Or Yat Sun

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Wang Guoqiang, Ma Jun, Long Jiang, Or Yat Sun, Wang Bin

MPK: A61K 38/21, C07K 5/062, C07K 5/08...

Značky: makrocyklické, odvodené, proteáz, inhibitory, serínových, prolinů

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16666

Dátum: 10.09.2009

Autori: Ku Yiyin, Grampovnik David, Gai Yonghua, Chen Hui-ju, Mcdaniel Keith, Sun Ying, Mei Jianzhang, Or Yat Sun, Sheikh Ahmad, Engstrom Ken, Liu Dong, Kempf Dale, Wagaw Sable, Grieme Tim, Shanley Jason

MPK: A61K 38/00, C07D 487/04, A61K 38/12...

Značky: hepatitidy, serín, proteázy, makrocyklické, inhibitory

Text:

...,1 6-dioxo-2-(fenantridín-6-yloxy)-6-(pyridazín-4-karboxa 1 nid 0) 1 ,2,3,5,6,7,8,9,10,1 1 , l 3 a, l 4, l 4 a, 5, l 6, l 6 a-hexadekahydrocyk 10 propaepyrolol,2-al,4 diazacyklopentadecin-l 4 a-karboxamidu, alebo jej fannaceuticky prijateľnej soli, na použitie pri liečbe infekcie HCV subjektu.0010 Vynález sa tiež týka zlúčeniny (2 R,6 S,13 aS,14 aR,1621 S,Z)-N-(cyklopropylsu 1 fonyl)-6(1 ,S-dímetyl- l H-pyrazol-3-karboxamido)-5, 1...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17662

Dátum: 10.09.2009

Autori: Grieme Tim, Or Yat Sun, Shanley Jason, Grampovnik David, Liu Dong, Sheikh Ahmad, Mei Jianzhang, Sun Ying, Chen Hui-ju, Mcdaniel Keith, Gai Yonghua, Kempf Dale, Engstrom Ken, Wagaw Sable, Ku Yiyin

MPK: C07D 487/04, A61K 38/00, A61K 38/12...

Značky: inhibitory, makrocyklické, serín, proteázy, hepatitidy

Text:

...obsahujúcich zlúčeninu podľa predloženého vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo esteiy, v kombinácii s farmaceutický príjateľným nosičomalebo excipientom, na použitie na liečenie infekcie HCV u subjektu.0009 V rámci jedného uskutočnenia vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú sol na použitie pri liečení infekcie HCV u subjektu, kdeA je Ci-Cealkyl, Cz-Cealkenyl, Cz-Csalkínyl, aryl,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17420

Dátum: 10.09.2009

Autori: Ku Yiyin, Mcdaniel Keith, Engstrom Ken, Shanley Jason, Grampovnik David, Chen Hui-ju, Or Yat Sun, Sheikh Ahmad, Sun Ying, Wagaw Sable, Grieme Tim, Liu Dong, Kempf Dale, Gai Yonghua, Mei Jianzhang

MPK: A61K 38/00, C07D 487/04, A61K 38/12...

Značky: hepatitidy, inhibitory, serín, makrocyklické, proteázy

Text:

...zlúčeniny inhibujú serín proteázovú aktivitu, hlavnepotom aktivitu proteázy vírusu hepatitídy C (HCV) NS-3-NS 4 A.0005 W 0 2007/014926 opisuje inhibítory HCV na báze chinolinylových makrocyklov, ktoré sú použiteľné pri liečbe infekcie HCV.0006 V rámci prvého uskutočnenia vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I alebojej farmaceuticky prijateľnej soli, zahmujúci krok reakcie zlúčeniny vzorca IIkde J je -C(O)A je prípadne...

2-Halogén-6-O-substituované ketolidové deriváty, ich použitie, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286397

Dátum: 18.08.2008

Autori: Chen Yan, Or Yat Sun, Chu Daniel, Clark Richard, Phan Ly Tam, Plattner Jacob

MPK: C07H 17/00, A61K 31/70

Značky: ketolidové, deriváty, kompozície, farmaceutické, obsahom, spôsob, 2-halogén-6-o-substituované, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

2-Halogén-6-O-substituované ketolidové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli vykazujúce antibakteriálnu aktivitu, spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie bakteriálnych infekcií. Ďalej sú opísané farmaceutické kompozície obsahujúce terapeuticky účinné množstvo opísanej zlúčeniny v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286181

Dátum: 07.04.2008

Autori: Chu Daniel, Or Yat Sun, Plattner Jacob, Ma Zhenkun, Clark Richard

MPK: C07H 17/00

Značky: ketolidy, 6-o-substituované, farmaceutická, spôsob, obsahom, přípravy, použitie, kompozícia, aktivitou, antibakteriálnou

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (IV-A), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285536

Dátum: 15.02.2007

Autori: Or Yat Sun, Chu Daniel, Ma Zhenkun, Plattner Jacob, Clark Richard

MPK: C07H 17/00

Značky: 6-o-substituované, antibakteriálnou, přípravy, spôsob, použitie, farmaceutická, ketolidy, kompozícia, obsahom, aktivitou

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (V), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-Substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285535

Dátum: 15.02.2007

Autori: Chu Daniel, Or Yat Sun, Clark Richard, Plattner Jacob, Ma Zhenkun

MPK: C07H 17/00

Značky: přípravy, ketolidy, 6-o-substituované, farmaceutická, spôsob, použitie, kompozícia, aktivitou, obsahom, antibakteriálnou

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285534

Dátum: 15.02.2007

Autori: Plattner Jacob, Or Yat Sun, Ma Zhenkun, Clark Richard, Chu Daniel

MPK: C07H 17/00

Značky: farmaceutická, 6-o-substituované, spôsob, kompozícia, antibakteriálnou, použitie, ketolidy, přípravy, aktivitou, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (II), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285533

Dátum: 15.02.2007

Autori: Or Yat Sun, Chu Daniel, Clark Richard, Ma Zhenkun, Plattner Jacob

MPK: A61P 31/00, A61K 31/70, A61K 31/7042...

Značky: obsahom, 6-o-substituované, antibakteriálnou, použitie, ketolidy, farmaceutická, aktivitou, kompozícia, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Or Yat Sun, Tang Datong, Porter Brian, Nakajima Suanne, Miao Zhenwei, Sun Ying, Wang Zhe, Xu Gouyou

MPK: A61K 31/38, A61K 31/395, A61P 31/00...

Značky: chinoxalinylové, zlúčeniny, serín, inhibitory, proteázy, makrocyklické, hepatitidy

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...