Phiasivongsa Pasit

Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Sehl Louis, Phiasivongsa Pasit

MPK: A61K 38/55, C07D 417/12, C07K 5/08...

Značky: tripeptid-epoxyketónové, proteázy, krystalické, inhibitory

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...

Oligonukleotidové analógy do seba začleňujúce 5-aza-cytozín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19590

Dátum: 25.09.2006

Autori: Redkar Sanjeev, Phiasivongsa Pasit

MPK: C07H 21/00, C12N 15/11

Značky: začleňujúce, oligonukleotidové, analogy, 5-aza-cytozín

Text:

...aberantné metylovanie nádorových supresorových génov.0005 Navzdory jeho preukázaným antileukemickým účinkom pri CML, MDS aAML sa potenciálne aplikovanie decitabínu brzdilo oneskorenou a dlhotrvajúcou myelosupresiou. Nižšie dávky decitabínu podávané počas dlhšieho časového úseku minimalizovali myelosupresiu na udržateľnej úrovni bez toho, aby bola ohrozená jeho schopnosť potláčať rakovinu prostredníctvom jeho hypometylačného účinku. Pri...

Syntéza a výroba pentostatínu a jeho prekurzorov, analógov a derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20736

Dátum: 15.09.2004

Autori: Redkar Sanjeev, Phiasivongsa Pasit

MPK: C07H 19/22, C07H 19/00, C07H 19/16...

Značky: pentostatínu, analógov, syntéza, výroba, derivátov, prekurzorov

Text:

...Potom, čo sa 9 a (23 ) izoloval včístej forme, odstránila sa ochranná skupina a následne sa redukoval pomocou borohydridu sodného na pentostatín (Obrázok lC, 10 a), čo previedlo karbonylovú funkčnú skupinu na chirálnu hydroxylovú skupinu. Avšak pretože táto transformácia prebehla bez stereokontroly, získala sa diastereomérna zmes zlúčenin 10 a a 10 b.Chemické štruktúry zlúčenín 10 a a 10 b sú zobrazené nižšie.0008 Zvažovali sa...