Penco Sergio

Čiastočne alebo úplne N-desulfatovaný, N-reacetylovaný heparín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu liečiva s inhibičným účinkom na heparanázu, s antiangiogénnym a protizápalovým účinkom a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288335

Dátum: 21.01.2016

Autori: Pisano Claudio, Torri Giangiacomo, Casu Benito, Penco Sergio, Naggi Annamaria, Giannini Giuseppe

MPK: A61K 45/00, A61K 47/36, A61K 31/727...

Značky: spôsob, protizápalovým, prostriedok, přípravy, čiastočne, inhibíčnym, heparanázu, n-reacetylovaný, antiangiogénnym, použitie, účinkom, liečivá, n-desulfatovaný, farmaceutický, heparin, obsahom, úplné, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný čiastočne alebo úplne N-desulfátovaný, N-reacetylvoaný heparín vzorca (I). Uvedená zlúčenina má inhibičný účinok na heparanázu, antiangiogénny a protizápalový účinok. Je tiež opísaný spôsob jej prípravy a farmaceutický prostriedok s obsahom opísanej zlúčeniny.

Derivát čiastočne desulfátovaných glykózaminoglykánov, spôsob jeho prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287566

Dátum: 20.01.2011

Autori: Giannini Giuseppe, Torri Giangiacomo, Naggi Anna Maria, Casu Benito, Penco Sergio, Pisano Claudio

MPK: A61K 31/727, A61K 31/726, A61K 31/715...

Značky: použitie, derivát, čiastočne, desulfátovaných, přípravy, spôsob, glykózaminoglykánov

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané čiastočne desulfátované glykózaminoglykánové deriváty, najmä heparín a zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde U, R a R1 skupiny majú význam uvedený v opise. Tieto glykózaminoglykánové deriváty majú antiangiogénnu aktivitu a nespôsobujú antikoagulačný účinok.

Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Carminati Paolo, Merlini Lucio, Penco Sergio, Zunino Franco

MPK: A61P 35/00, A61K 31/435, A61P 31/00...

Značky: farmaceutická, postupu, spôsob, použitie, kompozícia, obsahom, deriváty, tohto, majúce, protinádorovú, kamptotecínové, medziprodukty, aktivitu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Bifenylderiváty a naftyl-fenylderiváty kyseliny hydroxámovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8775

Dátum: 31.05.2006

Autori: Merlini Lucio, Giannini Giuseppe, Pisano Claudio, Zunino Franco, Penco Sergio, Vesci Loredana, Dallavalle Sabrina

MPK: C07C 259/06, A61P 35/00, A61K 31/185...

Značky: naftyl-fenylderiváty, bifenylderiváty, kyseliny, hydroxámovej

Text:

...alebo etyIén-dioxyderivát- A je jedna z nasledujúcich dvojmocných skupin CHCH (trans), CC, alebo spoločne s kruhom, ku ktorému je pripojená, tvoria naftylovú skupinu.0010 Ako už bolo uvedené, zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú neočakávanú protinádorovú aktivitu v nádorových bunkových líniách,ktoré sa stali rezistentné k iným známym protinádorovým zlúčenínám.0011 Výhodne majú index rezistencie nižší ako 5, výhodnejšie blízky 1....

Cyklopeptidové deriváty s antiintegrínovým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7251

Dátum: 04.05.2005

Autori: Vesci Loredana, Penco Sergio, Giannini Giuseppe, Dal Pozzo Alma, Tinti Maria Ornella, Pisano Claudio, Ni Ming Hong

MPK: C07K 7/00, A61K 38/12

Značky: účinkom, deriváty, cyklopeptidové, antiintegrínovým

Text:

...dokument žiadny spätný pohľad na vplyv rôznych0011 Predmetný vynález sa týka cyklopeptidových derivátov vykazujúcich antiintegrínove účinky a konkretne potom cyklických peptidov obsahujúcichokrem sekvencie troch aminokyselín, ktorá je konštantná vo všetkýchzlúčeninách opisaných vtomto texte, ďalšie dva zvyšky pozostávajúce z prírodných alebo syntetických aminokyselín, ktoré môžu byt substituované na atóme dusíka alebo na Co zvyškom...

Camptotheciny konjugované v polohe 7 s cyklickými peptidmi ako cytostatické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5600

Dátum: 04.05.2005

Autori: Via Venezian, Alloatti Domenico, Pisano Claudio, Vesci Loredana, Via Pontina, Ni Ming Hong, Merlini Lucio, Tinti Maria Ornella, Zunino Franco, Giannini Giuseppe, Via Colombo, Dallavalle Sabrina, Dal Pozzo, Penco Sergio

MPK: A61K 38/08, C/o Istituto Di Ricerche Chimiche, C07K 7/00...

Značky: konjugované, cytostatické, cyklickými, camptotheciny, činidla, peptidmi, polohe

Text:

...antagonist integrínov OťVB 3 a O(VB 5.0008 Aoki et al., Cancer Gene Therapy, 2001, 8, 783-787,opisujú špecifickú protinádorovú aktivitu histidylovaného oligolyzínu konjugovaného na RGD sekvenciu, ukazujúc navádzajúci vplyv pre nádory v myši.0009 Koncept väzby na povrch bunky sprostredkovanej integrínmi sa navrhol na génový transport (Hart, et al., J.0010 Zistilo sa, že 7-iminometyl alebo 7-oxymetyl camptothecinové deriváty konjugované...

7-iminoderiváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5599

Dátum: 10.03.2004

Autori: Zunino, Dallavalle Sabrina, Penco Sergio, Pisano

MPK: A61K 31/4353, C07D 491/00, A61P 35/00...

Značky: 7-iminoderiváty, aktivitou, protinádorovou, kamptotecínu

Text:

...inhibitors. Drugs, 49,11-19, 1995).0009 Topotecan má významnú orálnu biologickú dostupnosť. Dokázalo sa, že perorálne podanie je vhodné na dosiahnutie predĺženejexpozície lieku, bez potreby použitia dočasných katetrovvode rozpustný CPT analóg vykazuje aktivitu voči rôznym typom nádorov, pri rôznych spôsoboch podania, ako sú intraperitoneálne, intravenózne, subkutánne, perorálne podania. Najsľubnejšie výsledkysa dosiahli s Topotecan...

Kamptotecíny s modifikovaným laktónovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5122

Dátum: 28.05.2003

Autori: Zunino Franco, Patricio Martin, Pisano Claudio, Alpegiani Marco, Penco Sergio, Tinti Maria Ornella, Cabri Walter, Vesci Loredana, Vergani Domenico, Marastoni Elena, Marzi Mauro, Danelli Tamara

MPK: C07D 221/00, A61K 31/47, C07D 209/00...

Značky: laktónovým, modifikovaným, kruhom, kamptotecíny

Text:

...Homokamptotecíny s ďalšími modiñkáciami sú opísané v J. Med. Chem., 2000, 43, 2285-2289, Anti-cancer Drug Design, (2001), 12, 9-19,kde protirakovinové pôsobenie bolo zvýšené vďaka fluoridácii na A kruhu. Pre substitúciu chlórom v polohe 12, pozri tiež Anti-cancer Drug Design, (2001 ), 16,27-36.0006 Problémom rozpustnosti homokamptotecínov vo vode sa zaoberá spis US 6,291,676, University of Kentucky, zverejnený dňa 18.09.2001 s rôzny mi...

Camptotheciny s modifikovaným laktónovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1321

Dátum: 28.05.2003

Autori: Danelli Tamara, Pisano Claudio, Tinti Maria, Alpegiani Marco, Cabri Walter, Penco Sergio, Marzi Mauro, Vesci Loredana, Marastoni Elena, Vergani Domenico, Patricio Martin Gomez, Zunino

MPK: A61K 31/47, C07D 471/00, C07D 491/00...

Značky: modifikovaným, camptotheciny, kruhom, laktónovým

Text:

...zvýšenie stability laktónového kruhu, a teda ako užitočný model pre spracovanie dalších derivátov camptothecinu. Viď tiež Bioorg. Med. Chem. Lett., 9, (1999) 2599-2602 Biochemistry,1999, 38, 15556-15563 Cancer Research, 59 2939-2943. Iné modifikácie homocamptothecinu na kruhoch A a B sú opísané V W 0 00/61146, University of Pittsburgh et al., publikované 19.10.2000 a v J. Med. Chem., 1999, 42, 3018-3022 pre takzvané homosilatekány, ktoré sú...

Kamptotecínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283217

Dátum: 03.03.2003

Autori: Zunino Franco, Penco Sergio, Merlini Lucio

MPK: C07D 491/22, A61K 31/435

Značky: kamptotecínové, obsahom, prostriedok, přípravy, spôsob, deriváty, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená -CN, -CH2CN, -CH2-CH2-CN, -C(=NOH)-NH2, C(=NH)-NH2, -CH=C(CN)2, CH(OH)-CH2-NO2 alebo -CH=CH-NO2. Opísané kamptotecínové deriváty sú aktívne ako inhibítory topoizomerázy I a môžu sa použiť ako protinádorové liečivá.

Retinoidné deriváty s antiangiogénnymi, protinádorovými a proapoptotickými účinkami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9243

Dátum: 18.07.2002

Autori: Vesci, Penco Sergio, Dallavalle, Giannini, Merlini, Pisano

MPK: A61K 31/222, A61K 31/195, A61K 31/192...

Značky: účinkami, retinoidné, antiangiogénnymi, deriváty, proapoptotickými, protinádorovými

Text:

...Bolo ukázané, že rozsah angiogenézy môže byť extrémne negatívny faktor pri prognóze neoplazmy (van Hinsbergh VW, Collen A, Koolwijk P Ann. Oncol., 10 Suppl., 4260-3, 1999 Buolamwini JK Curr., Opt., Chem., Biol.,3(4)500-9, 1999, august).0011 Je tiež známe, že fundamentálnym štádiom v biológii nádorovej bunky, je získanie schopnosti metastázovať.0012 Nádorové bunky, ktoré metastázujú, sú schopné stratiť priľnavost kobklopujúcim...

Spôsob výroby 4-demetoxydaunomycinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 278267

Dátum: 05.06.1996

Autori: De Bernardinis Silvia, Penco Sergio, Cabri Walter, Francalanci Franco

MPK: C07C 50/38

Značky: výroby, 4-demetoxydaunomycinónu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

4-Demetoxydaunomycinón vzorca I sa vyrába tak, že sa uvedie do reakcie 4-demetyl-13-dioxolanyldaunomycinón za prítomnosti N,N-di-izopropyletylamínu a katalytického množstva 4-dimetylaminopyridínu so sulfonylovou zlúčeninou všeobecného vzorca RSO2X, v ktorom X znamená skupinu vzorca OSO2R, kde R predstavuje trifluórmetylovú skupinu, výsledný sulfónovaný 4-demetyl-13-dioxolanyldaunomycinón sa nechá reagovať v redukčnom prostredí za prítomnosti...

Způsob výroby nových 4´-halogenanthracyklinglykosidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 270411

Dátum: 13.06.1990

Autori: Arcamone Federico, Guiliani Fernando, Penco Sergio, Suarato Antonio

MPK: A61K 31/70, C07H 15/24

Značky: výroby, nových, 4´-halogenanthracyklinglykosidů, způsob

Text:

...s kyselinami jsou použitelná jako protinádorové prostředky. Tyto nová sloučeniny obecného vzorce A se používaji stejným způsobem jako kmenové sloučeniny (tj. daunorubicin a doxoruoicín) k léčení různých experimentálních nádorů myší, jako je například Ll 2 lU,P 388, P 388/04 apod. Předchozími testy bylo zjištěno, že tyto nové sloučeniny jsou v mnoha případech účinnější než kmenové sloučeniny. Ddpovídajícím způsobem se tudíž predložený...

Způsob výroby hluboce prokvašeného tmavého piva

Načítavanie...

Číslo patentu: 244000

Dátum: 01.07.1988

Autori: Angelucci Francesco, Vanotti Ermes, Penco Sergio

MPK: C12C 7/00

Značky: tmavého, hluboce, způsob, výroby, prokvašeného

Text:

...pnoérqihmäĺo vynález je objesněn na příkladu výroby łehkeho-tmavého piva šrotování sladu se provádí na běžných šrotovnících. Spo 1 ečně~se šrotuje sled český bevorský e keramelový. Slad barevný se šrotuje oddělenů. skladbu sypání tvoří zo 40 sled český 25 sled bevoreký 15 sled karamolovýí 5 íelad barevný a 15 cukr rafínovený. Celková spotřeba etanderdního sladu je 14,15 kg/hl.Rmutuje eek 1 eeíckýn dvojrmutovým způsobem s prodloužením...

Způsob přípravy pěnotvorného prostředku hydrolýzou keratinů prováděnou v alkalickém prostředí

Načítavanie...

Číslo patentu: 244012

Dátum: 16.11.1987

Autori: Angelucci Francesco, Vanotti Ermes, Penco Sergio

MPK: C11D 7/46, C07K 15/06

Značky: prováděnou, prostředí, způsob, prostředků, keratinů, přípravy, pěnotvorného, hydrolýzou, alkalickém

Text:

...ae zvýąuaą mnozstvi produktuo 4 až 15 as a zíaká sa produkt, kterývykaĺzudaněkolikehäaobná zvýäaní etáloati pěny, což umožňuje nížit množství .atabilizaćníhorroçtokuĺ 2.3545 o Jaąm třetintn Obsah lelasa v produktu se tak aníží z I S hmot na 0,61 boot., a no noat Vtvorbyľaekundàrních kalů o cca 35 5.Porovnání napinäní, výtädkĺz 206 g peří a využití dueíku v i pro dvouhodinovou łwdrolýzu za použití Ga(0 łi)2 a.a kotalyzátoraa...

Způsob výroby nových protinádorových analogů daunorubicinu a doxorubicinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 235979

Dátum: 15.12.1986

Autori: Casazza Anna Maria, Franchi Giuliano, Penco Sergio, Arcamone Federico

Značky: způsob, protinádorových, analogů, daunorubicinu, výroby, doxorubicinu, nových

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby nových protinádorových analogů daunorubicinu a doxorubicinu, obecného vzorce I ve kterém X znamená vodík nebo hydroxyl, R1 znamená vodík nebo methyl, ze symbolů R2 a R3 jeden znamená methoxyskupinu a druhý znamená vodík, vyznačující se tím, že 4-demethoxy-daunomycinon nebo 2,3-dimethyl-4-demethoxy-daunomycinon rozpuštěný v bezvodém methylendichloridu, se uvádí do reakce při teplotě místnosti se...

Způsob výroby nových racemických aglykonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 235544

Dátum: 15.11.1986

Autori: Penco Sergio, Arcamone Federico, Angelucci Francesco

MPK: C07C 50/22

Značky: způsob, výroby, racemických, nových, aglykonů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby nových racemických aglykonů obecného vzorce II v němž jeden ze zbytků R1 a R2 znamená vodík a druhý z těchto zbytků znamená hydroxylovou skupinu, které se používají jako výchozí suroviny pro výrobu farmaceutických látek.

Způsob výroby nových derivátů glykosidů anthracyklinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 235540

Dátum: 15.11.1986

Autori: Arcamone Federico, Angelucci Francesco, Penco Sergio

MPK: C07H 15/24

Značky: výroby, nových, anthracyklinu, způsob, derivátů, glykosidů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby derivátů glykosidů anthracyklinu obecného vzorce I vyznačující se tím, že se na racemický aglykol obecného vzorce II působí chráněným halogencukrem obecného vzorce III v bezvodém dichlormethanu v přítomnosti stříbrné soli trifluormethansulfonové kyseliny a dehydratačního činidla, přičemž se získají N,O- nebo N-trifluoracetylchráněné glykosidy, které se podrobí působení methanolu při teplotě místnosti, přičemž se získají dva...

Způsob výroby protinádorově účinné antracyklinové glykosidové sloučeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: 227686

Dátum: 15.02.1986

Autori: Casazza Anna Maria, Suarato Antonino, Arcamone Federico, Penco Sergio

Značky: glykosidové, způsob, protinádorově, sloučeniny, výroby, účinné, antracyklinové

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby protinádorově účinné antracyklinové glykosidové sloučeniny obecného vzorce I kde R znamená atom vodíku nebo hydroxyskupinu, ve formě hydrochloridu, vyznačující se tím, že se 4´-deoxy-4´jod-N-trifluoracetyldaunorubicin obecného vzorce II rozpuštěný v acetonu podrobí alkalické hydrolýze 0,1 N vodným roztokem hydroxidu sodného prováděné za mírných podmínek po dobu 3 hodin za teploty 0 °C, aby se získala volná glykosidová báze...