Neidhart Werner

Pyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10415

Dátum: 26.06.2006

Autori: Mayweg Alexander, Neidhart Werner, Hunziker Daniel, Kühn Bernd, Amrein Kurt

MPK: C07D 237/26, C07D 237/08, A61K 31/502...

Značky: deriváty, pyridazínové

Text:

...enzým llbeta-HSDZ. Liečenie karbenoxolom viedlo na zvýšenie citlivosti na inzulín, čo svedčí o tom, že inhibicíou l 1 beta~HSD 1 je možné znižovať hladinu kortizolu v bunke, a teda minimalizovať jeho nepriaznivé účinky. (Walker et al. 1995l lbeta-HSDI je exprimovaná v rade tkanív, ako sú pečeň, adipózne tkanivo, hladké svalstvo vaskulatúry, podžalúdková žľaza a mozog. Jej aktivita je závislá na NADP(H) a má relatívne nízku afinitu k svojmu...

Indozolónové deriváty ako inhibítory 11b-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5267

Dátum: 21.09.2005

Autori: Kühn Bernd, Goodnow Robert Alan, Hunziker Daniel, Neidhart Werner, Amrein Kurt, Mayweg Alexander, Cai Jianping

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/416, A61K 31/4245...

Značky: indozolónové, deriváty, inhibitory, 11b-hsd1

Text:

...ako 1 lbeta~ dehydrogenázy, tak l lbeta-reduktázy, pričom aktivita dehydrogenázy je stabilnejšia (PM. Stewart a Z.S. Krozowski, Vítam. Horm. 57 (1999), str. 249-324). Pri testoch na intaktných bunkách však prevažuje aktivita l lbeta-reduktázy, ktorá regeneruje aktívne glukokortikoidy z inertných ll-keto foriem. Taká regenerácia glukokortikoidov bude zvyšovať účinnú koncentráciu glukokortikoidov V bunke, a tým zvyšovať aktivitu...

Arylpyridínové deriváty ako inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4127

Dátum: 20.07.2005

Autori: Kühn Bernd, Hunziker Daniel, Amrein Kurt, Mayweg Alexander, Neidhart Werner

MPK: C07D 213/00, A61K 31/435, A61P 3/00...

Značky: inhibitory, 11-beta-hsd1, deriváty, arylpyridínové

Text:

...citlivosti na inzulín, čo svedčí o tom, že inhibíciou llbeta-HSDl je možne znižovať hladinu kortizolu V bunke, a teda minimalizovať jeho nepriaznivé účinky. (Walker et al. 199511 beta-HSD 1 je exprimovaná v rade tkanív, ako sú pečeň, adipózne tkanivo, hladké svalstvo vaskulatúry, podžalúdková žľaza a mozog. Jej aktivita je závislá od NADPU-I) a má relatívne nízku afinítu k svojmu substrátu (na rozdiel od 11 beta-HSD 2). llbeta-HSDI v...

Sulfonylaminopyridíny, spôsob ich výroby, použitie a farmaceutické preparáty na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 280736

Dátum: 08.03.1995

Autori: Cassal Jean-marie, Löffler Bernd-michael, Neidhart Werner, Burri Kaspar, Ramuz Henri, Breu Volker, Müller Marcel, Hirth Georges, Clozel Martine

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, C07D 239/69...

Značky: farmaceutické, spôsob, použitie, výroby, báze, preparáty, sulfonylaminopyridíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I), kde jednotlivé symboly majú význam uvedený v nárokoch. Spôsob výroby týchto zlúčenín, pri ktorom sa zlúčenina so všeobecným vzorcom (II), kde R1 až R9, Ra, Rb, X, Z, m a n majú význam uvedený v nárokoch a A je hydroxy alebo amino, a) nechá zreagovať s izokyanátom so vzorcom R10NCO alebo karbamoylchloridom so vzorcom (R10R11)NCOCl, kde R10 a R11 majú význam uvedený v nárokoch, alebo b) nechá...