Macdonald Gregor James

1,2,4-Triazolo[4,3-A]pyridínové deriváty a ich použitie na liečenie alebo prevenciu neurologických a psychiatrických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15487

Dátum: 11.05.2010

Autori: Trabanco-suarez Andrés Avelino, Tresadern Gary John, Macdonald Gregor James, Cid-nunez José Maria, Vega Ramiro Juan Antonio, Oehlrlch Daniel

MPK: A61K 31/437, A61P 25/28, C07D 471/04...

Značky: psychiatrických, poruch, deriváty, prevenciu, 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridínové, liečenie, neurologických, použitie

Text:

...mieste, ale miesto toho valosterickom mieste umiestnenom v siedmich transmembránových oblastiach receptora.0011 Údaje zo zvierat naznačujú, že pozitívne alosterické modulátory mGIuR 2 majú účinky na modely úzkosti a psychózy podobné tým, ktoré boli získané sortosterickými agonistami. Bolo preukázané, že alosterické modulátory mGIuR 2 sú aktívne pri modeloch úzkosti strachu zosilnenéhoraknutím a stresom vyvolanej hypertermie. Ďalej bolo...

1′,3′-Disubstituované-4-fenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H,1′H- [1,4']bipyridinyl-2′óny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9099

Dátum: 12.09.2008

Autori: Cid-nunez José Maria, Finn Terry Patrick, Macdonald Gregor James, Duvey Guillaume Albert Jacques, Lütjens Robert Johannes, Trabanco-suarez Andrés Avelino

MPK: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Značky: 1,4']bipyridinyl-2'óny, 1',3'-disubstituované-4-fenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2h,1'h

Text:

...Cjealkyl alebo 01.3 alkyl substituovaný Cwcykloalkylom, fenylom alebo fenylom substituovaným halogénom, trifluórmetylom alebo trifluórmetoxylomR 3 je vodík, fluór, hydroxyl, hydroxyCmalkyl, hydroxycmalkoxy, fluórcmalkyl, fluórcmalkoxy alebo kyano aAr je nesubstltuovaný fenyl, alebo fenyl substituovaný s n radikálmi R, kde n je 1, 2 alebo 3R 4 je Vybraté zo skupiny pozostávajúcej z vodlka, halogénu Cmalkylu hydroxycmalkylu,polyhalogéncmalkylu...

Deriváty 4-alkoxypyridazínu ako rýchlo disociujúce antagonisty receptora dopamínu 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12799

Dátum: 18.04.2008

Autori: Macdonald Gregor James, Bartolomé-nebreda José Manuel

MPK: A61K 31/501, A61P 25/18, C07D 401/12...

Značky: deriváty, disociujúce, antagonisty, 4-alkoxypyridazínu, receptora, dopamínu, rýchlo

Text:

...hovorí, že atypické antipsychotiká môžu byť odlíšené od typických antipsychotík rýchlosťou, ktorou disociujú z receptorov dopamínu D 2. Rýchla disociácía z receptora dopamínu D 2 by mohla spôsobiť, že antipsychotikum bude prispôsobívejšie fyziologickému prenosu dopamínu, čo umožňuje antípsychotický účinok bez vedľajších účinkov na motoriku. Táto hypotéza je zvlášť presvedčivá, keď sa uvažuje o clozapíne a quetíapíne. Tieto dve liečivá...

Rýchlo disociujúce antagonisty dopamínového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12790

Dátum: 11.02.2008

Autori: Langlois Xavier Jean Michel, Macdonald Gregor James, Van Gool Michiel Luc Maria, Bartolomé-nebreda José Manuel, Poligono Industrial Calle Jaram

MPK: A61P 25/18, A61K 31/495, C07D 237/20...

Značky: rýchlo, receptora, disociujúce, dopamínového, antagonisty

Text:

...preukazujú, že antagonizmus voči receptoru 5-HT 6 má pozitívny vplyv na kognitívne procesy u hlodavcov(Mitchell a Neumaier, 5-HT 6 receptors a novel target for cognitíve enhancement, Pharmacology Therapeutics 108, 320-333 (2005. Antagonizmus voči 5-HT 6 je spojený aj s potláčaním chuti do jedla a príjmu potravy. Ďalej antagonizmus voči receptoru D 3 zvyšuje sociálnu interakciu u potkanov, čo naznačuje možný užitočný vplyv na negatívne...

Piperidinylamino-pyridazíny a ich použitie ako rýchlo sa uvoľňujúce antagonisty dopamínových 2 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8522

Dátum: 05.12.2007

Autori: Macdonald Gregor James, Van Gool Michiel Luc Maria, Andrés-gil José Ignacio, Bartolomé-nebreda José Manuel, Van Den Keybus Frans Alfons Maria

MPK: C07D 401/12, A61P 25/18, A61K 31/501...

Značky: receptorov, piperidinylamino-pyridazíny, dopamínových, antagonisty, použitie, rýchlo, uvoľňujúce

Text:

...mohlo robiť antípsychotikum prispôsobivejším voči fyziologickej dopamínovej transmisii, čo umožní antipsychotický účinok bez motorických vedľajších účinkov. Tato hypotéza je obzvlášť presvedčivá, ked sa berie do úvahy klozapín a quetiapín. Tieto dve liečivá majú najvyššiu rýchlosť uvoľňovania z dopamínových D 2 receptorov a nesú najmenšie riziko vyvolania EPS u ľudí. Typické antipsychotiká spojené s vysokým výskytom EPS sú naopak najpomalšie...

Piperidín-4-ylpyridazín-3-ylamínové deriváty ako rýchlo disociujúce antagonisty dopamínového 2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9042

Dátum: 24.10.2006

Autori: Kennis Ludo Edmond Josephine, Van Den Keybus Frans Alfons Maria, Van Roosbroeck Yves Emiel Maria, Macdonald Gregor James, Langlois Xavier Jean Michel, De Bruyn Marcel Frans Leopold

MPK: A61P 25/00, A61K 31/501, C07D 401/12...

Značky: deriváty, disociujúce, antagonisty, piperidín-4-ylpyridazín-3-ylamínové, dopamínového, rýchlo, receptora

Text:

...uvažuje klozapín a kvetiapin. Tieto dve účinné látky majú najvyššiu rýchlosť dísociácie z tlopamínovýcłi D 2 receptorov a je pri nich najnižšie riziko indukcie EPS u ľudí. Naopak typické Lmtipsycltotiká súvisiace s vysokým výskytom EPS sú najpomalšic disociujťtce zmtagonisty tlopamínovćht) D 2 receptora. Preto identifikácia nových účinnýth látok na základe ich rýchlosti disocizicíc z D 2 rcceptora sa ttkazltje byt opodstatncnott stratégiou na...

Chinolínové deriváty a ich použitie ako 5-HT6 ligandov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12695

Dátum: 25.03.2003

Autori: Witty David, Thompson Mervyn, Macdonald Gregor James, Moss Stephen Frederick, Jones Martin, Ahmed Mahmood, Johnson Christopher Norbert, Wade Charles Edward

MPK: C07D 215/40, A61P 25/00, A61K 31/47...

Značky: 5-ht6, deriváty, ligandov, chinolínové, použitie

Text:

...1 C 14 alkoxy, Ch alkanoyl,Chg alkoxykarbonyl, Chg alkylsulfonyl, Chő alkylsulfinyl, Chő alkylsulfonyloxy, Chŕ alkylsulfonylchő alkyl,arylsulfonyl, arylsulfonyloxy, arylsulfonylC 14 alkyl, Ch alkylsulfónamido, Chg alkylamido, Che alkylsulfónamidochg alkyl, Che alkylamidochs alkyl,arylsulfónamido, arylkarboxamido, arylsulfónamidochs alkyl,arylkarboxamidochg alkyl, aroyl, aroylCh 5 alkyl, arylche alkanoyl alebo skupina CONRBR 9 alebo SO 2 NR§R...

Chinolínové deriváty a ich použitie ako ligandy 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4356

Dátum: 25.03.2003

Autori: Witty David, Macdonald Gregor James, Wade Charles Edward, Ahmed Mahmood, Thompson Mervyn, Moss Stephen Frederick, Jones Martin C, Johnson Christopher Norbert

MPK: A61K 31/47, A61P 25/00, C07D 215/00...

Značky: použitie, ligandy, 5-ht6, deriváty, chinolínové

Text:

...zahŕňa vo svojom rozsahu všetky možné stechiometrické a0006 Zlúčenina so vzorcom (I) može byt pripravená v kryštalickej alebo nekryštalickej forme, a pokiaľ je kryštalická, môže byt prípadne solvátovaná, ako napríklad hydrát. Tento vynález zahŕňa vo svojom rozsahu stechiometrické solváty (napríklad hydráty) a rovnako zlúčeniny obsahujúcepremenlivê množstvá rozpúštadla (napríklad vody).0007 Niektoré zlúčeniny so vzorconu (I) môžu existovať v...