Michalský Jiří

2-Hydroxyetylaminosubstituované deriváty 5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indeno[1,2-c]izochinolínu, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 278794

Dátum: 04.03.1998

Autori: Kejhová Irena, Šedivá Jitka, Hrbata Jiří, Skácelová Eva, Mělka Milan, Reichlová Růžena, Ferenc Milan, Křepelka Jiří, Koloničný Alois, Urbanec Josef, Miko Milan, Hrubý Milan, Kargerová Anna, Michalský Jiří

MPK: C07D 221/18, A61K 31/47, C07D 217/24...

Značky: výroby, obsahom, 5,11-dioxo-5,6-dihydro-11h-indeno[1,2-c]izochinolínu, farmaceutický, prostriedok, deriváty, spôsob, 2-hydroxyetylaminosubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové účinné indenoizochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde n znamená celé číslo 0 až 5, spôsob ich prípravy kondenzáciou indeno[1,2-c]izokumarínu, alebo 1-metoxy-2-(2-metoxykarbonylfenyl)-1-inden-3-onu s N-(2-hydroxyetyl)alkyléndiamínom v prostredí horúceho dimetylformamidu. Ďalšou metódou prípravy týchto látok je kondenzácia 6-(n-chlóralkyl)-5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indeno[1,2-c]izochinolínov s etanolamínom v prostredí...

Způsob výroby kyselin 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových

Načítavanie...

Číslo patentu: 266520

Dátum: 12.01.1990

Autori: Ferenc Milan, Hájíček Josef, Michalský Jiří, Hrbata Jiří, Pihera Pavel, Brůnová Bohumila

MPK: C07D 231/12

Značky: způsob, výroby, 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových, kyselin

Text:

...působením směsi červeného fosforu a kyseliny jodovodíkové. Nevýhoda postupu spočívá V tom, že produkty reakce jsou méně čisté a výtěžky jsou nižší.Následující příklady ilustrují, avšak nikterak neomezují, obecnost způsobu výroby podle vynálezu.Ke směsi 31,0 g (0,1 mol) kyanhydrinu vzorce Il (R C 1), 60 ml kyseliny octové,60 ml koncentrované kyseliny chlorovodíkové a 0,5 ml koncentrované kyseliny jodovodíkové se přidá 24,0 g (0,l 06 mol)...

Způsob výroby esteru indometacinu s kyselinou tropovou

Načítavanie...

Číslo patentu: 264648

Dátum: 14.08.1989

Autori: Brůnová Bohumila, Grimová Jaroslava, Dvořáková Alena, Přehnal Arnošt, Michalský Jiří, Fišnerová Ludmila, Ferenc Milan

MPK: C07D 209/28

Značky: výroby, způsob, tropovou, kyselinou, indometacinu, esterů

Text:

...v prostředí toluenu V přítomnosti cyklického amidu typu laktamů thionylchloridem připraví chlorid indometacinu, který,aniž by se izoloval, reaguje dále ve stejném prostředí s kyselinou tropovou při teplotě 20 až 50 °C na žádaný ester. Produkt se izoluje bud odsátím a hydrochlorid laktamu se odstrañuje promýváním pevné substance vodou, nebo se reakčni směs po skončené reakci zředí toluenem a hydrochlorid se odstraňuje promýváním...

Způsob výroby esteru indometacinu s kyselinou tropovou

Načítavanie...

Číslo patentu: 264470

Dátum: 14.08.1989

Autori: Hájíček Josef, Pihera Pavel, Přehnal Arnošt, Michalský Jiří, Ferenc Milan, Brůnová Bohumila, Dvořáková Alena, Fišnerová Ludmila, Grimová Jaroslava

MPK: C07D 209/28

Značky: tropovou, kyselinou, indometacinu, esterů, výroby, způsob

Text:

...přids benzin, produkt se odsaje a promývá ee v pevném stavu. Surový este se čistí krystalizací z methylalkoholn, výtěžky čistého produktu se pohybují v rozmezí 65 až GB E.Provedení zpúsobu podle vynálezu je velmi jednoduchá a technologický a ekonomický prínos je evidentní.Bliłši podrobnosti jsou patrné 2 pŕlkledů provedení, které způsob podle vynálezu pouze dokládají, ale neomezují. .K suspenzi 17,9 g indometeoinu v B 0 ml toluenu se pridá...

Způsob výroby vápenaté soli kyseliny 1-fenyl-3-(4-chlorfenyl)pyrazol-4-yloctové

Načítavanie...

Číslo patentu: 264450

Dátum: 14.08.1989

Autori: Hrbata Jiří, Michalský Jiří, Pihera Pavel, Brůnová Bohumila, Hájíček Josef, Ferenc Milan

MPK: C07D 231/12

Značky: vápenaté, kyseliny, způsob, výroby, 1-fenyl-3-(4-chlorfenyl)pyrazol-4-yloctové

Text:

...chloridu cínatého. Směs se za mícháni zahřeje během 0,5 h k varu, přičemž dojde k rozpuštění pevné fáze. Po 2 h míchání za mírného varu se reakční směs ochladí, pevná látka se odfiltruje a promyje se 10 ml kyseliny octové. Ke spojeným filtrátům se přidá 250 ml chloroformu a 250 ml vody a po protřepání se vodná fáze oddělí a extrahuje 40 ml chloroformu. spojené chloroformové výtřepy se promyjí 2 x vodou (100 a 50 ml) a potom se extrahují 250 ml...

Způsob výroby kyanhydrinů 1,3-diaryl-4-pyrazol-karboxyaldehydů

Načítavanie...

Číslo patentu: 262099

Dátum: 10.02.1989

Autori: Hájíček Josef, Ferenc Milan, Michalský Jiří, Brůnová Bohumila, Pihera Pavel, Hrbata Jiří

MPK: C07D 231/12

Značky: 1,3-diaryl-4-pyrazol-karboxyaldehydů, kyanhydrinů, způsob, výroby

Text:

...z 91 0/0 kyanhydrlnu vzorce I Cl), 6 9/0 aldehydu vzorce II R Cl a 3 0/0 neidentifikovaných nečistort. I tento produkt je bez další úpravy použitelný pro reduktivní hydrolýzu chloridem cínaçtým. Rekrystalizací produktu z methanolu nebo ethanolu se získa 25,4 g 82,1 procenta kyanhydrinu l-fenyl-B-tí-chlorfenyl-4-pyrazolkarboxaldehydu I, R C 1 s teplotou taní 124 až 126,5 °c a čistotou dle HPLC 99 .Postupem podle příkladu 1, s tím...

Způsob výroby hydrochloridů nižších alkylesterů alfa-L-asparyl-L-fenylalaninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 261262

Dátum: 12.01.1989

Autori: Lukáč Juraj, Šturc Antonín, Křepelka Jiří, Trojánek Jan, Kakáč Bohumil, Míčková Růžena, Pospíšek Jan, Michalský Jiří, Jančik Fedir, Novák Pavel, Ferenc Milan, Borovička Miloš, Hrubý Milan, Bláha Karel

MPK: C07K 5/06

Značky: nižších, alkylesterů, alfa-l-asparyl-l-fenylalaninu, hydrochloridu, výroby, způsob

Text:

...alkylesterů alfa-L-aspartyl-L~fenylalaninu obecného vzorce I, v němž R má shore uvedený význam,působením koncentrovaného vodného roztoku chlorovodíku v prostředí vhodného rozpouštědla,např. jednosytné karboxylové kyseliny s 1 až 3 atomy uhlíku, s výhodou v kyselině octové,nebo etylacetátu, který kyselinu ootovou v reakčním prostředí generuje. V uvedeném prostředí dochází rychle k úplnému odštěpení chránicí BOC skupiny z aminové funkce....

Způsob výroby di-terc.butyldikarbonanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 260076

Dátum: 15.11.1988

Autori: Ferenc Milan, Pospíšek Jan, Lukáč Juraj, Šturc Antonín, Novák Pavel, Křepelka Jiří, Michalský Jiří, Míčková Růžena, Borovička Miloš, Bláha Karel, Trojánek Jan, Kakáč Bohumil, Hrubý Milan, Jančik Fedir

MPK: C07C 69/96

Značky: výroby, di-terc.butyldikarbonanu, způsob

Text:

...jsme, že za přítomnosti pyridinu probíhá táž reakce již za laboratorní teploty s výtěžkem 43,7 S teorie na p-toluensulfochlorid. Reakční doba je však dlouhá (70 h). zvýšení teploty na 40 °C má sice za následek její zkrácení na 33 h, ale výtěžek klesne na 13,9 8Reakční dobu však výrazně zkrátí a výtěžek zvýši přídavek tzv. katalyzátorú fázového přenosuV.Podstata vynálezu spočívá v tom, že se k reakčni směsi, obsahující terc.buty 1...

Způsob přípravy di-terc.butyldikarbonanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 257157

Dátum: 15.04.1988

Autori: Bláha Karel, Trojánek Jan, Ferenc Milan, Míčková Růžena, Kakáč Bohumil, Jančik Fedir, Novák Pavel, Chromík Jindřich, Pospíšek Jan, Šturc Antonín, Křepelka Jiří, Strojil Ladislav, Lukáč Juraj, Hrubý Milan, Michalský Jiří, Borovička Miloš, Přehnal Arnošt

MPK: C07C 69/96

Značky: přípravy, di-terc.butyldikarbonanu, způsob

Text:

...a chlorid organické sulfokyaeliny obecného vzorce I,kde R znamená fenyl nebo tolyl, přidá kvarterní amoniová sůl obecného vzorce II, Ť 1 3 R //R Z/N 4 (II) R R kde R 1 je alkyl s 1 až 4 atomy uhliku, nebo fenyl či benzyl, R 2 je alkyl s 1 až 20 atomy ugliku, nebo fenyl či benzyl, R 3 je alkyl 5 1 až 4 atomy uhlíku, nebo fenyl či benzyl, R je alkyl s 1 až 4 atomy uhlíku, nebo fenyl či benzyl a X je anion anorganické, zejména...

Způsob výroby solí mono(1,1-dimethylethyl)esterů kyseliny uhličité

Načítavanie...

Číslo patentu: 253840

Dátum: 17.12.1987

Autori: Borovička Miloš, Lukáč Juraj, Michalský Jiří, Trojánek Jan, Novák Pavel, Bláha Karel, Míčková Růžena, Chromík Jindřich, Pospíšil Josef, Křepelka Jiří, Pospíšek Jan, Šturc Antonín, Jančik Fedir, Ferenc Milan, Kakáč Bohumil, Hrubý Milan

MPK: C07C 69/96

Značky: způsob, solí, mono(1,1-dimethylethyl)esterů, uhličité, kyseliny, výroby

Text:

...podle vynálezu spočívá v tom, že se na suepenzi terc. butoxidu alkalickeno kovu v inertním rozpouštědle, např. v alifatických nebo aromatických uhlovodicích,5 výhodou toluenu a xylenu, o koncentraci 5 až 20 8 hmot., s výhodou 10 až 20 hmot., působí oxídem uhličitým za tlaků C 02 0,1 až 6 MPa, s výhodou 0,15 až 0,5 MPa a v rozmezi teplot O až 90 °c. .Při způsobu výroby podle vynálezu se využívá terc. butoxidů, výhodně připravených podle...

Způsob výroby alkoxidů alkalických kovů

Načítavanie...

Číslo patentu: 252637

Dátum: 17.09.1987

Autori: Novák Pavel, Trojánek Jan, Šturc Antonín, Borovička Miloš, Míčková Růžena, Pospíšil Josef, Kakáč Bohumil, Lukáč Juraj, Pospíšek Jan, Michalský Jiří, Jančik Fedir, Hrubý Milan, Chromík Jindřich, Ferenc Milan, Křepelka Jiří, Bláha Karel

MPK: C07C 31/30

Značky: výroby, alkalických, kovů, alkoxidů, způsob

Text:

...kontrole procesu podle tlaku vznikajíciho vodíku.Japonské postupy jsou nevýhodné pro nutnou prvotní dispergaci kovu a pro poměrněznačné množství katalysátoru při navrhovaných nízkych teplotách reakce. Nutné pomocnéoperace snižují kapacitu výroby.Uvedené nevýhody odstraňuje způsob podle vynálezu, jehož podstata spočívá v tom, že se v jediné operací připravují v prakticky kvantitativním výtěžku alkoxidy alkalických kovů reakcí příslušných...

Způsob přípravy di-terc.butyl-dikarbonanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 247846

Dátum: 15.01.1987

Autori: Kakáč Bohumil, Ferenc Milan, Jančik Fedir, Křepelka Jiří, Lukáč Juraj, Bláha Karel, Novák Pavel, Pospíšek Jan, Borovička Miloš, Chromík Jindřich, Šturc Antonín, Trojánek Jan, Hrubý Milan, Michalský Jiří, Míčková Růžena

MPK: C07C 69/96

Značky: způsob, di-terc.butyl-dikarbonanu, přípravy

Text:

...chloridü kyselin byl použit oxychlorid fosforećný, který však v důsledku stechiometrie reakce dává nízkć výtěžky vzhledem k surovinám /V. F. Pozdněv Ž. Obšč. Chim. 51, 491 /1981/.Vedlejší produkt, ktery při této reakci vzniká, je sice také možno použít při syntéze N-terc. butyloxykarbonylamlnokyselin, ale jeho izolace V čistém stavu je obtížná, izoluje se nestandardní produkt se znaćným množstvím soli.Při postupu podle vynálezu se...

Způsob výroby di-terc.butyl-dikarbonanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 247845

Dátum: 15.01.1987

Autori: Chromík Jindřich, Kakáč Bohumil, Jančik Fedir, Michalský Jiří, Křepelka Jiří, Míčková Růžena, Pospíšek Jan, Trojánek Jan, Lukáč Juraj, Šturc Antonín, Novák Pavel, Hrubý Milan, Ferenc Milan, Borovička Miloš, Bláha Karel

MPK: C07C 69/96

Značky: di-terc.butyl-dikarbonanu, výroby, způsob

Text:

...přičemž k přípravě terc. butylátu sodného se s výhodou použije hydrid sodný.Při postupu podle vynálezu se reakcí hydridu sodného /s výhodou disperze v minerálním oleji/ 5 ekvivalentem terc. butylalkoholu v inertním rozpouštědle /vyšší alifatické uhlovodíky, s výhodou toluen/ při teplotě 20 až 110 OC, s výhodou 60 OC. získaná reakční směs se syté oxidem uhličitým za atmosférickeho tlaku při teplotě 0 až 100 OC, s výhodou 60 °C.Po nasycení se...

Způsob přípravy methylesteru N-benzyloxykarbonyl-L-aspartyl-L-fenylalaninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 231201

Dátum: 15.06.1986

Autori: Jakešová Ludmila, Körbl Jiří, Michalský Jiří, Hrubý Milan, Němeček Oldřich, Ferenc Milan, Jančik Fedir

MPK: C07C 101/18

Značky: způsob, n-benzyloxykarbonyl-l-aspartyl-l-fenylalaninu, přípravy, methylesteru

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy metylesteru N-benzyloxykarbonyl-L-aspartyl-L-fenylalaninu reakcí anhydridu kyseliny N-benzyloxykarbonyl-L-asparagové s metylesterem L-fenylalaninu, spočívající v tom, že se na anhydrid N-benzyloxykarbonyl-L-asparagové kyseliny působí roztokem metylesteru L-fenylalaninu v organickém rozpouštědle namísitelném s vodou, s výhodou v etylacetátu, získaným extrakcí alkalizovaného vodného roztoku odparku surového hydrochloridu...

Způsob výroby hydrochloridu a-L-aspartyl-L-fenylalaninmethylesteru

Načítavanie...

Číslo patentu: 231654

Dátum: 01.05.1986

Autori: Körbl Jiří, Jakešová Ludmila, Němeček Oldřich, Hrubý Milan, Jančik Fedir, Michalský Jiří, Ferenc Milan, Havel Karel

MPK: A23L 1/236, C07C 103/52

Značky: hydrochloridu, způsob, a-l-aspartyl-l-fenylalaninmethylesteru, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Z kyselého (HCl) vodně-methanolického roztoku po katalytickém hydrogenolytickém odštěpení chránící benzyloxykarbonylové skupiny ze směsi ? - a ?-N-benzyloxykarbonyl-L-aspartyl-L-fenylalaninmethylesterů se přivede žádány hydrochlorid ? - L-aspartyl-L-fenylalaninmethylesteru ke krystalizaci přídavkem látek, zvyšujících koncentraci chloridových iontů, s výhodou chloridu sodného.

Způsob výroby D-, L- nebo D,L-serinu a jeho funkčních derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 219411

Dátum: 15.08.1985

Autori: Čtvrtník Josef, Michalský Jiří

Značky: výroby, funkčních, derivátů, způsob, d,l-serinu

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby D-, L- nebo D,L-serinu a jeho funkčních derivátů, vyznačující se tím, že se hydrogenolyticky štěpí substituované D-, L- nebo D,L-?-amino-?-aminooxypropionové kyseliny nebo jejich funkční deriváty obecného vzorce I: ve kterém R1 značí vodík nebo alkyl s 1-4 atomy uhlíku, R2 fenyl, R3 vodík nebo zbytek kyseliny sloužící k přechodné ochraně aminoskupiny, jako je zbytek kyseliny benzoové, R4 je vodík nebo alkyl s 1-4 atomy uhlíku, za...

Způsob racemisace derivátů substituovaných D- nebo L-a-amino-ß-aminooxypropionových kyselin

Načítavanie...

Číslo patentu: 219410

Dátum: 15.08.1985

Autori: Opíchal Jiří, Konupčík Milan, Michalský Jiří, Čtvrtník Josef

Značky: způsob, racemisace, kyselin, substituovaných, l-a-amino-ß-aminooxypropionových, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob racemisace derivátů substituovaných D- nebo L-?-amino-?-aminooxypropionových kyselin obecného vzorce ve kterém R1 značí vodík, alkyl s 1-5 atomy uhlíku, aryl nebo aralkyl, R2 značí vodík, alkyl s 1-5 atomy uhlíku, aryl, aralkyl nebo heterocyklický zbytek, přičemž zbytky R1 a R2 mohou být spojeny v alicyklický kruh a R3 je atom vodíku nebo alkyl s 1-4 atomy uhlíku, vyznačující se tím, že se na opticky aktivní deriváty obecného vzorce I...

Způsob výroby nových opticky aktivních a racemických derivátů kyseliny a-amino-ß-aminooxypropionové

Načítavanie...

Číslo patentu: 219409

Dátum: 15.08.1985

Autori: Opíchal Jiří, Čtvrtník Josef, Michalský Jiří

Značky: výroby, opticky, derivátů, nových, racemických, kyseliny, a-amino-ß-aminooxypropionové, aktivních, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby nových opticky aktivních a racemických derivátů kyseliny ?-amino-?-aminooxypropionové obecného vzorce I: ve kterém R1 značí vodík, alkyl s 1-5 atomy uhlíku, aryl nebo aralkyl, R2 značí vodík, alkyl s 1-5 atomy uhlíku, aryl, aralkyl nebo heterocyklický zbytek, přičemž zbytky R1 a R2 spolu dohromady mohou být spojeny v alicyklický kruh a R3 značí vodík nebo alkyl s 1-4 atomy uhlíku, vyznačující se tím, že se na D-, L- nebo...