Lyssikatos Joseph

Triazolopyridínové zlúčeniny ako inhibítory PIM kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15540

Dátum: 18.08.2009

Autori: Robinson John, Allen Shelley, Kallan Nicholas, Topalov George, Schlachter Stephen, Delisle Robert Kirk, Wright Dale, Jackson Leila, Zhao Qian, Rast Bryson, Celeste Laura, Greschuk Julie Marie, Munson Mark, Hicken Erik James, Davis Gregg, Lyssikatos Joseph, Pheneger Jed, Gross Stefan D, Marmsater Fredrik

MPK: C07D 471/04, A61K 31/47

Značky: zlúčeniny, inhibitory, triazolopyridínové, kinázy

Text:

...rozlišovanie, udržiavanie a aktivácia hematopoeticky odvodených buniek je závislé od týchto cytokínov. Ďalej bolo preukázané, že PIM proteíny sú potrebné pre účinnú prolíferáciu periférnych T-buniek sprostredkovaných receptorom T-buniek a IL-2 signalizáciu(Mikkers, a kol., MoI. Cell Biol., 2004, 6104). Hoci je stále ešte nutné dôkladne definovať presný mechanizmus pôsobenia PIM kináz v imunologickom prostredí, bolo zistené, že...

Zlúčeniny imidazo[1,2-a]pyridínu ako inhibítory receptorových tyrozínkináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14484

Dátum: 27.03.2008

Autori: Lyssikatos Joseph, Robinson John, Zhao Qian, Rizzi James, Kallan Nicholas, Marmsater Fredrik, Greschuk Julie Marie, Munson Mark, Schlachter Stephen, Allen Shelley, Topalov George

MPK: A61K 31/33, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: receptorových, inhibitory, imidazo[1,2-a]pyridínu, zlúčeniny, tyrozínkináz

Text:

...pri identifikácii rakoviny prostaty (Dhanasekaran, S.M, et al, Nature, 2001, 4 l 2(l 3) 822-826). Nedávno bolo zistené, že Pim-l sa reguluje smerom nahor s pomocou Flt-3 a môže hrať pomocnú úlohu pri prežiti buniek s pomocou Flt-3 (Kim, K.T. et al Neoplasia, 2005, l 05(4) 1759-1767). Keďže samotný F lt-3 je súčasťou leukémií ako je AML, dodatočné zníženie Pim-l môže byť užitočným prístupom na liečbu leukémie s pomocou Flt-3 alebo rôznych...

N4-fenyl-chinazolín-4-amínové deriváty a príbuzné zlúčeniny ako inhibítory tyrozín kinázového receptora typu I ErbB na liečenie hyperproliferatívných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6580

Dátum: 15.11.2006

Autori: Marmsater Fredrik, Zhao Qian, Lyssikatos Joseph, Greschuk Julie Marie

MPK: C07D 401/00, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: hyperproliferatívnych, kinázového, inhibitory, príbuzné, deriváty, n4-fenyl-chinazolín-4-amínové, liečenie, ochorení, receptora, tyrozín, zlúčeniny

Text:

...(t-Bu, t-butyl, -C(CHa)s). 1-pentyl0024 Výraz alkyl zahŕňa nasýtené jednomocné uhlbvodíkové radikály s priamym alebo rozvetveným reťazcom s jedným až šiestimi atómami uhlíka (napríklad, Ct-Cs alkyl), kde alkylový radikál može byt voliteľne substituovaný nezávislejedným alebo viacerými substituentami oplsanými nižšie.0025 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednomocný uhľovodlkový radikál s priamym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až...

Spôsoby a medziprodukty na prípravu derivátov N4-fenyl-chinazolín-4-amínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9824

Dátum: 15.11.2006

Autori: Lui Weidong, Greschuk Julie Marie, Lyssikatos Joseph, Hennings, Marmsater Fredrik, Zhao Qian

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: n4-fenyl-chinazolín-4-amínu, přípravu, derivátov, spôsoby, medziprodukty

Text:

...ktorých sú znázornená v priložených štruktúrach a vzorcoch, 0015 DEFINICIE0016 Výraz alkyl ako je tu použitý znamená nasýtený jednoväzbový uhIovodlkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s jedným alebo dvanástimi uhlikovými atómamí, kde alkylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle s jedným alebo viacerými substituentami opísanými nižšie. Príklady alkylových skupin zahrnujú, metyl (Me, -CHa), etyl (Et, - CH 2...

Heterocyklické inhibítory MEK a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11403

Dátum: 17.05.2006

Autori: Lyssikatos Joseph, Booth Rebecca Jane, Yang Hong Woon, Seo Jeongbeob, Wallace Eli, Marlow Allison, Leonard John, Fielding Mark Richard, Pittam John David, Storey Richard Anthony, Blake Jim

MPK: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 213/80...

Značky: heterocyklické, použitia, inhibitory, spôsob

Text:

...Kinases, September 9-10,2002), blokujú statickú alodýniu u živočíchov (W 0 01/05390 published January 25, 2001) a ínhibujú rast akútnych myeloídných buniek leukémie (Milella et al., J. Clin. Invest., 2001,108 (6), 851-859).0007 Inhíbítory MEK s malými molekulami boli Opísané v US patentových publikáciách č. 2003/0232869, 2004/0116710, a 2003/0216460, a US patentovej prihláške č. 10/654 580 a 10/929 295. V posledných rokoch sa objavilo...

Inhibítory mitotického kinezínu a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10683

Dátum: 18.10.2005

Autori: Allen Shelley, Aicher Tom, Lyssikatos Joseph, Zhao Qian, Hans Jeremy, Robinson John, Laird Ellen, Wallace Eli

MPK: C07D 413/00, C07D 417/00, A61K 31/4245...

Značky: inhibitory, spôsob, použitia, kinezínu, mitotického

Text:

...61 F/KRP 130. Nedávno sa opísali inhibítory KSP s malou molekulou (Mayer, et al., Science, 286, 971-4 (l 999) Maliga, et al., Chemistry a Biology, 9, 989-96 (2002) Sakowicz,et al., Cancer Research 64, 3276-80 (2004) Yan, et al., J. Mol. Biol. 335, 547-554 (2004) Coleman, et al., Expert Opin. Ther. Patents 14 (12), 1659-67 (2004) Cox, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 2041-5 (2005) Gartner, et al., ChemBioChem 6, 1173-7 (2005) Bergnes, et...

Heterocyklické inhibítory MEK a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9659

Dátum: 18.11.2004

Autori: Lyssikatos Joseph, Blake Jim, Yang Hong Woon, Seo Jeongbeob, Marlow Allison, Wallace Eli

MPK: A61K 31/501, A61K 31/4353, A61K 31/44...

Značky: heterocyklické, použitia, inhibitory, spôsoby

Text:

...že nie je substituovaná na aryle alebo heteroaryle), halo en,kyano, nitro, trifluórmetyl, ditluórmetoxy, triłlutőrmetoxłl, azido, -NRąSůgRľ, -SO 2 NRRp,-C(0)R 3, -C(0)0 R 3, -OC(0)R 3. -NR 4 C(0)0 R°,-NR C(0)R 3, -C(0)NR 3 R 4, -NRrRi, 3-NR 5 C(O)NR 3 R 4, -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4, -OR 3, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl, a heterocyklylalkyl, a kde uvedené aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl,heterocyklyl alebo...

Chinazolínové analógy ako inhibítory receptorových tyrozín kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13450

Dátum: 10.08.2004

Autori: Lyssikatos Joseph, Buckmelter Alexandre, Zhao Qian, Wallace Eli, Topalov George

MPK: A61K 31/535, A61K 31/517, A61K 31/51...

Značky: analogy, inhibitory, kináz, chinazolínové, tyrozín, receptorových

Text:

...radikál s jedným až dvanástimi uhlikovými atómami, 0024 alkenyl znamená jednoväzbový uhlovodikový radikál s lineámym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až dvanástimi uhlikovými atómami, obsahujúci aspoň jednu dvojitú väzbu, kde alkenylový radikál môže byť voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo viacerými substituentmi tu oplsanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciami. alebo alternatívne, E a Z orientáciamí, 0025...

N3 alkylované benzimidazolové deriváty ako MEK inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6849

Dátum: 13.03.2003

Autori: Marlow Allison, Lyssikatos Joseph, Hurley Brian, Wallace Eli

MPK: A61K 31/4164, C07D 235/00, A61P 35/00...

Značky: alkylované, benzimidazolové, deriváty, inhibitory

Text:

...4 C(O)OR°, -OC(O)R 3,-Nkĺspznő, -S 02 NR 3 R 4, -NR 4 C(0)R 3, -C(O)NR R 4, -NR 5 C(O)NR 3 R 4, -NR 5 C(NCN)NR R 4,-NR R , aC 1-C 1 o alkyl, Cz-Clo alkenyl, Cz-Cm alkynyl, C 3-C 10 cykloalkyl, C 3-C 10 cykloalkylalkyl,S(O)j(C 1 C 6 alkyl), -S(0),-(CR 4 R 5)m-aryl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl,heterocyklyl, heterocyklylalkyl, -O(CR 4 R 5)m-aryl, -NR 4(CR 4 R 5)m-aryl, -O(CR 4 R 5),heteroaryl, -NR 4(CR 4 R m-heteroaryl, -O(CR...

Deriváty N3 alkylovaného benzimidazolu ako inhibítory mek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13493

Dátum: 13.03.2003

Autori: Wallace Eli, Lyssikatos Joseph, Marlow Allison, Hurley Brian

MPK: A61K 31/4184, A61P 35/00, C07D 235/04...

Značky: inhibitory, deriváty, alkylovaného, benzimidazolu

Text:

...biologickej odpovede, anti-hormónov, inhíbítorov angiogenézy, a antiandrogćnov na použitie pri liečení hyperproliferatívnych ochorení u cicavcov.4. (2-hydroxy-etoxy)-amid kyseliny 6-(4-bróm-2-chlór-fenylamino)-7-tluór-3-metyl-3 Hbenzoimidazol-S-karboxylová, alebo jeho farmaceutický prijateľné soľ, v kombinácii s-3 rádioterapiou na použitie na tlmenie abnorrnálneho rastu buniek alebo liečenie hyperproliferatívnych ochorení u cicavcov kde...

N3 alkylované benzimidazolové deriváty ako inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19875

Dátum: 13.03.2003

Autori: Wallace Eli, Lyssikatos Joseph, Hurley Brian, Marlow Allison

MPK: C07D 235/04, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Značky: alkylované, benzimidazolové, inhibitory, deriváty

Text:

...zároveň vykazujú konštitutívnu alebo nadmernú aktiváciu MAP kinázovej dráhy u rakoviny pankreasu, hrubého čreva, pľúc, vaječníku a obličiek (Hoshino R. a kol., Oncogene, 1999, 18, 813-822). Existuje teda silná korelácia medzi rakovinou a nadmeme aktívnou MAP kinázovou dráhou, spôsobenou0004 Vzhľadom k tomu, že konštitutívna alebo nadmerná aktivácia MAP kinázovej kaskády hrá vbunkovej proliferácii a diferenciácii kľúčovú úlohu,predpokladá sa,...