Nielsen Jacob

Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Marigo Mauro, Kehler Jan, Langgard Morten, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul

MPK: A61P 25/18, A61P 25/00, A61K 31/519...

Značky: enzymů, pde10a, deriváty, imidazolové, inhibitory

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

Heteroaromatické fenylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17175

Dátum: 15.12.2010

Autori: Püschl Ask, Kilburn John Paul, Nielsen Jacob, Langgard Morten, Kehler Jan, Marigo Mauro

MPK: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 25/00...

Značky: inhibitory, enzymů, heteroaromatické, pde10a, deriváty, fenylimidazolové

Text:

...neurónov skupinu D 1 exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a skupinu D 2 exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Skupina D 1 neurónov je časťou priamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá široko funguje tak, že uľahčuje reakcie správania. Skupina D 2 neurónov je časťou nepriamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá funguje tak, že potláča reakcie správania, čím súťaži stými, ktoré boli uľahčené priamou metabolickou cestou. Tieto...

2-Arylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16819

Dátum: 15.12.2010

Autori: Marigo Mauro, Kehler Jan, Nielsen Jacob, Langgard Morten, Püschl Ask, Kilburn John Paul

MPK: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Značky: 2-arylimidazolové, pde10a, inhibitory, enzymů, deriváty

Text:

...olfactorium. MNS hrá kľúčovú úlohu v kortikálnom bazálnom gangliu-talamokortikálnej slučke, integrujúcej konvergentný kortikálny/talamický vstup a vysielajúcej túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN exprimujú dve funkčné triedy neurónov triedu D 1 neurónov exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a triedu D 2 neurónov exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Trieda D 1 neurónov je časťou priamej striatálnej výstupnej cesty, ktorá...

Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Püschl Ask, Kilburn John Paul, Nielsen Jacob, Marigo Mauro, Kehler Jan, Langgard Morten

MPK: A61P 25/18, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Značky: heteroaromatické, enzymů, triazolu, inhibitory, deriváty, arylové, pde10a

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Langgard Morten, Kehler Jan, Farah Mohamed, Kilburn John Paul, Nielsen Jacob, Ritzén Andreas

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...

Značky: pde10a, inhibitor, derivát, enzymů, fenylimidazolový, nový

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Nové fenylimidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16282

Dátum: 19.06.2009

Autori: Kehler Jan, Ritzén Andreas, Nielsen Jacob, Langgard Morten, Kilburn John Paul, Farah Mohamed

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...

Značky: nové, inhibitory, deriváty, pde10a, fenylimidazolové, enzymů

Text:

...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...