Mckerrecher Darren

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/15, C07D 401/12, A61K 31/505...

Značky: chinazolínových, použitie, angiogenézy, inhibítorov, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/517, C07D 231/12, A61K 31/505...

Značky: medziprodukty, deriváty, angiogenézy, chinazolínové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/505, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: inhibitory, deriváty, chinazolínové, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Indazolylamidové deriváty na liečenie ochorení sprostredkovaných glukokortikoidným receptorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12084

Dátum: 20.12.2007

Autori: Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Gabos Balint, Rehwinkel Hartmut, Mckerrecher Darren, Dahmen Jan, Ivanova Svetlana, Eriksson Anders, Edman Karl, Henriksson Krister, Berger Markus, Hemmerling Martin, Hansson Thomas, Taflin Camilla, Nilsson Stinabritt

MPK: A61P 11/06, A61K 31/416, A61K 31/4709...

Značky: sprostredkovaných, liečenie, deriváty, glukokortikoidným, indazolylamidové, ochorení, receptorom

Text:

...alkylC(O)C 14 a 1 kylNH, eMaikylC(0)NH, NR 8 R 9 S(0)C 14 a 1 kyl alebo NR 8 R 9 S(O)W je vodík alebo fenyl, C 14 alky 1, Cgącykloalkyl, tienyl, izoxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, pyridazinyl alebo pyrimidinyl, pričom všetky z nich sú prípadne substituované jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo súboru, ktorý tvorí Cmhydroxyalkyl, hydroxy,Cmalkyl, CMalkoxy, CMaIkyICHtiOaIkyI, Cmtíoalkyl, CgócykloalkylCjlgtioalkyl,...

Zlúčenina ovplyvňujúca glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4002

Dátum: 15.08.2002

Autori: Block Michael Howard, Mckerrecher Darren, Jones Cliford David, Boyd Scott, James Roger, Bowker Suzanne, Hargreaves Roney, Johnstone Craig, Caulkett Peter

MPK: A61K 31/425

Značky: zlúčenina, glukokinázu, ovplyvňujúca

Text:

...vitro analýzy opísanej v príklade A. Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu môžu aktivovať GLK priamo alebo môžu aktivovať GLK pomocou inhibície interakcie GLKRP s GLK. Tento mechanizmus ponúka v porovnaní s priamymi aktivátormi GLK dôležitú výhodu spočívajúcu v tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátormi...

Zlúčenina ovplyvňujúca glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3880

Dátum: 15.08.2002

Autori: Caulkett Peter, Hargreaves Roney, Bowker Suzanne, Block Michael Howard, Boyd Scott, James Roger, Mckerrecher Darren, Johnstone Craig, Jones Cliford David

MPK: A61K 31/425

Značky: zlúčenina, glukokinázu, ovplyvňujúca

Text:

...pri ktorej sa aktivita GLK napája na tvorbu NADH, ktorá sa zase meria opticky - pozri detaily in vitro analýzy opísanej v príklade A. Zlúčeniny podľa predkladanćho vynálezu môžu aktivovat GLK priamo alebo môžu aktivovať GLK pomocou inhibície interakcie GLKRP s GLK. Tento mechanizmus ponúka V porovnaní s priamymi aktivátormi GLK dôležitú výhodu spočívajúcu V tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej...

Zlúčenina ovplyvňujúca glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3828

Dátum: 15.08.2002

Autori: Caulkett Peter, Hargreaves Roney, Bowker Suzanne, Mckerrecher Darren, Block Michael Howard, Jones Cliford David, James Roger, Johnstone Craig, Boyd Scott

MPK: A61K 31/21

Značky: glukokinázu, ovplyvňujúca, zlúčenina

Text:

...v tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátorrni GLK vyznačovať výhodnou selektivitou.Dokumenty W 0 96/22282, W 0 96/22293, W 0 96/22294, WO 96/22295, W 0 97/49707 a W 0 97/49708 opisujú rad medziproduktov používaných pri príprave zlúčenín využiteľných ako Vazopresínové činidlá, ktore sú Štruktúrne...

Zlúčeniny ovplyvňujúce glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2118

Dátum: 15.08.2002

Autori: Bowker Suzanne, Jones Clifford David, Mckerrecher Darren, James Roger, Johnstone Craig, Hargreaves Rodney, Caulkett Peter, Boyd Scott, Block Michael Howard

MPK: A61K 31/425, C07D 277/00, C07D 409/00...

Značky: glukokinázu, zlúčeniny, ovplyvňujúce

Text:

...dôležitú výhodu spočivajúcu vtom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátormí GLK vyznačovať výhodnou selektivitou.Dokumenty W 0 96/22282, W 0 96/22293, W 0 96/22294, W 0 96/22295, W 0 97/49707 a W 0 97/49708 opisujú rad medziproduktov používaných pri príprave zlúčenín využiteľných ako Vazopresinové činidlá,...

Zlúčeniny ovplyvňujúce glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1248

Dátum: 15.08.2002

Autori: Bowker Suzanne, Jones Clifford David, Mckerrecher Darren, Hargreaves Rodney, Johnstone Craig, Block Michael Howard, Caulkett Peter, Boyd Scott, James Roger

MPK: C07D 213/00, C07D 231/00, A61K 31/425...

Značky: ovplyvňujúce, glukokinázu, zlúčeniny

Text:

...GLK v B-bunkách je regulovaná výhradne dostupnosťou jej substrátu, glukózy. Malé molekuly môžu aktivovat GLK alebo priamo, alebo prostredníctvom destabilizácie komplexu GLK/GLKRP. U prvej skupiny zlúčenín sa predpokladá, že stimulujú spracovanie glukózy v pečení a pankrease, pričomu druhej skupiny sa predpokladá jej pôsobenie výhradneV pečení. Avšak u skupín s obidvoma profilmi sa predpokladá ich farmaceutický úspech. v liečbe cukrovky typu...