Lochead Alistair

Číslo patentu: E 13656

Dátum: 04.02.2008

Autori: Vache Julien, Slowinski Franck, Ben Ayad Omar, Saady Mourad, Lochead Alistair, Leclerc Odile

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4748, A61P 29/00...

Značky: terapii, deriváty, azabicykloalkánové, príprava, použitie

Text:

...pentyl, atď- skupinou alkoxy radikál -O-alkyl, ktorého alkylová skupina má už definovaný význam- skupinou alkylén priama alebo rozvetvená nasýtená dvojmocná alkylová skupina, pričom napríklad skupina Cm-alkylén znamená priamy alebo rozvetvený dvojmocný uhlíkový reťazec, napriklad metylćn, etylén, l-metyletylén, propylén- skupinou cykloalkyl cyklická uhlíková skupina. Ako príklady je možné uviesť skupiny cyklopropyl, cyklobutyl,...

Číslo patentu: E 8688

Dátum: 21.11.2006

Autori: Saady Mourad, Chereze Nathalie, Lochead Alistair, Yaiche Philippe, Slowinski Franck

MPK: C07D 471/04, A61K 31/519

Značky: substituované, pyrimidonu, deriváty, bicyklické

Text:

...medicíne (Nature Medicine 10, str. 55-63, 2004).0006 Inhibítory GSK 3 B môžu nájsť použitie aj pri liečbe iných porúch nervového systému,ako sú bípolárne poruchy (maniodepresívna choroba). Napríklad lítium sa používalo viac než 50 rokov ako stabilizátor nálady a ako primárna liečba pri bipolárnej poruche. Terapeutické účinky lítia sa pozorujú pri dávkach (1 až 2 mM), kde je priamym inhibítorom GSK 3 B. Aj keď mechanizmus účinku...

Číslo patentu: E 6441

Dátum: 07.08.2006

Autori: Leclerc Odile, Galli Frédéric, Lochead Alistair, Vache Julien

MPK: A61K 31/439, C07D 471/00, A61P 25/00...

Značky: deriváty, použitie, přípravy, spôsob, terapii, 5-pyridinyl-1-azabicyklo[3.2.1.]oktánu

Text:

...tiazolyl, izotiazolyl, tiadiazolyl, tetrazolyl, pričom táto skupina môže byť substituovaná jednou alebo niekoľkými skupinami (C 1-C 6)alkyl, najmä metyl izobutyl alebo n-propyl aväzba uhlík-uhlík medzi polohami 3 a 4 azabicyklooktánového kruhu je jednoduchá alebo0010 Zo zlúčenín vzorca (I) tvoriacich predmet vynálezu je tretia podskupina zlúčenímR znamená skupinu zvolenú zo súboru zahŕňajúceho pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl,oxazolyl,...

Číslo patentu: E 8646

Dátum: 07.08.2006

Autori: Lochead Alistair, Leclerc Odile, Vache Julien, Galli Frédéric

MPK: A61K 31/439, C07D 471/18, A61P 25/00...

Značky: 5-pyridazinyl-1-azabicyklo[3.2.1]oktánu, deriváty, terapii, použitie, príprava

Text:

...furyl, izoxazolyl, izotiazolyl, pyrolyl a naftyl, pričom táto skupina môže byt prípadne substítuovaná jednou alebo viacerými skupi nami (C,-C 6)alkyl, obzvlášť metylom.0009 Spomedzi zlúčenín vzorca (l), ktore tvoria predmet tohto vynálezu, je druhá podskupinaalebo fenylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami halogénu, obzvlášť chlóru alebo fluóru, alebo jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕ...

Číslo patentu: E 10300

Dátum: 07.01.2005

Autori: Lochead Alistair, Leclerc Odile, Galli Frédéric

MPK: A61K 31/551, A61K 31/416, A61P 25/00...

Značky: použitie, terapii, 1,4-diazabicyklo, deriváty, oktánkarboxamidu, príprava, 3.2.1

Text:

...priamu alebo rozvetvenú skupinu (Cg-Cgalkenyl alebo priamu alebo rozvetvenú skupinu (Cz-Cgalkinyl alebo skupinu (C 3-Cg)cykloalkyl, (Cg-Cgkykloalkyl(C 1-C 3)alky 1, (C 4-Cg)cykloalkenyl alebo fenyl, pričom skupiny všeobecného vzorca NR 4 R 5 a NRsRó môžu tvorit s atómom dusíka, ktorý ich nesie, skupinu vybranú zo súboru zahŕňajúceho aziridinylovú, azetidinylovú, pyrolidinylovú, piperidinylovú, azepinylovú, piperazinylovú,morfolinylovú,...

Číslo patentu: 284339

Dátum: 27.12.2004

Autori: Lochead Alistair, Samson Axelle, Galli Frédéric, Jegham Samir

MPK: A61P 25/00, C07D 491/22, A61K 31/44...

Značky: spôsob, kompozícia, obsahom, liečivo, pyridopyranoazepínu, farmaceutická, přípravy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, alkyl, fenylalkyl, fenylhydroxyalkyl, furanylalkyl alebo furanylhydroxyalkyl, R2 je buď vodík alebo halogén, alebo trifluórmetyl, kyanoskupina, hydroxyl, nitroskupina, acetyl, alkyl, alkoxyskupina alebo aminoskupina vzorca NR4R5, kde R4 je vodík, alkyl alebo alkanoyl, R5 je vodík, alkyl alebo R4 a R5 tvoria spoločne s atómom dusíka, ktorý ich nesie, kruh obsahujúci 4 až 7 atómov...

Číslo patentu: E 2349

Dátum: 17.12.2004

Autori: Lochead Alistair, Slowinski Franck, Chereze Nathalie, Saady Mourad, Yaiche Philippe

MPK: A61K 31/505, C07D 487/00, A61P 25/00...

Značky: deriváty, 8´-pyri(mi)dinyl-dihydrospiro[cykloalkylamín]pyrimido[1,2-a]pyrimidin, substituované, 6-ónu

Text:

...karbonylovú skupinu, metylénovú skupinu prípadne substituovanú jednou alebo viacerými skupinami vybranými z C 14 alkylovej skupiny, hydroxylovej skupiny, C 14 alkoxyskupiny, C 14 perhalogenovanej alkylovej skupiny alebo amínovej skupinyR 1 znamená 2, 3 alebo 4-pyridínový kruh alebo 2, 4 alebo 5-pyrimidínový kruh, pričom kruh je prípadne substituovaný C 14 alkylovou skupinou, C 14 alkoxyskupinou alebo atómom halogénu R 2 znamená benzénový...

Číslo patentu: E 7363

Dátum: 19.03.2004

Autori: Lochead Alistair, Yaiche Philippe, Slowinski Franck, Saady Mourad

MPK: C07D 487/00, A61K 31/519, A61P 25/00...

Značky: 8-substituované-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyromidin-4-ónové, deriváty

Text:

...voči GSKBB. V dôsledku toho zistili, že zlúčeniny reprezentované nasledujúcim vzorcom (l) vykazujú požadovanú aktivitu asú využiteľné ako účinná látka liečiva naprevenciu a/alebo terapeutickú liečbu vyššie uvedených ochorení.0010 Predkladaný vynález preto poskytuje substituované pyrimidónové deriváty repre zentované vzorcom (I) alebo ich soli, ich solváty alebo ich hydráty.X znamená dva atómy vodíka, atóm síry, atóm kyslíka alebo C 1.2...

Číslo patentu: E 6060

Dátum: 19.03.2004

Autori: Lochead Alistair, Yaiche Philippe, Slowinski Franck, Saady Mourad

MPK: A61P 25/00, C07D 487/00, A61K 31/519...

Značky: 8-perfluóralkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido(1,2-a)pyrimidin-4-ónov, deriváty, substituovaných

Text:

...abnonnálnou aktivitou GSKBB,presnejšie neurodegeneratívnych chorôb. Presnejšie predmetom predloženého vynálezu je poskytnúť nove zlúčeniny vhodné ako účinná zložka liečiva, ktoré umožňuje prevenciua/alebo liečbu neurodegeneratívnej choroby ako je Alzheimerova choroba.0009 Autori predloženého vynálezu teda identifikovali zlúčeniny, ktoré majú inhibičnúaktivitu proti GSK 3 B. Ako výsledok zistili že zlúčeniny reprezentovane nasledujúcimvzorcom...

Číslo patentu: E 6550

Dátum: 05.03.2004

Autori: Yaiche Philippe, Saady Mourad, Slowinski Franck, Lochead Alistair

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4995, C07D 471/00...

Značky: substituované, deriváty, 2-(diazabicykloalkyl)pyrimidónové

Text:

...a fosforyláciu tau proteínu. Okrem toho táto hyperfosforylácia a ako i neurotoxické účinky B-amyloidu sú blokovane chloridorn lítnym a GSKBB antisense mRNA. Tieto zistenia silne naznačujú, že GSK 3 B môže byť spojovacím článkom medzi dvoma hlavnými patologickými procesmi pri Alzheimerovejabnormálnym spracovaním APP (prekurzorového proteínu amyloidu) a hyperfosforyláciou0007 Hoci hyperfosforylácia tau vedie k destabilizácii neuronálnej...

Číslo patentu: E 7808

Dátum: 05.03.2004

Autori: Saady Mourad, George Pascal, Lochead Alistair, Yaiche Philippe, Slowinski Franck

MPK: C07D 487/00, A61P 25/00, A61K 31/00...

Značky: substituované, ochoreniam, deriváty, 8'-pyrimidinyldihydrospiro[cykloalkyl]-pyrimido[1,2-a]pyrimidín-6, neurodegeneratívnym, ónové, 8'-pyridinyldihydrospiro[cykloalkyl]pyrimido[1,2-a]pyrimidín-6-ónové, proti, použitie

Text:

...vynálezuPredmetom tohto vynálezu je poskytnutie zlúčenín užitočných ako účinná zložka liečiva na preventívne a/alebo terapeutické ošetrenie ochorenia spôsobeného abnormálnou GSK 3 B aktivitou,konkrétnejšie neurodegeneratívnych ochorení. Konkrétnejšie je predmetom poskytnutie nových zlúčenín užitočných ako účinná zložka liečiva, ktoré umožňuje prevenciu a/alebo liečenieneurodegeneratívnych ochorení, takých ako Alzheimerova...

Číslo patentu: 283441

Dátum: 24.06.2003

Autori: Jegham Samir, Galli Frédéric, Lochead Alistair, Gallet Thierry, Nedelec Alain, Samson Axelle

MPK: C07D 451/04, A61K 31/46

Značky: 5-ht4, obsahom, spôsob, farmaceutický, ligandy, 5-aryl-3-(8-azabicyklo[3.2.1]okt-3-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3h)-ónu, přípravy, receptora, prostriedok, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa zlúčenina vzorca (I), kde R1 je alkylová skupina alebo cykloalkylmetylová skupina, X1 je atóm vodíka alebo atóm halogénu alebo alkoxy-skupina, alebo alternatívne OR1 a X1 spolu predstavujú skupinu vzorca -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2O- alebo -O(CH2)3O-, X2 je atóm vodíka alebo aminoskupina, X3 je atóm vodíka alebo atóm halogénu a R2 je atóm vodíka, prípadne substituovaná alkylová skupina, prípadne substituovaná...

Číslo patentu: E 506

Dátum: 26.02.2003

Autori: Yaiche Philippe, Nedelec Alain, Saady Mourad, Lochead Alistair

MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 487/00...

Značky: 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu, 2-pyridinyl, deriváty, heteroaryl-substituované

Text:

...substrátom cdk 5/p 25 patria DARPP-32, Munc 18, PAKl, synapsín 1 a možno niektoré dalšie. Navyše sa teraz uznáva, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu, ktoré sú hyperfosforylované pri Alzheimerovej chorobe. V nedávnom čase bola v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistená zvýšenáaktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenieaktivátora p 25. Je zaujímavé, že prefosforylácia proteínu tau cdk 5/p 25 významne...

Číslo patentu: E 503

Dátum: 26.02.2003

Autori: Lochead Alistair, Yaiche Philippe, Saady Mourad

MPK: C07D 487/00, A61P 25/00, A61K 31/4353...

Značky: deriváty, 1-(alkyl, 1-(heteroaryl)alkyl, 1-[(aryl)alkyl]-7-(pyrimidin-4-yl)-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1h)-ónu

Text:

...ako sú diabetes nezávislý od inzulínu (ako je diabetes typu II) a obezita maniodepresívne ochorenie schizo frénia alopécia karcinómy, ako sú karcinóm prsníka, nemalo bunkový karcinóm pľúc, karcinóm štítnej žľazy, T- alebo B-bunko va leukémia a rôzne nádory vyvolané vírusmi. Podstata vynálezu0006 Predmetom predloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín,ktoré sa môžu použiť ako účinná látka liečiva na preventívne alebo/a terapeutické...

Číslo patentu: E 1787

Dátum: 03.01.2003

Autori: Lochead Alistair, Nedelec Alain, Leclerc Odile, Galli Frédéric

MPK: A61K 31/439, C07D 471/00, A61P 25/00...

Značky: terapii, príprava, použitie, deriváty, 5-(pyridin-3-yl)-1-azabicyklo(3.2.1)oktánové

Text:

...zodpovedajú číslam uvedeným v prvom stĺpci ďalej uvedenej tabuľky. V názvoch zlúčenín pomlčka - tvori súčasť slova a pomlčka slúži len na prerušenie na konci riadku táto sa vynecháva pri absencii prerušenia a nesmie sa nahradit ani normálnou pomlčkou ani medzerou.Do trojhrdlej banky s okrúhlym dnom s obsahom 500 ml sa postupne zavedie 30 g (0,127 mol) 2,5-dibrómpyridínu vo forme suspenzie v 100 ml toluénu, 15,4 g (0,l 27 mol) kyseliny...

Číslo patentu: E 4530

Dátum: 19.09.2002

Autori: Nedelec Alain, Gallet Thierry, Yaiche Philippe, Marguerie Séverine, Lardenois Patrick, Saady Mourad, Slowinski Franck, Lochead Alistair

MPK: C07D 213/00

Značky: 2-fluór-3-ketoesterov, 3-fluór-6,7,8,9-tetrahydro-4-h-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-onov, použitie, přípravu

Text:

...syntetizovať metódami, ktoré sú odborníkom V odbore dobre známe. 0007 Tak napríklad zlúčeniny vzorca (IV), kde R 1 znamená pyridínový kruh, prípadne substituovaný CMalkylovou skupinou, CHalkoxyskupinou alebo atómom halogénu, sa môžu pripraviť reakciou kyseliny nikotínovej, prípadne substituovanej CMalkylovou skupinou, Cmalkoxyskupinou alebo atómom halogénu, s monoesterom kyseliny malónovej. Reakcia samôže uskutočňovať použitím metód, ktoré sú...

Číslo patentu: E 509

Dátum: 19.09.2002

Autori: Yaiche Philippe, Marguerie Séverine, Lardenois Patrick, Gallet Thierry, Lochead Alistair, Nedelec Alain, Slowinski Franck, Saady Mourad

MPK: A61K 31/519, C07D 487/00, A61P 25/00...

Značky: deriváty, neurodegeneratívne, ochorenia, 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]-pyrimidin-5(1h)ónu, substituované, 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu

Text:

...p 35.K fyziologickým substrátom cdk 5/p 25 patrí DARPP-32,Munc-18, PAK 1, synapsin l a možno niektoré ďalšie. Okrem toho sa teraz preukázalo, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu,ktoré sú hyperfosforylované V prípade Alzheimerovej choroby. Nedávno sa v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistila zvýšená aktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenieaktivátora p 25. Je zaujímavé, že prefosforylácia tau...

Číslo patentu: E 314

Dátum: 19.09.2002

Autori: Lochead Alistair, Lardenois Patrick, Marguerie Séverine, Saady Mourad, Yaiche Philippe, Gallet Thierry, Nedelec Alain, Slowinski Franck

MPK: C07D 487/00

Značky: 2-pyridinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu, substituované, deriváty, 7-pyridinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1h)ónu

Text:

...byt zapojené p 25, a menej tak p 35.0004 K fyziologickým substrátom Cdk 5/p 25 patria DARPP-32, Munc-18, PAK 1, synapsín 1 a možno aj niektoré ďalšie. Navyše sateraz uznáva, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu, ktoré sú hyperfosforylované v prípade Alzheimerovej choroby. Nedávno sa V mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistila zvýšená aktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenie akti vátora p 25. Je...

Číslo patentu: 282335

Dátum: 26.11.2001

Autori: De Cruz Laurence, Galli Frédéric, Jegham Samir, Nedelec Alain, Solignac Axelle, Lochead Alistair

MPK: A61K 31/445, C07D 413/14, C07D 413/04...

Značky: spôsob, přípravy, 5-fenyl-3-(piperidin-4-yl)-1,3,4,-oxadiazol-2(3h)-ónu, prostriedok, obsahuje, ktorý, farmaceutický, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty 5-fenyl-3-(piperidin-4-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-ónu so všeobecným vzorcom (I), v ktorom R1 je (C1-C4)-alkyl alebo (C3-C7)-cykloalkylmetyl, X1 je vodík alebo halogén, alebo (C1-C4)-alkoxyl, alebo zvyšky OR1 a X1 spoločne predstavujú skupinu -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2O- alebo -O(CH2)3O-, X2 je vodík alebo aminoskupina, X3 je vodík alebo halogén a R2 je vodík alebo prípadne substituovaný (C1-C6)-alkyl, alebo...