, Handschuh Sandra, Priepke Henning, Schuler-metz Annette, Wienen Wolfgang, Nar Herbert, Pfau Roland, Dahmann Georg

MPK: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/55...

Značky: anti-trombotickým, faktor, xa-inhibujúcim, glycínamidy, účinkom, substituované

Text:

...síry môže byť oxidovaný na sulfoxidovú alebo na sulfónovú skupinu,K 2 a K 3 znamenajú, vždy navzájom nezávisle, skupinu ako je -CHp, -CHR 8-, -CRBĎRBŽ alebo-C(O)~, a pričom RSa/RSb/RSC znamenajú, vždy navzájom nezávisle C 1.5-alkylovú skupinu, ktorá môže byť substiuovaná 1 - 3 atómami fluóru, hydroxy-Cps-alkylovú, C 1-g-alkyloxy-C 1.5-alkylovú,amino-Cks-alkylovú, Cyalkylamino-C 5-alkylovú, di-(C 5-alkyl)-amino-C 1.5-alkylovú, C...

Nové substituované amidy karboxylových kyselín ako inhibítory faktora Xa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10569

Dátum: 22.02.2005

Autori: Priepke Henning, Wienen Wolfgang, Hauel Norbert, Pfau Roland, Dahmann Georg, Schuler-metz Annette Maria, Kauffmann-hefner Iris, Nar Herbert, Handschuh Sandra Ruth, Gerlach Kai

MPK: A61K 31/541, A61K 31/4184, A61K 31/5377...

Značky: substituované, inhibitory, faktora, karboxylových, amidy, nové, kyselin

Text:

...alebo -NRób-skupinu, X 3 metylénovú, karbonylovú alebo sulfonylovú skupinu, X 4 atóm kyslíka alebo síry, -NRÓb- alebo karbonylovú skupinu,X 5 karbonylovú alebo sulfonylovú skupinu, X 6 atóm kyslíka, -NRőb- alebo metylénovú skupinu, X 7 atóm kyslíka alebo síry alebo -NRőb-skupinu, X 8 metylénovú alebo karbonylovú skupinu, X 9 -NRÓb- alebo karbonylovú skupinu, Xm sulñnylovú alebo sulfonylovú skupinu aR 6 predstavuje navzájom nezávisle atóm...

Benzimidazoly, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283744

Dátum: 01.12.2003

Autori: Stassen Jean Marie, Priepke Henning, Ries Uwe, Wienen Wolfgang, Kauffmann Iris, Nar Herbert, Hauel Norbert

MPK: C07D 521/00

Značky: benzimidazoly, přípravy, použitie, obsahom, spôsob, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú benzimidazoly všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, ich stereoizoméry, ich zmesi, ich prekurzory, ich deriváty, ktoré na mieste karboxyskupiny obsahujú skupinu, ktorá je pri fyziologických podmienkach nabitá záporne a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami. Benzimidazoly všeobecného vzorca (I), v ktorom Rc znamená kyanoskupinu, sú cenné medziprodukty na prípravu...