Leonardi Amedeo

Nové heterocyklické zlúčeniny pôsobiace ako antagonisti mGlu5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Leonardi Amedeo, Poggesi Elena, Riva Carlo, Motta Gianni, Graziani Davide, Longhi Matteo Marco

MPK: C07D 211/70, A61K 31/4545, A61P 13/02...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, mglu5, antagonisti, nové, pôsobiace

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Kombinácia terapia ochorení dolného urinálneho traktu s ligandmi alfa2beta a NSAID

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10042

Dátum: 21.12.2007

Autori: Angelico Patrizia, Leonardi Amedeo, Guarneri Luciano

MPK: A61P 13/10, A61K 45/06

Značky: urinálneho, ochorení, alfa2beta, traktu, kombinácia, ligandmi, nsaid, dolného, terapia

Text:

...alebo následným podaním ligandu A 2 d. V0008 V treťom aspekte vynález umožňuje súbežne alebo postupné podanie ligandu A 2 d a NSAID pri liečbe urinámej inkontinencie u pacienta trpiaceho poruchou dolného urinárneho traktu.0009 V štvrtom aspekte vynález umožňuje použitie ligandu A 2 d na prípravu lieku na liečbu urinárnej inkontinencie u pacienta trpiaceho poruchou dolného urinárneho traktu V kombinácii s predošlým, súbežným...

Spôsob výroby amorfného hydrochloridu lerkanidipínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15688

Dátum: 01.08.2007

Autori: Leonardi Amedeo, Jacquet Luc, Motta Gianni

MPK: C07D 211/90

Značky: amorfného, lerkanidipínu, výroby, hydrochloridu, spôsob

Text:

...Ierkanidipínu. Teplotaje zvyčajne v rozmedzí približne 10 C až približne 60 °C, výhodne približne 20 až približne 40 °C.0018 Podľa jedného uskutočnenia sa krok (a) uskutočňuje najprv rozpustením voľnej bázy Ierkanidipínu v okysličenom organickom rozpúštadIe, vybranom z (Cj-Cg-alkanolov, výhodne metanolu a etanolu, (C 3-C 7)-ketónov, výhodne (Ca-Cą-ketónov, výhodne acetónu.0019 Podľa výhodného uskutočnenia jeden hmotnostný diel voľnej bázy...

Spôsob prípravy lerkanidipínhydrochloridu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283321

Dátum: 29.04.2003

Autori: Leonardi Amedeo, Motta Gianni

MPK: C07D 211/90

Značky: přípravy, spôsob, lerkanidipínhydrochloridu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy metyl 1,1,N-trimetyl-N-(3,3-difenylpropyl)-2-aminoetyl 1,4-dihydro-2,6-dimetyl-4-(3-nitrofenyl)-pyridín-3,5-dikarboxylátu (lerkanidipínu) zahŕňa reakciu halogenidu kyseliny 2,6-dimetyl-5-metoxykarbonyl-4-(3-nitrofenyl)-1,4-dihydropyridín-3- karboxylovej s 2,N-dimetyl-N-(3,3-difenylpropyl)-1-amino-2-propanolom v aprotickom rozpúšťadle. Výsledný produkt možno izolovať priemyselne využiteľnými kryštalizačnými postupmi, ktoré...

Heterocyklické zlúčeniny na použitie pri liečbe porúch močového traktu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 780

Dátum: 07.10.2002

Autori: Corbett Jeff, Leonardi Amedeo, Motta Gianni, Testa Rodolfo, Riva Carlo

MPK: A61P 13/00, A61K 31/47, A61K 31/403...

Značky: použitie, močového, zlúčeniny, liečbe, heterocyklické, traktu, poruch

Text:

...opísaný ako antagonista a-adrenergických receptorov v Indian J. Exp. Bíol. 10(5) 368 - 370 (1972).Štrukturálne komplexné N-acylované tetrahydrochinolíny s agonistickou alebo antagonistíckou aktivitou na somatostatínový receptor sú uvedené vo W 0 99/52875.WO 01/49678 uvádza triedu fenylpiperazínových derivátov, ktoré sú opísané ako látky s vysokou añnitou na SHTM receptor.Vynález poskytuje zlúčeniny so všeobecným vzorcom IR 1 predstavuje...

Kryštalická forma hydrochloridu lerkanidipínu na použitie ako antihypertenzívna látka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6669

Dátum: 05.08.2002

Autori: Campana Francesco, Bonifacio Fausto, De Iasi Gianluca, Leonardi Amedeo

MPK: A61P 9/00, C07D 211/00, A61K 31/44...

Značky: lerkanidipínu, hydrochloridu, forma, antihypertenzívna, látka, krystalická, použitie

Text:

...zo surovej formy hydrochloridu Ierkanidipínu.Obrázok 1 je grafom DSC analýzy uskutočňovanej na kryštalickej forme (l), v súlade s pracovnými podmienkami opisanými v príklade 3. Ordináta označuje tepelný tok v mW a x-ová os teplotu v °C.Obrázok 2 je grafom DSC analýzy uskutočňovanej na kryštalickej forme (II) (referenčná), v súlade s pracovnými podmienkami oplsanými v prlklade 3. Ordináta označuje tepelný tok v mW a x-ová os teplotu v...

Farmaceutické prípavky obsahujúce kryštalickú formu (I) lerkanidipín hydrochloridu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19774

Dátum: 05.08.2002

Autori: De Iasi Gianluca, Leonardi Amedeo, Bonifacio Fausto, Campana Francesco

MPK: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/90...

Značky: prípavky, lerkanidipín, hydrochloridu, formu, farmaceutické, obsahujúce, kryštalickú

Text:

...vlastnosť pevného produktu ziskaného procesom opísaným v Príklade 3 US patentu 5,767,136 186-188 °C. Táto variabilita saprejavila v zdanlivo nepredvídateInom sa objavení (a vymiznutí) rozdielov v jednom alebo viacerých ako vzhľad výrobku (napríklad farba), bod topenia a rozpustnosť. To vyvolalo otázky, či sa môže zabezpečiť čistota a/alebo reprodukovateľnost (napríklad pre regulačné orgány), že výrobok je vždy rovnaký.0010 Ďalší výskum...

Nové kryštalické polymorfné formy hydrochloridu lerkanidipínu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 369

Dátum: 05.08.2002

Autori: Leonardi Amedeo, Campana Francesco, De Iasi Gianluca, Bonifacio Fausto

MPK: A61K 31/44, C07D 211/00, A61P 9/00...

Značky: lerkanidipínu, hydrochloridu, formy, nové, přípravy, krystalické, polymorfné, spôsob

Text:

...je spôsobená tým, že v jednej šarži sa nachádzajú zmesi rôznych tuhých foriem, atým, že takéto zmesi rôzneho zloženia majú teploty topenia vrámci rovnakého úzkeho rozsahu ako jednotlivé formy. Ztoho vyplýva, že boli potrebné reprodukovateľnejšie šarže lerkanidipínu vhodnejšie na výrobu vo veľkom meradle a na kontrolu kvality.Predložený vynález poskytuje nové surové formy akryštalicke formy hydrochloridu lerkanidipínu a spôsoby ich...

Heterobicyklické zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 280143

Dátum: 12.04.1995

Autori: Leonardi Amedeo, Testa Rodolfo, Motta Gianni, Riva Carlo

MPK: C07D 311/30, C07D 405/12, A61K 31/35...

Značky: zlúčeniny, heterobicyklické, přípravky, obsahom, spôsoby, přípravy, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je výhodne kyslík, ale aj síra, imino, C1-6alkylimino skupina, W je výhodne karbonylová skupina, ale aj C=S, CH2, CH(OH). Výhodným heterocyklickým kruhom je tak 4-oxo-4H-1-benzopyránový kruh, ktorý môže byť rôzne substituovaný, pričom význam substituentov R2, R3, R6, R7 je uvedený v opisnej časti, Y je spojovacia skupina zvolená zo širokého rozsahu, ale obsahujúca -COO-, -CONH-, -O-, -SO2-,...