Pomykáček Josef

Deriváty 1-(10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-yl) piperazinu, jejich hydrochloridy a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 264934

Dátum: 12.09.1989

Autori: Protiva Miroslav, Frycová Hana, Pomykáček Josef, Metyš Jan, Jílek Jiří

MPK: C07D 409/14

Značky: hydrochloridy, přípravy, piperazinu, způsob, deriváty, jejich

Text:

...H-benzimidazol-2-onem (US. pat. 4 200 641 Belg. pat. 852 405 NSŘ zveřejñovací spis 2 714 437). Píperazinové deriváty vzorce II, tj. 1-(10,ll-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-IO-yl)piperazin (JílekJ. O. et al., collect. Czech. Chem. Commun. 32, 3 186, 1967), 1-(2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10 ~y 1)piperazin (Valenta V. et. al., collect. Czech. Chem. Commun. 44, 3 008,1979),...

Piperazinové deriváty, jejich hydrochloridy a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 264933

Dátum: 12.09.1989

Autori: Pomykáček Josef, Frycová Hana, Metyš Jan, Jílek Jiří, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/14, C07D 403/06

Značky: piperazinové, hydrochloridy, jejich, způsob, deriváty, přípravy

Text:

...3,8 g triethylaminu, 0,3 g jodidu draselného a 75 ml bezvodého toluenu se za míchání vaří 20 h pod zpětným chladičem. Potom se zředi 75 ml benzenu, při 60 OC se promyje 100 ml vody, oddělený benzenový roztok se znovu promyje vodou při teplotě místnosti a vysuší se uhličitanem draselným. Odpařením benzenu získaný surový produkt se krystalizuje z 20 ml ethanolu. získá se 7,0 (60 ) téměř homogenní báze tající při 175 až 182...

Derivát 10-(2-(1-piperazinyl)ethoxy)-10,11-dihydrodibenzo (b,f) thiepinu a jeho jantaran

Načítavanie...

Číslo patentu: 264541

Dátum: 14.08.1989

Autori: Jílek Jiří, Dlohožková Nataša, Pomykáček Josef, Valchář Martin, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/12

Značky: jantaran, 10-(2-(1-piperazinyl)ethoxy)-10,11-dihydrodibenzo, b,f, thiepinů, derivát

Text:

...dopamínu ve striatu krysího mozku a je vyjádřena vzrůstem koncentrace kyseliny homovamlové (jako hlavního metabolitu dopamínu) po orálním podání dávky 80 mg/kg ve srovnání s kontrolou, u které je koncentrace kyseliny homovanilové považována za 100 , je její koncentrace po látce vzorce l 308 . Po chlozapinu v téže dâvce je to 349 , takže látka je v tomto testu prakticky srovnatelná s chlozapinem.Látka vzorce I podle vynáiezu, která je...

Způsob výroby 10-(2-bromethoxy)-2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f)thiepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 262582

Dátum: 14.03.1989

Autori: Jílek Jiří, Pomykáček Josef, Protiva Miroslav

MPK: C07D 337/14

Značky: způsob, výroby

Text:

...produkt pak poskytne vyhovující elemene tární analysu a lze jej použít pro změření 1 H NMR spektra. Surový 95 produkt je dostatečně čistý pro použití k výrobním účelům. Další podrobnosti provedení přípravy látky vzorce I podle tohoto vynálezu uvádí příklad, avšak ani jeho účelem není popsat všechny možnosti vynálezu vyčerpávajícím způsobem.Směs 22,0 q 2-bromethanolu (zbaveného bromovodíku bezvodým uhličitanem draselným a předestilovaného,...

Způsob přípravy 10-(2-bromethoxy)-2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 262296

Dátum: 14.03.1989

Autori: Jílek Jiří, Protiva Miroslav, Pomykáček Josef

MPK: C07D 337/14

Značky: přípravy, způsob

Text:

...silikagelu. Chromatografovaný produkt pak poskytne vyhovující elementární analýzu s lze jej použit pro změřeni IH NMR spektra. Surový 95 produkt je dostatečně čistý pro použití k preparativním účelům. Další podrobnosti provedení přípravy látky vzorce I podle tohoto vynálezu uvádí přiklad, avšak ani jeho účelem není popsat všechny možnosti vynálezu vyčerpávajícim způsobem.Roztok 6,0 g 2-chlor-10,11-dihydrodihenzo/b,f/thiepin-10-olu v 60 ml...

Piperazinový derivát 4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu a jeho hydrochlorid

Načítavanie...

Číslo patentu: 261337

Dátum: 12.01.1989

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan, Pomykáček Josef, Frycová Hana, Jílek Jiří

MPK: C07D 495/04

Značky: derivát, hydrochlorid, 4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu, piperazinový

Text:

...možnosti popisovat vyčerpávajicím způsobem. Všechny látky, v příkladu popsané, jsou nové a jejich identita byla zajištěna obvyklými analytickými a spektrálnĺmi metodami.K 70 ml toluenu se postupně přidá 4,7 9 1-(4,9-dihydrothieno/2,3-c/-2-benzothiepin-4 ~y 1)piperazinu (II), 4,9 q 1 ~(3-chlorpropyl)-1,3-dihydro-ZH-benzimidazol-2-onu (III), 2,4 g triethylaminu a 0,15 g jodidu draselného a směs se za míchání vaří 20 h pod zpětným chladičem. Po...

Způsob přípravy nového fluorovaného 10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)-thiepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 256228

Dátum: 15.04.1988

Autori: Jílek Jiří, Pomykáček Josef, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/04

Značky: způsob, nového, fluorovaného, přípravy, 10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)-thiepinu

Text:

...hexametyltriamidu kyseliny fosforečně atd. Lze pracovat též bez prostředí a zahřivat obě komponenty na teploty 100 až 120 °C. Při použití ekvivalentu 3-(1-piperazinyl)propionamidu je nutné pracovat za přitomnosti látek, které váži chlorovodik, reakcí vznikajicí, např. bezvodého uhličitanu draselného nebo terciárních aminů, např. pyridinu nebo trietylaminu.Za některých těchto podmínek však vzniká ve větší miře, než za podmínek...

Způsob přípravy 4-fluor-2-nitrobenzonitrilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255050

Dátum: 15.02.1988

Autori: Protiva Miroslav, Pomykáček Josef, Jílek Jiří

MPK: C07C 120/04, C07C 121/52

Značky: přípravy, 4-fluor-2-nitrobenzonitrilu, způsob

Text:

...ásBu 11-Soc-Chim.Be 1 g. gg, 375. 1221 qnem.Abstr. gl. 2253, 1 gg Chem.Zentralbl. 121. I, 885) hladoe 3 kyanidem mědným v hexemethyltriamidu kyseliny fosforečné nebo v dimethylformamidu při 100 °C a poskytuje žádaný nitrilxüofca I ve vysokém výtěžku. Tato reakce je podstatou předloženěho vynálezu.Příklady uvádějí postup za použití obou uvedených rozpouštědel. Vzhledem k toxicitě hexamethyltriamidu kyseliny fosforočné je nutné považovat...

N-Substituované 2-chlor-7-fluor-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepiny a jejich soli a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 249455

Dátum: 12.03.1987

Autori: Valchář Martin, Jílek Jiří, Červená Irena, Dlabač Antonín, Pomykáček Josef, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/04

Značky: n-substituované, přípravy, 2-chlor-7-fluor-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepiny, jejich, způsob

Text:

...~fluor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-yl)-4-/2-(1,3-dioxan-2-y)etyl/piperazin, který byl testován rovněž ve formě metansulfonátu /látka B/. Rovněž tato a další látky byly podávány orálně a uváděné výsledky jsou přepočty na báze.Akutní toxicita u myší, LDSD 350 mg/kg. Inkoordinační účinek v testu rotujíoí tyčky u myší, ED 50 3,5 mg/kg. V dávce 50 mg/kg nemá kataleptický efekt u krys a. v téže dávce.mírně potencuje kataleptický efekt...

Sulfoxidy a N-oxidy odvozené od 3-fluor-8-isopropyl-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo-(b,f)thiepinů a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 247591

Dátum: 15.01.1987

Autori: Protiva Miroslav, Jílek Jiří, Metyšová Jiřina, Pomykáček Josef

MPK: C07D 409/04

Značky: n-oxidy, 3-fluor-8-isopropyl-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo-(b,f)thiepinů, sulfoxidy, odvozené, jejich

Text:

...basické povahy a neutralisaci kyselinami poskytují přislušné soli, které jsou součástí předmětu vynálezu. Výchozí látky jsou vesměs známé a literatura je uvedena v příkladech,které následují. Jejich účelem je ilustrovat možnosti preparace látek podle vynálezu a ne tyto možnosti vyčerpávajícim způsobem popisovat. Všechny oxidačni produkty vzorce I podle vynálezu jsou nové jejich identita byla zajištěna analysami, spektry a dále polarografickou...

Způsob přípravy substituovaného 10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepinu a jeho monomethansulfonátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 247589

Dátum: 15.01.1987

Autori: Pomykáček Josef, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Jílek Jiří

MPK: C07D 409/04

Značky: způsob, monomethansulfonátu, přípravy, 10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepinu, substituovaného

Text:

...avšak eliminuje všechny nevýhody dříve popsaného způsobu zpracování reakční směsi, isolace base a přípravy konečné soli. Podstatou vynálezu je postup, při kterém se v prvé řadě eliminuje z další práce chloroform a to odpařením. V dalším se zbytek rozdělí mezi toluen a vodu. Tím se do procesu zavede rozpouštědlo, které je z hlediska ekologického posuzováno příznivěji a současně se do vody vyjme přebytečný 1-(2-hydroxyethyl)piperazin.Z...

Způsob čištění 8-methylthiodibenzo(b,f)thiepin-10(11H)-onu

Načítavanie...

Číslo patentu: 228873

Dátum: 15.08.1986

Autori: Protiva Miroslav, Pomykáček Josef, Jílek Jiří

MPK: C07D 337/14

Značky: čištění, 8-methylthiodibenzo(b,f)thiepin-10(11h)-onu, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob čištění 8-methylthiodibenzo (b,f)thiepin-10(11H)-onu vzorce I, který se získává v surovém stavu cyklizací kyseliny 2-[2-(4-methylthiofenylthio)fenyl)octové působením kyseliny polyfosforečné, s výhodou za přítomnosti vroucího toluenu a který obsahuje maximálně 96 až 97 % čisté látky, na látku obsahující minimálně 99,7 % čisté látky, vyznačující se tím, že surový produkt jedenkrát překrystaluje z desetinásobku ethanolu.

Způsob přípravy 2-(4-methylthiofenylthio)-fenylacetonitrilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 227532

Dátum: 01.09.1985

Autori: Protiva Miroslav, Pomykáček Josef, Jílek Jiří

Značky: přípravy, způsob, 2-(4-methylthiofenylthio)-fenylacetonitrilu

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy 2-(4-methylthiofenylthio)fenylacetonitrilu vzorce I reakcí 2-(4-methylthiofenylthio)benzylchloridu s kyanidem sodným vyznačující se tím, že se reakce provede v dimethylformamidu při teplotách 20 až 110 °C.

Způsob přípravy 2-(4-methylthiofenylthio)-benzylchloridu

Načítavanie...

Číslo patentu: 227531

Dátum: 01.09.1985

Autori: Protiva Miroslav, Pomykáček Josef, Jílek Jiří

Značky: 2-(4-methylthiofenylthio)-benzylchloridu, přípravy, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy 2-/4-methylthiofenylthio/benzylchloridu vzorce I reakcí 2-/4-methylthiofenylthio/benzylalkoholu s thionylchoridem vyznačující se tím, že se reakce provede v aprotickém rozpoušťědle, jako benzenu, toluenum chloroformu nebo benzínu, s výhodou v benzínové frakci o teplotě varu 60 až 100 °C, za teploty mezi 50 °C a teplotou varu použitého rozpouštědle v přítomnosti 30 až 60 % přebytku thionylchloridu.