Or Yat Sun

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Wang Bin, Long Jiang, Or Yat Sun, Ma Jun, Wang Guoqiang

MPK: C07K 5/062, A61K 38/21, C07K 5/08...

Značky: odvodené, makrocyklické, inhibitory, prolinů, proteáz, serínových

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16666

Dátum: 10.09.2009

Autori: Engstrom Ken, Sheikh Ahmad, Mcdaniel Keith, Shanley Jason, Or Yat Sun, Grampovnik David, Ku Yiyin, Wagaw Sable, Mei Jianzhang, Gai Yonghua, Kempf Dale, Grieme Tim, Chen Hui-ju, Liu Dong, Sun Ying

MPK: C07D 487/04, A61K 38/00, A61K 38/12...

Značky: makrocyklické, inhibitory, hepatitidy, proteázy, serín

Text:

...,1 6-dioxo-2-(fenantridín-6-yloxy)-6-(pyridazín-4-karboxa 1 nid 0) 1 ,2,3,5,6,7,8,9,10,1 1 , l 3 a, l 4, l 4 a, 5, l 6, l 6 a-hexadekahydrocyk 10 propaepyrolol,2-al,4 diazacyklopentadecin-l 4 a-karboxamidu, alebo jej fannaceuticky prijateľnej soli, na použitie pri liečbe infekcie HCV subjektu.0010 Vynález sa tiež týka zlúčeniny (2 R,6 S,13 aS,14 aR,1621 S,Z)-N-(cyklopropylsu 1 fonyl)-6(1 ,S-dímetyl- l H-pyrazol-3-karboxamido)-5, 1...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17662

Dátum: 10.09.2009

Autori: Gai Yonghua, Mcdaniel Keith, Chen Hui-ju, Kempf Dale, Shanley Jason, Grampovnik David, Sun Ying, Liu Dong, Or Yat Sun, Sheikh Ahmad, Engstrom Ken, Grieme Tim, Mei Jianzhang, Ku Yiyin, Wagaw Sable

MPK: C07D 487/04, A61K 38/12, A61K 38/00...

Značky: makrocyklické, hepatitidy, proteázy, serín, inhibitory

Text:

...obsahujúcich zlúčeninu podľa predloženého vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo esteiy, v kombinácii s farmaceutický príjateľným nosičomalebo excipientom, na použitie na liečenie infekcie HCV u subjektu.0009 V rámci jedného uskutočnenia vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú sol na použitie pri liečení infekcie HCV u subjektu, kdeA je Ci-Cealkyl, Cz-Cealkenyl, Cz-Csalkínyl, aryl,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17420

Dátum: 10.09.2009

Autori: Or Yat Sun, Gai Yonghua, Ku Yiyin, Mcdaniel Keith, Sheikh Ahmad, Mei Jianzhang, Grampovnik David, Engstrom Ken, Shanley Jason, Kempf Dale, Grieme Tim, Liu Dong, Wagaw Sable, Chen Hui-ju, Sun Ying

MPK: A61K 38/00, A61K 38/12, C07D 487/04...

Značky: serín, makrocyklické, inhibitory, hepatitidy, proteázy

Text:

...zlúčeniny inhibujú serín proteázovú aktivitu, hlavnepotom aktivitu proteázy vírusu hepatitídy C (HCV) NS-3-NS 4 A.0005 W 0 2007/014926 opisuje inhibítory HCV na báze chinolinylových makrocyklov, ktoré sú použiteľné pri liečbe infekcie HCV.0006 V rámci prvého uskutočnenia vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I alebojej farmaceuticky prijateľnej soli, zahmujúci krok reakcie zlúčeniny vzorca IIkde J je -C(O)A je prípadne...

2-Halogén-6-O-substituované ketolidové deriváty, ich použitie, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286397

Dátum: 18.08.2008

Autori: Phan Ly Tam, Chen Yan, Plattner Jacob, Chu Daniel, Clark Richard, Or Yat Sun

MPK: C07H 17/00, A61K 31/70

Značky: farmaceutické, 2-halogén-6-o-substituované, spôsob, přípravy, kompozície, ketolidové, použitie, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

2-Halogén-6-O-substituované ketolidové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli vykazujúce antibakteriálnu aktivitu, spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie bakteriálnych infekcií. Ďalej sú opísané farmaceutické kompozície obsahujúce terapeuticky účinné množstvo opísanej zlúčeniny v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286181

Dátum: 07.04.2008

Autori: Plattner Jacob, Chu Daniel, Clark Richard, Or Yat Sun, Ma Zhenkun

MPK: C07H 17/00

Značky: ketolidy, přípravy, obsahom, kompozícia, antibakteriálnou, farmaceutická, použitie, spôsob, 6-o-substituované, aktivitou

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (IV-A), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285536

Dátum: 15.02.2007

Autori: Plattner Jacob, Chu Daniel, Or Yat Sun, Clark Richard, Ma Zhenkun

MPK: C07H 17/00

Značky: kompozícia, aktivitou, přípravy, farmaceutická, obsahom, použitie, ketolidy, antibakteriálnou, spôsob, 6-o-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (V), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-Substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285535

Dátum: 15.02.2007

Autori: Or Yat Sun, Ma Zhenkun, Plattner Jacob, Chu Daniel, Clark Richard

MPK: C07H 17/00

Značky: spôsob, 6-o-substituované, použitie, farmaceutická, ketolidy, aktivitou, kompozícia, obsahom, přípravy, antibakteriálnou

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285534

Dátum: 15.02.2007

Autori: Plattner Jacob, Clark Richard, Chu Daniel, Or Yat Sun, Ma Zhenkun

MPK: C07H 17/00

Značky: 6-o-substituované, přípravy, kompozícia, použitie, aktivitou, obsahom, farmaceutická, antibakteriálnou, ketolidy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (II), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285533

Dátum: 15.02.2007

Autori: Clark Richard, Plattner Jacob, Or Yat Sun, Ma Zhenkun, Chu Daniel

MPK: A61P 31/00, A61K 31/70, A61K 31/7042...

Značky: použitie, farmaceutická, 6-o-substituované, aktivitou, antibakteriálnou, kompozícia, spôsob, obsahom, přípravy, ketolidy

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Miao Zhenwei, Xu Gouyou, Tang Datong, Nakajima Suanne, Sun Ying, Wang Zhe, Porter Brian, Or Yat Sun

MPK: A61P 31/00, A61K 31/38, A61K 31/395...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, proteázy, hepatitidy, makrocyklické, serín, chinoxalinylové

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...