Macor John

Antagonista CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Macor John, Dubowchik Gene, Chaturvedula Prasad

MPK: A61P 29/00, C07D 401/14, A61K 31/496...

Značky: antagonista, receptora

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Antagonisti CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Dubowchik Gene, Macor John, Luo Guanglin

MPK: A61K 31/473, A61K 31/4704, A61K 31/4745...

Značky: receptora, antagonisti

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Quinuklidínové zlúčeniny ako ligandy pre nikotínový alfa -7 acetylcholínový receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20070

Dátum: 20.04.2009

Autori: Olson Richard, King Dalton, Mcdonald Ivar, Zusi Christopher, Wang Nenghui, Iwuagwu Christiana, Cook Ii James, Macor John

MPK: A61K 31/439, A61P 25/28, C07D 498/20...

Značky: acetylcholínový, ligandy, receptor, zlúčeniny, quinuklidínové, nikotínový

Text:

...vekom do tej miery, že odhadom 25-50 všetkých jednotlivcov nad 85 trpí istým stupňom demencie. Diagnóza Alzheimerovej chorobu naznačuje, že zostávajúca očakávaná dĺžka života sa redukuje na polovicu v porovnaní s0007 Klinické príznaky Alzheimerovej choroby sú progresívne kognitívne zhoršenie, znížená schopnosť uskutočňovať bežné denné činnosti a neuropsychiatrické symptómy alebo zmeny správania. V pokročilých štádiách choroby môže viesť...

Spiroazabicyklické heterocyklické zlúčeniny, postupy a medziprodukty na ich prípravu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283484

Dátum: 14.07.2003

Autori: Mack Robert, Macor John, Semus Simon, Phillips Eifion

MPK: C07D 491/22, A61K 31/4353, A61K 31/44...

Značky: přípravu, heterocyklické, medziprodukty, postupy, použitie, zlúčeniny, spiroazabicyklické, obsahom, farmaceutické, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde n je 0 alebo 1 m je 0 alebo 1 p je 0 alebo 1 X je O alebo S Y je CH, N alebo NO W je O, H2 alebo F2 A je N alebo C(R2) G je N alebo C(R3) D je N alebo C(R4) s výhradou, že najviac jedno z A, G a D je N, ale aspoň jedno z Y, A, G a D je N alebo NO R1 je H alebo C1-4alkyl R2, R3 a R4 sú nezávisle H, halogén, C1-4alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkinyl, aryl, heteroaryl, OH, OC1-4 alkyl, CO2R1, -CN, -NO2, -NR5R6,...

Deriváty alfa-(N-sulfónamid)acetamidu ako inhibítory beta-amyloidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5871

Dátum: 20.12.2002

Autori: Marcin Lawrence, Parker Michael, Mate Robert, Bergstrom Carl, Macor John, Bronson Joanne, Mcelhone Katharine, Gai Yonghua

MPK: A61K 31/18, A61P 25/00, C07C 237/00...

Značky: beta-amyloidu, inhibitory, deriváty, alfa-(n-sulfónamid)acetamidu

Text:

...Nkoniec peptidu AB. C-koniec AB peptiduje je pritom vytváraný y-sekretázou,oligomérnym komplexom zalnñajúcim presenilín-1 a/alebo presenilín-2. Presenilín-1 a presenilín-2 sú polytopické membránové proteíny, ktoré môžu obsahovať katalytické zložky y-sekretázy (Seiffett, D., Bradley, J. a kol., J. Biol.Chem. 2000,275, str. 34086-34091).Všetky doterajšie poznatky dokazujú, že zníženie hladín AB V mozgu zabraňuje nástupu a rozvoju Alzheimerovej...