Metyš Jan

Způsob přípravy 2-(methylaminoalkoxy)bifenylů a jejich hydrochloridů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268634

Dátum: 14.03.1990

Autori: Metyš Jan, Protiva Miroslav, Červená Irena

MPK: C07C 93/14

Značky: přípravy, jejich, hydrochloridu, způsob, 2-(methylaminoalkoxy)bifenylů

Text:

...oo báze obecného vzor. ee I, ktoré lze případně neutrąlieąoí. emorovodikem nebo kyselinou ohlorwodíkovou pÍ-e véat na. luúroohloridy. Výohozí. látky obecného vzorce II byly popeány v literatuře(Brihpat. 521,575). Dále uvedené příklady Jsou pouze iluatraoí. možností vynálezu a není. Jejich úkolem všechny tyto možnosti vyvöorpćvąjíoím způsobem popismmt. Látkyve vynálem popeanó Jsou nové a Jojieh identita byla ząjiätäną enalytiokýui a...

Způsob přípravy 6-(dimethylaminoalkoxy)-10,11-dihydrodibenzo/b,f/tiepin-10-olů a jejich maleinátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268633

Dátum: 14.03.1990

Autori: Červená Irena, Protiva Miroslav, Metyš Jan

MPK: C07D 337/14

Značky: jejich, přípravy, způsob, maleinátů

Text:

...možnoetiyopieovnt.x neznasam roztoku 6,5 s 6-.(z-asnotnyxąumoocnoxyrnbanzo/bgvtzuepsn-to(11 u)~onu v 70 m 1 ethanolu so po kąplnâoh pridá roztok 2,0 g hydridu aodnoboritćho vo zo 21 vody obsahující 0,5 ul 10 s roàtesm bydroxidu eodszőho. sna se vaří n) x pod zpätným 01113111 čem. Tőknvó podily se odpąří ve vyskum ztyyterk ae rozdłšlí mezi vzadu u barman, bonzonový roztok ae vysuäí. a odpaři. Ziaĺzá ae 5,9 s (90 f) žàdenóho aurovćho...

Způsob přípravy N-((2-bifenylyloxy)alkyl)piperazinů a jejich hydrochloridů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268400

Dátum: 14.03.1990

Autori: Metyš Jan, Červená Irena, Protiva Miroslav

MPK: C07D 295/08

Značky: n-((2-bifenylyloxy)alkyl)piperazinů, jejich, přípravy, způsob, hydrochloridu

Text:

...Jejich znhřivňnim nn teplotu 130 až 1110 °c. Zprnecvúnim renkőních amöai eo získajú olejcvitó base, ktoré ao noutrnlizuci ohlorovodikom nebo kyselinou ohlorovodikovou převodem na kryntulické dihydroohloridy. Látky podle vynálezu Jsou nově. ,jejich identita byla. zajištäna analytickými u. apcktrćshúmi metodnmi. Další podrobnosti způaobu přípravy látek obecného vzorce I podle vynćlozu .jsou patrny z přikludů. Uto Příklady Inou ovšem Jen...

Tricyklické 3-chinuklidinylethery, jejich hydrogenmaleináty a způsoby jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 266761

Dátum: 12.01.1990

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk, Metyš Jan

MPK: C07D 471/18

Značky: 3-chinuklidinylethery, způsoby, tricyklické, přípravy, hydrogenmaleináty, jejich

Text:

...při teplote varu tohoto rozpouštédla.Při druhé metodä se vychází z 10,ll-dihydrodibenzo/b,e/-thiepin-11-olů obecného vzorce IIIve kterém R značí opět totáž jako ve vzorci I. Taká tyto alkoholy jsou zčásti známé /viz např. Bártl V. et al., Collect. CzechuChem.Commun. 12, 1816, 1984/ pokud ještě nebyly popsâny, je jejich příprava zahrnuta v příkladech. Alkoholy obecného vzorce III se předem působením methensulfonylchloridu V pyridínu převedou...

Deriváty 1-(10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10-yl) piperazinu, jejich hydrochloridy a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 264934

Dátum: 12.09.1989

Autori: Protiva Miroslav, Frycová Hana, Metyš Jan, Pomykáček Josef, Jílek Jiří

MPK: C07D 409/14

Značky: hydrochloridy, piperazinu, způsob, přípravy, deriváty, jejich

Text:

...H-benzimidazol-2-onem (US. pat. 4 200 641 Belg. pat. 852 405 NSŘ zveřejñovací spis 2 714 437). Píperazinové deriváty vzorce II, tj. 1-(10,ll-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-IO-yl)piperazin (JílekJ. O. et al., collect. Czech. Chem. Commun. 32, 3 186, 1967), 1-(2-chlor-10,11-dihydrodibenzo/b,f/thiepin-10 ~y 1)piperazin (Valenta V. et. al., collect. Czech. Chem. Commun. 44, 3 008,1979),...

Piperazinové deriváty, jejich hydrochloridy a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 264933

Dátum: 12.09.1989

Autori: Protiva Miroslav, Jílek Jiří, Pomykáček Josef, Metyš Jan, Frycová Hana

MPK: C07D 409/14, C07D 403/06

Značky: hydrochloridy, piperazinové, deriváty, přípravy, způsob, jejich

Text:

...3,8 g triethylaminu, 0,3 g jodidu draselného a 75 ml bezvodého toluenu se za míchání vaří 20 h pod zpětným chladičem. Potom se zředi 75 ml benzenu, při 60 OC se promyje 100 ml vody, oddělený benzenový roztok se znovu promyje vodou při teplotě místnosti a vysuší se uhličitanem draselným. Odpařením benzenu získaný surový produkt se krystalizuje z 20 ml ethanolu. získá se 7,0 (60 ) téměř homogenní báze tající při 175 až 182...

Spirocyklický amin a jeho soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 264800

Dátum: 12.09.1989

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav, Metyš Jan, Valenta Vladimír, Holubek Jiří

MPK: C07D 495/10

Značky: spirocyklický

Text:

...histaminu v tzv. detoxikačnim testu av téže dávce má ochranný účinek u 25 S zvířat vůči histaminu v tzv. detoxikačním testu av téže dávce ochranný účinek u 25 zvířat vůči histaminovému bronchospasmu v tzv. aerosolovém testu.Látka vzorce I vzniká překvapujicim způsobem při redukci 11-(1-methyl-4-piperidyl)-6,11-dihydrodibenzo/b,e/thiepin-11-olu vzorce IIjodovodíkem. Sledováním průběhu reakce chromatografií na tenké vrstvě silikagelu bylo...

Aminy 4,9-dihydrothieno/2,2-c/-2-benzothiepinové řady a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 263999

Dátum: 12.05.1989

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk, Metyš Jan, Metyšová Jiřina, Valchář Martin

MPK: C07D 495/04

Značky: jejich, aminy, řady

Text:

...u myší EDso 10,8 mg/kg p. o. účinek v tomto testu a v řaadě dalších je dobře srovnatelný s účinkem klasického tricyklického antidepresiva imipraminu. Latka konečně projevuje zřetelnou afinitu k vazebným místům/SH/imipraminu a FH/desipraminu v hypothalamu krys. Střed-ní inhibiční koncentrace látky pro inhibici vazby 4 nM /äH/imi 2pranlinu IC 50 je 169,4 nM a pro inhibici vazby nM /5 H/desipnaminu 512 nM. Látka má tedy celkově profil...

3-(11-Methyl-6,11-dihydrodibenzo/b,e/thiepin-6-yl)-propylaminy a jejich hydrogenmaleináty

Načítavanie...

Číslo patentu: 263998

Dátum: 12.05.1989

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan, Valenta Vladimír

MPK: C07D 337/12

Značky: jejich, hydrogenmaleináty

Text:

...uvolněná olejovitá báze je směsi dvou stereoisomerů, z nichž mirvoritní lze eliminovat chromatognatií.Pomocí ĺH NMR spektra lze jednoznačně potvrdit, že tPOĎOČTIÝ řetězec je skutečně v poloze B a že tedy v této pol-oze došlo reakcí s butyllithiem k tvorbě karbaniontu. Surovou bázi vzorce I (R CHS lze potom převést na látku vzorce I R H parciální demethylací reakcí s chlormravenčanem ethyluatým ve vroucím benzenu a talkalickou hydrolýzou...

Způsob přípravy čistých enantiomerů 4-(1-methyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrobenzo/4,5/cyklohepta/1,2- b/thiofen-10-onu

Načítavanie...

Číslo patentu: 263993

Dátum: 12.05.1989

Autori: Valchář Martin, Polívka Zdeněk, Snopek Jiří, Jelínek Ivan, Protiva Miroslav, Metyš Jan, Smolková-keulemansová Eva

MPK: C07D 409/04

Značky: čistých, enantiomeru, přípravy, způsob

Text:

...I vy-plývnají z příkl-adů, které jsou ovšem jen ilustrací možností vynálezu a není jejich úkolem vyčenpávajícím způsobem všechny možnosti popisovat. Enantiomerní báze vzorce I jsou krystalické látky, které krystallizují z etha 263-393Farmakologické hodnocení obou enantiomerů hodnocených ve formě v-odných roz« toků hyd-rogeníumarátů vykázalo určité diference, které naznačují stereoselektivitu účinků, i když ~ne příliš výraznou....

4-(aminoalkoxy)dibenzo(b,e)thiepin-11-(6H)-ony a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 263982

Dátum: 12.05.1989

Autori: Červená Irena, Protiva Miroslav, Valchář Martin, Metyš Jan

MPK: C07D 337/12

Značky: 4-(aminoalkoxy)dibenzo(b,e)thiepin-11-(6h)-ony, jejich, hydrochloridy

Text:

...reakcí wdraselné soli ćl-hyd-rvoxydibenzo/b,e/thiepin-11 öHj-onu s Léł-dibrombutanem.Sloučeniny olbecného vzorce I podle vynalezu jsou nové .a jejich identita byla zajištěna. analytickými i spektrálními metodami. Následující příklady mají za úkol pouze ilustrovat možnosti ~přípravy látek -po-dle vynálezu a uvést jejich charakteristická fysikálnč-chemicka data teploty tání).Rozjpuštěním 1,9 g kovového s-odíku v...

Aminoacyl- a aminoalkyl-deriváty 6,11-dihydrodibenzo/b,e/thiepin-11-aminu a jeho homologu, jakož i jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 262163

Dátum: 14.03.1989

Autori: Frycová Hana, Protiva Miroslav, Metyš Jan, Valenta Vladimír, Hulinská Hana

MPK: C07D 337/12

Značky: jakož, aminoalkyl-deriváty, jejich, aminoacyl, homologů

Text:

...2 ing/lg 40 zvířat ~před hĺtllalllĺllflvlýlll hrtmcliospusniem. V testu ľ-Otlljĺílĺ tyč-ky u myší vyvolřêvei ve středně vysokých dávkach altaxti, čímž ttazuačuje ttltarvaxkter mírnéht) trankvilizéru E 1750 r 43 plg/kg ~p.o~. maximální efekt za 30 min. .po p-odáníj. Látka má též Inírný mydrietický tlčinek u myši v dávkach 5 x 0 až i 00 mg/lçg po).Podle Ch-HIVHKÍGPH substituentu X jsou látky vzorce l podle vynálezu přístupné dvěma různými...

Piperazinový derivát 4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu a jeho hydrochlorid

Načítavanie...

Číslo patentu: 261337

Dátum: 12.01.1989

Autori: Pomykáček Josef, Metyš Jan, Frycová Hana, Jílek Jiří, Protiva Miroslav

MPK: C07D 495/04

Značky: derivát, hydrochlorid, piperazinový, 4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu

Text:

...možnosti popisovat vyčerpávajicím způsobem. Všechny látky, v příkladu popsané, jsou nové a jejich identita byla zajištěna obvyklými analytickými a spektrálnĺmi metodami.K 70 ml toluenu se postupně přidá 4,7 9 1-(4,9-dihydrothieno/2,3-c/-2-benzothiepin-4 ~y 1)piperazinu (II), 4,9 q 1 ~(3-chlorpropyl)-1,3-dihydro-ZH-benzimidazol-2-onu (III), 2,4 g triethylaminu a 0,15 g jodidu draselného a směs se za míchání vaří 20 h pod zpětným chladičem. Po...

1-(Alkansulfonamidoalkyl)-6-aryl-8-halogen-s-triazolo(4,3-a)-1,4- benzodiazepiny

Načítavanie...

Číslo patentu: 260088

Dátum: 15.11.1988

Autori: Metyš Jan, Vejdělek Zdeněk, Protiva Miroslav

MPK: C07D 487/04

Značky: 1-(alkansulfonamidoalkyl)-6-aryl-8-halogen-s-triazolo(4,3-a)-1,4, benzodiazepiny

Text:

...ve 140 ml vrouoího hutanolu. Po odpuření butanolu se zbytek extrakci vodou zbaví přebytečného hydrazidu a přivede ke kryetalizaci z 50 ml kyseliny octové. Vyloučený produkt se odsaje, promyje ethylacetátem a etherem, a vysuši 3,90 g (60 3), t.t. 271 až 272 °C.Jako v předešlých přikladech se provede reakce 5.5 q 7-brom-5-(2-chlorfenyl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-thionu s 6,9 g (methanaulfonamido)acethydrazidu ve 140 ml vroucího...

Thienotricyklické 4-substituované 1-methyltetrahydrothiopyraniumjodidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 260087

Dátum: 15.11.1988

Autori: Polívka Zdeněk, Metyš Jan, Protiva Miroslav

MPK: C07D 409/04, C07D 495/04

Značky: 4-substituované, thienotricyklické, 1-methyltetrahydrothiopyraniumjodidy

Text:

...filtrátu se extrahuje benzenem. Benzonové fáze se spojí. promyji 100 ml naeyceného roztoku chloridu sodného,vysuší se strnnem hołačnntým a odpor za aniženého tlaku. zbytek(4 E,3 g směsi) ee chromatografuja na Iloupci 550 g silikagelu. Elucí směsi benzenu e petroletheru a prvními frakcemi samotného bonzenu se odstraní méně polärní vedlejäf produkty.Při pokračování eluce benzenem se potom získá 9,6 g (30 3) žádaného 4-t...

Tricyklické 4-substituované 1-methyltetrahydrothiopyraniumjodidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 259645

Dátum: 17.10.1988

Autori: Metyš Jan, Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 409/04, C07D 335/02

Značky: 4-substituované, 1-methyltetrahydrothiopyraniumjodidy, tricyklické

Text:

...benzenu a směs se ponechá krystalovat dvoudenním stáním. Odsâtím se získa 24 g nehomogenního produktu, který se rozpustí v 300 mililitrech vrouciho benzenu. Filtrací se odstraní malý podíl nerozpustné látky, filt~ rát se odpaří na objem 150 m 1 a ponecha krystalovat stánim přes noc. Filtrací se získá prvních 7,5 g prakticky čistého 9-4-tet rahydrothiopyranylthioxanthenâ-olu, t. t.157 až 161 °C. Spojené matečně lcuhy se odpaří a zbytek se...

4-Aryl-3(aminomethyl)thiacyklohexan-4-oly a od nich odvozené sulfoxidy, sulfony a N-oxidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 255617

Dátum: 15.03.1988

Autori: Urban Jiří, Metyš Jan, Protiva Miroslav, Wildt Stanislav

MPK: C07D 335/02

Značky: odvozené, sulfoxidy, 4-aryl-3(aminomethyl)thiacyklohexan-4-oly, sulfony, n-oxidy

Text:

...dávkach 15 mg/kg vykazuje-ć- i Ó-sympathomi 50 metický účinek, presorickou odpověč na adrenalín u krys prodložuje 2 až 4 krát.u myší, LD 58,1 mg/kg i.v. V peritoneálnim testu u krys vyvolává blokádu nocicepčnich4-l 3-metoxyfeny 1-3-(dimetylaminometyl)thiacyklohexan-4-01-S-oxid-hydrochlorid Akutní toxicita u myši, LD 5 o 191 mg/kg i.v. V orální dávce 200 mg/kg má antitusický účinek u morčat (snižuje frekvenci záchvatü kašle na 59 ). Dále...

Antistatický přípravek pro výrobu antistatických utěrek

Načítavanie...

Číslo patentu: 242363

Dátum: 01.12.1987

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan

MPK: C09K 3/16

Značky: výrobu, antistatických, antistaticky, utěrek, přípravek

Text:

...benzimidazolovaný derivát.US pat. spis 4 265 772 popisuje antistatické detergenční aditivum změkčující textilií na bázi anionaktivní kompou nenty, tvořené například mýdly a kvarterní amonné sloučeniny.e změkčovací proetředek pro textílie produkt obsahující kon donzát stearové kyseliny a dietanolaminu kvarternizovaného dimetylsulfátem ve směsiĚlithiumchloridem v hmotnostním poměru 1,0/10 až 10/1,0.Podle GB pat. spisu 1 483 627 antistatické a...

Zařízení pro podávání plošných těles, zejména na děrovacích lisech

Načítavanie...

Číslo patentu: 241189

Dátum: 15.08.1987

Autori: Protiva Miroslav, Šindeláo Karel, Metyš Jan

MPK: B21D 43/13

Značky: lisech, těles, děrovacích, zařízení, zejména, plošných, podávání

Text:

...je bezvůlově uložena pastorková tyč.Výhodou zařízení podle vynálezu je zejména to, že při uspořádání s jedním pohybovým šroubem, minlmální hmotnosti a snížených momentech setrvačnosti je dosaženo vysoké tuhosti a přesností podávacího zařízení při děrování V celém rozsahu pojezdů bez omezení rychlosti podávání.Uspořádání podle vynálezu dává rovněž možnost seřízení kolmostí os x a y a dovoluje jednoduchou montáž pro dodržení paralelnosti...

Univerzální mechanický kráječ

Načítavanie...

Číslo patentu: 241188

Dátum: 15.08.1987

Autori: Šindeláo Karel, Metyš Jan, Protiva Miroslav, Bublík Miroslav

MPK: A23N 15/00

Značky: kráječ, mechanicky, univerzální

Text:

...na jedné polovině kruhového prostoru skluz. Horní část sestavy stojanu zakrývá nástavec s otvorem pro přítlačný segment.Výhodou tohoto řešení je snadné manipulace, zamezení styku obsluhy s nožl a vysoká rychlost krájenl..Na pñiloženýchvýkresech je na obr. 1pohled na kráječ podle vynálezu a na obr. 2 řez A-A.Kráječ je tvořen stojanem 1, ke kterému je připevněna sestava 5 stojanu. V té je v horizontální poloze upevněna hřídel 3 kliky a...

Substituované 5,7-dihydrodibenzo(c, e)thiepiny a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 252325

Dátum: 13.08.1987

Autori: Metyš Jan, Protiva Miroslav, Metyšová Jiřina, Šindelář Karel

MPK: C07D 337/10

Značky: jejich, 5,7-dihydrodibenzo(c, e)thiepiny, substituované

Text:

...krystaluje z ethenolu a v čisté stavu taae při 174,5 až 177,5 °C.0,9 g 805 suspense hydridu eodného v oleji e směs se vaří 2.5 h pod zpětným chladíčem.Po ochlszení se pridá 8,6 g 2-dimetłxyleminoethylchloridu ve 20 ml benzenu během 90 min,sllěs se potom verí 2 h pod zpětmfm chladičem, po ochlezení se hydrolysuje vodou a z organické ráze se base extrehuáe do zředěhé kyseliny chlorovodíkové. Odpařením organické fáze. se...

N-(Piperazinoacyl)-a N-(piperazinoalkyl) deriváty 4-cyklopentylanilinu a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 250580

Dátum: 15.04.1987

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan, Vejdělek Zdeněk

MPK: C07D 295/12

Značky: deriváty, n-(piperazinoacyl)-a, jejich, 4-cyklopentylanilinu, n-(piperazinoalkyl

Text:

...z větší částí krystaluje, t. t. 81 až 82 °C benzen-hexan). Neutralizací chlorovodíkem V ethanolu poskytuje krystalický dihydrochlorid, t. t. 194 až 195 °C 950/0 ethanol.ako v předešlých případech se provede reakce 17,1 g N-4-cyklopentylfenylJ-N-ethylchloracetamidu s 13,5 g l-methylpiperazinu ve 120 Inl vroucího benzenu. Po stání přes noc se benzenová vrstva oddělí dekantací od vyloučeného hygroskopickeho hydrochloridu l-methylpiperazinu,...

Heterocyklické ethery odvozené od 4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepin-4-olu a jejich maleináty

Načítavanie...

Číslo patentu: 249500

Dátum: 12.03.1987

Autori: Polívka Zdeněk, Metyš Jan, Protiva Miroslav

MPK: C07D 495/04

Značky: 4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepin-4-olu, ethery, odvozené, maleináty, jejich, heterocyklické

Text:

...reakcemi in situ připraveného metansulfonověho esteru 4,9-dihydrothieno/2,3-c/-2-benzoth 1 epin-4 áolu s heterocyklickými aminoalkoholy. tj. 1-metylpiperidin-4-olem a tropinun. Oba tyto aminoalkoholy jsou komerční preparáty výchozí 4,9-dihydrothieno/2,3-c/-2-benzothiepin-4-01 se připraví podle již citované práce Rajšnera a spol. Uvedený metansulfonový ester se pŕipraví reakcí právě jmenovaněho alkoholu s metansulfonylchloridem v...

4-Piperidyl- a 4-perhydroazepinylethery odvozené od 6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-olů, jejich maleináty a kvarterní soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 249499

Dátum: 12.03.1987

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav, Metyš Jan

MPK: C07D 409/12

Značky: 6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-olů, 4-perhydroazepinylethery, jejich, odvozené, kvarterní, maleináty, 4-piperidyl

Text:

...účinek vůči ulcerogennímu působení reserpinu u krys v dávce 50 mg/kg je tento účinek velmi výrazný. Má výrazný antikataleptický účinek u krys v testu perfenazinové katąleosie dávka50 mg/kg je antikataleptická prakticky u všech zvířat ve skupině.Je středně účinným antihistaminikem v testu histaminového aetosolu u moŕčat je její D 50 0,34 mg/kg V testu detoxikace histaminu u morčat poskytuje dávka 2 mg/kg plnou protekci u 50 S...

2-brom-4(2-chlorfenyl)-9-pirerazino-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo- (4,3-a)-1,4-diazepiny a jejich methansulfonáty

Načítavanie...

Číslo patentu: 233436

Dátum: 15.08.1986

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav, Metyš Jan

MPK: C07D 495/14

Značky: 4,3-a)-1,4-diazepiny, jejich, methansulfonáty, 2-brom-4(2-chlorfenyl)-9-pirerazino-6h-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem jsou 2-brom-4-(2-chlor-fenyl)-9-piperazino-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4- triazolo(4,3-a)-1,4-diazepiny obecného vzorce I, ve kterém R značí methoxy, ethoxy, fenoxy, methylthio nebo fenylthioskupinu a n značí 2 nebo 3, a jejich methansulfonáty. Látky podle vynálezu mají neurotropní účinky, zejména sedativní, centrálně tlumivé a protikřečové a přicházejí v úvahu pro terapii jako trankvilizéry u...

Způsob přípravy 6-aryl-8-chlor-1-(piperazinomethyl)-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4- benzodiazepinů a jejich solí s kyselinou fumarovou

Načítavanie...

Číslo patentu: 229100

Dátum: 15.04.1986

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 487/04

Značky: benzodiazepinu, přípravy, jejich, kyselinou, solí, fumarovou, způsob, 6-aryl-8-chlor-1-(piperazinomethyl)-4h-s-triazolo(4,3-a)-1,4

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy 6-aryl-8-chlor-1-(piperazinometyl)-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4- benzodiazepinů obecného vzorce I, ve kterém R značí metyl nebo zbytek R2-X-(CH2)n-, kde R2 je metyl, etyl nebo fenyl, X je atom kyslíku nebo atom síry, n je 2 nebo 3 a R1 značí atom vodíku nebo atom chloru, a jejich solí s kyselinou fumarovou, vyznačující se tím, že se 5-aryl-7-chlor-1,3-dihydro-1,4-dibenzodiazepin-2-tiony obecného vzorce II, ve kterém R1 značí totéž...

Deriváty 6-aryl-8-chlor-1-piperazino-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 229098

Dátum: 15.04.1986

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav, Metyš Jan

MPK: C07D 487/04

Značky: deriváty, 6-aryl-8-chlor-1-piperazino-4h-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepinu

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty 6-aryl-8-chlor-1-piperazino-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepinu obecného vzorce I, ve kterém R značí methyl, ethyl nebo fenyl, R1 je atom vodíku nebo atom chloru, X značí atom kyslíku nebo atom síry a n je 2 nebo 3, a jejich soli s farmaceuticky nezávadnými organickými kyselinami.

Způsob přípravy 4-(1-methyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu a jeho hydrogen-(+)-tartarátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 231083

Dátum: 01.03.1986

Autori: Metyš Jan, Protiva Miroslav Ing, Rajšner Miroslav, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 495/04

Značky: 4-(1-methyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu, přípravy, způsob, hydrogen-(+)-tartarátu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru synthetických léčiv. Jeho předmětem je způsob přípravy 4-(l-methyl-4-piperidyliden)-4,5-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu vzorce I a jeho hydrogen-(+)-tartarátu reakcí thieno(2,3-c)-2-benzothiepin-4(9H)-onu s 1-methyl-4-piperidylmagnesiumchloridem v tetrahydrofuranu a následující kysele katalyzovanou dehydrataci vzniklého 4-(l-methyl-4-piperidyl)-4,9-dihydrothieno (2,3-c)-2-benzothiepin-4-olu (II), při čemž se učiní...

S-Substituční deriváty 8-chlor-6-(2-chlor-fenyl)-1-merkaptomethyl-4H-s-triazolo(4,3-a)-1,4- benzodiazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 225394

Dátum: 30.06.1985

Autori: Metyš Jan, Vejdělek Zdeněk, Protiva Miroslav

Značky: 8-chlor-6-(2-chlor-fenyl)-1-merkaptomethyl-4h-s-triazolo(4,3-a)-1,4, deriváty, benzodiazepinu, s-substituční

Zhrnutie / Anotácia:

S-Substituční deriváty 8-chlor-6-(2-ch1or-fenyl)- 1-merkaptomethyl-4H-s-triazolo (4,3 -a)-1,4-benzodiazepinu obecného vzorce I, ve kterém R značí 2-dimethylaminoethyl, cyklohexyl, fenyl, tolyl, chlorfenyl, benzyl, furfuryl nebo pyridylmethyl, a jejich soli s farmaceuticky nezávadnými anorganickými nebo organickými kyselinami.

Spojení vozíků závěsné dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: 239245

Dátum: 15.05.1985

Autori: Protiva Miroslav, Metyš Jan

MPK: B60D 1/14, E21F 13/02

Značky: spojení, vozíků, dráhy, závesné

Text:

...tím obtížná manipulace se vzříčnými vozíky a zvyšuje se- 2 23 245 bezpečnost práce. Při dopravě se závěsnou lokomotivou se zvyšuje životnost vozíků, spojovacích tyčí i tratě.Příklad provedení spojení vozíků závěsné dráhy podle vynálezu je zjednodušene znázorněn na přioojených výkresoch. Na obr. 1 je nárys části nosného vozíku se spojením podle vynálezu,na obr. 2 je půdorys spojovací tyče z obr. íJŤozíky ł závěsné dráhy jsou spojeny spojením,...

(6,11-Dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-yl)methylaminy

Načítavanie...

Číslo patentu: 217948

Dátum: 15.12.1984

Autori: Protiva Miroslav, Valenta Vladimír, Metyš Jan

Značky: 6,11-dihydrodibenzo(b,e)thiepin-11-yl)methylaminy

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká nových (6,11-dihydrodibenzo/b,e/thiepin-11-yl)metylaminů s primární (amino), sekundární (metylamino) a terciární (dimetylamino) aminoskupinou a jejich derivátů substituovaných v poloze 4 metoxylovou skupinou, jakož i jejich solí s farmaceuticky nezávadnými anorganickými nebo organickými kyselinami. Látky podle vynálezu mají antireserpinovou, lokálně anestetickou a spasmolytickou účinnost, takže jsou použitelné jako léčiva. Lze...

N-Substituční deriváty E-11-(3-methylaminopropyliden)-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepinu a jejich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 224924

Dátum: 01.11.1984

Autori: Rajšner Miroslav, Protiva Miroslav, Metyš Jan

Značky: deriváty, jejich, n-substituční, e-11-(3-methylaminopropyliden)-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepinu

Zhrnutie / Anotácia:

N-Substituční deriváty E-11-(3-methylaminopropyliden)-6,11-dihydrodibenzo(b,e(thiepinu obecného vzorce I, ve kterém R značí allyl, propargyl, 2-hydroxyethyl, 2-hydroxypropyl, 3-hydroxypropyl, 2-dekanoyloxyethyl, 2-dekanoyloxypropyl, 3-acetoxypropyl nebo 3-dekanoyloxypropyl, a jejich soli s farmaceuticky nezávadnými anorganickými nebo organickými kyselinami.

Způsob přípravy nového 4-/4-piperidyliden/-4,9-dihydrothieno/2,3-c/-2-benzothiepinu a jeho hydrogenmaleinátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 224245

Dátum: 01.09.1984

Autori: Metyš Jan, Rajšner Miroslav, Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav

Značky: hydrogenmaleinátu, přípravy, nového, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy nového 4-(-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepinu vzorce I a jeho hydrogenmaleinátu vyznačující se tím, že se 4-(1-methyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2-benzothiepin v prvé řadě demethyluje varem s roztokem chlormravenčnanu ethylnatého v benzenu a jako meziprodukt získaný 4-(1-ethoxykarbonyl-4-piperidyliden)-4,9-dihydrothieno(2,3-c)-2- benzothiepin se hydrolysuje vroucím ethanolickým roztokem...