Oremus Vladimír

Spôsob prípravy 7-trialkylsilylbaccatínu III

Načítavanie...

Číslo patentu: 286271

Dátum: 26.05.2008

Autor: Oremus Vladimír

MPK: C07F 7/00, C07D 305/00

Značky: spôsob, 7-trialkylsilylbaccatínu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 7-trialkylsilylbaccatínu III všeobecného vzorca (I), v ktorom všeobecné symboly R, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, znamenajú alkylové skupiny obsahujúce 1 až 4 atómy uhlíka a prípadne substituované fenylovou skupinou, z 10-deacetylbaccatínu III.

Spôsob prípravy kyseliny (4S,5R)-2,4-difenyloxazolín-4,5-dihydro-5-karboxylovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 286261

Dátum: 14.05.2008

Autor: Oremus Vladimír

MPK: C07D 263/00

Značky: 4s,5r)-2,4-difenyloxazolín-4,5-dihydro-5-karboxylovej, spôsob, kyseliny, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy kyseliny (4S,5R)-2,4-difenyloxazolín-4,5-dihydro-5-karboxylovej vzorca (I) ozonáciou (4S,5S)-2,4-difenyl-5-vinyl-4,5-dihydrooxazolínu za vzniku ozonidu in situ a následné pôsobenie ďalším oxidačným činidlom za vzniku kyseliny. Enantioselektívna príprava kyseliny (4S,5R)-2,4-difenyloxazolín-4,5-dihydro-5-karboxylovej vzorca (I) z (S)-(+)-fenylglycínu sa uskutočňuje tak, že (S)-(+)-fenylglycín sa najprv esterifikuje metanolom,...

2-Pyrolidínové a 2-piperidínové inhibítory biosyntézy cholesterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286122

Dátum: 10.03.2008

Autori: Schmidtová Ľudmila, Oremus Vladimír, Kakalík Ivan, Zemánek Marián, Popovičová Ľudmila, Furdík Mikuláš, Fáberová Viera

MPK: A61K 31/445, A61P 3/00, C07D 211/00...

Značky: spôsob, inhibitory, přípravy, použitie, cholesterolu, 2-pyrolidínové, biosyntézy, 2-piperidínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 2-pyrolidínové deriváty všeobecného vzorca (I) a 2-piperidínové deriváty všeobecného vzorca (II), ako aj ich farmaceuticky akceptované adičné soli, kde R1 je vodík, alkyl, alkenyl a arylalkyl, R2, R3 a R4 sú nezávisle vodík, halogén, metoxy, nitro, kyano, amino, trifluórmetyl a alkyl skupina, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu.

2-Pyrolidínmetyloxybenzénové inhibítory biosyntézy cholesterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286086

Dátum: 20.02.2008

Autori: Popovičová Ľudmila, Oremus Vladimír, Furdík Mikuláš, Schmidtová Ľudmila, Fáberová Viera, Kakalík Ivan, Zemánek Marián

MPK: C07D 207/00, A61K 31/40, A61P 3/00...

Značky: použitie, cholesterolu, přípravy, spôsob, 2-pyrolidínmetyloxybenzénové, biosyntézy, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 2-pyrolidínmetyloxybenzénové deriváty a ich farmaceuticky akceptované adičné soli všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, alkyl, alkenyl a arylalkyl, R2, R3 a R4 sú nezávisle vodík, halogén, metoxy, nitro, kyano, amino, trifluormetyl a alkyl skupina
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu.

Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Schmidtová Ľudmila, Oremus Vladimír, Fáberová Viera, Zemánek Marián, Popovičová Ľudmila, Kakalík Ivan, Furdík Mikuláš

MPK: A61K 31/38, A61K 31/40, A61K 31/343...

Značky: použitie, ergosterolu, inhibitory, spôsob, cholesterolu, biosyntézy, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Spôsob získavania (E)-N-(6,6-dimetylhept-2-en-4-inyl)-N-metyl-1-naftalénmetánamínu zo zmesi geometrických izomérov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285680

Dátum: 16.05.2007

Autori: Kakalík Ivan, Vandák Dušan, Oremus Vladimír

MPK: C07C 209/00, C07C 211/00, C07B 63/00...

Značky: spôsob, geometrických, zmesí, získavania, e)-n-(6,6-dimetylhept-2-en-4-inyl)-n-metyl-1-naftalénmetánamínu, izomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob získavania (E)-N-(6,6-dimetylhept-2-en-4-inyl)-N-metyl-1-naftalénmetánamínu, t. j. terbinafínu, zo zmesi geometrických izomérov spočíva v tom, že terbinafín sa zráža vo forme hydrochloridovej soli z roztoku v C1-5 alkohole prídavkom alifatického C5-7 nasýteného uhľovodíka alebo prídavkom zmesi C5-7 nasýtených uhľovodíkov v objeme rovnajúcom sa 0,25- až 3-násobku objemu alkoholu pri teplote od -10 °C do teploty varu použitej zmesi...

Substituované amidy kyseliny 4-oxo-4H-1-benzopyrán-2-karboxylovej ako inhibítory ACAT-u a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 284216

Dátum: 13.10.2004

Autori: Kakalík Ivan, Oremus Vladimír, Schmidtová Ľudmila, Fáberová Viera, Zemánek Marián, Šmahovský Vendelín

MPK: C07D 311/24, C07D 311/22

Značky: spôsob, 4-oxo-4h-1-benzopyrán-2-karboxylovej, inhibitory, amidy, substituované, acat-u, přípravy, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované amidy kyseliny 4-oxo-4H-1-benzopyrán-2-karboxylovej všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 je alkyl, resp. aryl a spôsob ich prípravy účinkom aromatického, resp. alifatického amínu na chlorid kyseliny 4-oxo-4H-1-benzopyrán-2-karboxylovej, pričom získané amidy sú inhibítormi enzýmu acyl-koenzým A: cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné na inhibíciu esterifikácie a absorpcie cholesterolu pri hypercholesterolémii.

Spôsob prípravy omeprazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283805

Dátum: 12.01.2004

Autori: Gattnar Ondrej, Heleyová Katarína, Šmahovský Vendelín, Oremus Vladimír, Zlatoidský Pavol, Ježek Ladislav, Varga Ivan, Štalmach Valdemar

MPK: C07D 401/12, C07B 45/04

Značky: přípravy, omeprazolu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy omeprazolu reakciou 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridinyl)-metyltio]-1H- benzimidazolu s kyselinou peroxyoctovou v dvojfázovom prostredí vody a chlórovaného organického rozpúšťadla, pri zásaditom pH, následnom oddelení vodnej a organickej fázy po reakcii a izolácii omeprazolu z organickej fázy.

Spôsob výroby terbinafínu a medziprodukt jeho prípravy E-izomér tozylátovej soli (E)-N-(3-chlór-2-propenyl)-N-metyl-1-naftalénmetylamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283454

Dátum: 03.07.2003

Autori: Šmahovský Vendelín, Oremus Vladimír, Kakalík Ivan

MPK: C07C 209/82, C07C 209/00, C07C 209/68...

Značky: tozylátovej, přípravy, e)-n-(3-chlór-2-propenyl)-n-metyl-1-naftalénmetylamínu, e-izomér, terbinafínu, medziprodukt, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby farmaceutickej substancie terbinafín, t. j. (E)-N-(6,6-dimetyl-2-heptén-4-inyl)-N-metyl-l-naftalénmetylamínu, cez nový medziprodukt čistý E-izomér tozylátovej soli N-(3-chlór-2-propenyl)-N-metyl-l-naftalénmetylamínu, ktorý sa získa novým delením zmesi E a Z izomérov N-(3-chlór-2-propenyl)-N-metyl-l-naftalénmetylamínu. Tozylátová soľ (E)-N-(3-chlór-2-propenyl)-N-metyl-1-naftalénmetylamínu sa používa ako východisková...

1,3-Disubstituované močoviny – inhibítory ACAT a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 282727

Dátum: 21.10.2002

Autori: Kakalík Ivan, Šmahovský Vendelín, Fáberová Viera, Schmidtová Ľudmila, Zemánek Marián, Oremus Vladimír

MPK: C07C 275/00, C07C 273/18, A61K 31/17...

Značky: močoviny, inhibitory, spôsob, přípravy, 1,3-disubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je alkyl, resp. aryl R2 je nitro, resp. amino a X je kyslík, resp. síra, a spôsob ich prípravy, ktorý spočíva v tom, že na aromatické a alifatické amíny rozpustené v toluéne sa pôsobí pri teplote 80 °C izokyanátmi. V prípade vzniku amino skupiny sa vzniknutá nitro skupina zredukuje pôsobením vodíka v prítomnosti paládiového katalyzátora na amino skupinu. Získané 1,3-disubstituované močoviny sú...