Metyšová Jiřina

N,N-Dimethyl-1-/2-/3-hydroxyfenylthio/-fenyl/-ethylamin, jeho enantiomery a soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 269743

Dátum: 14.05.1990

Autori: Dlohožková Nataša, Protiva Miroslav, Šindelář Karel, Metyšová Jiřina

MPK: C07C 149/42

Značky: enantiomery

Text:

...pod zpělným chlodlčem v lózni o leplotě 120 až 130 °c. Po ochlazenĺ ee omše zñdí 250 ml vody a po scén( přes noc se lsoluje tmrací vykryekalavatxý hydrobromld žćdanó látky. promyje ae malým množství vody a vyauší sa ve vakuu. Hydrobromid ee získa ve výtůžku 22.7 g (95 96). Po kryalalíeacl ze aměai ethanolu a elheru m. pa 195 až 19 s °c.z hydrobromldu se uvolni bane půaobením přwebylečnôho vodného amonlaku a koluje se extrakcí einer-em....

Způsob přípravy 4-((arylthio)fenoxy)-1-methylpiperidinů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 269491

Dátum: 11.04.1990

Autori: Metyšová Jiřina, Valchář Martin, Hrubantová Marta, Protiva Miroslav, Šindelář Karel

MPK: C07D 211/46

Značky: jejich, způsob, přípravy, solí, 4-((arylthio)fenoxy)-1-methylpiperidinů

Text:

...možností vynálezu. Získané base vzorce I se převádějí neutralizací farmaceutický nezávadnými anerganickými nebo organickými kyaelínnmi na příslušné soli.K roztoku 5,8 g 1-methyl-4-piperidinolu v 50 ml demethylformamidu se za míchání v duaíkové atmoefěře přidá během 10 min. 1,5 3 30 hydridu sodného (auepense v minerálnímoleji). Smäs se michá 30 min při 50 °C, přidá se 5,3 5 2-rluordifenylsulfidu (Šindelář K. et al., collect. Czech....

Způsob přípravy nových 4-(methylthiofenoxy) piperidinů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268650

Dátum: 14.03.1990

Autori: Hrubantová Marta, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Šindelář Karel

MPK: C07D 211/52

Značky: přípravy, jejich, způsob, piperidinů, nových, solí, 4-(methylthiofenoxy

Text:

...vzorcl I. Tyto reakce probíhaji za přítomnost hydrldu aodného v dlnethylfornauidu při tąplotách 70 až 120 °c. Výchozi látky vzorců II a III byly popuóny v literatuřc, ktoré je citována v přikladech. Příklady uvàději dalipodrobnosti o přípravě látek vzorce I, avšak jsou jen ilustraci možnosti vynálezu. Získané base vzorce I se převedou neutrnlisacl Farnaceuticky nezávadnýul anorgonlckýní nebo organickými kyeelínnml na přĺsluěné soli. Všechny...

2-Chlor-10-(1-pyrrolidinyl)-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepin a jeho sůl s kyselinou jantarovou

Načítavanie...

Číslo patentu: 268644

Dátum: 14.03.1990

Autori: Protiva Miroslav, Valenta Vladimír, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 409/04

Značky: 2-chlor-10-(1-pyrrolidinyl)-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepin, kyselinou, jantarovou

Text:

...u myší střední účinná dávka E 050 je 66,3 mg/kg. současně je inkoordinačně neúčinné v testu rotujlcl tyčky u myši do dávky 250 mg/kg a je prakticky prostá adrenolytického pósobenl (V dávce 500 mg/kg účinek jen u 20 myší). Projevuje afínitu k vazebným nístům desipraminu v hypothalamu krys, což se projevuje inhibicí vazby 4 nu/SH/deslpranlnui IC 50 755,9 nM. Jejl afiníta je selektivní, protože efíníta k vazebným níatůu lmipranínu V...

Způsob přípravy basických 2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-yl-sulfidů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268626

Dátum: 14.03.1990

Autori: Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Holá Vladislava, Valenta Vladimír

MPK: C07D 337/14

Značky: basických, jejich, přípravy, způsob, solí

Text:

...směsi se isoluji baeické podily představujici viskoeni oleje, které sa nautralisaoi farmaceuticky nezávadnými anorganiokými nebo organickými kyselinami převedou na krystalické soli. Tyto ae čistí krystalieaci. Z čistých soli lze uvolnit homogenni base a použit jich pro měření spoktor. Pokud R u fenyl, obsahují molekuly příslušných látek vzorce I dvě centre chirality a vzniklé produkty jsou směsi dvou racemátů, ktoré lze případně dělit...

Způsob přípravy 2-chlor-10-subst.amino-10,11-dihydrodibenzo/b,f/-thiepinů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 268500

Dátum: 14.03.1990

Autori: Protiva Miroslav, Valenta Vladimír, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 337/14

Značky: způsob, jejich, solí, přípravy

Text:

...text v testu rotujict tyčky U V 518 E 050 - 250 lg/kg. Fotoncujo Jedovetoet yohinbtnu u nyłtg ED 5 ° - 41.9 lg/kg.Jako dihydrochlortd (receuát B). Vyvoleve taxi v testu rotujtct tyčky u nyłtg E 050 ą2 ~ch 1 or-10-(1-nethyl-4-ptporidtnyleetno)-10,11-dthydrodthenzq/bf/thtepan byl teetovin Jeko dthydrochlortd. Orilni toxtcite u nyłi, Luso . 50 .g/kg 1 v, pagobg .1 p epaenolyttcky ne teolovonón krycie duodenu. Při 1.v. podání vyvoltvd...

Způsob přípravy 4,5-dihydroimidazolového derivátu a jeho maleinátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 268487

Dátum: 14.03.1990

Autori: Metyšová Jiřina, Červená Irena, Protiva Miroslav

MPK: C07D 233/22

Značky: maleinátů, přípravy, způsob, derivátů, 4,5-dihydroimidazolového

Text:

...vzorce I. Tato se ziskà jako krystalickà báze, která neutralizaci kyselinou maleinovou poskytne krystalický hydrogenmaleinàt. Výchozi 4-/2-bifenylyloxy/butyronitril je látkou novou a jeho příprava je v přikladu popsâna. Všechny látky zde popsané jsou nové a jejich identita byla zajíštěna analytickými a spektrálnimi metodami. Přiklad je pouze ilustraci možnosti vynálezu a neni jeho úkolem uvàdět všechny možnosti.K roztoku 4,7 g...

2-(2-Chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-ylthio)ethylaminy a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 267046

Dátum: 12.02.1990

Autori: Protiva Miroslav, Holá Vladislava, Valenta Vladimír, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 337/14

Značky: jejich, hydrochloridy

Text:

...sodného. Ve vysokém výtěžku se zíeká krystalický (ethy 1)-N-(2 2 CS 267 045 Bl(2-cn 1 gr-10,11-dihydrodibenzo/b,f/-thíepin-10-ylthioletnyl)karbemát, který se v posledním stupni redukuje hydridem líthnohlinitým v etheru na látku vzorce I (R CH 3). Další podrobností provedení prípravy látek obecného vzorce 1 vyplývají z příkladů, které jsou ovšem jen ílustrací možností prípravy těchto látek. Látky obecného vzorce 1 jsou baoícké povahy a...

N,N-Dimethyl-3-(6-fenyl-6,11-dihydrobidenzo/b,e/-thiepin-11-yl) propylamin a jeho oxaláty

Načítavanie...

Číslo patentu: 264540

Dátum: 14.08.1989

Autori: Metyšová Jiřina, Šindelář Karel, Protiva Miroslav

MPK: C07D 337/12

Značky: propylamin, oxaláty

Text:

...ve směsi éteru a benzenu. Vzniklý karbamát vzorce Illje olejovitý a po kontrole jeho H NMR spektra se podrobí redukci hydridem lithnohlínitým ve vroucím éteru. Získá se olejovitá směs dvou racemických basí vzorce l, která se chromatografuje a převažující homogenní basická frakce se neutralisací kyselinou oxalovou převede na krystalický hydrogenoxalât. Ten se ještě přečistí krystalizací. Z něho uvolněná base vzorce 1 je homogennLĺjak ukazuje...

Aminy 4,9-dihydrothieno/2,2-c/-2-benzothiepinové řady a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 263999

Dátum: 12.05.1989

Autori: Metyš Jan, Metyšová Jiřina, Valchář Martin, Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 495/04

Značky: jejich, aminy, řady

Text:

...u myší EDso 10,8 mg/kg p. o. účinek v tomto testu a v řaadě dalších je dobře srovnatelný s účinkem klasického tricyklického antidepresiva imipraminu. Latka konečně projevuje zřetelnou afinitu k vazebným místům/SH/imipraminu a FH/desipraminu v hypothalamu krys. Střed-ní inhibiční koncentrace látky pro inhibici vazby 4 nM /äH/imi 2pranlinu IC 50 je 169,4 nM a pro inhibici vazby nM /5 H/desipnaminu 512 nM. Látka má tedy celkově profil...

2-(6,11-Dihydrodibenzo/b,e/thiepin-11-yl)-4,5-dihydroimidazoly a jejich maleináty

Načítavanie...

Číslo patentu: 263986

Dátum: 12.05.1989

Autori: Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Šindelář Karel

MPK: C07D 409/04

Značky: maleináty, jejich

Text:

...krysttalizuje ze směsi 96 ethanolu a etheru jako hemihydrät a taje při 163,5 až 167 °C.rPodobně jako v příkladu 1 se zahřívá směs Z-methyl-ö,ll-dihyaclrvodibeuzo/be/thiecpin-ll-karbonitrilu a 22,0 g ethylendíamin-mono-4-toluensulfonátu 2 hod. na 200 °C a po ochlazení se tavenina rozdělí třepáním mezi 100 ml 100/0 roztoku hydroxidu sowdného a 200 ml chlvor-oforníu. Zpracováním chloroformového roztoku sušení síranem hořečnatým, filtr-ace a...

N-Fenacylderiváty (E)-N-methyl-3-(6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-yliden)propylaminu a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 261345

Dátum: 12.01.1989

Autori: Valchář Martin, Metyšová Jiřina, Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 337/12

Značky: hydrochloridy, jejich, e)-n-methyl-3-(6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-yliden)propylaminu, n-fenacylderiváty

Text:

...mírně brz dí vazbu 4 nmo 1.11 (anlimiprnninu a (auldesipraminu v hypothelamu krysího mozku příslušné 1Látky obecného vzorce I jsou derivtty, resp. analogy známych entidepresiv prothiadenu(uetylovł J. et al., Arznoim.-rorsch. 13, 1 039, 1963) s notthiadenu (Metyšová J. et al.,Arzneim.-Forsch. 15, 524, 1965).-ve srovnání s těmito prepnráty jsou látky podle vynálezu sice meni účinná (co do intenzity účinku), avšak současně jsou daleko méně...

Amidiny a amidoximy difenylsulfidové řady a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 261295

Dátum: 12.01.1989

Autori: Wildt Stanislav, Valchář Martin, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Šindelář Karel

MPK: C07C 123/00

Značky: amidiny, jejich, amidoximy, řady, difenylsulfidové

Text:

...reagují s amoniakem a aminy za vzniku příslušných amidinú, jak je popsáno v příkladech. za účelem přípravy amidoximü seprovádějí reakce nitrilů obecného vzorce II s hydroxylaminovou basí, nejčastějí ve Vroucím metanolu.Za účelem získání sulfoxidü, tj. látek vzorce I, kde m 1, je nutné příslušné sulfidy vzorce I,kde m 0, oxidovat. K tomu je nejvhodnější oxidace peroxidem Vodíku v kyselině octovépři teplotě místnosti, což je rovněž v jednom...

2-(2-(Fenylthio)benzyl)-2-imidazolin a jeho oxalát

Načítavanie...

Číslo patentu: 261294

Dátum: 12.01.1989

Autori: Šindelář Karel, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 233/20

Značky: oxalát, 2-(2-(fenylthio)benzyl)-2-imidazolin

Text:

...dávkách 10, 25, 50 a 100 mg/kg A ani v nejvyšší dávce neovlivňuje letální působení edrenalinu u myší.Látka vzorce I podle vynálezu je příetupná obecnými metodami syntheey 2-imidazolinových derivâtů. Na tomto místě je popsána její příprava reakcí(2-(2-fenylthio)feny 1)acetonitri 1 u(oxley P., Short W. F. J. Chem. Soc. 1947, 497). Reakce obou látek se uskuteční zehříváním na teplotu 180 až 200 °C. Po ochlazení se tavenina zředí vodou, base...

Substituované 5-fenyl-N,N-4-trimethylpentylaminy a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 258799

Dátum: 16.09.1988

Autori: Valchář Martin, Červená Irena, Metyšová Jiřina, Holá Vladislava, Protiva Miroslav

MPK: C07C 87/28, C07C 91/04

Značky: 5-fenyl-n,n-4-trimethylpentylaminy, hydrochloridy, substituované, jejich

Text:

...redukcí vzniklých terciárních aminoalkoholú kyselinou jodovodíkovou.Podrobnosti provedení přípravy látek podle vynálezu jsou uvedeny v příkladech, které jsou pouze ilustracemi možností vynálezu. Pokud uvedenými reakcemi vznikají směsi stereoisomerů,vztahuje se vynález na všechny tyto stereoisomery. Příklady popisují přípravu některých2 těchto stereoisomerů v čistém stavu. Všechny látky popsané v příkladech jsou nově jejich identita byla...

4-Benzylpiperazid kyseliny 5-(4-benzylpiperazinosulfonyl)-2-methoxybenzoové a jeho maleinát

Načítavanie...

Číslo patentu: 257341

Dátum: 15.04.1988

Autori: Metyšová Jiřina, Valenta Vladimír, Protiva Miroslav

MPK: C07D 295/22

Značky: 5-(4-benzylpiperazinosulfonyl)-2-methoxybenzoové, kyseliny, maleinát, 4-benzylpiperazid

Text:

...vyvolává sulpyrid ataxii jen u 50 8 myší). V orálni dávce 500 mg/kg je signifikantně účinná antiapomorfinově u myši V testu šplháni (vertika 1 isace), které je vyvoláváno apomorfinem. V tomto testu je účinnost přibližně stejná jako u sulpyridu. V dávce 250 mg/kg p.o. neovllvňuje toxicitu adrenalinu u myší, avšak v téže dávce chrání 40 krys před letálnim püsobenim noradrenalinu.Látka vzorce I je přístupná reakcf známého...

Piperazinoethylethery 10,11-dihydrodibenzo(b,f)-thiepinové řady a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 236340

Dátum: 01.01.1988

Autori: Wildt Stanislav, Protiva Miroslav, Valchář Martin, Dlabač Antonín, Bártl Václav, Metyšová Jiřina, Jílek Jiří

MPK: C07D 409/12

Značky: jejich, 10,11-dihydrodibenzo(b,f)-thiepinové, piperazinoethylethery, řady

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem jsou piperazinoethylethery 10,11-dihydrodibenzo(b,f) thiepinové řady obecného vzorce I, ve kterém R značí methyl, 2-hydroxyethyl, 3-hydroxypropyl, ethoxykarbonyl nebo atom vodíku, a jejich soli. Látky vzorce I a jejich soli mají vlastnosti málo toxických a mírně kataleptických neuroleptik, což je předpokladem jejich praktického použití v therapii schizofrenie. Látka vzorce I se...

2-(terc. Amino)-11-(4-methylpiperazino)-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepiny a jejich jantarany

Načítavanie...

Číslo patentu: 252339

Dátum: 13.08.1987

Autori: Wildt Stanislav, Protiva Miroslav, Kmoníček Vojtěch, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 409/04

Značky: jejich, amino)-11-(4-methylpiperazino)-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepiny, jantarany, 2-(terc

Text:

...u myší, LDW 35 tag/kglinr. Diskoordinační působení u nnyěí v testu rotující tyčky EDsomax) 10,3 Ing/kgp.o. dávke 25 Ing/kg vyvoláva za 24 h po podání ataxii ještě u 40 B zvířat Potenciace thiopentalováho spćnkuu myší intrevencsní dávka 0,5 ing/kg pr-odlužuje trvání spánkuve 200 76 kontrolní hodnoty. Antiennfetaminový účinek u uwší ED 0,1 až 0,5 Ing/kg intrav venosně. V testu katelepsie u krys je látka středně účinná EDSO 12,3...

2-(terc. Amino)-11-(4-methylpiperazino)dibenzo(b,F)thiepiny a jejich maleináty

Načítavanie...

Číslo patentu: 252336

Dátum: 13.08.1987

Autori: Kmoníček Vojtěch, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina

MPK: C07D 409/04

Značky: amino)-11-(4-methylpiperazino)dibenzo(b,f)thiepiny, jejich, maleináty, 2-(terc

Text:

...literatura, jsou všechny látky v tomto vynálezu popsaná nové. K jejich bezpečné identifikaci bylo použito analys a epektrálních metod. Dále uváděná příklady jsou pouze ilustraci možnosti přípravy látek podle vynálezu, avšak v žádném případě není jejích účelom tyto možnosti limitovati na uváděné postupy.K michanému roztoku 4,1 g 8-(dimethy 1 amino)dibenzo(b,f)thieping 10(1 IH)-onu (II, R dimethylamino) a 7,5 g 1-methylpiperazinu v 90 ml...

Substituované 5,7-dihydrodibenzo(c, e)thiepiny a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 252325

Dátum: 13.08.1987

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan, Metyšová Jiřina, Šindelář Karel

MPK: C07D 337/10

Značky: 5,7-dihydrodibenzo(c, substituované, e)thiepiny, jejich

Text:

...krystaluje z ethenolu a v čisté stavu taae při 174,5 až 177,5 °C.0,9 g 805 suspense hydridu eodného v oleji e směs se vaří 2.5 h pod zpětným chladíčem.Po ochlszení se pridá 8,6 g 2-dimetłxyleminoethylchloridu ve 20 ml benzenu během 90 min,sllěs se potom verí 2 h pod zpětmfm chladičem, po ochlezení se hydrolysuje vodou a z organické ráze se base extrehuáe do zředěhé kyseliny chlorovodíkové. Odpařením organické fáze. se...

Způsob přípravy fenolických derivátů 8-methylthio-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo (b, f) thiepinu a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 239095

Dátum: 01.06.1987

Autori: Metyšová Jiřina, Jílek Jiří, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/04

Značky: jejich, přípravy, derivátů, způsob, 8-methylthio-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo, fenolických, thiepinů, solí

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy fenolických derivátů 8-methylthio-10-piperazino-10, 11-dihydrodibenzo(b, f)thiepinu obecného vzorce I, ve kterém R značí hydroxylovou skupinu v poloze 2 nebo 3 a R1 značí atom vodíku nebo methyl, jakož i jejich solí a farmaceuticky, nezávadnými anorganickými nebo organickými kyselinami. Některé z látek podle vynálezu se vyznačují intenzívní neuroleptickou účinností a jsou použitelné jako antipsychotická léčiva. Způsob přípravy...

2-(terc.amino)-9-(3-dimethylaminopropyliden)-thioxantheny a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 247595

Dátum: 15.01.1987

Autori: Metyšová Jiřina, Wildt Stanislav, Protiva Miroslav, Kmoníček Vojtěch

MPK: C07D 335/20

Značky: jejich, 2-(terc.amino)-9-(3-dimethylaminopropyliden)-thioxantheny

Text:

...s 30 ml 5 kyseliny chlorovodikové se basický produkt převede do vodní fáze. Po oddělení se z vodného roztoku uvolni base vodným amoniakem a isoluje extrakci benzenem. zpracovánim extraktu se získa 5,1 g (79 ) 2-(dimethylamino)-9-(3-dimethylaminopropyl)thioxanthen-9-olu, který taje při 145 až 150 OC. Rekrystalisací vzorku z ethanolu se ziskâ čistá látka, t. t. 147 až 149 °c.Roztok 7,9 g 2-pyrrolidino-9 ~(3-dimethylaminopropyl)thioxanthen-9-olu...

Sulfoxidy a N-oxidy odvozené od 3-fluor-8-isopropyl-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo-(b,f)thiepinů a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 247591

Dátum: 15.01.1987

Autori: Pomykáček Josef, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Jílek Jiří

MPK: C07D 409/04

Značky: 3-fluor-8-isopropyl-10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo-(b,f)thiepinů, sulfoxidy, odvozené, n-oxidy, jejich

Text:

...basické povahy a neutralisaci kyselinami poskytují přislušné soli, které jsou součástí předmětu vynálezu. Výchozí látky jsou vesměs známé a literatura je uvedena v příkladech,které následují. Jejich účelem je ilustrovat možnosti preparace látek podle vynálezu a ne tyto možnosti vyčerpávajícim způsobem popisovat. Všechny oxidačni produkty vzorce I podle vynálezu jsou nové jejich identita byla zajištěna analysami, spektry a dále polarografickou...

Způsob přípravy enantiomerů 3-fluor-10-[4-(2-hydroxyethyl)piperazino]-8-isopropyl-10,11- dihydrodibenzo(b,f)thiepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 247590

Dátum: 15.01.1987

Autori: Protiva Miroslav, Valchář Martin, Metyšová Jiřina, Jílek Jiří

MPK: C07D 409/04

Značky: přípravy, dihydrodibenzo(b,f)thiepinu, způsob, enantiomeru, 3-fluor-10-[4-(2-hydroxyethyl)piperazino]-8-isopropyl-10,11

Text:

...5,0 mg/kg v intervalu 24 h.Štěpenim racemického isofloxythepinu vzorce I se tedy ziská podstatné účinnějši (-)-enantíomer, což umožňuje jeho podávání pacientům v polovičnich dávkach (ve srovnání s rgcemátem) a to má za následek snížení íncidence vedlejších reakci.Principem způsobu připravy enantiomerů látky vzorce I podle tohoto vynálezu je krystalisace solí base vzorce I s oběma enantiomerními dibenzoylvínnými kyselinami. Krystalizace soli...

Způsob přípravy substituovaného 10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepinu a jeho monomethansulfonátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 247589

Dátum: 15.01.1987

Autori: Protiva Miroslav, Jílek Jiří, Metyšová Jiřina, Pomykáček Josef

MPK: C07D 409/04

Značky: přípravy, 10-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepinu, substituovaného, způsob, monomethansulfonátu

Text:

...avšak eliminuje všechny nevýhody dříve popsaného způsobu zpracování reakční směsi, isolace base a přípravy konečné soli. Podstatou vynálezu je postup, při kterém se v prvé řadě eliminuje z další práce chloroform a to odpařením. V dalším se zbytek rozdělí mezi toluen a vodu. Tím se do procesu zavede rozpouštědlo, které je z hlediska ekologického posuzováno příznivěji a současně se do vody vyjme přebytečný 1-(2-hydroxyethyl)piperazin.Z...

Způsob přípravy 3-alkyl-11-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepinů a jejich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 229076

Dátum: 15.04.1986

Autori: Metyšová Jiřina, Šedivý Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/04

Značky: jejich, přípravy, způsob, solí, 3-alkyl-11-piperazino-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepinů

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem je způsob přípravy 3-alkyl-11-piperazino-10,11-dihydrodibenzo-(b,f)thiepinů obecného vzorce I ve kterém R1 značí metyl nebo etyl a R2 metyl nebo 2-hydroxyetyl, a jejich soli s farmaceuticky nezávadnými anorganickými a organickými kyselinami. Látky podle vynálezu se získávají substituční reakcí 3-alkyl-11-chlor-10,11-dihydrodibenzo(b,f)thiepinů s 1-metylpiperazinem nebo...

6-(4-Piperidyl)-6H-dibenz(b,e)-1,4-oxathiepiny, jejich soli a způsoby jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 219003

Dátum: 15.06.1985

Autori: Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Šindelář Karel, Dlabač Antonín

Značky: jejich, přípravy, způsoby, 6-(4-piperidyl)-6h-dibenz(b,e)-1,4-oxathiepiny

Zhrnutie / Anotácia:

6-(4-Piperidyl)-6H-dibenz(b,e)-1,4-oxathiepiny obecného vzorce I, ve kterém R1 značí atom vodíku, methyl, hydroxyalkyl o 2 až 5 uhlíkových atomech nebo acyloxyalkyl o celkovém počtu maximálně 15 uhlíkových atomů, R2 značí atom vodíku nebo methyl, R3 je atom vodíku, atom chloru, methoxyl, trifluormethyl nebo trifluormethylthioskupina, R4 je atom vodíku nebo atom fluoru, dále jejich S-oxidy, N-oxidy a soli s farmaceuticky nezávadnými...

Derivát 4,5-dihydrothieno(2,3-b)-1-benzothiepinu a jeho soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 217949

Dátum: 15.12.1984

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina

Značky: derivát, 4,5-dihydrothieno(2,3-b)-1-benzothiepinu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká nového 2-chlor-8-fluor- 4-(4-methylpiperazino)-4,5-dihydrothieno-(2,3-b)-1-benzothiepinu a jeho farmaceuticky nezávadných solí s anorganickými nebo organickými kyselinami. Látka podle vynálezu a její soli jsou dlouhodobě účinnými trankvilizéry a nekataleptickými neuroleptiky použitelnými k léčbě psychických a neurologických poruch. Látku podle vynálezu lze připravit substituční reakcí...

Derivát oktahydropyrrolo(1,2-a)pyrazinu a jeho methansulfonát

Načítavanie...

Číslo patentu: 224988

Dátum: 01.12.1984

Autori: Metyšová Jiřina, Protiva Miroslav, Jílek Jiří

Značky: oktahydropyrrolo(1,2-a)pyrazinu, methansulfonát, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát oktahydropyrrolo(1,2-a)pyrazinu vzorce I a jeho methansulfonát.

2-Substituované 11-(1-methyl-4-piperidyl)-11H-dibenz(b,f)-1,4-oxathiepiny a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 217879

Dátum: 15.11.1984

Autori: Šindelář Karel, Metyšová Jiřina, Protiva Miroslav

Značky: 11-(1-methyl-4-piperidyl)-11h-dibenz(b,f)-1,4-oxathiepiny, způsob, přípravy, jejich, 2-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká 2-substituovaných 11-(1-methyl-4-piperidyl)-11H-dibenz(b,f) -1,4-oxathiepihů (2-substituent je atom chloru nebo trifluormethyl), jejich solí, s farmaceuticky nezávadnými kyselinami a způsobu jejich přípravy. Uvedené látky jsou málo toxickými neuroleptiky s výhodným farmakologickým profilem, použitelnými v léčbě psychoz schizofrenního typu. Způsob přípravy spočívá ve dvoustupňovém procesu který vychází z 2-chlor- a...

3-Alkyl-9-(3-dimethylaminopropyliden)-thioxanthony a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 224810

Dátum: 01.11.1984

Autori: Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina

Značky: 3-alkyl-9-(3-dimethylaminopropyliden)-thioxanthony, jejich

Zhrnutie / Anotácia:

3-Alkyl-9-(3-dimethylaminopropyliden)thioxantheny obecného vzorce I, ve kterém R značí methyl nebo ethyl, a jejich soli s farmaceuticky nezávadnými anorganickými nebo organickými kyselinami.