Lochead Alistair
Azabicykloalkánové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 13656
Dátum: 04.02.2008
Autori: Saady Mourad, Leclerc Odile, Ben Ayad Omar, Lochead Alistair, Slowinski Franck, Vache Julien
MPK: A61K 31/4748, A61P 29/00, A61P 25/00...
Značky: terapii, použitie, azabicykloalkánové, príprava, deriváty
Text:
...pentyl, atď- skupinou alkoxy radikál -O-alkyl, ktorého alkylová skupina má už definovaný význam- skupinou alkylén priama alebo rozvetvená nasýtená dvojmocná alkylová skupina, pričom napríklad skupina Cm-alkylén znamená priamy alebo rozvetvený dvojmocný uhlíkový reťazec, napriklad metylćn, etylén, l-metyletylén, propylén- skupinou cykloalkyl cyklická uhlíková skupina. Ako príklady je možné uviesť skupiny cyklopropyl, cyklobutyl,...
Substituované bicyklické deriváty pyrimidónu
Číslo patentu: E 8688
Dátum: 21.11.2006
Autori: Lochead Alistair, Yaiche Philippe, Saady Mourad, Chereze Nathalie, Slowinski Franck
MPK: C07D 471/04, A61K 31/519
Značky: deriváty, bicyklické, substituované, pyrimidonu
Text:
...medicíne (Nature Medicine 10, str. 55-63, 2004).0006 Inhibítory GSK 3 B môžu nájsť použitie aj pri liečbe iných porúch nervového systému,ako sú bípolárne poruchy (maniodepresívna choroba). Napríklad lítium sa používalo viac než 50 rokov ako stabilizátor nálady a ako primárna liečba pri bipolárnej poruche. Terapeutické účinky lítia sa pozorujú pri dávkach (1 až 2 mM), kde je priamym inhibítorom GSK 3 B. Aj keď mechanizmus účinku...
Deriváty 5-pyridinyl-1-azabicyklo[3.2.1.]oktánu, spôsob ich prípravy a ich použitie pri terapii
Číslo patentu: E 6441
Dátum: 07.08.2006
Autori: Leclerc Odile, Vache Julien, Lochead Alistair, Galli Frédéric
MPK: C07D 471/00, A61P 25/00, A61K 31/439...
Značky: 5-pyridinyl-1-azabicyklo[3.2.1.]oktánu, deriváty, spôsob, terapii, přípravy, použitie
Text:
...tiazolyl, izotiazolyl, tiadiazolyl, tetrazolyl, pričom táto skupina môže byť substituovaná jednou alebo niekoľkými skupinami (C 1-C 6)alkyl, najmä metyl izobutyl alebo n-propyl aväzba uhlík-uhlík medzi polohami 3 a 4 azabicyklooktánového kruhu je jednoduchá alebo0010 Zo zlúčenín vzorca (I) tvoriacich predmet vynálezu je tretia podskupina zlúčenímR znamená skupinu zvolenú zo súboru zahŕňajúceho pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl,oxazolyl,...
Deriváty 5-pyridazinyl-1-azabicyklo[3.2.1]oktánu, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 8646
Dátum: 07.08.2006
Autori: Galli Frédéric, Lochead Alistair, Vache Julien, Leclerc Odile
MPK: A61P 25/00, C07D 471/18, A61K 31/439...
Značky: príprava, deriváty, použitie, 5-pyridazinyl-1-azabicyklo[3.2.1]oktánu, terapii
Text:
...furyl, izoxazolyl, izotiazolyl, pyrolyl a naftyl, pričom táto skupina môže byt prípadne substítuovaná jednou alebo viacerými skupi nami (C,-C 6)alkyl, obzvlášť metylom.0009 Spomedzi zlúčenín vzorca (l), ktore tvoria predmet tohto vynálezu, je druhá podskupinaalebo fenylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami halogénu, obzvlášť chlóru alebo fluóru, alebo jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕ...
Deriváty 1,4-diazabicyklo 3.2.1 oktánkarboxamidu, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 10300
Dátum: 07.01.2005
Autori: Galli Frédéric, Lochead Alistair, Leclerc Odile
MPK: A61K 31/416, A61K 31/551, A61P 25/00...
Značky: použitie, terapii, 1,4-diazabicyklo, oktánkarboxamidu, 3.2.1, príprava, deriváty
Text:
...priamu alebo rozvetvenú skupinu (Cg-Cgalkenyl alebo priamu alebo rozvetvenú skupinu (Cz-Cgalkinyl alebo skupinu (C 3-Cg)cykloalkyl, (Cg-Cgkykloalkyl(C 1-C 3)alky 1, (C 4-Cg)cykloalkenyl alebo fenyl, pričom skupiny všeobecného vzorca NR 4 R 5 a NRsRó môžu tvorit s atómom dusíka, ktorý ich nesie, skupinu vybranú zo súboru zahŕňajúceho aziridinylovú, azetidinylovú, pyrolidinylovú, piperidinylovú, azepinylovú, piperazinylovú,morfolinylovú,...
Deriváty pyridopyranoazepínu, spôsob ich prípravy, liečivo a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 284339
Dátum: 27.12.2004
Autori: Lochead Alistair, Galli Frédéric, Samson Axelle, Jegham Samir
MPK: C07D 491/22, A61K 31/44, A61P 25/00...
Značky: přípravy, spôsob, liečivo, farmaceutická, deriváty, obsahom, pyridopyranoazepínu, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, alkyl, fenylalkyl, fenylhydroxyalkyl, furanylalkyl alebo furanylhydroxyalkyl, R2 je buď vodík alebo halogén, alebo trifluórmetyl, kyanoskupina, hydroxyl, nitroskupina, acetyl, alkyl, alkoxyskupina alebo aminoskupina vzorca NR4R5, kde R4 je vodík, alkyl alebo alkanoyl, R5 je vodík, alkyl alebo R4 a R5 tvoria spoločne s atómom dusíka, ktorý ich nesie, kruh obsahujúci 4 až 7 atómov...
Substituované deriváty 8´-pyri(mi)dinyl-dihydrospiro[cykloalkylamín]pyrimido[1,2-a]pyrimidin- 6-ónu
Číslo patentu: E 2349
Dátum: 17.12.2004
Autori: Saady Mourad, Slowinski Franck, Lochead Alistair, Chereze Nathalie, Yaiche Philippe
MPK: A61P 25/00, C07D 487/00, A61K 31/505...
Značky: 8´-pyri(mi)dinyl-dihydrospiro[cykloalkylamín]pyrimido[1,2-a]pyrimidin, deriváty, substituované, 6-ónu
Text:
...karbonylovú skupinu, metylénovú skupinu prípadne substituovanú jednou alebo viacerými skupinami vybranými z C 14 alkylovej skupiny, hydroxylovej skupiny, C 14 alkoxyskupiny, C 14 perhalogenovanej alkylovej skupiny alebo amínovej skupinyR 1 znamená 2, 3 alebo 4-pyridínový kruh alebo 2, 4 alebo 5-pyrimidínový kruh, pričom kruh je prípadne substituovaný C 14 alkylovou skupinou, C 14 alkoxyskupinou alebo atómom halogénu R 2 znamená benzénový...
8-Substituované-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyromidin-4-ónové deriváty
Číslo patentu: E 7363
Dátum: 19.03.2004
Autori: Lochead Alistair, Saady Mourad, Yaiche Philippe, Slowinski Franck
MPK: A61P 25/00, C07D 487/00, A61K 31/519...
Značky: 8-substituované-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyromidin-4-ónové, deriváty
Text:
...voči GSKBB. V dôsledku toho zistili, že zlúčeniny reprezentované nasledujúcim vzorcom (l) vykazujú požadovanú aktivitu asú využiteľné ako účinná látka liečiva naprevenciu a/alebo terapeutickú liečbu vyššie uvedených ochorení.0010 Predkladaný vynález preto poskytuje substituované pyrimidónové deriváty repre zentované vzorcom (I) alebo ich soli, ich solváty alebo ich hydráty.X znamená dva atómy vodíka, atóm síry, atóm kyslíka alebo C 1.2...
Deriváty substituovaných 8-perfluóralkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido(1,2-a)pyrimidin-4-ónov
Číslo patentu: E 6060
Dátum: 19.03.2004
Autori: Yaiche Philippe, Lochead Alistair, Slowinski Franck, Saady Mourad
MPK: C07D 487/00, A61K 31/519, A61P 25/00...
Značky: 8-perfluóralkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido(1,2-a)pyrimidin-4-ónov, substituovaných, deriváty
Text:
...abnonnálnou aktivitou GSKBB,presnejšie neurodegeneratívnych chorôb. Presnejšie predmetom predloženého vynálezu je poskytnúť nove zlúčeniny vhodné ako účinná zložka liečiva, ktoré umožňuje prevenciua/alebo liečbu neurodegeneratívnej choroby ako je Alzheimerova choroba.0009 Autori predloženého vynálezu teda identifikovali zlúčeniny, ktoré majú inhibičnúaktivitu proti GSK 3 B. Ako výsledok zistili že zlúčeniny reprezentovane nasledujúcimvzorcom...
Substituované 2-(diazabicykloalkyl)pyrimidónové deriváty
Číslo patentu: E 6550
Dátum: 05.03.2004
Autori: Saady Mourad, Lochead Alistair, Slowinski Franck, Yaiche Philippe
MPK: A61K 31/4995, A61P 25/00, C07D 471/00...
Značky: deriváty, substituované, 2-(diazabicykloalkyl)pyrimidónové
Text:
...a fosforyláciu tau proteínu. Okrem toho táto hyperfosforylácia a ako i neurotoxické účinky B-amyloidu sú blokovane chloridorn lítnym a GSKBB antisense mRNA. Tieto zistenia silne naznačujú, že GSK 3 B môže byť spojovacím článkom medzi dvoma hlavnými patologickými procesmi pri Alzheimerovejabnormálnym spracovaním APP (prekurzorového proteínu amyloidu) a hyperfosforyláciou0007 Hoci hyperfosforylácia tau vedie k destabilizácii neuronálnej...
Substituované 8′-pyridinyldihydrospiro[cykloalkyl]pyrimido[1,2-a]pyrimidín-6-ónové a 8′-pyrimidinyldihydrospiro[cykloalkyl]-pyrimido[1,2-a]pyrimidín-6- ónové deriváty a ich použitie proti neurodegeneratívnym ochoreniam
Číslo patentu: E 7808
Dátum: 05.03.2004
Autori: Yaiche Philippe, Slowinski Franck, Saady Mourad, George Pascal, Lochead Alistair
MPK: C07D 487/00, A61K 31/00, A61P 25/00...
Značky: 8'-pyridinyldihydrospiro[cykloalkyl]pyrimido[1,2-a]pyrimidín-6-ónové, neurodegeneratívnym, použitie, deriváty, substituované, ochoreniam, 8'-pyrimidinyldihydrospiro[cykloalkyl]-pyrimido[1,2-a]pyrimidín-6, proti, ónové
Text:
...vynálezuPredmetom tohto vynálezu je poskytnutie zlúčenín užitočných ako účinná zložka liečiva na preventívne a/alebo terapeutické ošetrenie ochorenia spôsobeného abnormálnou GSK 3 B aktivitou,konkrétnejšie neurodegeneratívnych ochorení. Konkrétnejšie je predmetom poskytnutie nových zlúčenín užitočných ako účinná zložka liečiva, ktoré umožňuje prevenciu a/alebo liečenieneurodegeneratívnych ochorení, takých ako Alzheimerova...
Deriváty 5-aryl-3-(8-azabicyklo[3.2.1]okt-3-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-ónu ako ligandy receptora 5-HT4, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 283441
Dátum: 24.06.2003
Autori: Samson Axelle, Galli Frédéric, Gallet Thierry, Jegham Samir, Lochead Alistair, Nedelec Alain
MPK: A61K 31/46, C07D 451/04
Značky: 5-aryl-3-(8-azabicyklo[3.2.1]okt-3-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3h)-ónu, spôsob, přípravy, farmaceutický, receptora, obsahom, ligandy, deriváty, 5-ht4, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa zlúčenina vzorca (I), kde R1 je alkylová skupina alebo cykloalkylmetylová skupina, X1 je atóm vodíka alebo atóm halogénu alebo alkoxy-skupina, alebo alternatívne OR1 a X1 spolu predstavujú skupinu vzorca -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2O- alebo -O(CH2)3O-, X2 je atóm vodíka alebo aminoskupina, X3 je atóm vodíka alebo atóm halogénu a R2 je atóm vodíka, prípadne substituovaná alkylová skupina, prípadne substituovaná...
Heteroaryl-substituované deriváty 2-pyridinyl- a 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu
Číslo patentu: E 506
Dátum: 26.02.2003
Autori: Nedelec Alain, Yaiche Philippe, Saady Mourad, Lochead Alistair
MPK: C07D 487/00, A61P 25/00, A61K 31/519...
Značky: 2-pyridinyl, heteroaryl-substituované, 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu, deriváty
Text:
...substrátom cdk 5/p 25 patria DARPP-32, Munc 18, PAKl, synapsín 1 a možno niektoré dalšie. Navyše sa teraz uznáva, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu, ktoré sú hyperfosforylované pri Alzheimerovej chorobe. V nedávnom čase bola v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistená zvýšenáaktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenieaktivátora p 25. Je zaujímavé, že prefosforylácia proteínu tau cdk 5/p 25 významne...
Deriváty 1-(alkyl), 1-(heteroaryl)alkyl a 1-[(aryl)alkyl]-7-(pyrimidin-4-yl)-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1H)-ónu
Číslo patentu: E 503
Dátum: 26.02.2003
Autori: Saady Mourad, Yaiche Philippe, Lochead Alistair
MPK: A61P 25/00, C07D 487/00, A61K 31/4353...
Značky: 1-(alkyl, deriváty, 1-[(aryl)alkyl]-7-(pyrimidin-4-yl)-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1h)-ónu, 1-(heteroaryl)alkyl
Text:
...ako sú diabetes nezávislý od inzulínu (ako je diabetes typu II) a obezita maniodepresívne ochorenie schizo frénia alopécia karcinómy, ako sú karcinóm prsníka, nemalo bunkový karcinóm pľúc, karcinóm štítnej žľazy, T- alebo B-bunko va leukémia a rôzne nádory vyvolané vírusmi. Podstata vynálezu0006 Predmetom predloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín,ktoré sa môžu použiť ako účinná látka liečiva na preventívne alebo/a terapeutické...
5-(Pyridin-3-yl)-1-azabicyklo(3.2.1)oktánové deriváty, ich príprava ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 1787
Dátum: 03.01.2003
Autori: Lochead Alistair, Nedelec Alain, Leclerc Odile, Galli Frédéric
MPK: A61K 31/439, A61P 25/00, C07D 471/00...
Značky: 5-(pyridin-3-yl)-1-azabicyklo(3.2.1)oktánové, príprava, deriváty, použitie, terapii
Text:
...zodpovedajú číslam uvedeným v prvom stĺpci ďalej uvedenej tabuľky. V názvoch zlúčenín pomlčka - tvori súčasť slova a pomlčka slúži len na prerušenie na konci riadku táto sa vynecháva pri absencii prerušenia a nesmie sa nahradit ani normálnou pomlčkou ani medzerou.Do trojhrdlej banky s okrúhlym dnom s obsahom 500 ml sa postupne zavedie 30 g (0,127 mol) 2,5-dibrómpyridínu vo forme suspenzie v 100 ml toluénu, 15,4 g (0,l 27 mol) kyseliny...
Použitie 2-fluór-3-ketoesterov na prípravu 3-fluór-6,7,8,9-tetrahydro-4-H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-onov
Číslo patentu: E 4530
Dátum: 19.09.2002
Autori: Lochead Alistair, Nedelec Alain, Slowinski Franck, Marguerie Séverine, Gallet Thierry, Saady Mourad, Lardenois Patrick, Yaiche Philippe
MPK: C07D 213/00
Značky: 3-fluór-6,7,8,9-tetrahydro-4-h-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-onov, použitie, 2-fluór-3-ketoesterov, přípravu
Text:
...syntetizovať metódami, ktoré sú odborníkom V odbore dobre známe. 0007 Tak napríklad zlúčeniny vzorca (IV), kde R 1 znamená pyridínový kruh, prípadne substituovaný CMalkylovou skupinou, CHalkoxyskupinou alebo atómom halogénu, sa môžu pripraviť reakciou kyseliny nikotínovej, prípadne substituovanej CMalkylovou skupinou, Cmalkoxyskupinou alebo atómom halogénu, s monoesterom kyseliny malónovej. Reakcia samôže uskutočňovať použitím metód, ktoré sú...
Substituované deriváty 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu a 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]-pyrimidin-5(1H)ónu pre neurodegeneratívne ochorenia
Číslo patentu: E 509
Dátum: 19.09.2002
Autori: Lardenois Patrick, Nedelec Alain, Saady Mourad, Marguerie Séverine, Lochead Alistair, Slowinski Franck, Yaiche Philippe, Gallet Thierry
MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 487/00...
Značky: substituované, 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu, 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]-pyrimidin-5(1h)ónu, ochorenia, neurodegeneratívne, deriváty
Text:
...p 35.K fyziologickým substrátom cdk 5/p 25 patrí DARPP-32,Munc-18, PAK 1, synapsin l a možno niektoré ďalšie. Okrem toho sa teraz preukázalo, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu,ktoré sú hyperfosforylované V prípade Alzheimerovej choroby. Nedávno sa v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistila zvýšená aktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenieaktivátora p 25. Je zaujímavé, že prefosforylácia tau...
Substituované deriváty 2-pyridinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu a 7-pyridinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1H)ónu
Číslo patentu: E 314
Dátum: 19.09.2002
Autori: Marguerie Séverine, Lardenois Patrick, Slowinski Franck, Saady Mourad, Nedelec Alain, Yaiche Philippe, Lochead Alistair, Gallet Thierry
MPK: C07D 487/00
Značky: 2-pyridinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu, 7-pyridinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1h)ónu, deriváty, substituované
Text:
...byt zapojené p 25, a menej tak p 35.0004 K fyziologickým substrátom Cdk 5/p 25 patria DARPP-32, Munc-18, PAK 1, synapsín 1 a možno aj niektoré ďalšie. Navyše sateraz uznáva, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu, ktoré sú hyperfosforylované v prípade Alzheimerovej choroby. Nedávno sa V mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistila zvýšená aktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenie akti vátora p 25. Je...
Deriváty 5-fenyl-3-(piperidin-4-yl)-1,3,4,-oxadiazol-2(3H)-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 282335
Dátum: 26.11.2001
Autori: Jegham Samir, Lochead Alistair, De Cruz Laurence, Galli Frédéric, Nedelec Alain, Solignac Axelle
MPK: C07D 413/04, A61K 31/445, C07D 413/14...
Značky: deriváty, 5-fenyl-3-(piperidin-4-yl)-1,3,4,-oxadiazol-2(3h)-ónu, ktorý, obsahuje, spôsob, farmaceutický, přípravy, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty 5-fenyl-3-(piperidin-4-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-ónu so všeobecným vzorcom (I), v ktorom R1 je (C1-C4)-alkyl alebo (C3-C7)-cykloalkylmetyl, X1 je vodík alebo halogén, alebo (C1-C4)-alkoxyl, alebo zvyšky OR1 a X1 spoločne predstavujú skupinu -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2O- alebo -O(CH2)3O-, X2 je vodík alebo aminoskupina, X3 je vodík alebo halogén a R2 je vodík alebo prípadne substituovaný (C1-C6)-alkyl, alebo...