Lubisch Wilfried

Použitie ftalazínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286676

Dátum: 20.02.2009

Autori: Sadowski Jens, Höger Thomas, Lubisch Wilfried, Kock Michael

MPK: A61K 31/502, A61P 1/00, A61P 13/00...

Značky: ftalazínových, použitie, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie ftalazínových derivátov ako inhibítorov enzýmu poly(ADP-ribózo)polymerázy alebo PARP a ich použitie ako inhibítorov PARP-homológnych enzýmov. Tieto ftalazínové deriváty tiež majú predovšetkým selektívnu inhibíciu PARP-homológnych enzýmov.

Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Hornberger Wilfried, Oost Thorsten, Geneste Hervé, Lubisch Wilfried, Unger Liliane, Braje Wilfried Martin, Wernet Wolfgang, Netz Astrid

MPK: A61K 31/444, A61P 25/00, A61P 7/00...

Značky: substituovaný, použitie, oxindolový, derivát, ligandu, vazopresínového, receptora

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Substituované benzimidazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov PARP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285529

Dátum: 15.02.2007

Autori: Schult Sabine, Höger Thomas, Müller Reinhold, Kock Michael, Grandel Roland, Lubisch Wilfried

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4523, A61K 31/496...

Značky: obsahom, benzimidazoly, použitie, kompozícia, inhibítorov, farmaceutická, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo (Ib), kde A predstavuje nasýtený alebo jedenkrát nenasýtený heterocyklický kruh obsahujúci 4 až 8 členov, ktorý obsahuje jeden až dva atómy dusíka a ich tautomérne formy, možné enantiomérne alebo diastereoizomérne formy, ako aj možné fyziologicky prijateľné soli a ich použitie na liečenie ochorení spojených s patologicky zvýšenou aktivitou PARP.

Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Unger Liliane, Oost Thorsten, Hornberger Wilfried, Geneste Hervé, Lubisch Wilfried, Wernet Wolfgang, Sauer Daryl Richard

MPK: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/404...

Značky: heteroarylom, 1,3-dihydroindol-2-ónu, lieky, substituované, deriváty, obsahujú

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...

N-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové zlúčeniny s afinitou k dopamínovému D3 receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3633

Dátum: 13.04.2004

Autori: Geneste Hervé, Haupt Andreas, Lubisch Wilfried, Grandel Roland, Turner Sean, Braje Wilfried, Unger Liliane, Sauer Daryl, Drescher Karla

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61P 13/00...

Značky: afinitou, dopamínovému, n-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové, zlúčeniny, receptoru

Text:

...fenyl alebo benzyl aR 6, R 7 sú každý nezávisle vybraný z Cl-C 4-alkylu, Cg-Cphalogénalkylu alebo spoločne s dusíkom, ku ktorému sú viazané, vytvárajú nasýtený 3-, 4-, 5- alebo 6-členný heterocyklus,ktorý navyše môže zahŕňať atóm kyslíka alebo ďalší atóm dusíka v kruhu, a ktorý môže niesť l,2, 3 alebo 4 Cl-Cą alkylové skupinyich N-oxidy a fyziologicky prijateľné adičné soli týchto zlúčenín s kyselinou.0009 Tieto zlúčeniny...

Nové dibenzodiazepínové deriváty, ich príprava a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 343

Dátum: 10.01.2003

Autori: Drescher Karla, Subkowski Thomas, Braje Wilfried, Müller Reinhold, Wernet Wolfgang, Lubisch Wilfried, Grandel Roland

MPK: A61P 9/00, C07D 487/00, A61K 31/551...

Značky: príprava, deriváty, dibenzodiazepínové, nové, použitie

Text:

...vykazovat blahodarný účinok na priebeh choroby (H. Kröger et al. Inñammation 1996, 20, 203-215 W. Ehrlich et al. Rheumatol. Int. 1995, 15, 171-172 C. Szabo et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1998, 95, 3867-3872 S. Cuzzocrea et al. Eur. J. Pharmacol. 1998, 342, 67-76).Vrámci tohto vynálezu sa pod PARP tiež rozumejú izoenzýmy vyššie opísaného PARP enzýmu.Navyše, PARP inhibítor 3-aminobenzamid prejavoval ochranné účinky na modele...

3-Substituované 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido [4',3':4,5] tieno [2,3-d]-pyrimidínové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283039

Dátum: 23.12.2002

Autori: Bach Alfred, Kerrrigan Frank, Steiner Gerd, Behl Berthold, Emling Franz, Teschendorf Hans-jürgen, Wicke Karsten, Lubisch Wilfried, Cheetham Sharon

MPK: A61K 31/435, C07D 495/14

Značky: 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido, 2,3-d]-pyrimidínové, použitie, 3-substituované, 4',3':4,5, deriváty, tieno

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 3-substituované 3,4,5,6,7,8-hexahypyrido[4',3':4,5]tieno[2,3-d]pyrimidínové deriváty vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a ich použitie v terapii.

Ketobenzamidy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na potlačenie chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 282680

Dátum: 10.10.2002

Autori: Lubisch Wilfried, Treiber Hans-jörg, Möller Achim

MPK: C07C 311/21, C07D 215/36, C07C 233/87...

Značky: farmaceutické, přípravky, obsahom, ketobenzamidy, použitie, potlačenie, chorôb

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich tautomérne a izomérne formy, prípadne ich fyziologicky prijateľné soli, kde význam substituentov je uvedený v opise. Opisuje sa ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení, pri ktorých sa vyskytujú zvýšené aktivity calpainu. Napr. ischemická choroba srdca, obličiek alebo centrálneho nervového systému zápaly, dystrofia svalov, očný zákal a iné.