Lubisch Wilfried

Použitie ftalazínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286676

Dátum: 20.02.2009

Autori: Höger Thomas, Sadowski Jens, Lubisch Wilfried, Kock Michael

MPK: A61P 13/00, A61P 1/00, A61K 31/502...

Značky: použitie, ftalazínových, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie ftalazínových derivátov ako inhibítorov enzýmu poly(ADP-ribózo)polymerázy alebo PARP a ich použitie ako inhibítorov PARP-homológnych enzýmov. Tieto ftalazínové deriváty tiež majú predovšetkým selektívnu inhibíciu PARP-homológnych enzýmov.

Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Hornberger Wilfried, Wernet Wolfgang, Netz Astrid, Geneste Hervé, Lubisch Wilfried, Oost Thorsten, Unger Liliane, Braje Wilfried Martin

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444, A61P 7/00...

Značky: derivát, použitie, ligandu, receptora, oxindolový, vazopresínového, substituovaný

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Substituované benzimidazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov PARP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285529

Dátum: 15.02.2007

Autori: Grandel Roland, Lubisch Wilfried, Kock Michael, Schult Sabine, Höger Thomas, Müller Reinhold

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/4164, A61K 31/496...

Značky: benzimidazoly, použitie, farmaceutická, inhibítorov, kompozícia, substituované, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo (Ib), kde A predstavuje nasýtený alebo jedenkrát nenasýtený heterocyklický kruh obsahujúci 4 až 8 členov, ktorý obsahuje jeden až dva atómy dusíka a ich tautomérne formy, možné enantiomérne alebo diastereoizomérne formy, ako aj možné fyziologicky prijateľné soli a ich použitie na liečenie ochorení spojených s patologicky zvýšenou aktivitou PARP.

Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Oost Thorsten, Hornberger Wilfried, Lubisch Wilfried, Wernet Wolfgang, Unger Liliane, Sauer Daryl Richard, Geneste Hervé

MPK: A61K 31/404, A61P 25/00, C07D 401/14...

Značky: substituované, heteroarylom, deriváty, lieky, obsahujú, 1,3-dihydroindol-2-ónu

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...

N-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové zlúčeniny s afinitou k dopamínovému D3 receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3633

Dátum: 13.04.2004

Autori: Unger Liliane, Haupt Andreas, Lubisch Wilfried, Grandel Roland, Geneste Hervé, Drescher Karla, Braje Wilfried, Turner Sean, Sauer Daryl

MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61P 13/00...

Značky: dopamínovému, n-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové, zlúčeniny, afinitou, receptoru

Text:

...fenyl alebo benzyl aR 6, R 7 sú každý nezávisle vybraný z Cl-C 4-alkylu, Cg-Cphalogénalkylu alebo spoločne s dusíkom, ku ktorému sú viazané, vytvárajú nasýtený 3-, 4-, 5- alebo 6-členný heterocyklus,ktorý navyše môže zahŕňať atóm kyslíka alebo ďalší atóm dusíka v kruhu, a ktorý môže niesť l,2, 3 alebo 4 Cl-Cą alkylové skupinyich N-oxidy a fyziologicky prijateľné adičné soli týchto zlúčenín s kyselinou.0009 Tieto zlúčeniny...

Nové dibenzodiazepínové deriváty, ich príprava a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 343

Dátum: 10.01.2003

Autori: Braje Wilfried, Drescher Karla, Grandel Roland, Lubisch Wilfried, Wernet Wolfgang, Müller Reinhold, Subkowski Thomas

MPK: A61K 31/551, C07D 487/00, A61P 9/00...

Značky: nové, deriváty, použitie, príprava, dibenzodiazepínové

Text:

...vykazovat blahodarný účinok na priebeh choroby (H. Kröger et al. Inñammation 1996, 20, 203-215 W. Ehrlich et al. Rheumatol. Int. 1995, 15, 171-172 C. Szabo et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1998, 95, 3867-3872 S. Cuzzocrea et al. Eur. J. Pharmacol. 1998, 342, 67-76).Vrámci tohto vynálezu sa pod PARP tiež rozumejú izoenzýmy vyššie opísaného PARP enzýmu.Navyše, PARP inhibítor 3-aminobenzamid prejavoval ochranné účinky na modele...

3-Substituované 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido [4',3':4,5] tieno [2,3-d]-pyrimidínové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283039

Dátum: 23.12.2002

Autori: Steiner Gerd, Bach Alfred, Cheetham Sharon, Teschendorf Hans-jürgen, Wicke Karsten, Lubisch Wilfried, Behl Berthold, Emling Franz, Kerrrigan Frank

MPK: C07D 495/14, A61K 31/435

Značky: deriváty, 2,3-d]-pyrimidínové, tieno, 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido, 4',3':4,5, použitie, 3-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 3-substituované 3,4,5,6,7,8-hexahypyrido[4',3':4,5]tieno[2,3-d]pyrimidínové deriváty vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a ich použitie v terapii.

Ketobenzamidy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na potlačenie chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 282680

Dátum: 10.10.2002

Autori: Treiber Hans-jörg, Möller Achim, Lubisch Wilfried

MPK: C07D 215/36, C07C 233/87, C07C 311/21...

Značky: obsahom, použitie, ketobenzamidy, přípravky, farmaceutické, chorôb, potlačenie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich tautomérne a izomérne formy, prípadne ich fyziologicky prijateľné soli, kde význam substituentov je uvedený v opise. Opisuje sa ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení, pri ktorých sa vyskytujú zvýšené aktivity calpainu. Napr. ischemická choroba srdca, obličiek alebo centrálneho nervového systému zápaly, dystrofia svalov, očný zákal a iné.