Pisano Claudio

Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288335

Dátum: 21.01.2016

Autori: Casu Benito, Pisano Claudio, Naggi Annamaria, Giannini Giuseppe, Torri Giangiacomo, Penco Sergio

MPK: A61K 45/00, A61K 31/727, A61K 47/36...

Značky: heparanázu, prostriedok, spôsob, antiangiogénnym, přípravu, heparin, úplné, přípravy, farmaceutický, n-desulfatovaný, liečivá, použitie, n-reacetylovaný, účinkom, protizápalovým, obsahom, inhibíčnym, čiastočne

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.

Aryltriazolové zlúčeniny s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18674

Dátum: 13.12.2011

Autori: Taddei Maurizio, Cabri Walter, Vesci Loredana, Giannini Giuseppe, Ferrini Serena, Pisano Claudio, Cervoni Maria Luisa

MPK: A61K 31/4192, C07D 249/06, A61P 35/00...

Značky: aktivitou, zlúčeniny, protinádorovou, aryltriazolové

Text:

...geldanamycínu, zlúčenina 17-AAG (t.j. 17-alylaminogeldanamycín). I keď má tento derivát geldanamycínu vysokú aktivitu in vitro, záujem o neho je zatienený malou rozpustnosťou spojenou s hepatotoxickými vlastnosťami (Jez J. M., a kol., Chem. Biol., 2003, 10, 4, 361). Všetky klinické skúšky zahŕňajúce túto zlúčeninu boli zastavené v júli 2010. Niektoré z týchto vyššie uvedených problémov boli čiastočne vyriešené objavom...

Spôsob zvýšenia génovej expresie v transfektovaných bunkách s použitím acetyl L-karnitínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287759

Dátum: 15.08.2011

Autor: Pisano Claudio

MPK: A61K 48/00, C12N 15/88, C12N 15/00...

Značky: génovej, expresie, buňkách, transfektovaných, l-karnitinu, zvýšenia, spôsob, acetyl, použitím

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob zvýšenia génovej expresie v bunkách transfektovaných uvedeným génom, ktorý zahŕňa pridanie acetyl L-karnitínu do bunkového média.

Derivát čiastočne desulfátovaných glykózaminoglykánov, spôsob jeho prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287566

Dátum: 20.01.2011

Autori: Penco Sergio, Casu Benito, Giannini Giuseppe, Naggi Anna Maria, Torri Giangiacomo, Pisano Claudio

MPK: A61K 31/727, A61K 31/715, A61K 31/726...

Značky: glykózaminoglykánov, použitie, desulfátovaných, přípravy, derivát, čiastočne, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané čiastočne desulfátované glykózaminoglykánové deriváty, najmä heparín a zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde U, R a R1 skupiny majú význam uvedený v opise. Tieto glykózaminoglykánové deriváty majú antiangiogénnu aktivitu a nespôsobujú antikoagulačný účinok.

Estery L-karnitínu alebo alkanoyl-L-karnitínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287253

Dátum: 24.03.2010

Autori: Tinti Maria Ornella, Santaniello Mose, Salvatori Giovanni, Pisano Claudio, Critelli Luciana

MPK: A61K 8/14, A61K 8/30, A61K 8/11...

Značky: alkanoyl-l-karnitínov, l-karnitinu, estery

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané estery L-karnitínu a alkanoyl-L-karnitínov vzorca (I), v ktorom n je celé číslo od 1 do 3, R je vodík alebo alkanoyl, priamy alebo rozvetvený, s 2 až 6 atómami uhlíka, R1 a R2, ktoré sú to isté alebo rôzne, predstavujú nasýtený alebo nenasýtený priamy acylový reťazec s 3 až 20 atómami uhlíka, a X- je anión farmakologicky prijateľnej kyseliny, sa môžu použiť ako katiónové lipidy na vnútrobunkové dodávanie farmakologicky účinných zlúčenín.

Liečba nádorov rezistentných voči liečivám

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11740

Dátum: 13.12.2006

Autori: Pisano Claudio, Vesci Loredana

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4745

Značky: voči, liečba, liečivám, rezistentných, nádorov

Text:

...topotekanu. SN-38) sa prekvapivo zistilo, že niektoré deriváty kamptotecinu (pozri výsledky pre ST 1968 a ST 1969) sú schopné inhibovať divokú topoizomerázu rovnako ako mutované ľudskétopoizomerázy I. 0009 Hlavným cieľom tohto vynálezu je teda použitie zlúčeniny vzorca Ikde R je vodlk alebo C 1-C 4 alkyl, na pripravu lieku na liečenie nádorov rezlstentných voči liekom a/alebo na podávanie ľuďom trpiacim na rakovinu spojenú s polymorlizmom...

Bifenylderiváty a naftyl-fenylderiváty kyseliny hydroxámovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8775

Dátum: 31.05.2006

Autori: Giannini Giuseppe, Vesci Loredana, Zunino Franco, Merlini Lucio, Dallavalle Sabrina, Penco Sergio, Pisano Claudio

MPK: A61K 31/185, C07C 259/06, A61P 35/00...

Značky: hydroxámovej, naftyl-fenylderiváty, kyseliny, bifenylderiváty

Text:

...alebo etyIén-dioxyderivát- A je jedna z nasledujúcich dvojmocných skupin CHCH (trans), CC, alebo spoločne s kruhom, ku ktorému je pripojená, tvoria naftylovú skupinu.0010 Ako už bolo uvedené, zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú neočakávanú protinádorovú aktivitu v nádorových bunkových líniách,ktoré sa stali rezistentné k iným známym protinádorovým zlúčenínám.0011 Výhodne majú index rezistencie nižší ako 5, výhodnejšie blízky 1....

Kombinácia terapeutických činidiel na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11271

Dátum: 13.12.2005

Autori: Vesci Loredana, Zaknoen Sara, Versace Richard William, Woo Margaret Ma, Pisano Claudio

MPK: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/427...

Značky: liečenie, terapeutických, rakoviny, činidiel, kombinácia

Text:

...výpočet obmedzujúci, albumínové nanočastice paklitaxelu predávané ako ABRAXANE ONXOL, CYTOTAX. Môže byt získaný tiež diskodermolid, napr. ako je opísané vpatente USA č. 5010099. Tiež zahrnuté sú deriváty epotolínu, ktoré sú opísané v patente USA č. 6 194 181,W 0 98/10121, W 0 98/25929, W 0 98/08849, W 0 99/43653, W 0 98/22461/a W 0 00/31247. Obzvlášť výhodné sú epotolín A a/alebo B.0013 Termín zlúčenina platiny, ako sa používa vtomto texte,...

Cyklopeptidové deriváty s antiintegrínovým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7251

Dátum: 04.05.2005

Autori: Tinti Maria Ornella, Penco Sergio, Pisano Claudio, Giannini Giuseppe, Vesci Loredana, Dal Pozzo Alma, Ni Ming Hong

MPK: A61K 38/12, C07K 7/00

Značky: cyklopeptidové, účinkom, antiintegrínovým, deriváty

Text:

...dokument žiadny spätný pohľad na vplyv rôznych0011 Predmetný vynález sa týka cyklopeptidových derivátov vykazujúcich antiintegrínove účinky a konkretne potom cyklických peptidov obsahujúcichokrem sekvencie troch aminokyselín, ktorá je konštantná vo všetkýchzlúčeninách opisaných vtomto texte, ďalšie dva zvyšky pozostávajúce z prírodných alebo syntetických aminokyselín, ktoré môžu byt substituované na atóme dusíka alebo na Co zvyškom...

Camptotheciny konjugované v polohe 7 s cyklickými peptidmi ako cytostatické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5600

Dátum: 04.05.2005

Autori: Ni Ming Hong, Alloatti Domenico, Penco Sergio, Pisano Claudio, Dal Pozzo, Tinti Maria Ornella, Merlini Lucio, Zunino Franco, Via Pontina, Via Venezian, Via Colombo, Dallavalle Sabrina, Vesci Loredana, Giannini Giuseppe

MPK: C07K 7/00, C/o Istituto Di Ricerche Chimiche, A61K 38/08...

Značky: peptidmi, cytostatické, činidla, konjugované, camptotheciny, cyklickými, polohe

Text:

...antagonist integrínov OťVB 3 a O(VB 5.0008 Aoki et al., Cancer Gene Therapy, 2001, 8, 783-787,opisujú špecifickú protinádorovú aktivitu histidylovaného oligolyzínu konjugovaného na RGD sekvenciu, ukazujúc navádzajúci vplyv pre nádory v myši.0009 Koncept väzby na povrch bunky sprostredkovanej integrínmi sa navrhol na génový transport (Hart, et al., J.0010 Zistilo sa, že 7-iminometyl alebo 7-oxymetyl camptothecinové deriváty konjugované...

Estery kamptotecínu v polohe 20

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6309

Dátum: 28.05.2003

Autori: Marzi Mauro, Alloatti Domenico, Tinti Maria Ornella, Vesci Loredana, Zunino Franco, Pisano Claudio

MPK: A61K 31/4353, A61P 33/00, A61P 31/00...

Značky: estery, kamptotecínu, polohe

Text:

...- 247, sa opisujú konjugáty kamptotecínu so systémom polyglutamová kyseIina-glycín, ktoré sú rozpustné vo vode. V publikácii Matsumoto H., et al., Bioorganic 8. Medicína/ Chemistry Letters 11(2001), 605 - 609 sa opisujú prekurzory liečiv proteázového inhibitora HIV vírusu, ktoré sú rozpustné vo vode (molekula dipeptidovej povahy, líšiacej sa značne od molekulovej štruktúry kamptotecínu) a za týmto účelom je funkcionalizovaná hydroxylová...

Kamptotecíny s modifikovaným laktónovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5122

Dátum: 28.05.2003

Autori: Vergani Domenico, Patricio Martin, Penco Sergio, Alpegiani Marco, Marastoni Elena, Pisano Claudio, Vesci Loredana, Cabri Walter, Zunino Franco, Marzi Mauro, Danelli Tamara, Tinti Maria Ornella

MPK: C07D 209/00, A61K 31/47, C07D 221/00...

Značky: kruhom, laktónovým, modifikovaným, kamptotecíny

Text:

...Homokamptotecíny s ďalšími modiñkáciami sú opísané v J. Med. Chem., 2000, 43, 2285-2289, Anti-cancer Drug Design, (2001), 12, 9-19,kde protirakovinové pôsobenie bolo zvýšené vďaka fluoridácii na A kruhu. Pre substitúciu chlórom v polohe 12, pozri tiež Anti-cancer Drug Design, (2001 ), 16,27-36.0006 Problémom rozpustnosti homokamptotecínov vo vode sa zaoberá spis US 6,291,676, University of Kentucky, zverejnený dňa 18.09.2001 s rôzny mi...

Estery kamptotecínu v polohe 20

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15188

Dátum: 28.05.2003

Autori: Vesci Loredana, Tinti Maria Ornella, Alloatti Domenico, Marzi Mauro, Pisano Claudio, Zunino Franco

MPK: A61P 33/00, A61K 31/4375, A61P 31/12...

Značky: polohe, estery, kamptotecínu

Text:

...alebo rozpustnosťvo vode na účely formulácie, výskum sa stále zameriava na lepší terapeutický index.0007 Prekvapivo sa zistilo, že estery kamptotecínov v polohe 20, najmä kamptotecíny,ktoré nesú oxímovú skupinu v polohe 7, ako sa uvádza vo vyššie zmienenom európskom patente EP 1044977, vykazujú významnú protirakovinovú aktivitu. Tieto zlúčeniny majú lepší terapeutický index.0008 Predmet predloženého vynálezu teda zahŕňa zlúčeniny všeobecného...

Camptotheciny s modifikovaným laktónovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1321

Dátum: 28.05.2003

Autori: Marastoni Elena, Marzi Mauro, Pisano Claudio, Vesci Loredana, Alpegiani Marco, Zunino, Cabri Walter, Tinti Maria, Penco Sergio, Patricio Martin Gomez, Vergani Domenico, Danelli Tamara

MPK: C07D 491/00, C07D 471/00, A61K 31/47...

Značky: kruhom, laktónovým, camptotheciny, modifikovaným

Text:

...zvýšenie stability laktónového kruhu, a teda ako užitočný model pre spracovanie dalších derivátov camptothecinu. Viď tiež Bioorg. Med. Chem. Lett., 9, (1999) 2599-2602 Biochemistry,1999, 38, 15556-15563 Cancer Research, 59 2939-2943. Iné modifikácie homocamptothecinu na kruhoch A a B sú opísané V W 0 00/61146, University of Pittsburgh et al., publikované 19.10.2000 a v J. Med. Chem., 1999, 42, 3018-3022 pre takzvané homosilatekány, ktoré sú...