Mělka Milan

Komplex platiny v oxidačnom čísle IV, spôsob prípravy tohto komplexu, tento komplex ako liečivo a farmaceutická kompozícia obsahujúca tento komplex

Načítavanie...

Číslo patentu: 284436

Dátum: 04.03.2005

Autori: Mělka Milan, Turánek Jaroslav, Žák František, Poulová Anna, Záluská Dana, Mistr Adolf

MPK: A61K 31/28, C07F 15/00

Značky: čísle, obsahujúca, platiny, kompozícia, komplexu, komplex, přípravy, tohto, farmaceutická, spôsob, liečivo, oxidačnom

Zhrnutie / Anotácia:

Komplex platiny všeobecného vzorca (I). Opisuje sa aj spôsob prípravy komplexu všeobecného vzorca (I) spočívajúci v oxidácii komplexu dvojmocnej platiny všeobecného vzorca (II) peroxidom vodíka a v prípadnej substitúcii hydroxylových skupín získaného produktu karboxylátovými skupinami pôsobením acylačného činidla. Uvedené komplexy sa môžu použiť samotné alebo v rámci farmaceutických kompozícií pri terapii nádorových ochorení.

Komplex platiny s oxidačným číslom II, spôsob prípravy tohto komplexu, tento komplex ako liečivo a farmaceutická kompozícia obsahujúca tento komplex

Načítavanie...

Číslo patentu: 284398

Dátum: 09.02.2005

Autori: Mělka Milan, Mistr Adolf, Poulová Anna, Žák František, Turánek Jaroslav, Záluská Dana

MPK: A61K 31/28, C07F 15/00

Značky: komplex, tohto, číslom, přípravy, liečivo, kompozícia, komplexu, platiny, farmaceutická, spôsob, obsahujúca, oxidačným

Zhrnutie / Anotácia:

Komplex platiny všeobecného vzorca (I). Opísaný je aj spôsob prípravy komplexu všeobecného vzorca (I), spočívajúci v tom, že sa roztok alkalickej soli ammintrihalogénplatnatanu v polárnom rozpúšťadle alebo vo vode uvedie do reakcie s primárnym amínom všeobecného vzorca NH2-R, pri teplote 0 až 100 °C, ako aj spôsob prípravy uvedeného inklúzneho komplexu. Obidva komplexy sa môžu použiť samotné alebo v rámci farmaceutických kompozícií pri terapii...

2-Hydroxyetylaminosubstituované deriváty 5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indeno[1,2-c]izochinolínu, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 278794

Dátum: 04.03.1998

Autori: Křepelka Jiří, Mělka Milan, Koloničný Alois, Kargerová Anna, Skácelová Eva, Šedivá Jitka, Hrbata Jiří, Ferenc Milan, Michalský Jiří, Hrubý Milan, Reichlová Růžena, Urbanec Josef, Miko Milan, Kejhová Irena

MPK: A61K 31/47, C07D 217/24, C07D 221/18...

Značky: farmaceutický, 2-hydroxyetylaminosubstituované, výroby, prostriedok, deriváty, 5,11-dioxo-5,6-dihydro-11h-indeno[1,2-c]izochinolínu, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové účinné indenoizochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde n znamená celé číslo 0 až 5, spôsob ich prípravy kondenzáciou indeno[1,2-c]izokumarínu, alebo 1-metoxy-2-(2-metoxykarbonylfenyl)-1-inden-3-onu s N-(2-hydroxyetyl)alkyléndiamínom v prostredí horúceho dimetylformamidu. Ďalšou metódou prípravy týchto látok je kondenzácia 6-(n-chlóralkyl)-5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indeno[1,2-c]izochinolínov s etanolamínom v prostredí...

Antineoplasticky účinné halogenderiváty 7-oxo-7H-benzo(c)fluorenu a způsob jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 268893

Dátum: 11.04.1990

Autori: Mělka Milan, Šantrůček Milan, Křepelka Jiří

MPK: C07C 93/14

Značky: halogenderiváty, účinné, způsob, 7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu, přípravy, jejich, antineoplasticky

Text:

...s núdoren HK v dávee 12,5 mg/kg bylo prokúzúno snížení hmotnosti nádorů proti kontrole o 42 X (pID,05). V pokusu in vitro při simultánní ínkorporaci 5 ~jod-2-deoxy/6-3 H/urídlnu a u-14 c aminokyselinové směsi do frskce buněkYoshidovs nádoru precipltovotelné zo studena kyselinou tríchloroctovou byly stanoveny hodnoty Icso pro biosyntézu DNA resp. proteosyntézu nádorových buněk 13, resp. 16 /unol.11. Látka je účinným inhibitoren biosyntězy...

Polohové izomery x-hydroxy-5-(2-dimethylaminoethoxy)-7-oxo-7H-benzo(c)fluorenu

Načítavanie...

Číslo patentu: 267519

Dátum: 12.02.1990

Autori: Křepelka Jiří, Jirman Josef, Vančurová Iva, Lyčka Antonín, Kvasničková Eva, Hais Ivo, Nobilis Milan, Mělka Milan, Miko Milan

MPK: C07C 93/06

Značky: x-hydroxy-5-(2-dimethylaminoethoxy)-7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu, polohové, izomery

Text:

...225 399, 225 373, 231 626, 217 732 a 2142 292 přípravit prakticky čistý j-hjxdsroxy~ 5 ~(2-dixxxothylaminoothmąů-7-oxo-II-bcnzo/c/fluoroxx (dále též 3512024742). Z J-methoxybcnzofononu lze analociclnou syntézou připravit smčs 2-, 15- a IO-hycłro.-5-(2 ~dim 9 thylzuzxiązoothoą-gf)-7-oxo-TII-hcnzo/c/fluorenu (dále též 2-, h- a IO-IZOR-ERU), která je chro czat-ograriolz)- dobře clölitolxmá na jednotlivé polohovć...

6-Substituované deriváty 7-oxo-7H-benzol(c)fluorenu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262598

Dátum: 14.03.1989

Autori: Mělka Milan, Vančurová Iva, Křepelka Jiří

MPK: C07D 295/10

Značky: výroby, deriváty, 6-substituované, způsob, 7-oxo-7h-benzol(c)fluorenu, jejich

Text:

...5 moLl-l). Látka 5-hydroxy-6-(1-metylpiperazinylnetyl)-7-oxo-75-benzo(c)fluoren na zvířatech a experimentálnimi nádory snižuje hmotnost nádoru E 16 v dávce 150 mg/kg o 3 a u leukemie L 1 210 v dávce 2 x 75 mg/kg prodlužuje přežití zvířat o 8 S ve srovnání s neovlivněnou kontrolou.Látky obecného vzorce I, ve kterém R značí piperidinový, N-metylpiperazinový a morfolinovýzbytek, se podle vynálezu připravuji z látky vzorce IIreakci s minimálně 1...

Dihydrochlorid 5-/2-(N,N-dimethylamino)-ethoxy/-7-/3-(N,N-dimethylamina)propyl-7- hydroxy-7H-benzo/c/fluoren a způsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262300

Dátum: 14.03.1989

Autori: Vančurová Iva, Křepelka Jiří, Mělka Milan

MPK: C07C 93/06

Značky: způsob, dihydrochlorid, výroby

Text:

...proteosyntézy buněkPodle vynálczu se látka vzorce I připravuje tím způsobem, že se nechá reagovat látka vzorce II3 činidlem vzorce III C 1-Mg-CH 2 CH 2 CH 2 N(CH 3)2 (112)použitým v množství 1,5 až 3 molekvivalenty, výhodné v množství 2 molekvívalentů, v prostředí nukleofílních rozpouštědel, výhodné tetrahydrofuranu, při teplotě 70 °c. Reakci látky II s činidlem vzorce III lze provádět V prostředí nukleofilních rozpouštědel jako...

Deriváty 7-oxo-7H-benzo(c)fluorenu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 261339

Dátum: 12.01.1989

Autori: Křepelka Jiří, Prantová Renáta, Mělka Milan

MPK: C07C 143/78, C07C 103/78

Značky: deriváty, 7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu, způsob, výroby, jejich

Text:

...1 a u nádoru STE v dávce B 0 mg/kg i.p. zmenšil hmotnost nádoru o 21 . Ve stejném rozsahu cca 20 S byla zmenšena hmotnost nádoru STE při i.p. aplikaci B 0 mg/kg 5-/2-(N-sorboyl-N-metylamino)ethoxy/-7-oxo-7 H-benzo(C)fluorenu.5-/2-(N-benzoyl-N-metylamino)ethoxy/-7-oxo-7 H-benzo(cbfluoren v dávce 80 mg/kg podané i.p. snížil hmotnost nádoru STE o 20 8 a inhiboval biosyntézu DNA (ICSD 18 mo 1.ll) a v menší míře i proteosyntézu (ICSO 261 mo 1.l...

1-(2-Chlorethyl)-3-(4-(6-purinylthio)butyl)-močoviny a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 254731

Dátum: 15.01.1988

Autori: Křepelka Jiří, Mělka Milan, Černý Antonín

MPK: C07D 473/38

Značky: 1-(2-chlorethyl)-3-(4-(6-purinylthio)butyl)-močoviny, jejich, způsob, výroby

Text:

...ve zředěné kyselině chlorovodíkove (viz čsl. pat. 128 123).Potřebný 2-chlorethylisokyanát je komerčné dostupný preparát, popřípadě ho lze vyrábět popsanými způsoby (viz například Siefken W., Ann. Chem. 562, 103 (1949.Nitrosomočovina vzorce Ib měla při testování na experimentálních myších a krysíchnádorech protinádorový účinek projevující se ve srovnání s kontrolními neléčenými zvířatybud snížením průměrné hodnoty hmotnosti...

Deriváty kyseliny 5-(2-amino-4-oxo-6-methyl-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanové

Načítavanie...

Číslo patentu: 254620

Dátum: 15.01.1988

Autori: Kotva Rudolf, Mělka Milan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 239/47

Značky: kyseliny, 5-(2-amino-4-oxo-6-methyl-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanové, deriváty

Text:

...a prodloužil život léčených zvířat s Yoshidovým nádorem na 120 . Etyl N-/5-(2-amino-4-oxo-6-metyl-3,4-dihydropyrimidin-5 ~yl)pentanoyll glycinát při orálni aplikaci 150 mg/kg myšim se solidní formou Ehrlichova nádoru prodloužil přežiti zvířat na 115 s zmenšil velikost nádoru Kr 2 o 21 . Etyl N-/5-(2-amino-4-oxo-6-metyl-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanoyl/aminocyk 1 opentan-1-karboxylát V dávce 200 mg/kg p.o. zmenšil velikost nádoru Kr...

6-PurinylN-(2-chlorethyl)karbamát a thiokarbamát a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 249576

Dátum: 15.04.1987

Autori: Reichlová Růžena, Miko Milan, Pokorná Stanislava, Křepelka Jiří, Grimová Jaroslava, Mělka Milan, Kejhová Irena, Černý Antonín, Beitová Marta

MPK: C07D 473/30, C07D 473/38

Značky: způsob, jejich, 6-purinyln-(2-chlorethyl)karbamát, výroby, thiokarbamát

Text:

...inhibice charakteristických znaků a příznaků onemocnění biologických objektů nesoucích nádory, zejména inhibice růstu nádoru,P 4 doby přežívání biologického objektu a inhibice zvyšování počtu a růstu nádorových buněk. Nádorový růst může být pozorován klinioky, nebo v pokusech in vivo, tj. na experimentálních zvířatech, nebo in vitro,např. na tkáních a buňkách připravených z nádorů. stanovení nádorového růstu může být prováděno vážením...

Antineoplasticky účinné deriváty 1-fenyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 233414

Dátum: 15.08.1986

Autori: Mělka Milan, Královec Jaroslav, Křepelka Jiří

MPK: C07C 121/62

Značky: způsob, výroby, účinné, jejich, 1-fenyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu, antineoplasticky, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká antineoplasticky účinných derivátů 1-fenyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu obecného vzorce I, ve kterém R1 značí skupinu nitrilovou a současně R2, R3, R4 jsou vodíkové atomy nebo R1, R2, R3, R4 značí skupinu nitrilovou nebo R1 značí skupinu acetylovou a současně R2, R3, R4 jsou vodíkové atomy nebo R4 a R3 tvoří spolu dohromady seskupení CO-NH-NH-CO a současně R2 a R4 jsou vodíkové atomy. Vynález se týká rovněž způsobu výroby těchto...

Kvarterní soli 5-/2-(N,N-dimethylamino)ethoxy/-7-oxo-7H-benzo/c/fluorenu

Načítavanie...

Číslo patentu: 231207

Dátum: 15.06.1986

Autori: Vančurová Iva, Křepelka Jiří, Mělka Milan

MPK: C07C 97/10

Značky: kvarterní

Zhrnutie / Anotácia:

Předmětem vynálezu jsou kvarterní soli obecného vzorce I, ve kterém R značí alkylovou skupinu s rovně probíhajícím řetězcem s 1 až 8 atomy uhlíku nebo allylovou, propargylovou nebo benzylovou skupinu s X značí anion chloru, bromu nebo jodu a způsob jejich výroby, spočívající v kvarternisaci 5-/2-(N,N-dimethylamino)ethoxy/-7-oxo-7H-benzo/c/fluorenu působením alkyl-alkenyl-, nebo benzylhalogenidů v prostředí ethanolu. Kvaterní soli vykazují...

6-Substituční deriváty kyseliny 5-(2-amino-4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanové

Načítavanie...

Číslo patentu: 226946

Dátum: 15.05.1986

Autori: Kotva Rudolf, Mělka Milan, Křepelka Jiří, Grimová Jaroslava

Značky: 6-substituční, deriváty, 5-(2-amino-4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanové, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

6-Substituční deriváty kyseliny 5-(2- amino-4-oxo-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanové obecného vzorce I, ve kterém R značí skupinu methylovou, n-pentylovou, fenylovou, p-tolylovou nebo 3,4,5-trimethoxyfenylovou.

Antineoplasticky účinný ethyl 5-/2-(2-chlorethylkarbamoyl) amino-4-oxo-6-hydroxy-3,4-dihydropyrimidin-5-yl/pentanoát a způsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 225537

Dátum: 01.12.1984

Autori: Kotva Rudolf, Mělka Milan, Křepelka Jiří

Značky: ethyl, výroby, způsob, účinný, antineoplasticky

Zhrnutie / Anotácia:

Antineoplasticky účinný ethyl 5-/2-(2-ch1orethylkarbamoy1) amino-4-oxo-6-hydroxy-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanoát vzorce I

Antineoplasticky účinné deriváty 7-oxo-7H-benzo/c/fluorenu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 213940

Dátum: 01.06.1984

Autori: Mělka Milan, Roubík Jiří, Řežábek Karel, Křepelka Jiří

Značky: antineoplasticky, deriváty, výroby, účinné, jejich, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká nových anitneoplasticky účinných derivátů 7-oxo-7H-benzo/c/fluorenu obecného vzorce I ve kterém R1 značí atom vodíku, methyl nebo ethylskupinu, R2 značí 2,3-epoxypropylový nebo 1-isopropylamino-2-hydroxypropylový zbytek. U látek s basickým zbytkem jsou předmětem vynálezu vhodné soli s organickými nebo anorganickými kyselinami. Látky vykázaly výrazný antintoplastický účinek u některých experimentálních nádorů a leukemie, při...