Petersen Hans

Spôsob čistenia farmaceuticky akceptovateľných solí escitalopramu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20909

Dátum: 12.07.2011

Autori: Petersen Hans, Knudsen Martin Markvard

MPK: C07D 307/87

Značky: čistenia, solí, akceptovateľných, farmaceutický, spôsob, escitalopramu

Text:

...ako zlúčeniny vzorcov VI až IX, sú0007 WO 2006/136169 opisuje extrakciu escitalopramu s dietyléterom z vodnej fázy pri pH 9-9,5.0008 WO 2005/049596 opisuje extrakciu escitalopramu s izopropyléterom z vodnej fázy pri pH a,5-9.0009 EP 1988086 opisuje extrakciu escitalopramu s toluénom z vodnej fázy pri pH 9-10.0010 WO 2010/004575 opisuje extrakciu escitalopramu s toluénom z vodnej fázy pri pH okolo 9.0011 WO 2003/007872 opisuje extrakciu...

Spôsob prípravy voľnej bázy racemického citalopramu a voľnej bázy S- alebo R-citalopramu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287696

Dátum: 20.05.2011

Autori: Nielsen Ole, Humble Rikke Eva, Dancer Robert, Christensen Troels Volsgaard, Petersen Hans, Rock Michael Harold

MPK: C07D 307/87

Značky: racemického, bázy, přípravy, spôsob, voľnej, citalopramu, r-citalopramu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy voľnej bázy racemického citalopramu alebo jeho adičnej soli s kyselinou a/alebo R- alebo S-citalopramu ako voľnej bázy alebo jeho adičnej soli s kyselinou separáciou zmesi R- a S-citalopramu s viac než 50 % jedného z enantiomérov do frakcie pozostávajúcej z racemického citalopramu a frakcie S-citalopramu alebo R-citalopramu, v ktorom i) citalopram sa precipituje z rozpúšťadla ako voľná báza alebo ako jeho adičná soľ s kyselinou...

Spôsob prípravy citalopramu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287236

Dátum: 15.03.2010

Autori: Petersen Hans, Ahmadian Haleh

MPK: C07D 307/00

Značky: přípravy, citalopramu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy citalopramu zahrnujúci konverziu zlúčeniny všeobecného vzorca (VIII) 1-[(3-dimetylamino)prop-3-yl]-1-(4-fluórfenyl)-5-Z-1,3- dihydroizobenzofuránu, kde Z je halogén, na zlúčeninu vzorca (IV) 5-karboxy-1-(3-(N,N-dimetylamino)prop-1-yl)-1-(4-fluórfenyl)-1,3- dihydroizobenzofurán, po čom nasleduje konverzia zlúčeniny vzorca (IV) na citalopram. Ďalej je opísaný aj spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (IV) a farmaceutický...

Spôsob prípravy citalopramu a medziprodukt na jeho výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287140

Dátum: 16.12.2009

Autori: Ellegaard Peter, Rock Michael Harold, Petersen Hans

MPK: C07D 307/00, C07C 255/00

Značky: citalopramu, medziprodukt, přípravy, výrobu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy citalopramu, ktorý zahŕňa reakciu zlúčeniny všeobecnéhovzorca (IV), v ktorom R je C1-6alkyl, acyl, C1-6alkylsulfonyl alebo arylsulfonyl s 3-(N,N-dimetylamino)propylmagnéziumhalogenidom.

Spôsob prípravy citalopramu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287139

Dátum: 16.12.2009

Autori: Ellegaard Peter, Rock Michael Harold, Petersen Hans

MPK: A61K 31/343, A61P 25/00, C07C 235/00...

Značky: spôsob, citalopramu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy citalopramu, ktorý zahŕňa reakciu zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), v ktorom R je C1-6alkyl, acyl, C1-6alkylsulfonyl alebo arylsulfonyl s 3-(N,N-dimetylamino)propylmagnéziumhalogenidom.

Spôsob prípravy citalopramu a medziprodukt na jeho prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287035

Dátum: 17.09.2009

Autori: Petersen Hans, Dancer Robert

MPK: C07D 307/00

Značky: spôsob, přípravu, přípravy, citalopramu, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy citalopramu, ktorý zahŕňa reakciu 5-aminometyl-1-(3-dimetylaminopropyl)-1-(4-fluórfenyl)-1,3- dihydroizobenzofuránu s oxidačným činidlom, čím sa získa citalopram vzorca (I).

Spôsob prípravy citalopramu, citalopram pripravený týmto spôsobom a farmaceutický prostriedok s obsahom citalopramu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287008

Dátum: 17.08.2009

Autori: Dancer Robert, Petersen Hans, Ahmadian Haleh

MPK: C07D 307/00

Značky: citalopram, prostriedok, pripravený, přípravy, farmaceutický, obsahom, citalopramu, spôsob, týmto, spôsobom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy citalopramu vzorca (I), ktorý zahrnuje reakciu 5-karboxyftalidu postupne s Grignardovým činidlom zo 4-halogén-fluórfenylu a Grignardovým činidlom z 3-halogén-N,N-dimetyl-propylamínu a potom cyklizáciu výslednej zlúčeniny vzorca (XI) na zlúčeninu vzorca (IV), po čom nasleduje konverzia zlúčeniny vzorca (IV) na citalopram. Tiež je opísaný aj spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (IV).

Spôsob prípravy 5-kyanoftalidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286879

Dátum: 11.06.2009

Autor: Petersen Hans

MPK: C07D 307/00

Značky: 5-kyanoftalidu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 5-kyanoftalidu, v ktorom sa na zlúčeninu všeobecného vzorca (IV), kde X je O alebo S R1 a R2 sú každý nezávisle vybraný zo skupiny zahrnujúcej vodík a C1-6alkyl alebo R1 a R2 spolu tvoria C2-5alkylénový reťazec tvoriaci spiro-kruh R3 je vybrané zo skupiny zahrnujúcej vodík a C1-6alkyl R4 je vybrané zo skupiny zahrnujúcej vodík, C1-6alkyl, karboxyskupinu alebo R3 a R4 spolu tvoria C2-5alkylénový reťazec tvoriaci spiro-kruh pôsobí...

Spôsob prípravy citalopramu, farmaceutický prostriedok s obsahom citalopramu a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 285813

Dátum: 02.08.2007

Autori: Svane Henrik, Rock Michael Harold, Petersen Hans

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/343...

Značky: prostriedok, přípravy, citalopramu, obsahom, medziprodukt, spôsob, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy citalopramu zahŕňajúci reakciu zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), v ktorej R je halogén alebo CF3-(CF2)n-SO2-O-, n je 0 až 8, s kyanidovým zdrojom v prítomnosti paládiového katalyzátora a katalytického množstva Cu+ alebo Zn2+ alebo so Zn(CN)2 v prítomnosti paládiového katalyzátora.

Spôsob prípravy citalopramu a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285719

Dátum: 06.06.2007

Autori: Casazza Umberto, Dall'asta Leone, Petersen Hans

MPK: C07D 263/00, C07D 307/00, C07D 277/00...

Značky: přípravy, spôsob, medziprodukty, citalopramu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy citalopramu, jeho enantiomérov a jeho adičných solí s kyselinami, v ktorom sa na zlúčeninu všeobecného vzorca (IV), kde X je O alebo S, R1 a R2 sú každý nezávisle vybraný z vodíka a C1-6 alkylu alebo R1 a R2 spolu tvoria C2-5 alkylénový reťazec, čím vytvárajú spirokruh, R3 je vybraný z vodíka a C1-6 alkylu, R4 je vybraný z vodíka, C1-6 alkylu, karboxyskupiny alebo jeho prekurzorovej skupiny alebo R3 a R4 spolu tvoria...

Spôsob prípravy citalopramu, farmaceutický prostriedok s obsahom citalopramu, medziprodukt a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285604

Dátum: 29.03.2007

Autor: Petersen Hans

MPK: C07D 307/00

Značky: přípravy, citalopramu, spôsob, medziprodukt, farmaceutický, prostriedok, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy citalopramu vzorca (I), ktorý zahŕňa redukčnú hydrolýzu zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), v ktorom R je N,N-disubstituovaná amidová skupina alebo voliteľne substituovaná 4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-ylová skupina, a konverziu výslednej 5-formylovej zlúčeniny na citalopram.

Spôsob prípravy 5-kyanoftalidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285530

Dátum: 16.02.2007

Autori: Petersen Hans, Dahlberg Nielsen Poul

MPK: C07D 307/00

Značky: přípravy, spôsob, 5-kyanoftalidu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy 5-kyanoftalidu, ktorý zahrnuje: a) konverziu 5-karboxyftalidu na amid všeobecného vzorca (IV), kde R je vodík alebo C1-6alkyl, a potom b) reakciu amidu všeobecného vzorca (IV) s dehydratačným činidlom, čím sa získa 5-kyanoftalid. Konverzia 5-karboxyftalidu na amid všeobecného vzorca (IV) môže byť uskutočnená cez zodpovedajúci C1-6alkyl alebo fenylester, alebo chlorid kyseliny, ktorý je konvertovaný na amid vzorca (IV)...

Spôsob výroby bázy citalopramu alebo soli citalopramu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285528

Dátum: 16.02.2007

Autori: Petersen Hans, Holm Per, Bogeso Klaus Peter

MPK: C07D 307/00, A61P 25/00

Značky: bázy, citalopramu, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

V spôsobe výroby solí citalopramu sa báza citalopramu izoluje a vyzráža v kryštalickej forme, ďalej sa môže raz alebo viackrát rekryštalizovať a potom sa konvertuje na jej soľ.

Kryštalická báza escitalopramu a orodisperzibilné tablety obsahujúce escitalopramovú bázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8728

Dátum: 22.06.2006

Autori: Dancer Robert, Petersen Hans, Rock Michael Harold, Nielsen Ole, Liljegren Ken, Eliasen Helle

MPK: C07D 307/87

Značky: escitalopramovú, báza, tablety, krystalická, escitalopramu, bázu, obsahujúce, orodisperzibilné

Text:

...kryštalickú voľnú bázu escitalopramu konkrétnejšie, vtuhom stave,ktorý je na 90 kryštalickýp ešte konkrétnejšie, najmenej na 95 kryštalický a najkonkrétnejšie,najmenej na 98 kryštalicky. Vynalez sa špecificky týka kryštalickej voľnej bázy escitalopramu.V ďalšom uskutočnení sa vynález týka spôsobu výroby voľnej bázy escitalopramu alebo jeho soli, vyznačujúceho sa tým, že hydrobromid escitalopramu sa vylučuje v kryštalickej fomwe z...

Spôsob výroby citalopramu a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 283907

Dátum: 22.03.2004

Autori: Petersen Hans, Bogeso Klaus Peter, Bregnedal Peter

MPK: C07D 307/87

Značky: výroby, medziprodukty, citalopramu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby citalopramu, ktorý zahrnuje reakciu zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), kde R1 je H alebo C1-6alkylkarbonyl, s Grignardovým činidlom zo 4-halogénfluórfenylu a Grignardovým činidlom z 3-halogén-N,N-dimetylpropylamínu, cyklizáciu zlúčeniny všeobecného vzorca (VI) a konvertovanie výslednej 1,3-dihydroizobenzofuránovej zlúčeniny na zodpovedajúci 5-kyanoderivát, t. j. citalopram.

Spôsob prípravy racemického citalopramdiolu a/alebo S- alebo R-citalopramdiolu a použitie takýchto diolov na prípravu racemického citalopramu, R-citalopramu a/alebo S-citalopramu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12309

Dátum: 18.12.2003

Autori: Dancer Robert, Petersen Hans, Christiansen Brian, Humble Rikke

MPK: C07D 307/87, C07C 253/34

Značky: citalopramu, přípravu, citalopramdiolu, diolov, s-citalopramu, racemického, takýchto, přípravy, spôsob, použitie, r-citalopramdiolu, r-citalopramu

Text:

...enantiomérov na frakciu, ktorá je obohatená S-diolom alebo R-diolom a frakciu zahŕňajúcu RS-diol, kde pomer R-diol S-diol je rovný 1 1 alebo bližší k 1 1 ako vo východískovej zmesi R- a S-diolu.0011 Proces podľa tohto vynálezu je dôležitý a veľmi užitočný, najmä preto, že poskytuje praktický, lacný a účinný spôsob prevedenia zmesi R- a S-diolov, ktoré nespĺňajú vyššie uvedené požiadavky týkajúce sa enantiomérnej čistoty na dva cenné...

Hydrobromid escitalopramu a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3533

Dátum: 18.12.2003

Autori: Petersen Hans, Martel Lawrence, Ellegaard Peter, Dancer Robert

MPK: A61P 25/00, C07D 307/00, A61K 31/343...

Značky: přípravy, spôsob, escitalopramu, hydrobromid

Text:

...príjateľných nosičov alebo riedidiel.0016 Na záver sa predkladaný vynález týka použitia hydrobromidu escitalopramu podľa nároku 1 na výrobu tannaceutického prostriedku na liečenie depresii, vrátane liečenia pacientov, ktori nereagovali na počiatočné liečenie s konvenčnými SSRIs. neurotických porúch (napríklad generalizovaná úzkostná porucha. sociálna úzkostná porucha, obsedanlno-kompulzívna porucha. porucha spôsobená...

Spôsob výroby citalopramu a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 283309

Dátum: 28.04.2003

Autor: Petersen Hans

MPK: A61K 31/34, C07D 307/87

Značky: spôsob, medziprodukty, citalopramu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby citalopramu, v ktorom sa na zlúčeninu všeobecného vzorca (IV), kde R1 je C1-6alkyl a X je O alebo NH, pôsobí najskôr Grignardovým činidlom z 4-halogén-fluórfenylu a následne Grignardovým činidlom z 3-halogén-N,N-dimetylpropylamínu za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca (V), kde R1 a X sú určené, ktorá sa podrobí cyklizácii za vzniku 1,3-dihydroizobenzofuránovej zlúčeniny, ktorá sa následne konvertuje na zodpovedajúci...