Marmsater Fredrik

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Rodriguez Martha, Marmsater Fredrik, Zhao Qian, Rizzi James, Kennedy April, Newhouse Brad, Mareska David, Hicken Erik James, Delisle Robert Kirk, Topalov George, Boys Mark Laurence, Rast Bryson, Munson Mark

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: inhibitory, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, zlúčeniny, receptorov, tyrozínkinázy, substituované

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16996

Dátum: 20.12.2010

Autori: Bradley Michael, Medina Matthew David, Marmsater Fredrik, Kennedy April, Hennings David, Delisle Robert Kirk, Boys Mark Laurence, Rizzi James, Topalov George, Rodriguez Martha, Munson Mark, Rast Bryson, Zhao Qian

MPK: A61K 31/437, A61P 19/08, A61K 31/4985...

Značky: zlúčeniny, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, inhibitory, substituované

Text:

...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...

Triazolopyridínové zlúčeniny ako inhibítory PIM kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15540

Dátum: 18.08.2009

Autori: Robinson John, Lyssikatos Joseph, Davis Gregg, Schlachter Stephen, Rast Bryson, Marmsater Fredrik, Greschuk Julie Marie, Gross Stefan D, Pheneger Jed, Jackson Leila, Allen Shelley, Wright Dale, Celeste Laura, Munson Mark, Hicken Erik James, Kallan Nicholas, Delisle Robert Kirk, Zhao Qian, Topalov George

MPK: C07D 471/04, A61K 31/47

Značky: inhibitory, triazolopyridínové, kinázy, zlúčeniny

Text:

...rozlišovanie, udržiavanie a aktivácia hematopoeticky odvodených buniek je závislé od týchto cytokínov. Ďalej bolo preukázané, že PIM proteíny sú potrebné pre účinnú prolíferáciu periférnych T-buniek sprostredkovaných receptorom T-buniek a IL-2 signalizáciu(Mikkers, a kol., MoI. Cell Biol., 2004, 6104). Hoci je stále ešte nutné dôkladne definovať presný mechanizmus pôsobenia PIM kináz v imunologickom prostredí, bolo zistené, že...

Zlúčeniny imidazo[1,2-a]pyridínu ako inhibítory receptorových tyrozínkináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14484

Dátum: 27.03.2008

Autori: Lyssikatos Joseph, Topalov George, Schlachter Stephen, Greschuk Julie Marie, Kallan Nicholas, Robinson John, Rizzi James, Allen Shelley, Marmsater Fredrik, Zhao Qian, Munson Mark

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/33...

Značky: inhibitory, imidazo[1,2-a]pyridínu, tyrozínkináz, receptorových, zlúčeniny

Text:

...pri identifikácii rakoviny prostaty (Dhanasekaran, S.M, et al, Nature, 2001, 4 l 2(l 3) 822-826). Nedávno bolo zistené, že Pim-l sa reguluje smerom nahor s pomocou Flt-3 a môže hrať pomocnú úlohu pri prežiti buniek s pomocou Flt-3 (Kim, K.T. et al Neoplasia, 2005, l 05(4) 1759-1767). Keďže samotný F lt-3 je súčasťou leukémií ako je AML, dodatočné zníženie Pim-l môže byť užitočným prístupom na liečbu leukémie s pomocou Flt-3 alebo rôznych...

N4-fenyl-chinazolín-4-amínové deriváty a príbuzné zlúčeniny ako inhibítory tyrozín kinázového receptora typu I ErbB na liečenie hyperproliferatívných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6580

Dátum: 15.11.2006

Autori: Marmsater Fredrik, Lyssikatos Joseph, Greschuk Julie Marie, Zhao Qian

MPK: C07D 401/00, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: ochorení, tyrozín, hyperproliferatívnych, kinázového, receptora, príbuzné, deriváty, n4-fenyl-chinazolín-4-amínové, zlúčeniny, inhibitory, liečenie

Text:

...(t-Bu, t-butyl, -C(CHa)s). 1-pentyl0024 Výraz alkyl zahŕňa nasýtené jednomocné uhlbvodíkové radikály s priamym alebo rozvetveným reťazcom s jedným až šiestimi atómami uhlíka (napríklad, Ct-Cs alkyl), kde alkylový radikál može byt voliteľne substituovaný nezávislejedným alebo viacerými substituentami oplsanými nižšie.0025 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednomocný uhľovodlkový radikál s priamym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až...

Spôsoby a medziprodukty na prípravu derivátov N4-fenyl-chinazolín-4-amínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9824

Dátum: 15.11.2006

Autori: Zhao Qian, Lui Weidong, Lyssikatos Joseph, Marmsater Fredrik, Greschuk Julie Marie, Hennings

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: spôsoby, n4-fenyl-chinazolín-4-amínu, přípravu, derivátov, medziprodukty

Text:

...ktorých sú znázornená v priložených štruktúrach a vzorcoch, 0015 DEFINICIE0016 Výraz alkyl ako je tu použitý znamená nasýtený jednoväzbový uhIovodlkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s jedným alebo dvanástimi uhlikovými atómamí, kde alkylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle s jedným alebo viacerými substituentami opísanými nižšie. Príklady alkylových skupin zahrnujú, metyl (Me, -CHa), etyl (Et, - CH 2...

Potenciátory glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7428

Dátum: 15.11.2005

Autori: Khilevich Albert, Cortez Guillermo, Tang Tony Pisal, Groendyke Todd Michael, Marmsater Fredrik, Knobelsdorf James Allen, Schkeryantz Jeffrey Michael, Aicher Thomas Daniel, Benesh Dana Rae, Blanco-pillado Maria-jesus

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4427, A61P 37/00...

Značky: receptorov, glutamátových, potenciátory

Text:

...Neurochem. Int., 24, 439 (1994).0007 Je potrebné uviesť, že mnohé dostupné farmakologické nástroje nie sú ideálne v tom, že krížovo reagujú nie len s receptormi v rámci skupiny mGlu receptorov, ale často rovnako vykazujú určitú aktivitu medzi skupinami mG|u receptorov. Napríklad sa predpokladá, že zlúčeniny, ako sú 1 S,3 R-ACPD,(1 S,3 R)-1-aminocyklopentán-trans-1,3-dikarboxylová kyselina, aktivujú všetky receptory zo skupín l, ll a lll...