Neidhart Werner

Pyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10415

Dátum: 26.06.2006

Autori: Hunziker Daniel, Amrein Kurt, Kühn Bernd, Neidhart Werner, Mayweg Alexander

MPK: A61K 31/502, C07D 237/08, C07D 237/26...

Značky: deriváty, pyridazínové

Text:

...enzým llbeta-HSDZ. Liečenie karbenoxolom viedlo na zvýšenie citlivosti na inzulín, čo svedčí o tom, že inhibicíou l 1 beta~HSD 1 je možné znižovať hladinu kortizolu v bunke, a teda minimalizovať jeho nepriaznivé účinky. (Walker et al. 1995l lbeta-HSDI je exprimovaná v rade tkanív, ako sú pečeň, adipózne tkanivo, hladké svalstvo vaskulatúry, podžalúdková žľaza a mozog. Jej aktivita je závislá na NADP(H) a má relatívne nízku afinitu k svojmu...

Indozolónové deriváty ako inhibítory 11b-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5267

Dátum: 21.09.2005

Autori: Cai Jianping, Goodnow Robert Alan, Kühn Bernd, Hunziker Daniel, Amrein Kurt, Neidhart Werner, Mayweg Alexander

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4245, A61K 31/416...

Značky: deriváty, indozolónové, inhibitory, 11b-hsd1

Text:

...ako 1 lbeta~ dehydrogenázy, tak l lbeta-reduktázy, pričom aktivita dehydrogenázy je stabilnejšia (PM. Stewart a Z.S. Krozowski, Vítam. Horm. 57 (1999), str. 249-324). Pri testoch na intaktných bunkách však prevažuje aktivita l lbeta-reduktázy, ktorá regeneruje aktívne glukokortikoidy z inertných ll-keto foriem. Taká regenerácia glukokortikoidov bude zvyšovať účinnú koncentráciu glukokortikoidov V bunke, a tým zvyšovať aktivitu...

Arylpyridínové deriváty ako inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4127

Dátum: 20.07.2005

Autori: Mayweg Alexander, Hunziker Daniel, Neidhart Werner, Amrein Kurt, Kühn Bernd

MPK: A61P 3/00, A61K 31/435, C07D 213/00...

Značky: inhibitory, arylpyridínové, deriváty, 11-beta-hsd1

Text:

...citlivosti na inzulín, čo svedčí o tom, že inhibíciou llbeta-HSDl je možne znižovať hladinu kortizolu V bunke, a teda minimalizovať jeho nepriaznivé účinky. (Walker et al. 199511 beta-HSD 1 je exprimovaná v rade tkanív, ako sú pečeň, adipózne tkanivo, hladké svalstvo vaskulatúry, podžalúdková žľaza a mozog. Jej aktivita je závislá od NADPU-I) a má relatívne nízku afinítu k svojmu substrátu (na rozdiel od 11 beta-HSD 2). llbeta-HSDI v...

Sulfonylaminopyridíny, spôsob ich výroby, použitie a farmaceutické preparáty na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 280736

Dátum: 08.03.1995

Autori: Müller Marcel, Cassal Jean-marie, Clozel Martine, Löffler Bernd-michael, Hirth Georges, Ramuz Henri, Neidhart Werner, Burri Kaspar, Breu Volker

MPK: A61K 31/505, C07D 239/69, C07D 401/12...

Značky: báze, použitie, farmaceutické, výroby, spôsob, preparáty, sulfonylaminopyridíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I), kde jednotlivé symboly majú význam uvedený v nárokoch. Spôsob výroby týchto zlúčenín, pri ktorom sa zlúčenina so všeobecným vzorcom (II), kde R1 až R9, Ra, Rb, X, Z, m a n majú význam uvedený v nárokoch a A je hydroxy alebo amino, a) nechá zreagovať s izokyanátom so vzorcom R10NCO alebo karbamoylchloridom so vzorcom (R10R11)NCOCl, kde R10 a R11 majú význam uvedený v nárokoch, alebo b) nechá...