Polívka Zdeněk

Způsob přípravy 2-diethylaminoethylesteru 2-(tetrahydro-2-furfuryl)-3-(1-naftyl) propanové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 268355

Dátum: 14.03.1990

Autori: Valenta Vladimír, Zelenka Antonín, Jančik Fedir, Polívka Zdeněk, Smrž Rudolf

MPK: C07D 307/16

Značky: způsob, propanové, 2-diethylaminoethylesteru, 2-(tetrahydro-2-furfuryl)-3-(1-naftyl, přípravy, kyseliny

Text:

...a další- V případě provadani reakce vyoyotćuu kapalino - kopalina, a výhodou toluan - voda, dochází vlivcn poatupnó kvartornizaco 2-diathylaminoathylchloridu k vytvářoni kvarťnrni anoniovó aoli, ktoré už sama katalyzujo roakci. Baz přidavku jiněho katalyzátoru je vlak prdběh takto provodoná reakce pomolejäi. Konverze na 90 so doaáhna až za B h. Kinetikn relkca byla nludovúnn...

Tricyklické 3-chinuklidinylethery, jejich hydrogenmaleináty a způsoby jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 266761

Dátum: 12.01.1990

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav, Metyš Jan

MPK: C07D 471/18

Značky: hydrogenmaleináty, 3-chinuklidinylethery, jejich, způsoby, tricyklické, přípravy

Text:

...při teplote varu tohoto rozpouštédla.Při druhé metodä se vychází z 10,ll-dihydrodibenzo/b,e/-thiepin-11-olů obecného vzorce IIIve kterém R značí opět totáž jako ve vzorci I. Taká tyto alkoholy jsou zčásti známé /viz např. Bártl V. et al., Collect. CzechuChem.Commun. 12, 1816, 1984/ pokud ještě nebyly popsâny, je jejich příprava zahrnuta v příkladech. Alkoholy obecného vzorce III se předem působením methensulfonylchloridu V pyridínu převedou...

Spirocyklický amin a jeho soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 264800

Dátum: 12.09.1989

Autori: Valenta Vladimír, Metyš Jan, Polívka Zdeněk, Holubek Jiří, Protiva Miroslav

MPK: C07D 495/10

Značky: spirocyklický

Text:

...histaminu v tzv. detoxikačnim testu av téže dávce má ochranný účinek u 25 S zvířat vůči histaminu v tzv. detoxikačním testu av téže dávce ochranný účinek u 25 zvířat vůči histaminovému bronchospasmu v tzv. aerosolovém testu.Látka vzorce I vzniká překvapujicim způsobem při redukci 11-(1-methyl-4-piperidyl)-6,11-dihydrodibenzo/b,e/thiepin-11-olu vzorce IIjodovodíkem. Sledováním průběhu reakce chromatografií na tenké vrstvě silikagelu bylo...

Aminy 4,9-dihydrothieno/2,2-c/-2-benzothiepinové řady a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 263999

Dátum: 12.05.1989

Autori: Protiva Miroslav, Valchář Martin, Metyš Jan, Metyšová Jiřina, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 495/04

Značky: řady, jejich, aminy

Text:

...u myší EDso 10,8 mg/kg p. o. účinek v tomto testu a v řaadě dalších je dobře srovnatelný s účinkem klasického tricyklického antidepresiva imipraminu. Latka konečně projevuje zřetelnou afinitu k vazebným místům/SH/imipraminu a FH/desipraminu v hypothalamu krys. Střed-ní inhibiční koncentrace látky pro inhibici vazby 4 nM /äH/imi 2pranlinu IC 50 je 169,4 nM a pro inhibici vazby nM /5 H/desipnaminu 512 nM. Látka má tedy celkově profil...

Způsob přípravy čistých enantiomerů 4-(1-methyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrobenzo/4,5/cyklohepta/1,2- b/thiofen-10-onu

Načítavanie...

Číslo patentu: 263993

Dátum: 12.05.1989

Autori: Jelínek Ivan, Protiva Miroslav, Smolková-keulemansová Eva, Snopek Jiří, Valchář Martin, Metyš Jan, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 409/04

Značky: enantiomeru, čistých, přípravy, způsob

Text:

...I vy-plývnají z příkl-adů, které jsou ovšem jen ilustrací možností vynálezu a není jejich úkolem vyčenpávajícím způsobem všechny možnosti popisovat. Enantiomerní báze vzorce I jsou krystalické látky, které krystallizují z etha 263-393Farmakologické hodnocení obou enantiomerů hodnocených ve formě v-odných roz« toků hyd-rogeníumarátů vykázalo určité diference, které naznačují stereoselektivitu účinků, i když ~ne příliš výraznou....

N-Fenacylderiváty (E)-N-methyl-3-(6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-yliden)propylaminu a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 261345

Dátum: 12.01.1989

Autori: Polívka Zdeněk, Valchář Martin, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 337/12

Značky: jejich, hydrochloridy, e)-n-methyl-3-(6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-yliden)propylaminu, n-fenacylderiváty

Text:

...mírně brz dí vazbu 4 nmo 1.11 (anlimiprnninu a (auldesipraminu v hypothelamu krysího mozku příslušné 1Látky obecného vzorce I jsou derivtty, resp. analogy známych entidepresiv prothiadenu(uetylovł J. et al., Arznoim.-rorsch. 13, 1 039, 1963) s notthiadenu (Metyšová J. et al.,Arzneim.-Forsch. 15, 524, 1965).-ve srovnání s těmito prepnráty jsou látky podle vynálezu sice meni účinná (co do intenzity účinku), avšak současně jsou daleko méně...

Thienotricyklické 4-substituované 1-methyltetrahydrothiopyraniumjodidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 260087

Dátum: 15.11.1988

Autori: Metyš Jan, Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 495/04, C07D 409/04

Značky: 1-methyltetrahydrothiopyraniumjodidy, 4-substituované, thienotricyklické

Text:

...filtrátu se extrahuje benzenem. Benzonové fáze se spojí. promyji 100 ml naeyceného roztoku chloridu sodného,vysuší se strnnem hołačnntým a odpor za aniženého tlaku. zbytek(4 E,3 g směsi) ee chromatografuja na Iloupci 550 g silikagelu. Elucí směsi benzenu e petroletheru a prvními frakcemi samotného bonzenu se odstraní méně polärní vedlejäf produkty.Při pokračování eluce benzenem se potom získá 9,6 g (30 3) žádaného 4-t...

Způsob přípravy diarylmethyl-4-tetrahydrothiopyranyletherů a jejich methojodidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 259646

Dátum: 17.10.1988

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 355/02, C07D 409/12

Značky: jejich, methojodidů, diarylmethyl-4-tetrahydrothiopyranyletherů, způsob, přípravy

Text:

...v příkladech. Reakcemi látekobecného vzorce I s methyljodldem se získají methojodidy, jejichž způsob přípravy je rovněž součástí vynálezu. Další podrobností provedení reakci a způsobů izolace produktů jsou uvedeny v p-říkladech, jejichž účelem je ilustrovat možnosti vynálezu, ne však všechny tyto možnosti vyčerpávajícím způsobem poplsovat. Látky v příkladech popsané jsou nové jejich identita byla zajištěna jednak analýzaml, jednak...

Tricyklické 4-substituované 1-methyltetrahydrothiopyraniumjodidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 259645

Dátum: 17.10.1988

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav, Metyš Jan

MPK: C07D 409/04, C07D 335/02

Značky: 4-substituované, tricyklické, 1-methyltetrahydrothiopyraniumjodidy

Text:

...benzenu a směs se ponechá krystalovat dvoudenním stáním. Odsâtím se získa 24 g nehomogenního produktu, který se rozpustí v 300 mililitrech vrouciho benzenu. Filtrací se odstraní malý podíl nerozpustné látky, filt~ rát se odpaří na objem 150 m 1 a ponecha krystalovat stánim přes noc. Filtrací se získá prvních 7,5 g prakticky čistého 9-4-tet rahydrothiopyranylthioxanthenâ-olu, t. t.157 až 161 °C. Spojené matečně lcuhy se odpaří a zbytek se...

Způsob přípravy aminoketonu benzo(4,5)cyklohepta(1,2-b)thiofenové řady

Načítavanie...

Číslo patentu: 256229

Dátum: 15.04.1988

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk, Šedivý Zdeněk

MPK: C07D 409/04

Značky: benzo(4,5)cyklohepta(1,2-b)thiofenové, způsob, řady, aminoketonu, přípravy

Text:

...podle vynálezu, aniž by pylo jeho účelem uvádět všechny varianty nového postupu.Hořčík (24 g) se převrství 50 ml absolutního tetrahydrofuranu a přidá se přibližně 1/5 celkového objemu roztoku, který se připraví rozpouštěním 134 g 4-chlor-1-metylpiperidínu(Adlerová E. et al., Česk. Farm. łg, 122, 12 §ł)ve 300 ml tetrahydrofuranu. Směs se zahřeje na 50 až 55 °C, vyčká se nastartování reakce (5 až 25 minut) a když se směs začne živě vařit pod...

Způsob přípravy (E)-N,N-dimethyl-3-(6,11-dihydrodibenzibenzo(b,e)thiepin-11- yliden)propylaminu a jeho hydrogenmaleinátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 254743

Dátum: 15.01.1988

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk, Šedivý Zdeněk

MPK: C07D 337/12

Značky: hydrogenmaleinátu, e)-n,n-dimethyl-3-(6,11-dihydrodibenzibenzo(b,e)thiepin-11, přípravy, způsob, yliden)propylaminu

Text:

...vzorce IIna čistou látku vzorce I je zcela postačující jednoduchý jednostupňový postup, který spočívá v reduktivní methylaci látky vzorce II formaldehydem a kyselinou mravenčí ve vroucí vodě. Takto získaná base vzorce I se převede neutralizací kyselinou maleinovou na krystalický hydrogenmaleinát, jehož jedinou krystalizací z ethanolu se získá substance tající při 136 waž 138 °C, která podle plynové chromatografie obsahuje...

Způsob přípravy (E)-N,N-dimethyl-3-(6,11-dihyd-rodibenzo(b,e)thiepin-11-yliden)- propylamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 254742

Dátum: 15.01.1988

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 337/12

Značky: způsob, propylamidu, přípravy, e)-n,n-dimethyl-3-(6,11-dihyd-rodibenzo(b,e)thiepin-11-yliden

Text:

...kapsou naplněnou ethanolem a pevným kysličníkem uhličitým. Reakce se rychle uvede do chodu a zbývající část roztoku vinylbromidu se přikape tak rychle, aby se reakční teplota udržovala při 58 až 62 OC. Přidávání si vyžádá přibližně 1,5 h a směsse potom vaří 30 min pod zpětným chladičem V lázni o teplotě 65 OC.Po ochlazeni na 40 °C se chladič s pevným kysličnikem uhličitým nahradí normálnim zpětným chladičem a za mícháni se během 1 h...

Tricyklické nenasycené kyseliny a jejich amidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 254741

Dátum: 15.01.1988

Autori: Maturová Eva, Protiva Miroslav, Lichá Irena, Grimová Jaroslava, Polívka Zdeněk

MPK: C07C 103/133, C07C 103/58, C07C 57/50...

Značky: jejich, nenasycené, amidy, kyseliny, tricyklické

Text:

...se zředí 350 ml vody a promyje se benzenem. Vodný roztok se potom okyselí 150 ml 15 kyseliny chlorovodíkové a extrahuje se dichlormethanem. Extrakt se vysuší a odpaří. Zbytek se krystaluzuje z 95 ml benzenu. Získá se 22,0 q (78 ) směsi(E)- a (Z)-isomeru žádané kyseliny, t.t. 150 až 170 OC. Dvě další krystalisace z benzenu poskytnou 11,5 q (41 ) konstantně tajícího (E)-isomerů, t.t. 174 až 175 °C.odpařením matečných louhů získaný zbytek...

Způsob přípravy (Z) (cis)-N,N-dimethyl-3-(6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-yliden)- propylaminu

Načítavanie...

Číslo patentu: 254740

Dátum: 15.01.1988

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 337/12

Značky: propylaminu, cis)-n,n-dimethyl-3-(6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-yliden, způsob, přípravy

Text:

...a hydrobromiď 3-dimetylaminopropyltrifenylfosfoniumbromidu (Nizozem.pat,přihl. 64/11 861). Z posléze uvedené soli se působením n~butyl 1 ithia ve směsi tetrahydrofuranu a hexanu uvolni 3-dimetylaminopropylidentrifenylfosforan, který reaguje in situ s jmenovaným ketonem. Zpracováním reakční směsi se získá surová base, která se chromatografuje na silikagelu. Tímto způsobem se získá ve výtěžku přibližně 50 t téměř homogenní látka vzorce...

Heterocyklické ethery odvozené od 4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepin-4-olu a jejich maleináty

Načítavanie...

Číslo patentu: 249500

Dátum: 12.03.1987

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 495/04

Značky: odvozené, 4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepin-4-olu, jejich, ethery, maleináty, heterocyklické

Text:

...reakcemi in situ připraveného metansulfonověho esteru 4,9-dihydrothieno/2,3-c/-2-benzoth 1 epin-4 áolu s heterocyklickými aminoalkoholy. tj. 1-metylpiperidin-4-olem a tropinun. Oba tyto aminoalkoholy jsou komerční preparáty výchozí 4,9-dihydrothieno/2,3-c/-2-benzothiepin-4-01 se připraví podle již citované práce Rajšnera a spol. Uvedený metansulfonový ester se pŕipraví reakcí právě jmenovaněho alkoholu s metansulfonylchloridem v...

4-Piperidyl- a 4-perhydroazepinylethery odvozené od 6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-olů, jejich maleináty a kvarterní soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 249499

Dátum: 12.03.1987

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk, Metyš Jan

MPK: C07D 409/12

Značky: maleináty, 4-piperidyl, 6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-olů, kvarterní, jejich, 4-perhydroazepinylethery, odvozené

Text:

...účinek vůči ulcerogennímu působení reserpinu u krys v dávce 50 mg/kg je tento účinek velmi výrazný. Má výrazný antikataleptický účinek u krys v testu perfenazinové katąleosie dávka50 mg/kg je antikataleptická prakticky u všech zvířat ve skupině.Je středně účinným antihistaminikem v testu histaminového aetosolu u moŕčat je její D 50 0,34 mg/kg V testu detoxikace histaminu u morčat poskytuje dávka 2 mg/kg plnou protekci u 50 S...

2-Halogen-8-isopropyl-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo-(b,f) thiepiny, jejich methansulfonáty a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 236619

Dátum: 15.02.1987

Autori: Valchář Martin, Dlabač Antonín, Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/04

Značky: 2-halogen-8-isopropyl-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo-(b,f, thiepiny, jejich, methansulfonáty, způsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

2-Halogen-8-isopropyl-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepiny obecného vzorce I, ve kterém R značí kterýkoliv atom halogenu, tj. atom fluoru, chloru, bromu nebo jodu, a Rl značí methyl nebo 2-hydroxyethyl, a jejich methansulfonáty.

Derivát 7-chlor-4-piperazino-4,5-dihydrothieno(2,3-b)-1-benzothiepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 230245

Dátum: 15.08.1986

Autori: Protiva Miroslav, Dlabač Antonín, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 495/04

Značky: 7-chlor-4-piperazino-4,5-dihydrothieno(2,3-b)-1-benzothiepinu, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 7-chlor-4-piperazino-4,5-dihydrothieno(2,3-b)-1-benzothiepinu vzorce I a jeho soli s farmaceuticky nezávadnými anorganickými nebo organickými kyselinami.

Způsob přípravy 5-(2-chlorfenyl)-1,3-dihydrothieno(2,3-e)-1,4-diazepin-2-onu

Načítavanie...

Číslo patentu: 233439

Dátum: 15.08.1986

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 495/04

Značky: přípravy, způsob, 5-(2-chlorfenyl)-1,3-dihydrothieno(2,3-e)-1,4-diazepin-2-onu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru synthetických léčiv. Jeho předmětem je způsob přípravy 5-(2-chlorfenyl)-1,3-dihydrothieno(2,3-e) 1,4-diazepin-2-onu vzorce I, který je jednak meziproduktem synthesy psychotropně účinných léčiv, jednak má sám o sobě jistou sedativní, protikřečovou a anxiolitickou účinnost. Způsob přípravy látky vzorce I spočívá v cyklisaci 2-(amino-acetamido)-3-(2-chlorbenzoyl) thiofenu vařením s kyselinou octovou pod zpětným chladičem po...

Způsob přípravy 2-(aminoacetamido)-5-ethyl-3-(2-chlorbenzoyl)thiofenu

Načítavanie...

Číslo patentu: 233438

Dátum: 15.08.1986

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 333/36

Značky: způsob, přípravy, 2-(aminoacetamido)-5-ethyl-3-(2-chlorbenzoyl)thiofenu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem je způsob přípravy 2-(aminoacetamido)-5-ethyl-3-(2-chlor-benzoyl)thiofenu vzorce I, který je meziproduktem výroby psychotropně účinných derivátů thieno(2,3-e)-1,4-diazepinu mající sedativní, hypnotickou, anxiolytickou a protikřečovou účinnost. Způsob přípravy látky I podle vynálezu spočívá v hydrazinolýze 5-ethyl-2-(ftalimidoacetamido)-3-(2-chlorbenzoyl)thiofenu vodným roztokem...

Způsob přípravy 9-brom-4-(2-chlorfenyl)-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4-tri azolo(4,3-a)-1,4-diazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 233437

Dátum: 15.08.1986

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 495/14

Značky: 9-brom-4-(2-chlorfenyl)-6h-thieno(3,2-f)-1,2,4-tri, přípravy, způsob, azolo(4,3-a)-1,4-diazepinu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem je způsob přípravy 9-brom-4-(2-chlorfenyl)-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo(4,3-a)-1,4- diazepinu vzorce I, který je meziproduktem přípravy látek s neurotropní a psychotropní účinností a také sám o sobě má dosti značný stupen centrálně tlumivé, anxiolytické, hypnotické a protikřečové účinnosti. Způsob přípravy látky podle vynálezu spočívá ve dvoustupňové syntéze, která vychází z...

2-brom-4(2-chlorfenyl)-9-pirerazino-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo- (4,3-a)-1,4-diazepiny a jejich methansulfonáty

Načítavanie...

Číslo patentu: 233436

Dátum: 15.08.1986

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk, Metyš Jan

MPK: C07D 495/14

Značky: 2-brom-4(2-chlorfenyl)-9-pirerazino-6h-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo, 4,3-a)-1,4-diazepiny, jejich, methansulfonáty

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem jsou 2-brom-4-(2-chlor-fenyl)-9-piperazino-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4- triazolo(4,3-a)-1,4-diazepiny obecného vzorce I, ve kterém R značí methoxy, ethoxy, fenoxy, methylthio nebo fenylthioskupinu a n značí 2 nebo 3, a jejich methansulfonáty. Látky podle vynálezu mají neurotropní účinky, zejména sedativní, centrálně tlumivé a protikřečové a přicházejí v úvahu pro terapii jako trankvilizéry u...

Způsob přípravy 6-aryl-8-chlor-1-(piperazinomethyl)-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4- benzodiazepinů a jejich solí s kyselinou fumarovou

Načítavanie...

Číslo patentu: 229100

Dátum: 15.04.1986

Autori: Polívka Zdeněk, Metyš Jan, Protiva Miroslav

MPK: C07D 487/04

Značky: fumarovou, kyselinou, jejich, 6-aryl-8-chlor-1-(piperazinomethyl)-4h-s-triazolo(4,3-a)-1,4, benzodiazepinu, způsob, přípravy, solí

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy 6-aryl-8-chlor-1-(piperazinometyl)-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4- benzodiazepinů obecného vzorce I, ve kterém R značí metyl nebo zbytek R2-X-(CH2)n-, kde R2 je metyl, etyl nebo fenyl, X je atom kyslíku nebo atom síry, n je 2 nebo 3 a R1 značí atom vodíku nebo atom chloru, a jejich solí s kyselinou fumarovou, vyznačující se tím, že se 5-aryl-7-chlor-1,3-dihydro-1,4-dibenzodiazepin-2-tiony obecného vzorce II, ve kterém R1 značí totéž...

Způsob přípravy derivátu 2,4-dihydro-1H-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepin-1-onu

Načítavanie...

Číslo patentu: 229099

Dátum: 15.04.1986

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 487/04

Značky: přípravy, 2,4-dihydro-1h-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepin-1-onu, derivátů, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy derivátu 2,4-dihydro-1H-s-triazolo-(4,3-a)-1,4-benzodiazepin-1-onu vzorce I, tj. 8-chlor-6-(2-chlorfenyl)-2,4-dihydro-1H-s-triazolo(4,3-a)-1,4- benzodiazepin-1-onu, vyznačující se tím, že 7-chlor-5-(2-chlorfenyl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-tion vzorce II se podrobí reakci s 1-hydrazinokarbonyl-4-metylpiperazinem ve vroucím 1-butanolu.

Deriváty 6-aryl-8-chlor-1-piperazino-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 229098

Dátum: 15.04.1986

Autori: Metyš Jan, Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 487/04

Značky: deriváty, 6-aryl-8-chlor-1-piperazino-4h-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepinu

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty 6-aryl-8-chlor-1-piperazino-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepinu obecného vzorce I, ve kterém R značí methyl, ethyl nebo fenyl, R1 je atom vodíku nebo atom chloru, X značí atom kyslíku nebo atom síry a n je 2 nebo 3, a jejich soli s farmaceuticky nezávadnými organickými kyselinami.

Způsob přípravy 6-aryl-1-brom-8-chlor-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepinů

Načítavanie...

Číslo patentu: 229097

Dátum: 15.04.1986

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 487/04

Značky: přípravy, 6-aryl-1-brom-8-chlor-4h-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepinů, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy 6-aryl-1-brom-8-chlor-4H-s-triazolo-(4,3-a)-1,4-benzodiazepinů obecného vzorce I, ve kterém R značí atom vodíku nebo chloru, bromací 6-aryl-8-chlor-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepinů obecného vzorce II, ve kterém R značí totéž jako ve vzorci I, vyznačující se tím, že reakce se provádí působením bromu ve vroucím chloroformu za přítomnosti pyridinu.

Způsob přípravy 5-aryl-7-chlor-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-thionů

Načítavanie...

Číslo patentu: 223449

Dátum: 15.03.1986

Autori: Polívka Zdeněk, Vejdělek Zdeněk, Protiva Miroslav

Značky: přípravy, 5-aryl-7-chlor-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-thionů, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy 5-aryl-7-chlor-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-thionů obecného vzorce I, ve kterém R značí atom vodíku nebo atom chloru, reakcí 5-aryl-7-chlor-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-onů obecného vzorce II, ve kterém R značí totéž jako ve vzorci I, se sulfidem fosforečným ve vroucím pyridinu vyznačující se tím, že sulfid fosforečný se použije v 50 až 90 % ekvimolekulárního množství.

Způsob přípravy 4-(1-methyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu a jeho hydrogen-(+)-tartarátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 231083

Dátum: 01.03.1986

Autori: Metyš Jan, Protiva Miroslav Ing, Rajšner Miroslav, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 495/04

Značky: 4-(1-methyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu, přípravy, způsob, hydrogen-(+)-tartarátu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru synthetických léčiv. Jeho předmětem je způsob přípravy 4-(l-methyl-4-piperidyliden)-4,5-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu vzorce I a jeho hydrogen-(+)-tartarátu reakcí thieno(2,3-c)-2-benzothiepin-4(9H)-onu s 1-methyl-4-piperidylmagnesiumchloridem v tetrahydrofuranu a následující kysele katalyzovanou dehydrataci vzniklého 4-(l-methyl-4-piperidyl)-4,9-dihydrothieno (2,3-c)-2-benzothiepin-4-olu (II), při čemž se učiní...

Způsob přípravy 3-(4-methylpiperazino)dibenzo-(b,f)-1,2,4-triazolo-(4,3-d)-1,4- thiazepinů a jejich methansulfonátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 225894

Dátum: 15.10.1985

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk, Wildt Stanislav, Dlabač Antonín

Značky: způsob, thiazepinů, jejich, methansulfonátů, 3-(4-methylpiperazino)dibenzo-(b,f)-1,2,4-triazolo-(4,3-d)-1,4, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy 3-(4-methylpiperazino)dibenzo(b,f)-1,2,4-triazolo(4,3-d)-1,4- thiezepinů obecného vzorce I, ve kterém R1 a R2 jsou stejné nebo různé a značí atom vodíku nebo atom chloru, a jejich methansulfonátů vyznačující se tím, že se dibenzo(b,f)-1,4-thiazepin-10(11H)-thiony obecného vzorce II, ve kterém R1 a R2 značí totéž jako ve vzorci I, podrobí působení hydrazinhydrátu ve vroucím ethanolu nebo 1-butanolu, získané hydrazony obecného...

Derivát 4,5-dihydrothieno(2,3-b)-1-benzothiepinu a jeho soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 217949

Dátum: 15.12.1984

Autori: Metyšová Jiřina, Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk

Značky: derivát, 4,5-dihydrothieno(2,3-b)-1-benzothiepinu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká nového 2-chlor-8-fluor- 4-(4-methylpiperazino)-4,5-dihydrothieno-(2,3-b)-1-benzothiepinu a jeho farmaceuticky nezávadných solí s anorganickými nebo organickými kyselinami. Látka podle vynálezu a její soli jsou dlouhodobě účinnými trankvilizéry a nekataleptickými neuroleptiky použitelnými k léčbě psychických a neurologických poruch. Látku podle vynálezu lze připravit substituční reakcí...

Způsob přípravy nového 7-(1-methyl-4-piperidyl)-thieno(2,3-c)-2-benzothiepin-4(9H)-onu a jeho hydrogenmaleinátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 224978

Dátum: 01.12.1984

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

Značky: hydrogenmaleinátu, 7-(1-methyl-4-piperidyl)-thieno(2,3-c)-2-benzothiepin-4(9h)-onu, nového, způsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy nového 7-(1-methyl-4-piperidyl)thieno(2,3-c)-2-benzothiepin-4(9H)onu vzorce I a jeho hydrogenmaleinátu reakcí thieno(2,3c)2-benzothiepin-4(9H)-onu s 1-methyl-4-píperidylmagnesiumchloridem v tetrahydrofuranu vyznačující se tím, že se vzniklá směs basí rozdělí extrakcí ethanolem, při čemž se jako nerozpustná komponenta odstraní současně vznikající 4-1-methyl-4-piperidyl)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepin-4-ol a odpařením...

Způsob přípravy nové kvarterní amoniové soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 224248

Dátum: 01.09.1984

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

Značky: nové, přípravy, kvarterní, způsob, amóniové

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy nové kvarterní amoniové soli vzorce I, tj. 1,1-dimethyl-4-(4,9-dihydrothieno[2,3-c]-2-benzothiepin-4- yliden)piperidiniumjodidu, vyznačující se tím, že 4-(1-methyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno[2,3-c]-2-benzothiepin se podrobí reakci s mírným přebytkem methyljodidu v methanolu.

Způsob přípravy nových 4-/1-metyl-4-piperidyliden/-4,9-dihydrothieno/2,3-c/-2-benzothiepin-N- oxidů a jejich hydrochloridů

Načítavanie...

Číslo patentu: 224247

Dátum: 01.09.1984

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

Značky: přípravy, jejich, způsob, nových, hydrochloridu, oxidů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy nových 4-(1-methy1-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepin- N-oxidů obecného vzorce I, ve kterém n je 0 nebo 1, a jejich hydrochloridů vyznačující se tím, že se 4-(1-methyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepin oxiduje peroxidem vodíku v ethanolu zprvu pří teplotě místnosti, potom při teplotě varu směsi, získaná směs N-oxidu vzorce I, kde n=0 a N,S-dioxidu vzorce I, kde n=1 se rozdělí...

Způsob přípravy nových 4-/4-piperidyliden/-4,9-dihydrothieno/2,3-c/-2-benzothiepin-10-oxidů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 224246

Dátum: 01.09.1984

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan Praha, Rajšner Miroslav, Polívka Zdeněk

Značky: způsob, solí, jejich, přípravy, nových

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy nových 4-(4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepin-10-oxidů obecného vzorce I, ve kterém R značí methylovou skupinu nebo atom vodíku, a jejich solí s farmaceuticky nezávadnými anorganickými nebo organickými kyselinami, vyznačující se tím, že se sulfidy obecného vzorce II, ve kterém R značí totéž jako ve vzorci I, oxidují peroxidem vodíku v kyselině octové při teplotě místnosti a získané base se neutralisací...

Způsob přípravy nového 4-/4-piperidyliden/-4,9-dihydrothieno/2,3-c/-2-benzothiepinu a jeho hydrogenmaleinátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 224245

Dátum: 01.09.1984

Autori: Protiva Miroslav, Rajšner Miroslav, Metyš Jan, Polívka Zdeněk

Značky: nového, hydrogenmaleinátu, přípravy, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy nového 4-(-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu vzorce I a jeho hydrogenmaleinátu vyznačující se tím, že se 4-(1-methyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepin v prvé řadě demethyluje varem s roztokem chlormravenčnanu ethylnatého v benzenu a jako meziprodukt získaný 4-(1-ethoxykarbonyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2- benzothiepin se hydrolysuje vroucím ethanolickým roztokem...