Palomer Albert

Soli kyseliny 1-cyklopropyl-8-metyl-7-[5-metyl-6-(metylamino)-3-pyridinyl]-4-oxo- 1,4-dihydro-3-chinolínkarboxylovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19457

Dátum: 06.04.2010

Autori: Anglada Luis, Palomer Albert

MPK: A61K 31/4725, C07D 401/10, A61P 31/04...

Značky: 1,4-dihydro-3-chinolínkarboxylovej, 1-cyklopropyl-8-metyl-7-[5-metyl-6-(metylamino)-3-pyridinyl]-4-oxo, kyseliny

Text:

...použitie pri liečbe alebo prevencii bakteriálnejVo výhodnom uskutočnení sa predložený vynález týka farmaceutickej soli podľa prvého aspektu vynálezu vyznačujúcej sa tým, že jej rozpustnosť je 2 0,075Podľa jedného uskutočnenia má hydrochloridmonohydrátová soľ charakteristické píky vRamanovom spektre pri 1615, 1380, 1350 a 1300 cm. Konkrétne sa hydrochloridmonohydrátová soľ vyznačuje Ramanovým spektromznázorneným na obrázku 1.Podľa jedného...

3-Kyanopyrolidinylfenyloxazolidinóny ako antibakteriálne prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11644

Dátum: 29.06.2009

Autori: Guglietta Antonio, Palomer Albert, Cano Montserrat

MPK: A61K 31/422, A61P 31/04, C07D 413/08...

Značky: antibakteriálně, prostriedky, 3-kyanopyrolidinylfenyloxazolidinóny

Text:

...rezistentnými kmeňmi, napríklad kmeňmi rezistentnými na linezolid.Medzinárodná patentová prihláška WO 96/13502 uvádza fenyloxazoiidinóny sviacnásobne substituovanou azetidinylovou alebo pyrolidinylovou časťou. Tieto zlúčeniny sú užitočnými antimikrobiálnymi prostriedkami, ktoré sú účinné proti niekoľkým ľudským aveterinárnym patogénom, najmä aeróbnym grampozitivnym baktériám vrátane určitej aktivity proti viacnásobne rezistentným...

Fenylpyrolidínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10092

Dátum: 23.10.2008

Autori: Palomer Albert, Falcó José, Guglietta Antonio

MPK: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 207/14...

Značky: zlúčeniny, fenylpyrolidínové

Text:

...(2003) 4381 - 4384 uvádza (S)-N-1-(3)-metoxyfenyI)pyrolidin-3-ylbutyramid, ktorý má dobrú afinitu na receptory MT 1 a MT 2, ale rovnakú vazokonstrlkčnú aktivitu ako melatonín samotnýv teste uskutočnenom na potkanich chvostových tepnách.Patenty US 4600723 a US 4665086 uplatňujú použitie melatonínu na minimalizáciu zmien cirkadiánnych rytmov, ku ktorým dochádza vdôsledku zmien v pracovných zmenách z denných na nočné alebo pri rýchlom prechode...

Amorfná forma N-{2-fluór-5-[3-(tiofén-2-karbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7- yl]fenyl-N-metylacetamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13814

Dátum: 07.11.2007

Autori: Palomer Albert, Guglietta Antonio, Anglada Luis

MPK: A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 25/20...

Značky: yl]fenyl-n-metylacetamidu, n-{2-fluór-5-[3-(tiofén-2-karbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7, forma, amorfná

Text:

...je poskytnúť farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu amorfnú fonnu zlúčeniny I na použitie na liečbu alebo prevenciu úzkosti, epilepsie, porúch spánku a nespavosti, na navodenie sedatívnohypnotických účinkov, anestézie asvalovej relaxácie a na moduláciu časupotrebného na navodenie spánku a jeho trvania.Farmaceutické kompozície zahŕňajú kompozície vhodné na perorálne,rektálne a parenterálne podávanie (vrátane subkutánneho, intramuskulárneho a...

Postup výroby kryštalickej pyrazolo[1,5-a]pyrimidínovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9523

Dátum: 10.10.2007

Autori: Palomer Albert, Anglada Luis, Guglietta Antonio

MPK: A61K 31/519, C07D 487/04

Značky: kryštalickej, zlúčeniny, postup, výroby, pyrazolo[1,5-a]pyrimidínovej

Text:

...problémov reprodukovateľnostl, kvality a výtažku.Podľa predloženého vynálezu sa poskytuje účinnejší postup priemyselnej výroby, ktorý dáva vysoký výťažok a konštantnú čistotu pri príprave polymorfu B N(2-fIuór-5-3-(tiofén-2-karbonyI)pyrazoIo 1,ő-ajpyrimidin-7-ylfenylj-N-metylacetamiduvkilogramovej škále, pričom sa pri tomto postupe predíde vyššie spomenutýmproblémom. Teda v rámci prvého uskutočnenia predložený vynález spočíva v postupe...

IH-chinolin-4-ónové zlúčeniny s afinitou na receptor GABA, postupy, použitie a kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10039

Dátum: 09.08.2007

Autori: Guglietta Antonio, Falcó José Luis, Palomer Albert

MPK: A61P 25/22, A61K 31/47, A61P 25/20...

Značky: kompozície, použitie, zlúčeniny, postupy, gaba, receptor, ih-chinolin-4-ónové, afinitou

Text:

...ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál zneužívania anižšíe riziko vracajúcej sa nespavosti nežbenzodiazepíny. Mechanizmom pôsobenia týchto zlúčenín je alostérická aktivácia receptora GABAA prostredníctvom viazania na benzodiazepínové miesto viazania(C. F. P. George, The Lancet, 358, 1623 - 1626, 2001). Zatiaľ čo...

Pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, použitie a kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7625

Dátum: 02.08.2007

Autori: Guglietta Antonio, Anglada Luis, Palomer Albert

MPK: A61K 31/00, A61P 25/00, C07D 487/00...

Značky: použitie, postupy, kompozície, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny

Text:

...než benzodiazepíny. Mechanízmom pôsobenia týchto zlúčenín je alostérická aktivácia receptora GABAA prostredníctvom viazania na benzodiazepínové miesto viazania(C. F. P. George, The Lancet, 358, 1623-1626, 2001). Zatial čo benzodiazepíny sú na mieste viazania receptora GABAA nešpecifickými Iigandmi, zolpidem a zaleplon vykazujú vyššiu selektivitu pre podjednotku o Napriek tomu tieto zlúčeniny stále ovplyvňujú architektúru spánku a pri...

Imizado[1,2-b]pyridazíny, spôsoby ich prípravy a ich použitie ako ligandov receptora GABA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7858

Dátum: 28.03.2007

Autori: Falcó José Luis, Guglietta Antonio, Palomer Albert

MPK: A61K 31/00, C07D 487/00, A61P 25/00...

Značky: imizado[1,2-b]pyridazíny, přípravy, receptora, ligandov, spôsoby, použitie

Text:

...hypnotík, ako sú napriklad pyroIo 3,4-bpyrazíny (zopiklón),imidazo 1,2-apyridiny (zolpidem) anapokon pyrazolo 1,S-ajpyrimidíny (zaleplon). Neskôr vstúpili do vývoja dva nové pyrazolo 1,S-ajpyrimidiny - indiplon atiež ocinaplon, ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň,nižší potenciál zneužívania a nižšie riziko vracajúcej sa nespavosti...

Oxazolidinónové deriváty a ich použitie ako antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6480

Dátum: 26.06.2006

Autori: Cano Montserrat, Guglietta Antonio, Palomer Albert

MPK: A61K 31/422, A61K 31/541, A61K 31/5375...

Značky: oxazolidinónové, antibiotika, použitie, deriváty

Text:

...sa osobitná pozornosť venovala otázke, či sa u pacientov liečených Iinezolidom objavia dôkazy nepriaznivej interakcie s liečivamí, o ktorých je známe, že sa metabolizujú monoaminoxidázou. Zvýšená presorická odozva sa pozorovala u pacientov užívajúcich niektoré adrenergické prostriedky vrátane fenylpropanolamínu a pseudoefedrínu atreba osobitne poznamenať, že dávky týchto liečiv by sa u pacientov užívajúcich Iinezolid mali znížiť. Štúdie na...

Halogenované pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, použitie ako ligandy receptorov GABA-A, kompozície a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7690

Dátum: 15.06.2006

Autori: Guglietta Antonio, Anglada Luis, Palomer Albert

MPK: A61P 25/00, A61K 31/00, C07C 211/00...

Značky: postupy, receptorov, použitie, medziprodukty, ligandy, halogénované, kompozície, gaba-a, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny

Text:

...prístupom bolo zavedenie nebenzodiazepínových hypnotík, ako je napríklad pyroIo 3,4-bpyrazíny (zopiklón),imidazo 1,2-apyridíny (zolpidem) anapokon pyrazoIo 1,S-ajpyrimidíny (zaleplon). Neskôr vstúpili do vývoja dva nové pyrazolo 1,5-apyrimidíny - indiplon atiež ocinaplon, ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál...