Pickersgill Fraser

Syntéza bortezomibu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16247

Dátum: 24.03.2005

Autori: Ammoscato Vince, Lo Young, Pickersgill Fraser, Munk Stephen, Bishop John, Chiu Fang-ting, Kulkarni Vithalanand

MPK: C07F 5/02, C07F 5/04

Značky: bortezomibu, syntéza

Text:

...103 5241 (1981) Shenvi, patent Spojených štátov č. 45377730007 Matteson a Sadhu, patent Spojených štátov č. 4525309 (1985),opisujú zlepšený postup homologácíe esterov kyseliny boritej prešmykom medziproduktu boritanového komplexu v prítomnosti Lewisovej kyseliny ako katalyzátora. Udáva sa, že Lewisova kyselina podporuje prešmykovú reakciu a minimalizuje epimerizáciu na alfa-atóme uhlíka. Avšak pre optimálne výsledky je nutné prísne...

Syntéza borónových esterov a kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10472

Dátum: 24.03.2005

Autori: Pickersgill Fraser, Bishop John, Ammoscato Vince, Kulkarni, Gomez Jean-marc, Geiser Achim, Munk Stephen, Lo Young, Koellner Christoph Amcis Ag, Hett Robert, Chui Fang-ting

MPK: C07F 5/02

Značky: esterov, syntéza, kyselin, borónových

Text:

...uhlíkovom atóme. Aj ked na dosiahnutie optimálnych výsledkov je nutné dôsledné vylúčenie vody a starostlivá kontrola stechiometrie Lewisovej kyseliny. Tieto vlastnosti vedú k tomu, že je obtiažne reakciu uskutočniť úspešne v priemyselnom merítku a obmedzujú dostupnosť farmaceuticky dôležitých borónových esterových a kyselinových zlúčenin, ako je bortezomib. Tak zostáva v danej problematike potreba zlepšeného spôsobu produkcie borónových...