Lerestif Jean-michel

Spôsob syntézy a kryštalická forma hydrochloridu 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamidu ako aj jeho voľná báza a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19781

Dátum: 07.06.2012

Autori: Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Meunier Loic (zomrel), Gaillard Marina, Robert Nicolas, Boiret Mathieu, Letellier Philippe

MPK: C07D 209/52, A61P 25/00, A61K 31/403...

Značky: spôsob, hydrochloridu, farmaceutické, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu, forma, obsahom, krystalická, syntézy, kompozície, voľná, báza

Text:

...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13290

Dátum: 23.12.2009

Autori: Dessinges Aimée, Serkiz Bernard, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Peglion Jean-louis

MPK: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...

Značky: prijateľnou, spôsob, solí, ivabradínu, kyselinou, farmaceutický, adičných, syntézy, nový

Text:

...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...

Nový spôsob štiepenia enantiomérov (3,4-dimetoxy-bicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-yl)nitrilu a ich použitie na syntézu ivabradínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8429

Dátum: 27.08.2009

Autori: Dron Daniel, Gojon Eric, Lecouve Jean-pierre, Phan Maryse, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 223/16

Značky: ivabradínu, 3,4-dimetoxy-bicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-yl)nitrilu, enantiomérov, štiepenia, nový, syntézu, spôsob, použitie

Text:

...Pod štiepením na optické izoméry sa rozumie separovanie oboch enantiomérovz racemickej zmesi alebo z akejkoľvek zmesi týchto dvoch enantiomérov.0012 Pod racemickou zmesou sa rozumie zmes dvoch enantiomérov v pomere 55 45 až0013 Pod enantiomérne obohatenou zmesou sa rozumie zmes dvoch enantiomćrovobsahujúca výrazne viac jedného enantioméru v pomere meniacom sa medzi 55 45 a 90 10.0014 Pod chirálnou chromatograñou sa...

Spôsob syntézy 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17464

Dátum: 19.06.2009

Autori: Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel

MPK: C07B 43/06, C07B 37/10, C07D 223/16...

Značky: adičných, syntézy, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, syntéze, použitie, kyselinou, prijateľnou, spôsob, solí, farmaceutický, ivabradínu

Text:

...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...

Nový spôsob syntézy derivátov 1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6584

Dátum: 21.02.2005

Autori: Souvie Jean-claude, Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 405/00

Značky: prijateľnou, farmaceutický, derivátov, solí, nový, 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, spôsob, syntézy, ivabradínu, syntéze, kyselinou, použitie, adičných

Text:

...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...

Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 223/00, C07D 405/00

Značky: farmaceutický, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, derivátov, adičných, syntézy, kyselinou, ivabradínu, prijateľnou, spôsob, syntéze, solí, použitie

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2022

Dátum: 21.02.2005

Autori: Horvath Stéphane, Damien Gérard, Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel, Souvie Jean-claude, Auguste Marie-noelle, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 223/00

Značky: adičných, farmaceutický, spôsob, kyselinou, ivabradínu, solí, prijateľnou, syntézy

Text:

...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...

Spôsob syntézy (1S)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu a jeho adičných solí a použitie na syntézu ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1393

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Gonzalez-blanco Isaac, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel

MPK: C07C 213/00, C07B 57/00, C07C 217/00...

Značky: spôsob, syntézu, kyselinou, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, solí, farmaceutický, ivabradínu, adičných, syntézy, prijateľnou, použitie

Text:

...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...