Marzi Mauro

Kryštalická forma 7-(dimetoxy-metyl)kamptotecínu, jej použitie ako medziproduktu a produkty z nej získané

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13357

Dátum: 22.07.2008

Autori: Giorgi Fabrizio, Marzi Mauro, Cabri Walter, Marazzi Giuseppe, Badaloni Elena, Armaroli Silvia

MPK: C07D 491/22

Značky: produkty, medziproduktu, získané, 7-(dimetoxy-metyl)kamptotecínu, krystalická, použitie, forma

Text:

...a 7-(dimetoxymetyl)-kamptotecln sa použije ako medziprodukt pri syntéze konečných produktov. Produkt 7-(dimetoxymetyD-kamptotecín je poskytnutý ako vyčistený pomocou stlpcovej chromatografie a ako žltá tuhá látka s teplotou topenia 201 °C (dec.). výťažok produktu je 55 .0017 Vo vyššie uvedenom Chemical Pharmaceutical Bulletin (1991), 39 (10), 257480 a v EP 0 056 692 je 7-(dimetoxymetyl)-kamptotecín uvedený ako vyčistený pomocou...

Syntéza zlúčeniny deoxybiotinyl-hexametyléndiamín-DOTA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6053

Dátum: 31.05.2006

Autori: Di Marzo Maria, Marzi Mauro

MPK: C07D 495/00

Značky: syntéza, zlúčeniny, deoxybiotinyl-hexametyléndiamín-dota

Text:

...nutné použiť HPLC v preparatívnom0007 Aby sa pri poloprevádzkovej štúdii zlepšil výťažok procesu a aby bol jednoduchší spôsob čistenia, skúmali saZlepšený spôsob syntézy má nasledujúce Výhody oproti spôsobu1. pri kondenzačnom stupni alebo kondenzácii (opísané V spise W 0 02066075 ako stupeň d) sa použitím triterc-butyl-DOTA obchádza tvorba viacerých kondenzačných produktov vďaka čiastočnej reaktivite voľných karboxylov, k čomu dochádza, ak...

Stereoselektívny postup a kryštalické formy kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12867

Dátum: 16.12.2005

Autori: Marzi Mauro, Giorgi Fabrizio, Cabri Walter, Vergani Domenico, Carminati Paolo, Alpegiani Marco, Ghetti Paolo, Tinti Maria Ornella

MPK: C07D 491/22

Značky: postup, kamptotecínu, stereoselektívny, krystalické, formy

Text:

...O-substituovaný na pozícii 7, vedú k zmesi dvoch izomérov E a Z oximu alebo alkyloxlmu.0013 Preto je žiaduce umožniť stereoselektivny postup vedúci k jednotlivým E a Z izomérom, zvlášť k E izoméru.0014 Rad liečiv, starších i nových, bola objavená a uvedená na trh vo svojich vhodných kryštalických formách a neboli nikdy dôkladne skúmané z hľadiska potenciálnych polymorfných foriem. S nedávnym technologickým vývojom chémie tuhého...

Estery kamptotecínu v polohe 20

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6309

Dátum: 28.05.2003

Autori: Marzi Mauro, Alloatti Domenico, Vesci Loredana, Zunino Franco, Tinti Maria Ornella, Pisano Claudio

MPK: A61P 33/00, A61K 31/4353, A61P 31/00...

Značky: estery, polohe, kamptotecínu

Text:

...- 247, sa opisujú konjugáty kamptotecínu so systémom polyglutamová kyseIina-glycín, ktoré sú rozpustné vo vode. V publikácii Matsumoto H., et al., Bioorganic 8. Medicína/ Chemistry Letters 11(2001), 605 - 609 sa opisujú prekurzory liečiv proteázového inhibitora HIV vírusu, ktoré sú rozpustné vo vode (molekula dipeptidovej povahy, líšiacej sa značne od molekulovej štruktúry kamptotecínu) a za týmto účelom je funkcionalizovaná hydroxylová...

Kamptotecíny s modifikovaným laktónovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5122

Dátum: 28.05.2003

Autori: Penco Sergio, Danelli Tamara, Pisano Claudio, Tinti Maria Ornella, Marastoni Elena, Vergani Domenico, Cabri Walter, Marzi Mauro, Patricio Martin, Alpegiani Marco, Zunino Franco, Vesci Loredana

MPK: A61K 31/47, C07D 209/00, C07D 221/00...

Značky: modifikovaným, laktónovým, kruhom, kamptotecíny

Text:

...Homokamptotecíny s ďalšími modiñkáciami sú opísané v J. Med. Chem., 2000, 43, 2285-2289, Anti-cancer Drug Design, (2001), 12, 9-19,kde protirakovinové pôsobenie bolo zvýšené vďaka fluoridácii na A kruhu. Pre substitúciu chlórom v polohe 12, pozri tiež Anti-cancer Drug Design, (2001 ), 16,27-36.0006 Problémom rozpustnosti homokamptotecínov vo vode sa zaoberá spis US 6,291,676, University of Kentucky, zverejnený dňa 18.09.2001 s rôzny mi...

Estery kamptotecínu v polohe 20

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15188

Dátum: 28.05.2003

Autori: Alloatti Domenico, Vesci Loredana, Zunino Franco, Tinti Maria Ornella, Marzi Mauro, Pisano Claudio

MPK: A61P 33/00, A61K 31/4375, A61P 31/12...

Značky: polohe, kamptotecínu, estery

Text:

...alebo rozpustnosťvo vode na účely formulácie, výskum sa stále zameriava na lepší terapeutický index.0007 Prekvapivo sa zistilo, že estery kamptotecínov v polohe 20, najmä kamptotecíny,ktoré nesú oxímovú skupinu v polohe 7, ako sa uvádza vo vyššie zmienenom európskom patente EP 1044977, vykazujú významnú protirakovinovú aktivitu. Tieto zlúčeniny majú lepší terapeutický index.0008 Predmet predloženého vynálezu teda zahŕňa zlúčeniny všeobecného...

Camptotheciny s modifikovaným laktónovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1321

Dátum: 28.05.2003

Autori: Marzi Mauro, Zunino, Vesci Loredana, Vergani Domenico, Alpegiani Marco, Pisano Claudio, Tinti Maria, Cabri Walter, Danelli Tamara, Patricio Martin Gomez, Penco Sergio, Marastoni Elena

MPK: A61K 31/47, C07D 471/00, C07D 491/00...

Značky: modifikovaným, camptotheciny, laktónovým, kruhom

Text:

...zvýšenie stability laktónového kruhu, a teda ako užitočný model pre spracovanie dalších derivátov camptothecinu. Viď tiež Bioorg. Med. Chem. Lett., 9, (1999) 2599-2602 Biochemistry,1999, 38, 15556-15563 Cancer Research, 59 2939-2943. Iné modifikácie homocamptothecinu na kruhoch A a B sú opísané V W 0 00/61146, University of Pittsburgh et al., publikované 19.10.2000 a v J. Med. Chem., 1999, 42, 3018-3022 pre takzvané homosilatekány, ktoré sú...