Pickersgill Fraser

Syntéza bortezomibu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16247

Dátum: 24.03.2005

Autori: Munk Stephen, Chiu Fang-ting, Kulkarni Vithalanand, Lo Young, Ammoscato Vince, Bishop John, Pickersgill Fraser

MPK: C07F 5/02, C07F 5/04

Značky: syntéza, bortezomibu

Text:

...103 5241 (1981) Shenvi, patent Spojených štátov č. 45377730007 Matteson a Sadhu, patent Spojených štátov č. 4525309 (1985),opisujú zlepšený postup homologácíe esterov kyseliny boritej prešmykom medziproduktu boritanového komplexu v prítomnosti Lewisovej kyseliny ako katalyzátora. Udáva sa, že Lewisova kyselina podporuje prešmykovú reakciu a minimalizuje epimerizáciu na alfa-atóme uhlíka. Avšak pre optimálne výsledky je nutné prísne...

Syntéza borónových esterov a kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10472

Dátum: 24.03.2005

Autori: Pickersgill Fraser, Kulkarni, Hett Robert, Koellner Christoph Amcis Ag, Lo Young, Gomez Jean-marc, Bishop John, Geiser Achim, Munk Stephen, Chui Fang-ting, Ammoscato Vince

MPK: C07F 5/02

Značky: esterov, borónových, kyselin, syntéza

Text:

...uhlíkovom atóme. Aj ked na dosiahnutie optimálnych výsledkov je nutné dôsledné vylúčenie vody a starostlivá kontrola stechiometrie Lewisovej kyseliny. Tieto vlastnosti vedú k tomu, že je obtiažne reakciu uskutočniť úspešne v priemyselnom merítku a obmedzujú dostupnosť farmaceuticky dôležitých borónových esterových a kyselinových zlúčenin, ako je bortezomib. Tak zostáva v danej problematike potreba zlepšeného spôsobu produkcie borónových...